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1. 发明授权

US07514420B2 Steroids having 1,8-unsaturation and formulations comprising same 失效
标题翻译：具有1,8-不饱和度的类固醇和包含其的制剂
公开(公告)号：US07514420B2
公开(公告)日：2009-04-07
申请号：US11838154
申请日：2007-08-13
申请人： Henry A. Lardy , Padma Marwah , Ashok Marwah
发明人： Henry A. Lardy , Padma Marwah , Ashok Marwah
IPC分类号： A61K31/56 , A61K31/58 , C07J5/00 , C07J7/00 , C07J21/00 , C07J71/00
CPC分类号： C07J1/00 , C07J1/0011 , C07J21/00 , C07J21/008
摘要： The instant invention provides potent antiandrogen compounds, such as 3β-acetoxyandrost-1,5-diene-17-ethylene ketal and 3β-hydroxyandrost-1,5-diene-17-ethylene ketal, and methods for their use in the prevention and treatment of biological conditions mediated by androgen receptors. Thus, for example, compounds of the invention are useful in the prevention and treatment of prostrate cancer. Furthermore, it has been discovered that compounds of the invention are useful in the prevention and treatment of androgen-independent cancers such as androgen-independent prostrate cancer. Finally, inventive compounds may be used to treat antiandrogen induced withdrawal syndrome.
摘要翻译：本发明提供了有效的抗雄激素化合物，例如3β-乙酰氧基己二氢-1,5-二烯-17-亚乙基缩酮和3,3-羟基雄甾-1,5-二烯-17-亚乙基缩酮，以及用于预防和治疗的方法由雄激素受体介导的生物学条件。因此，例如，本发明的化合物可用于预防和治疗前列腺癌。此外，已经发现本发明的化合物可用于预防和治疗雄激素依赖性癌症如雄激素依赖性前列腺癌。最后，本发明化合物可用于治疗抗雄激素诱导的戒断综合征。

2. 发明授权

US06593316B2 Use of &Dgr;5-androstene-3&bgr;ol-7,17-dione in the treatment of lupus erythematosus 失效
标题翻译：使用DELTA5-雄烯-3,3α-7,17-二酮治疗红斑狼疮
公开(公告)号：US06593316B2
公开(公告)日：2003-07-15
申请号：US10106580
申请日：2002-03-22
申请人： Henry A. Lardy , Charles E. Weeks
发明人： Henry A. Lardy , Charles E. Weeks
IPC分类号： A61K3156
CPC分类号： A61K31/56 , Y10S514/885
摘要： Lupus erythematosus can be treated by administering therapeutic amounts of &Dgr;5-androstene-3&bgr;-ol-7,17-dione and metabolizable precursors thereof, such as &Dgr;5-androstene-3&bgr;-acetoxy-7,17-dione, which are readily metabolized in vivo to &Dgr;5-androstene-3&bgr;-ol-7,17-dione but are not appreciably metabolizable in vivo to androgens, estrogens or dehydroepiandrosterone. Such treatment can be prophylactic, ameliorative or curative in nature.
摘要翻译：可以通过给予治疗量的DELTA5-雄烯-3,3α-醇-7,17-二酮及其可代谢的前体，例如DELTA5-雄烯-3β-乙酰氧基-7,17-二酮（其在体内容易代谢）来治疗，来治疗红斑狼疮到DELTA5-雄烯-3,3α-醇-17,17-二酮，但在体内对雄激素，雌激素或脱氢表雄酮无明显代谢。这种治疗在本质上可以是预防性的，改善的或治愈性的。

