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1. 发明授权

US07612210B2 Process for selective synthesis of enantiomers of substituted 1-(2-amino-1-phenyl-ethyl)-cyclohexanols 失效
标题翻译：选择性合成取代的1-（2-氨基-1-苯基 - 乙基） - 环己醇的对映异构体的方法
公开(公告)号：US07612210B2
公开(公告)日：2009-11-03
申请号：US11633207
申请日：2006-12-04
申请人： Paige Erin Mahaney , Madelene Miyoko Antane , Jerry Shunneng Sun
发明人： Paige Erin Mahaney , Madelene Miyoko Antane , Jerry Shunneng Sun
IPC分类号： C07D263/04
CPC分类号： C07C213/02 , C07B2200/07 , C07C59/72 , C07C235/34 , C07C2601/14 , C07D263/26 , C07D295/092 , C07D295/096 , C07D295/185 , C07C217/74
摘要： A process for the enantioselective synthesis of an (S)- or (R)-1-[2-dimethylamino)-1-(methoxyphenyl)ethyl]cyclohexanol and analogues or salt thereof are described. The method involves the steps of (a) reacting an (S) or (R) 4-benzyloxazolidinone with a mixed anhydride of a methyoxyphenylacetic acid under conditions which form a oxazolidinone, (4S)- or (4R)-4-benzyl-3-[methyoxyphenyl]acetyl]-oxazolidin-2-one, (b) treating the (4S)- or (4R)-4-benzyl-3-[(methoxyphenyl)acetyl]-1,3-oxazolidin-2-one with an aprotic amine base and titanium chloride in a chlorinated solvent under conditions which permit formation of the corresponding anion, (c) mixing the corresponding anion with titanium chloride and cylcohexanone under conditions which permit an aldol reaction to form the corresponding (4S)- or (4R)-4-benzyl-3-[(2R)-2-(1-hydroxycyclohexyl)-2-(methoxyphenyl)acetyl]-1,3-oxazolidin-2-one,(d) hydrolyzing the (4S)— or (4R)-4-benzyl-3-[(2R)-2-(1-hydroxycyclohexyl)-2-(methoxyphenyl)acetyl]-1,3-oxazolidin-2-one to form a chiral acid (2S or 2R)-(1-hydroxycyclohexyl)-methoxyphenyl)acetic acid, (e) coupling the chiral phenylacid to a secondary amine to form an amide, and (f) reducing the amide to form an (S) or (R) 1[2-dimethylamino)-1-(methoxyphenyl)ethyl]cyclohexanol or a salt thereof.
摘要翻译：描述了（S） - 或（R）-1- [2-二甲基氨基）-1-（甲氧基苯基）乙基]环己醇及其类似物或其盐的对映选择性合成方法。该方法包括以下步骤：（S）或（R）4-苄氧基恶唑烷酮与甲氧基苯乙酸的混合酸酐在形成恶唑烷酮，（4S） - 或（4R）-4-苄基-3 - [甲氧基苯基]乙酰基] - 恶唑烷-2-酮，（b）用（4S） - 或（4R）-4-苄基-3 - [（甲氧基苯基）乙酰] -1,3-恶唑烷-2-酮处理非质子胺基和氯化钛在氯化溶剂中，在允许形成相应阴离子的条件下，（c）在允许醛醇缩合反应形成相应的（4S） - 或（ - ）的条件下将相应的阴离子与氯化钛和环己酮混合， 4R）-4-苄基-3 - [（2R）-2-（1-羟基环己基）-2-（甲氧基苯基）乙酰基] -1,3-恶唑烷-2-酮，（d）水解（4S） - 或（4R）-4-苄基-3 - [（2R）-2-（1-羟基环己基）-2-（甲氧基苯基）乙酰基] -1,3-恶唑烷-2-酮以形成手性酸（2S或2R） - （1-羟基环己基） - 甲氧基苯基）乙酸，（e）将手性苯基酸偶联到仲胺以形成一个（f）还原酰胺以形成（S）或（R）1 [2-二甲基氨基）-1-（甲氧基苯基）乙基]环己醇或其盐。

