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    • 1. 发明授权
      US08143307B2 Benzothiophen-2-carbonylguanidine derivatives, preparation thereof, and pharmaceutical composition containing the same 有权
    • Benzothiophen-2-carbonylguanidine derivatives, preparation thereof, and pharmaceutical composition containing the same
    • 苯并噻吩-2-羰基胍衍生物及其制备方法和含有它们的药物组合物
    • US08143307B2
    • 2012-03-27
    • US11794238
    • 2005-12-27
    • Kyu Yang Yi , SunKyung Lee , Jee Hee Suh , Nak Jeong Kim , Hyunsuk Lee , Byung-Ho Lee , Sung-eun Yoo , Kyung-Hee Lee , Yong Oh Lee
    • Kyu Yang Yi , SunKyung Lee , Jee Hee Suh , Nak Jeong Kim , Hyunsuk Lee , Byung-Ho Lee , Sung-eun Yoo , Kyung-Hee Lee , Yong Oh Lee
    • A61K31/381 , C07D333/56
    • C07D333/70
    • The present invention is related to benzothiophen-2-carbonylguanidine derivatives, a preparation method thereof, and pharmaceutical compositions containing the same. The derivatives have potent inhibitory effect on the sodium/hydrogen exchanger NHE-I, improve the functional recovery of ischemia/reperfusion-induced heart injury in isolated ischemic heart models, and significantly reduce the myocardiac infarct size in in vivo ischemic animal models, thereby showing excellent cardioprotective effects. Also, the derivatives are protective of both neuronal cells and the brain as proven by their protective effects on neuronal cells from necrosis and apoptosis and by their ability to significantly reduce cerebral infarct sizes in in vivo ischemic brain models. The derivatives can be effectively used for the prevention and treatment of ischemic heart diseases such as myocardiac infarction, arrhythmia, angina pectoris and the like, and cerebrovascular diseases such as cerebral stroke and be used as cardioprotective agents to the patients undergoing reperfusion therapy including chemicals such as thrombolytic agents, or surgery such as coronary artery bypass and percutaneous transluminal coronary angioplasty.
    • 本发明涉及苯并噻吩-2-羰基胍衍生物，其制备方法和含有它们的药物组合物。 该衍生物对钠/氢交换器NHE-1具有有效的抑制作用，改善了分离缺血心脏模型缺血/再灌注诱导的心脏损伤的功能恢复，并显着降低了体内缺血动物模型中的心肌梗死面积，从而显示 良好的心脏保护作用。 此外，衍生物保护神经元细胞和脑，如通过其对来自坏死和凋亡的神经元细胞的保护作用以及通过其在体内缺血性脑模型中显着降低脑梗塞大小的能力所证明的。 该衍生物可以有效地用于预防和治疗心肌梗塞，心律失常，心绞痛等缺血性心脏病，脑血管疾病如脑卒中，并用作心脏保护剂，用于接受再灌注治疗的患者，包括化学药剂 作为溶栓剂，或手术如冠状动脉旁路和经皮腔内冠状动脉成形术。
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 6. 发明授权
      US5691348A Pyridyl imidazole derivatives and processes for the preparation thereof 失效
    • Pyridyl imidazole derivatives and processes for the preparation thereof
    • 吡啶基咪唑衍生物及其制备方法
    • US5691348A
    • 1997-11-25
    • US750460
    • 1996-12-08
    • Sung-Eun Yoo , Kyu-Yang Yi , Sang-Hee Lee , Hye-Ryung Kim , Jee-Hee Suh , Nak-Jeong Kim , Seon-Ju Kim , Ok-Ja Cha , Young-Ah Shin , Wha-Sup Shin , Sung-Hou Lee , Yi-Sook Jung , Byung-Ho Lee , Ho-Won Seo , Hye-Suk Lee
    • Sung-Eun Yoo , Kyu-Yang Yi , Sang-Hee Lee , Hye-Ryung Kim , Jee-Hee Suh , Nak-Jeong Kim , Seon-Ju Kim , Ok-Ja Cha , Young-Ah Shin , Wha-Sup Shin , Sung-Hou Lee , Yi-Sook Jung , Byung-Ho Lee , Ho-Won Seo , Hye-Suk Lee
    • A61K31/435 , A61K31/44 , A61P9/12 , A61P43/00 , C07D471/04
    • C07D471/04
    • Novel pyridyl imidazole derivatives of formula(I) inhibit effectively the action of angiotensin II and have a superior antihypertensive activity: ##STR1## wherein: A is a straight, branched or cyclic C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or alkenyl group, OR.sup.1 (wherein R.sup.1 is a hydrogen, or a straight, branched or cyclic C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or alkenyl radical), or NR.sup.2 R.sup.3 (wherein R.sup.2 and R.sup.3 are independently a hydrogen, or a straight, branched or cyclic C.sub.1 -C.sub.6 alkyl radical); B is a group of the following formula ##STR2## D is a hydrogen; a halogen; a straight, branched or cyclic C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.2 -C.sub.6 alkenyl or C.sub.2 -C.sub.6 alkynyl group which is optionally substituted with OH, a C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy radical, CO.sub.2 R.sup.1, COR.sup.1, CON(R.sup.1).sub.2 or N(R.sup.1).sub.2, wherein R.sup.1 is the same as defined above; tetrazol-5-yl; a perfluoro-C.sub.1 -C.sub.4 alkyl group; or N(R.sup.1).sub.2, OR.sup.1, CO.sub.2 R.sup.1 or CON(R.sup.1).sub.2, wherein R.sup.1 is the same as defined above; E is a hydrogen; a halogen; a straight or branched C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.2 -C.sub.6 alkenyl or C.sub.2 -C.sub.6 alkynyl group which is optionally substituted with OH, a C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy radical, CO.sub.2 R.sup.1, COR.sup.1, CON(R.sup.1).sub.2 or N(R.sup.1).sub.2, wherein R.sup.1 is the same as defined above; a perfluoro-C.sub.1 -C.sub.4 alkyl group; NO.sub.2 ; or N(R.sup.1).sub.2 or OR.sup.1, wherein R.sup.1 is the same as defined above; and n is 0 or an integer of 1 to 4.