3. 发明授权

US5885977A Use of .DELTA.5 androstenes in the treatment of HIV wasting syndrome 失效
标题翻译：使用DELTA 5雄激素治疗艾滋病毒综合征
公开(公告)号：US5885977A
公开(公告)日：1999-03-23
申请号：US784856
申请日：1997-01-15
申请人： C. David Pauza , Henry A. Lardy
发明人： C. David Pauza , Henry A. Lardy
IPC分类号： A61K31/56
CPC分类号： A61K31/5685
摘要： HIV-related weight loss, HIV-related cachexia and HIV-related wasting syndrome can be treated by administering therapeutic amounts of the steroid .DELTA.5-androstene-3.beta.-ol-7,17 dione and metabolizable precursors thereof, such as .DELTA.5-androstene-3.beta.-acetoxy-7,17 dione, which are readily metabolized in vivo to .DELTA.5 androstene-3.beta.-ol-7,17 dione. Such treatment can be prophylactic, modulatory, ameliorative or curative in nature.
摘要翻译： HIV相关的体重减轻，与HIV相关的恶病质和HIV相关的消耗综合征可以通过施用治疗量的类固醇DELTA5-雄甾烯-3β-7,7-二酮及其可代谢的前体，例如DELTA 5- 雄甾烯-3β-乙酰氧基-7,17二酮，其在体内容易地代谢为DELTA 5雄甾烯-3β-醇-7,17二酮。这种治疗可以是预防性的，调节的，改善的或治愈性的。

4. 发明授权

US07842680B2 Diene and triene compounds and formulations 失效
标题翻译：二烯和三烯化合物和配方
公开(公告)号：US07842680B2
公开(公告)日：2010-11-30
申请号：US12406033
申请日：2009-03-17
申请人： Henry A. Lardy , Padma Marwah , Ashok Marwah
发明人： Henry A. Lardy , Padma Marwah , Ashok Marwah
IPC分类号： A61K31/56 , A61K31/58 , C07J5/00 , C07J7/00 , C07J21/00
CPC分类号： C07J1/00 , C07J1/0011 , C07J21/00 , C07J21/008
摘要： The instant invention provides potent antiandrogen compounds, such as 3β-acetoxyandrost-1,5-diene-17-ethylene ketal and 3β-hydroxyandrost-1,5-diene-17-ethylene ketal, and methods for their use in the prevention and treatment of biological conditions mediated by androgen receptors. Thus, for example, compounds of the invention are useful in the prevention and treatment of prostrate cancer. Furthermore, it has been discovered that compounds of the invention are useful in the prevention and treatment of androgen-independent cancers such as androgen-independent prostrate cancer. Finally, inventive compounds may be used to treat antiandrogen induced withdrawal syndrome.
摘要翻译：本发明提供了有效的抗雄激素化合物，例如3'-乙酰氧基雄甾-1,5-二烯-17-亚乙基缩酮和3'-羟基雄-1,5-二烯-17-亚乙基缩酮，以及它们用于预防的方法和治疗由雄激素受体介导的生物学条件。因此，例如，本发明的化合物可用于预防和治疗前列腺癌。此外，已经发现本发明的化合物可用于预防和治疗雄激素依赖性癌症如雄激素依赖性前列腺癌。最后，本发明化合物可用于治疗抗雄激素诱导的戒断综合征。

5. 发明申请

US20100240633A1 Cancer treatment methods 失效
标题翻译：癌症治疗方法
公开(公告)号：US20100240633A1
公开(公告)日：2010-09-23
申请号：US12792942
申请日：2010-06-03
申请人： Henry A. Lardy , Padma Marwah , James M. Frincke
发明人： Henry A. Lardy , Padma Marwah , James M. Frincke
IPC分类号： A61K31/57 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/568 , A61K31/565 , A61K31/567 , A61K31/5685 , A61K45/06 , C07J1/00 , C07J1/0011 , C07J1/0022 , C07J1/0025 , C07J1/0048 , C07J31/00 , C07J41/00
摘要： The invention provides methods to treating conditions such as prostate cancer, or for ameliorating one or more symptoms associated with prostate cancer, or for agents that modulate the biological activity of the androgen receptor. The invention also provides methods and compositions suitable for therapeutic applications.
摘要翻译：本发明提供了治疗诸如前列腺癌或改善与前列腺癌相关的一种或多种症状的病症或调节雄激素受体生物学活性的药物的方法。本发明还提供适用于治疗应用的方法和组合物。