2. 发明授权

US06809176B2 Quinones as disease therapies 失效
标题翻译：醌类作为疾病治疗
公开(公告)号：US06809176B2
公开(公告)日：2004-10-26
申请号：US10139978
申请日：2002-05-06
申请人： Andrei V. Blokhin , Benjamin Frydman , Laurence J. Marton , Karen M. Neder , Jerry Shunneng Sun
发明人： Andrei V. Blokhin , Benjamin Frydman , Laurence J. Marton , Karen M. Neder , Jerry Shunneng Sun
IPC分类号： C07K200
CPC分类号： C07D295/185 , A61K38/00 , A61K47/65 , C07C45/00 , C07C45/46 , C07C46/00 , C07C50/32 , C07C67/343 , C07C69/708 , C07C69/96 , C07C229/22 , C07C233/31 , C07C237/22 , C07C255/54 , C07C305/20 , C07D207/34 , C07D219/10 , C07D235/18 , C07D307/79 , C07D307/92 , C07D311/92 , C07D317/70 , C07D493/04 , C07F9/12 , C07F9/65517 , C07F9/65522 , C07K5/1013 , C07K7/06 , C07C47/575 , C07C69/734
摘要： Novel quinones are provided, as well as compositions comprising these novel quinones. Methods of using the novel quinones in treatment of various indications including cancer are also provided.
摘要翻译：提供了新的醌，以及包含这些新型醌的组合物。还提供了使用该类醌来治疗各种适应症（包括癌症）的方法。

3. 发明授权

US06482943B1 Quinones as disease therapies 失效
标题翻译：醌类作为疾病治疗
公开(公告)号：US06482943B1
公开(公告)日：2002-11-19
申请号：US09562980
申请日：2000-04-27
申请人： Andrei V. Blokhin , Benjamin Frydman , Laurence J. Marton , Karen M. Neder , Jerry Shunneng Sun
发明人： Andrei V. Blokhin , Benjamin Frydman , Laurence J. Marton , Karen M. Neder , Jerry Shunneng Sun
IPC分类号： C07B4700
CPC分类号： C07D295/185 , A61K38/00 , A61K47/65 , C07C45/00 , C07C45/46 , C07C46/00 , C07C50/32 , C07C67/343 , C07C69/708 , C07C69/96 , C07C229/22 , C07C233/31 , C07C237/22 , C07C255/54 , C07C305/20 , C07D207/34 , C07D219/10 , C07D235/18 , C07D307/79 , C07D307/92 , C07D311/92 , C07D317/70 , C07D493/04 , C07F9/12 , C07F9/65517 , C07F9/65522 , C07K5/1013 , C07K7/06 , C07C47/575 , C07C69/734
摘要： Novel quinones are provided, as well as compositions comprising these novel quinones. Methods of using the novel quinones in treatment of various indications including cancer are also provided.
摘要翻译：提供了新的醌，以及包含这些新型醌的组合物。还提供了使用该类醌来治疗各种适应症（包括癌症）的方法。

