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1. 发明授权

US4241059A 6-[(Aryloxy)methyl]-2-morpholinemethanol derivatives and use thereof 失效
标题翻译： 6 - [（芳氧基）甲基] -2-吗啉代甲醇衍生物及其用途
公开(公告)号：US4241059A
公开(公告)日：1980-12-23
申请号：US104493
申请日：1979-12-17
申请人： Frederic P. Hauck , Glenn A. Jacobs
发明人： Frederic P. Hauck , Glenn A. Jacobs
IPC分类号： C07D265/30 , C07D303/36 , A61K31/535
CPC分类号： C07D265/30 , C07D303/36 , Y10S514/821
摘要： 6-[(Aryloxy)methyl]-2-morpholinemethanol derivatives are provided having the structure ##STR1## wherein R is hydrogen, lower alkyl, phenyl-lower alkyl, or lower alkenyl, and Ar represents a monocyclic or polycyclic aromatic group including tetraindiols and their analogs. These compounds are useful as adrenergic modifiers, particularly in treating arrhythmia.
摘要翻译： 6 - [（芳氧基）甲基] -2-吗啉代甲醇衍生物具有结构，其中R是氢，低级烷基，苯基 - 低级烷基或低级烯基，Ar表示单环或多环芳基，包括四
胺二醇和他们的类比。这些化合物可用作肾上腺素能调节剂，特别是治疗心律失常。

2. 发明授权

US4855466A Purinyl cyclobutanes 失效
标题翻译：丙烯基环丁烷
公开(公告)号：US4855466A
公开(公告)日：1989-08-08
申请号：US138737
申请日：1987-12-28
申请人： Robert Zahler , Glenn A. Jacobs
发明人： Robert Zahler , Glenn A. Jacobs
IPC分类号： C07D239/47 , A61K31/435 , A61K31/505 , A61K31/52 , A61K31/522 , A61K31/53 , A61K31/675 , A61P31/12 , C07D239/46 , C07D239/54 , C07D239/553 , C07D303/22 , C07D305/06 , C07D471/04 , C07D473/00 , C07D473/16 , C07D473/18 , C07D473/30 , C07D473/32 , C07D473/34 , C07D473/40 , C07D487/04 , C07F9/6561
CPC分类号： C07D239/47 , C07D239/54 , C07D303/22 , C07D473/00
摘要： Disclosed are compounds having the formula ##STR1## wherein Prot is a hydroxyl protecting group. The compounds are useful as intermediates in the preparation of compounds of the formula ##STR2## which in turn are useful as antiviral agents.

3. 发明授权

US4252801A Morpholinyl acetamide derivatives and use thereof 失效
标题翻译：吗啉基乙酰胺衍生物及其用途
公开(公告)号：US4252801A
公开(公告)日：1981-02-24
申请号：US109441
申请日：1980-01-04
申请人： Frederic P. Hauck , Glenn A. Jacobs
发明人： Frederic P. Hauck , Glenn A. Jacobs
IPC分类号： C07D265/30 , A61K31/535 , A61K31/54
CPC分类号： C07D265/30
摘要： Morpholinyl acetamide derivatives are provided having the structure ##STR1## wherein R is hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl or lower alkanoyl, R.sup.1 and R.sup.2 may be the same or different and are lower alkyl, lower alkenyl, phenyl-lower alkyl or lower alkoxy, or ##STR2## may be taken together to form a 5- to 7-membered heterocyclic ring optionally containing one other hetero atom, such as nitrogen, sulfur or oxygen; Y is hydroxyl, OR wherein R is as defined above, or ##STR3## wherein R.sup.1 and R.sup.2 and R.sup.1 and R.sup.2 taken together with the nitrogen to which they are attached are as defined above, and n is 1 to 6.These compounds are useful as anti-arrhythmia agents and have been found to be effective in the treatment of acute myocardial infarction.
摘要翻译：提供了具有以下结构的吗啉基乙酰胺衍生物：其中R是氢，低级烷基，低级烯基或低级烷酰基，R 1和R 2可以相同或不同，为低级烷基，低级烯基，苯基 - 低级烷基或低级烷氧基，或可以一起形成任选地含有一个其它杂原子如氮，硫或氧的5-至7-元杂环; Y是羟基，或其中R如上所定义，或者其中R 1和R 2以及R 1和R 2与它们所连接的氮一起如上所定义，n为1至6。

4. 发明授权

US4647660A 3-acylamino-2-oxo-1-azetidinesulfonic acids 失效
标题翻译： 3-酰基氨基-2-氧代-1-氮杂环丁烷磺酸
公开(公告)号：US4647660A
公开(公告)日：1987-03-03
申请号：US729823
申请日：1985-05-02
申请人： Robert Zahler , Hermann Breuer , Glenn A. Jacobs
发明人： Robert Zahler , Hermann Breuer , Glenn A. Jacobs
IPC分类号： C07D205/08 , A61K31/395 , A61K31/397 , A61K31/425 , A61P31/04 , C07D205/085 , C07D277/20 , C07D277/40 , C07D417/12 , C07K5/078 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/12
CPC分类号： C07D277/587 , C07D417/12 , C07K5/06139
摘要： Antibacterial activity is exhibited by 2-azetidinones activated in the 1-position with an --SO.sub.3 H group and having in the 3-position an acylamino group of the formula ##STR1##
摘要翻译：在1-位被-SO 3 H基活化的2-氮杂环丁酮表现出抗菌活性，在3-位上具有下式的酰氨基：