6. 发明申请

US20080176823A1 Breast and Prostate Cancer Treatment Method 失效
标题翻译：乳腺癌和前列腺癌治疗方法
公开(公告)号：US20080176823A1
公开(公告)日：2008-07-24
申请号：US11835397
申请日：2007-08-07
申请人： Henry A. Lardy , Padma Marwah , James M. Frincke
发明人： Henry A. Lardy , Padma Marwah , James M. Frincke
IPC分类号： A61K31/56
CPC分类号： A61K31/568 , A61K31/565 , A61K31/567 , A61K31/5685 , A61K45/06 , C07J1/00 , C07J1/0011 , C07J1/0022 , C07J1/0025 , C07J1/0048 , C07J31/00 , C07J41/00
摘要： The invention provides methods to treating conditions such as prostate cancer, or for ameliorating one or more symptoms associated with prostate cancer, or for agents that modulate the biological activity of the androgen receptor. The invention also provides methods and compositions suitable for therapeutic applications.
摘要翻译：本发明提供了治疗诸如前列腺癌或改善与前列腺癌相关的一种或多种症状的病症或调节雄激素受体生物学活性的药物的方法。本发明还提供适用于治疗应用的方法和组合物。

7. 发明授权

US06274746B1 Process for allylic oxidation using metal hypochlorite and alkyl hydroperoxide 失效
标题翻译：使用金属次氯酸盐和烷基氢过氧化物进行烯丙基氧化的方法
公开(公告)号：US06274746B1
公开(公告)日：2001-08-14
申请号：US09651604
申请日：2000-08-30
申请人： Padma Marwah , Henry A. Lardy , Ashok Kumar Marwah
发明人： Padma Marwah , Henry A. Lardy , Ashok Kumar Marwah
IPC分类号： C07J100
CPC分类号： C07J1/00 , C07J9/00
摘要： The present invention is directed to a process for effecting the allylic oxidation of an allylic compound having at least two allylic hydrogen atoms on the same carbon atom into corresponding &agr;,&bgr;-unsaturated carbonyl compound, using a combination of a metal hypochlorite and an alkyl hydroperoxide in a mixture of suitable conventional organic solvent(s) and/or water at a temperature of between about −5° C. to +25° C.
摘要翻译：本发明涉及一种使用金属次氯酸盐和烷基氢过氧化物的组合，将在相同碳原子上具有至少两个烯丙基氢原子的烯丙基化合物烯丙基氧化成相应的α，β-不饱和羰基化合物的方法在约-5℃至+ 25℃的温度下在合适的常规有机溶剂和/或水的混合物中

8. 发明授权

US5585371A Treatment of immune system with .DELTA.5-androstenes 失效
标题翻译：用DELTA 5-雄烯酮治疗免疫系统
公开(公告)号：US5585371A
公开(公告)日：1996-12-17
申请号：US189917
申请日：1994-02-02
申请人： Henry A. Lardy
发明人： Henry A. Lardy
IPC分类号： A61K31/565 , A61K31/56
CPC分类号： A61K31/565
摘要： Immune system response may be enhanced by administering a .DELTA.5-Androstene-3.beta.-ol-17-one having a C.sub.7 substituent selected from the group consisting of oxo, hydroxy and groups convertible thereto by hydrolysis.
摘要翻译：通过施用具有选自氧代，羟基和可通过水解转化的基团的C7取代基的DELTA 5-雄甾烯-3β-醇17-酮，可以增强免疫系统应答。