4. 发明授权

US5969163A Ortho-quinone derivatives, novel synthesis therefor, and their use in the inhibition of neoplastic cell growth 失效
标题翻译：正 - 醌衍生物，其新颖的合成及其在抑制肿瘤细胞生长中的用途
公开(公告)号：US5969163A
公开(公告)日：1999-10-19
申请号：US948374
申请日：1997-10-09
申请人： Benjamin J. Frydman , Donald T. Witiak, deceased , Jerry Shunneng Sun , Andrew H. Geiser
发明人： Benjamin J. Frydman , Donald T. Witiak, deceased , Jerry Shunneng Sun , Andrew H. Geiser
IPC分类号： A61K31/122 , A61K31/135 , A61K31/336 , A61K31/343 , A61K31/352 , C07C46/00 , C07C50/32 , C07C323/22 , C07D307/92 , C07D311/92 , C07D307/91
CPC分类号： C07D307/92 , A61K31/122 , A61K31/135 , A61K31/336 , A61K31/343 , A61K31/352 , C07C323/22 , C07C46/00 , C07C50/32 , C07D311/92
摘要： A process for the preparation of .beta.-lapachone and dunnione derivatives of formulae I and II ##STR1## wherein, the a solution of lawsone in dimethylsufoxide at a temperature of -78.degree. C. or less is reacted with lithium hydride forming the lithium salt of lawsone; alkylating the lithium salt with an allyl halide; and cyclizing the C-alkylated lawsone derivative.
摘要翻译：一种制备式I和II的β-lapachone和dunnione衍生物的方法，其中在-78℃或更低的温度下将二恶烷的二恶烷溶液与形成呫吨酮锂盐的氢化锂反应; 用烯丙基卤烷基化锂盐; 并环化C烷基化的one酮衍生物。

5. 发明授权

US07253207B2 Quinones as disease therapies 失效
标题翻译：醌类作为疾病治疗
公开(公告)号：US07253207B2
公开(公告)日：2007-08-07
申请号：US10909978
申请日：2004-08-02
申请人： Andrei V. Blokhin , Benjamin Frydman , Laurence J. Marton , Karen M. Neder , Jerry Shunneng Sun
发明人： Andrei V. Blokhin , Benjamin Frydman , Laurence J. Marton , Karen M. Neder , Jerry Shunneng Sun
IPC分类号： A61K31/35 , C07D311/92
CPC分类号： C07D295/185 , A61K38/00 , A61K47/65 , C07C45/00 , C07C45/46 , C07C46/00 , C07C50/32 , C07C67/343 , C07C69/708 , C07C69/96 , C07C229/22 , C07C233/31 , C07C237/22 , C07C255/54 , C07C305/20 , C07D207/34 , C07D219/10 , C07D235/18 , C07D307/79 , C07D307/92 , C07D311/92 , C07D317/70 , C07D493/04 , C07F9/12 , C07F9/65517 , C07F9/65522 , C07K5/1013 , C07K7/06 , C07C47/575 , C07C69/734
摘要： Novel quinones are provided, as well as compositions comprising these novel quinones. Methods of using the novel quinones in treatment of various indications including cancer are also provided.
摘要翻译：提供了新的醌，以及包含这些新型醌的组合物。还提供了使用该类醌来治疗各种适应症（包括癌症）的方法。

6. 发明授权

US5824700A Ortho-quinone derivatives novel synthesis therefor and their use in the inhibition of neoplastic cell growth 失效
标题翻译：正 - 醌衍生物的新型合成及其在抑制肿瘤细胞生长中的应用
公开(公告)号：US5824700A
公开(公告)日：1998-10-20
申请号：US604131
申请日：1996-02-20
申请人： Benjamin J. Frydman , Donald T. Witiak , Jerry Shunneng Sun , Andrew H. Geiser
发明人： Benjamin J. Frydman , Donald T. Witiak , Jerry Shunneng Sun , Andrew H. Geiser
IPC分类号： A61K31/122 , A61K31/135 , A61K31/336 , A61K31/343 , A61K31/352 , C07C46/00 , C07C50/32 , C07C323/22 , C07D307/92 , C07D311/92 , A61K31/35
CPC分类号： C07D307/92 , A61K31/122 , A61K31/135 , A61K31/336 , A61K31/343 , A61K31/352 , C07C323/22 , C07C46/00 , C07C50/32 , C07D311/92
摘要： The invention relates to .beta.-lapachone derivatives of formula II and compositions containing said compounds: ##STR1## wherein, R.sup.5, R.sup.6 and R.sup.7 are as defined in the specification. The compounds are potent inhibitors of neoplastic cell growth and proliferation.
摘要翻译：本发明涉及式II的β-麻黄酮衍生物和含有所述化合物的组合物：其中R5，R6和R7如说明书中所定义。这些化合物是肿瘤细胞生长和增殖的有效抑制剂。

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