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1. 发明授权

US4778926A Gem-dihalo and tetrahalo-1,12-diamino-4,9-diaza-dodecanes 失效
标题翻译：双 - 二卤代和四卤-1,12-二氨基-4,9-二氮杂十二烷
公开(公告)号：US4778926A
公开(公告)日：1988-10-18
申请号：US62801
申请日：1987-06-15
申请人： Fritz Gerhart , Pierre Mamont
发明人： Fritz Gerhart , Pierre Mamont
IPC分类号： A61K31/13 , C07C61/16
CPC分类号： A61K31/13
摘要： Gem-dihalo and gem-tetrahalo-1,12-diamino-4,9-diazadodecane derivatives useful as antiproliferative or antitumor agents.
摘要翻译： Gem-dihalo和gem-tetrahalo-1,12-二氨基-4,9-二氮杂十二烷衍生物可用作抗增殖剂或抗肿瘤剂。

2. 发明授权

US4621145A Process for preparing 5-vinyl-2-pyrrolidinone and intermediates therefor 失效
标题翻译：制备5-乙烯基-2-吡咯烷酮的方法及其中间体
公开(公告)号：US4621145A
公开(公告)日：1986-11-04
申请号：US556204
申请日：1983-11-29
申请人： Wolfgang Frieben , Fritz Gerhart
发明人： Wolfgang Frieben , Fritz Gerhart
IPC分类号： B01J23/44 , B01J23/00 , B01J27/053 , C07B61/00 , C07D207/26 , C07D207/263 , C07D207/267 , C07D207/28 , C07D207/36
CPC分类号： C07D207/267 , C07D207/26 , C07D207/28
摘要： 4-Amino-5-hexenoic acid is prepared by:(a) reacting 5-oxo-2-pyrrolidine-acetonitrile with hydrogen and dimethylamine in the presence of a palladium catalyst to form N,N-dimethyl-2-[5'-oxo-2'-pyrrolidine]ethylamine;(b) oxidizing N,N-dimethyl-2-[5'-oxo-2'-pyrrolidine]-ethylamine to produce the corresponding N-oxide derivative;(c) pyrolysis of the N-oxide derivative to form 5-vinyl-2-pyrrolidinone;(d) optionally, separating N,N-dimethyl-2-[5'-oxo-2'-pyrrolidine]ethylamine by-product from the 5-vinyl-2-pyrrolidinone product; and(e) hydrolyzing 5-vinyl-2-pyrrolidinone to form 4-amino-5-hexenoic acid.
摘要翻译： 4-氨基-5-己烯酸通过以下步骤制备：（a）在钯催化剂存在下，使5-氧代-2-吡咯烷 - 乙腈与氢气和二甲基胺反应，形成N，N-二甲基-2- [5'- 氧代-2'-吡咯烷]乙胺; （b）氧化N，N-二甲基-2- [5'-氧代-2'-吡咯烷] - 乙胺，得到相应的N-氧化物衍生物; （c）N-氧化物衍生物的热解以形成5-乙烯基-2-吡咯烷酮; （d）任选地，从5-乙烯基-2-吡咯烷酮产物中分离N，N-二甲基-2- [5'-氧代-2'-吡咯烷]乙胺副产物; 和（e）水解5-乙烯基-2-吡咯烷酮以形成4-氨基-5-己烯酸。