9. 发明授权

US5424463A .DELTA.5-androstenes useful for promoting weight maintenance or weight loss and treatment process 失效
标题翻译： DELTA 5-雄甾烯酯可用于促进体重维持或减肥和治疗过程
公开(公告)号：US5424463A
公开(公告)日：1995-06-13
申请号：US327843
申请日：1994-10-24
申请人： Henry A. Lardy , Ieva L. Reich , Yong Wei
发明人： Henry A. Lardy , Ieva L. Reich , Yong Wei
IPC分类号： A61K31/565 , C07J1/00 , A61K31/58 , A61K31/56
CPC分类号： A61K31/565 , C07J1/0011 , C07J1/0022
摘要： A method for promoting weight control by treating a subject with a therapeutic amount of one of the .DELTA.5-androstenes listed below to stimulate weight control without affecting appetite or inducing the synthesis of sex hormones. .DELTA.5-Androstenes providing the desired biological activities include:.DELTA.5-Androstene-3.beta.,7.alpha.-diol-17-one.DELTA.5-Androstene-3.beta.-ol-7,17-dione.DELTA.5-Androstene-3.beta.,7.alpha.,17.beta.-triol.DELTA.5-Androstene-3.beta.,17.beta.-diol-7-one.DELTA.5-Androstene-3.beta.-acetoxy-7,16,17-trione.DELTA.5-Androstene-3.beta.,16.alpha.-dihydroxy-7,17-dione.DELTA.5-Androstene-3.alpha.-propionoxy-16.beta.-acetoxy-7,17-dione.DELTA.5-Androstene-3.beta.,7.alpha.,17.beta.-triol-16-one.DELTA.5-Androstene-3.beta.,17.beta.-diol-7,16-dione.DELTA.5-Androstene-3.beta.,16.alpha.,17.beta.-triol-7-one.
摘要翻译：一种通过用治疗量的下列列出的DELTA 5-雄烯酮治疗受试者促进体重控制的方法，以刺激体重控制而不影响食欲或诱导性激素的合成。提供所需生物活性的DELTA 5-雄甾烯衍生物包括：DELTA 5-雄甾烯-3β，7α-二醇-17-酮DELTA 5-雄甾烯-3β-醇-7,17-二酮DELTA 5-雄甾烯-3β， 7α，17β-三醇DELTA 5-雄甾烯-3β，17β-二醇-7-酮DELTA 5-雄甾烯-3β-乙酰氧基-7,16,17-三酮DELTA 5-Androstene-3β，16α - 二羟基-7,17-二酮DELTA 5-雄甾烯-3α-丙酰氧基-16β-乙酰氧基-7,17-二酮DELTA 5-雄甾烯-3β，7α，17β-三醇-16-酮DELTA 5- 雄甾烯-3β，17β-二醇-7,16-二酮DELTA 5-雄甾烯-3β，16α，17β-三醇-7-酮。

10. 发明授权

US5292730A Modulation of immune system with .DELTA.5-androstenes 失效
标题翻译：用DELTA 5-雄甾烯体调节免疫系统
公开(公告)号：US5292730A
公开(公告)日：1994-03-08
申请号：US922850
申请日：1992-07-31
申请人： Henry A. Lardy
发明人： Henry A. Lardy
IPC分类号： A61K31/56 , A61K31/565 , A61P25/28 , C07J1/00
CPC分类号： A61K31/568 , A61K31/565 , Y10S514/885
摘要： Alzheimer's disease and immune deficiency disorders may be effectively treated by administering a .DELTA.5-Androstene-3.beta.-ol-17-one having a C.sub.7 substituent selected from the group consisting of oxo, hydroxy and groups convertible thereto by hydrolysis.by administering a therapeutic amount of a .DELTA.5-Androstene-3.beta.-ol-17-one having a C.sub.7 substituent selected from the group consisting of oxo, hydroxy and groups convertible thereto by hydrolysis.
摘要翻译：阿尔茨海默氏病和免疫缺陷病症可以通过给予具有选自氧代，羟基和可通过水解转化的基团的C7取代基的DELTA 5-雄甾烯-3β-醇17-，通过给予治疗量的具有选自氧代，羟基和可通过水解转化的基团的C7取代基的DELTA 5-雄甾烯-3β-醇17-酮。

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