    • PCT No.PCT / KR95 / 00075 Sec。 371日期1996年12月6日第 102（e）日期1996年12月6日PCT归档1995年6月7日PCT公布。 出版物WO95 / 34564 日期：1995年12月21日新型式（I）吡啶基咪唑衍生物有效抑制血管紧张素II的作用，具有优异的抗高血压活性：d或环状C 1 -C 6烷基或链烯基，OR 1（其中R 1为氢或直链 ，支链或环状的C 1 -C 6烷基或链烯基）或NR 2 R 3（其中R 2和R 3独立地是氢或直链，支链或环状的C 1 -C 6烷基）; B是一组下列公式： D是氢; 卤素 任选被OH，C 1 -C 4烷氧基，CO 2 R 1，COR 1，CON（R 1）2或N（R 1）2取代的直链，支链或环状C 1 -C 6烷基，C 2 -C 6烯基或C 2 -C 6炔基 其中R1与上述相同; 四唑-5-基; 全氟-C 1 -C 4烷基; 或N（R1）2，OR1，CO2R1或CON（R1）2，其中R1与上述定义相同; E是氢; 卤素 任选被OH，C 1 -C 4烷氧基，CO 2 R 1，COR 1，CON（R 1）2或N（R 1）2取代的直链或支链C 1 -C 6烷基，C 2 -C 6烯基或C 2 -C 6炔基，其中 R1与上述定义相同; 全氟-C 1 -C 4烷基; NO2; 或N（R1）2或OR1，其中R1与上述定义相同; n为0或1〜4的整数。
    • 基本信息 添加关注 加入工作空间 PDF全文 PDF下载 全文下载 相似专利 双屏查看 权利要求书 说明书全文 Global Dossier Espacenet 法律信息 同族专利 专利引用
    • 9. 发明申请
      US20100004466A1 Benzothiophen-2-carbonylguanidine derivatives, preparation thereof, and pharmaceutical composition containing the same 有权
    • Benzothiophen-2-carbonylguanidine derivatives, preparation thereof, and pharmaceutical composition containing the same
    • 苯并噻吩-2-羰基胍衍生物及其制备方法和含有它们的药物组合物
    • US20100004466A1
    • 2010-01-07
    • US11794238
    • 2005-12-27
    • Kyu Yang Yi , SunKyung Lee , Jee Hee Suh , Nak Jeong Kim , Hyunsuk Lee , Byung-Ho Lee , Sung-eun Yoo , Kyung-Hee Lee , Yong Oh Lee
    • Kyu Yang Yi , SunKyung Lee , Jee Hee Suh , Nak Jeong Kim , Hyunsuk Lee , Byung-Ho Lee , Sung-eun Yoo , Kyung-Hee Lee , Yong Oh Lee
    • C07D333/54
    • C07D333/70
    • The present invention is related to benzothiophen-2-carbonylguanidine derivatives, a preparation method thereof, and pharmaceutical compositions containing the same. The derivatives have potent inhibitory effect on the sodium/hydrogen exchanger NHE-I, improve the functional recovery of ischemia/reperfusion-induced heart injury in isolated ischemic heart models, and significantly reduce the myocardiac infarct size in in vivo ischemic animal models, thereby showing excellent cardioprotective effects. Also, the derivatives are protective of both neuronal cells and the brain as proven by their protective effects on neuronal cells from necrosis and apoptosis and by their ability to significantly reduce cerebral infarct sizes in in vivo ischemic brain models. The derivatives can be effectively used for the prevention and treatment of ischemic heart diseases such as myocardiac infarction, arrhythmia, angina pectoris and the like, and cerebrovascular diseases such as cerebral stroke and be used as cardioprotective agents to the patients undergoing reperfusion therapy including chemicals such as thrombolytic agents, or surgery such as coronary artery bypass and percutaneous transluminal coronary angioplasty.
    • 本发明涉及苯并噻吩-2-羰基胍衍生物，其制备方法和含有它们的药物组合物。 该衍生物对钠/氢交换器NHE-1具有有效的抑制作用，改善了分离缺血心脏模型缺血/再灌注诱导的心脏损伤的功能恢复，并显着降低了体内缺血动物模型中的心肌梗死面积，从而显示 良好的心脏保护作用。 此外，衍生物保护神经元细胞和脑，如通过其对来自坏死和凋亡的神经元细胞的保护作用以及通过其在体内缺血性脑模型中显着降低脑梗塞大小的能力所证明的。 该衍生物可以有效地用于预防和治疗心肌梗塞，心律失常，心绞痛等缺血性心脏病，脑血管疾病如脑卒中，并用作心脏保护剂，用于接受再灌注治疗的患者，包括化学药剂 作为溶栓剂，或手术如冠状动脉旁路和经皮腔内冠状动脉成形术。
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