3. 发明授权

US4446151A Decarboxylase-inhibiting fluorinated pentane diamine derivatives 失效
标题翻译：脱羧酶抑制氟化戊烷二胺衍生物
公开(公告)号：US4446151A
公开(公告)日：1984-05-01
申请号：US407238
申请日：1982-08-11
申请人： Fritz Gerhart , Viviane Van Dorsselaer
发明人： Fritz Gerhart , Viviane Van Dorsselaer
IPC分类号： C07C211/24 , A61K31/13 , A61K31/15 , A61K31/16 , A61K31/195 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P33/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C67/00 , C07C209/00 , C07C213/00 , C07C225/04 , C07C225/06 , C07C229/20 , C07C229/22 , C07C229/30 , C07D209/48 , C07D307/90 , C07C87/26 , C07C101/10
CPC分类号： C07D209/48 , A61K31/15 , A61K31/195 , C07C255/00 , C07D307/90
摘要： Novel fluorinated diamine derivatives are inhibitors of ornithine decarboxylase enzyme and have the following general Formula I: ##STR1## wherein: R.sub.c represents hydrogen or carboxy;R.sub.1 represents hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl;Z represents methylene or oxygen;m and n each represent 0 or 1 but m+n=1; andp represents 1 or 2.
摘要翻译：新的氟化二胺衍生物是鸟氨酸脱羧酶的抑制剂，并具有以下通式I：其中：R c表示氢或羧基; R1代表氢或C1-C6烷基; Z表示亚甲基或氧; m和n各自表示0或1，但m + n = 1; p表示1或2。

4. 发明授权

US4423073A Fluorinated diaminopentene derivatives 失效
标题翻译：氟化二氨基戊烯衍生物
公开(公告)号：US4423073A
公开(公告)日：1983-12-27
申请号：US407226
申请日：1982-08-11
申请人： Fritz Gerhart , Viviane Van Dorsselaer
发明人： Fritz Gerhart , Viviane Van Dorsselaer
IPC分类号： C07C211/24 , A61K31/13 , A61K31/15 , A61P43/00 , C07C43/17 , C07C67/00 , C07C209/00 , C07C229/30 , C07D209/48 , C07C101/28 , A61K31/195 , A61K31/22 , C07C87/26
CPC分类号： C07D209/48 , A61K31/15 , C07C43/17
摘要： Novel fluorinated alkenylene diamine derivatives are inhibitors of ornithine decarboxylase enzyme and have the following general Formula I: ##STR1## wherein: R.sub.c represents hydrogen or --COR.sub.5, where R.sub.5 is as defined below;R.sub.1 represents hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl;one of R.sub.2 and R.sub.3 represents hydrogen and the other represents C.sub.1 -C.sub.6 alkyl.R.sub.5 represents hydroxy or C.sub.1 -C.sub.8 alkoxy; andp represents 1 or 2.
摘要翻译：新型氟化亚烯基二胺衍生物是鸟氨酸脱羧酶的抑制剂，具有以下通式I：其中：Rc表示氢或-COR5，其中R5如下所定义; R1代表氢或C1-C6烷基; R2和R3之一表示氢，另一个表示C1-C6烷基。

5. 发明授权

US4730006A Derivatives of 2,6-diamino-3-haloheptanedioic acid 失效
标题翻译： 2,6-二氨基-3-卤代庚二酸的衍生物
公开(公告)号：US4730006A
公开(公告)日：1988-03-08
申请号：US822436
申请日：1986-01-27
申请人： Ekkehard H. Bohme , Fritz Gerhart , William Higgins
发明人： Ekkehard H. Bohme , Fritz Gerhart , William Higgins
IPC分类号： C07K5/068 , C07K5/09 , A61K31/195 , A61K31/24 , C07C101/26 , C07K5/06 , C07K5/08 , C07K5/10
CPC分类号： C07K5/06086 , C07K5/0815
摘要： This invention relates to amino acid, dipeptide and tripeptide derivatives of 2,6-diamino-3-haloheptanedioic acids, processes for preparing the same, and their use as antibacterial agents.
摘要翻译：本发明涉及2,6-二氨基-3-卤代庚二酸的氨基酸，二肽和三肽衍生物，其制备方法及其作为抗菌剂的用途。