5. 发明授权

US4918075A Purinyl and pyrimidinyl cyclobutanes and their use as antiviral agents 失效
标题翻译：嘌呤基和嘧啶基环丁烷及其作为抗病毒剂的用途
公开(公告)号：US4918075A
公开(公告)日：1990-04-17
申请号：US286914
申请日：1988-12-20
申请人： Robert Zahler , Glenn A. Jacobs
发明人： Robert Zahler , Glenn A. Jacobs
IPC分类号： C07D239/54 , C07D239/553 , C07D473/00
CPC分类号： C07D239/54 , C07D239/553 , C07D473/00
摘要： Antiviral activity is exhibited by compounds having the formula ##STR1## its pharmaceutically acceptable salts thereof wherein R.sub.2 and R.sub.3 are independently hydrogen, --PO.sub.3 H.sub.2 or ##STR2## and R.sub.1 is either a purine, pyrimidine or an analog thereof.
摘要翻译：抗病毒活性由具有下式的化合物表示：其药学上可接受的盐，其中R 2和R 3独立地是氢，-PO 3 H 2或R 1，R 1是嘌呤，嘧啶或其类似物。

6. 发明授权

US4723002A 1-(substituted phosphorous)-azetidinone antibacterials 失效
标题翻译： 1-（取代的磷） - 氮杂环丁酮抗菌剂
公开(公告)号：US4723002A
公开(公告)日：1988-02-02
申请号：US856893
申请日：1986-04-28
申请人： Gregory S. Bisacchi , Glenn A. Jacobs , William H. Koster , Robert Zahler
发明人： Gregory S. Bisacchi , Glenn A. Jacobs , William H. Koster , Robert Zahler
IPC分类号： A61K31/675 , A61P31/04 , C07F9/24 , C07F9/568 , C07F9/65
CPC分类号： C07F9/5683
摘要： Antibacterial activity is exhibited by 2-azetidinones having an acylamino substituent in the 3-position and having an activating group in the 1-position of the formula ##STR1##
摘要翻译：具有3-位酰基氨基取代基的2-氮杂环丁酮和具有下式的1-位的活化基团表现出抗菌活性： > + TR

7. 发明授权

US4279902A Anti-arrhythmia agents 失效
标题翻译：抗心律失常药
公开(公告)号：US4279902A
公开(公告)日：1981-07-21
申请号：US175626
申请日：1980-08-06
申请人： Frederic P. Hauck , Glenn A. Jacobs
发明人： Frederic P. Hauck , Glenn A. Jacobs
IPC分类号： C07D303/04 , C07D303/28 , C07D307/12 , C07D309/06 , C07D319/12 , A61K31/34 , A61K31/335 , A61K31/35 , C07D307/24
CPC分类号： C07D309/06 , C07D303/04 , C07D303/28 , C07D307/12 , C07D319/12
摘要： Acetamide derivatives are provided having the structure ##STR1## wherein X is a single bond, --CH.sub.2 -- or --O--, R.sup.1 and R.sup.2 may be the same or different and are lower alkyl, phenyl-lower alkoxy-lower alkyl, lower alkenyl, phenyl-lower alkyl or lower alkoxy, or ##STR2## may be taken together to form a 5- to 7-membered heterocyclic ring optionally containing one other hetero atom, such as nitrogen, sulfur or oxygen; Y is hydroxyl, OR wherein R is lower alkyl, lower alkenyl or lower alkanoyl, or ##STR3## wherein R.sup.1 and R.sup.2, and R.sup.1 and R.sup.2 taken together with the nitrogen to which they are attached are as defined above, and n is 1 to 6.These compounds are useful as anti-arrhythmia agents and have been found to be effective in the treatment of acute myocardial infarction.
摘要翻译：提供具有以下结构的乙酰胺衍生物，其中X为单键，-CH 2 - 或-O-，R 1和R 2可以相同或不同，为低级烷基，苯基 - 低级烷氧基 - 低级烷基，低级烯基，苯基 - 低级烷基或低级烷氧基，或者可以一起形成任选地含有一个其它杂原子如氮，硫或氧的5-至7-元杂环; Y是羟基，或其中R是低级烷基，低级链烯基或低级烷酰基，或者其中R 1和R 2以及R 1和R 2与它们所连接的氮一起如上所定义，并且n是1至这些化合物可用作抗心律不齐剂，已被发现在治疗急性心肌梗塞中是有效的。

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