6. 发明授权

US4418077A Fluorinated amino-butyric acid and diaminobutane derivatives 失效
标题翻译：氟化氨基丁酸和二氨基丁烷衍生物
公开(公告)号：US4418077A
公开(公告)日：1983-11-29
申请号：US295060
申请日：1981-08-21
申请人： Philippe Bey , Fritz Gerhart , Michel Jung , Daniel Schirlin
发明人： Philippe Bey , Fritz Gerhart , Michel Jung , Daniel Schirlin
IPC分类号： A61K31/13 , A61K31/135 , A61K31/16 , A61K31/165 , A61K31/195 , A61K31/22 , A61P25/00 , C07C211/15 , C07C229/20 , C07C233/36 , C07C233/47 , C07C237/06 , C07C271/22 , C07C273/10 , C07D209/48 , C07C87/22 , C07C87/28 , C07C101/24
CPC分类号： C07D209/48 , C07C271/22
摘要： Fluorinated aminobutyric acid and diaminobutane compounds in vivo are inhibitors of gamma-aminobutyric acid transaminase and have the following formula: ##STR1## wherein: Y represents hydrogen or fluorine;Z represents --CH.sub.2 NR.sub.1 R.sub.2, where R.sub.1 and R.sub.2 are as defined below, or --COR.sub.3 where R.sub.3 is as defined below;R.sub.a represents hydrogen or R.sub.4, where R.sub.4 is as defined below;R.sub.1 represents hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl or phenyl-(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl);R.sub.2 represents hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, phenyl-(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl) or, when R.sub.a is hydrogen, R.sub.4, where R.sub.4 is as defined below;R.sub.3 represents hydroxy, or when R.sub.a is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.8 alkoxy, --NR.sub.5 R.sub.6, where R.sub.5 and R.sub.6 are as defined below, or an aminocarboxylic acid residue derived by removal of an hydrogen atom from the amino moiety of an L-aminocarboxylic acid;each R.sub.4, independently, represents C.sub.2 -C.sub.5 alkylcarbonyl, phenylcarbonyl, phenyl-(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl)-carbonyl, or an aminocarboxylic acid residue derived by removal of an hydroxy group from the carboxy moiety of an L-aminocarboxylic acid;R.sub.5 and R.sub.6, independently, represent hydrogen or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; andP represents 1 or 2.
摘要翻译：氟化氨基丁酸和二氨基丁烷化合物在体内是γ-氨基丁酸转氨酶的抑制剂，具有下式：其中：Y代表氢或氟; Z表示-CH2NR1R2，其中R1和R2如下所定义，或-COR 3，其中R3如下所定义; R a表示氢或R 4，其中R 4如下所定义; R1代表氢，C1-C6烷基或苯基 - （C1-C4烷基）; R 2表示氢，C 1 -C 6烷基，苯基 - （C 1 -C 4烷基）或当R a是氢时，R 4，其中R 4如下所定义; R3表示羟基，或当R a为氢时，C 1 -C 8烷氧基，-NR 5 R 6（其中R 5和R 6如下所定义）或通过从L-氨基羧酸的氨基部分除去氢原子得到的氨基羧酸残基; 每个R 4独立地表示C 2 -C 5烷基羰基，苯基羰基，苯基 - （C 1 -C 4烷基） - 羰基或通过从L-氨基羧酸的羧基部分除去羟基而衍生的氨基羧酸残基; R5和R6独立地表示氢或C1-C4烷基; P表示1或2。

7. 发明授权

US4914240A Gem-dihalo-1, 8-diamino-4-aza-octanes 失效
标题翻译： Gem-二卤代-1,8-二氨基-4-氮杂 - 辛烷
公开(公告)号：US4914240A
公开(公告)日：1990-04-03
申请号：US330663
申请日：1989-03-30
申请人： Fritz Gerhart , Pierre Mamont
发明人： Fritz Gerhart , Pierre Mamont
IPC分类号： A61K49/06
CPC分类号： A61K49/06
摘要： Gem-dihalo-1,8-diamino-4-aza-octane derivatives useful as antiproliferative or antitumor agents.
摘要翻译：可用作抗增殖剂或抗肿瘤剂的双 - 二卤代-1,8-二氨基-4-氮杂 - 辛烷衍生物。

8. 发明授权

US4847401A Continuous large-scale production of ethyl 2,2-difluoro-4-pentenoate and 2-fluorinated methyl aminoacetonitriles by use of a flow reactor 失效
标题翻译：通过使用流动反应器连续大规模生产2,2-二氟-4-戊烯酸乙酯和2-氟化甲基氨基乙腈
公开(公告)号：US4847401A
公开(公告)日：1989-07-11
申请号：US145694
申请日：1988-01-15
申请人： Fritz Gerhart , Michael Kolb
发明人： Fritz Gerhart , Michael Kolb
IPC分类号： B01J19/00 , B01J19/18
CPC分类号： B01J19/0013 , B01J19/18 , B01J2219/00058
摘要： The large scale preparation of ethyl 2,2-difluoro-4- pentenoate and 2-fluorinated methyl aminoacetonitriles by reaction of 2-H-perfluoroethyl allyl ether and n-butyl lithium and fluoromethylacetonitrile and a Grignard reagent, respectively, is largly unsuccessful because of side reactions which convert intermediate products and reactants to undesired products. Applicants have overcome these problems by performing the reactions with cooling in a continuous manner in a flow reactor with short residence time.
摘要翻译：通过2-H-全氟乙基烯丙基醚和正丁基锂和氟甲基乙腈和格氏试剂的反应分别大规模制备2,2-二氟-4-戊烯酸乙酯和2-氟化甲基氨基乙腈，这是因为将中间产物和反应物转化为不期望的产物的副反应。申请人通过在具有短停留时间的流动反应器中连续冷却进行反应来克服这些问题。

9. 发明授权

US4375477A Fluorinated methyl beta-alanine derivatives 失效
标题翻译：氟化甲基β-丙氨酸衍生物
公开(公告)号：US4375477A
公开(公告)日：1983-03-01
申请号：US170396
申请日：1980-07-21
申请人： Philippe Bey , Michael Jung , Fritz Gerhart
发明人： Philippe Bey , Michael Jung , Fritz Gerhart
IPC分类号： A61K31/16 , A61K31/195 , A61K31/22 , A61K31/27 , C07C20060101 , C07D205/08 , C07K5/06 , C07C101/10
CPC分类号： C07C229/20 , C07C227/04
摘要： Beta-monofluoromethyl beta-alanine, beta-difluoromethyl beta-alanine and pharmaceutically acceptable esters and amides derived from the acid group, amides derived from the amine group, and salts thereof are novel compounds which inhibit .gamma.-aminobutyric acid transaminase (GABA-T).
摘要翻译：衍生自酸基的β-单氟甲基β-丙氨酸，β-二氟甲基β-丙氨酸和药学上可接受的酯和酰胺，衍生自胺基的酰胺及其盐是抑制γ-氨基丁酸转氨酶（GABA-T）的新型化合物，。

10. 发明授权

US4719313A Gem-dihalo and tetrahalo-1,12-diamino-4,9-diaza-dodecanes 失效
标题翻译：双 - 二卤代和四卤-1,12-二氨基-4,9-二氮杂十二烷
公开(公告)号：US4719313A
公开(公告)日：1988-01-12
申请号：US828925
申请日：1986-02-12
申请人： Fritz Gerhart , Pierre Mamont
发明人： Fritz Gerhart , Pierre Mamont
IPC分类号： A61K31/13 , C07C87/20
CPC分类号： A61K31/13
摘要： Gem-dihalo and gem-tetrahalo-1,12-diamino-4,9-diaza-dodecane derivatives useful as antiproliferative or antitumor agents.
摘要翻译： Gem-dihalo和偕 - 四卤代-1,12-二氨基-4,9-二氮杂十二烷衍生物可用作抗增殖剂或抗肿瘤剂。

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