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1. 发明授权

US5599973A GABA and L-glutamic acid analogs for antiseizure treatment 失效
标题翻译： GABA和L-谷氨酸类似物用于抗发病治疗
公开(公告)号：US5599973A
公开(公告)日：1997-02-04
申请号：US420580
申请日：1995-04-12
申请人： Richard B. Silverman , Ryszard Andruszkiewicz , Po-Wai Yuen , Denis M. Sobieray , Lloyd C. Franklin , Mark A. Schwindt
发明人： Richard B. Silverman , Ryszard Andruszkiewicz , Po-Wai Yuen , Denis M. Sobieray , Lloyd C. Franklin , Mark A. Schwindt
IPC分类号： A61K31/197 , C07C69/34 , C07C69/675 , C07C229/08 , C07C229/24 , C07C229/28 , C07C229/34 , C07C247/12 , C07C309/73 , C07D263/22 , C07D263/26 , G11B20/14 , G11B27/30 , C07C229/00
CPC分类号： A61K31/197 , C07C229/08 , C07C229/24 , C07C229/28 , C07C229/34 , C07C247/12 , C07C309/73 , C07C69/34 , C07C69/675 , C07D263/22 , C07D263/26 , G11B20/1426 , G11B27/3027 , C07C2101/14
摘要： A compound of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is a straight or branched alkyl group having from 1 to 6 carbon atoms, phenyl, or cycloalkyl having from 3 to 6 carbon atoms; R.sub.2 is hydrogen or methyl; and R.sub.3 is hydrogen, methyl or carboxyl; which is useful in the treatment of seizure disorders. Processes are disclosed for the preparation of the compound. Intermediates prepared during the synthesis of the compound are also disclosed.
摘要翻译：式Ⅰ化合物，其中R1是具有1至6个碳原子的直链或支链烷基，苯基或具有3至6个碳原子的环烷基; R2是氢或甲基; 并且R 3是氢，甲基或羧基; 其用于治疗癫痫发作。公开了用于制备化合物的方法。还公开了在合成化合物期间制备的中间体。

2. 发明授权

US5563175A GABA and L-glutamic acid analogs for antiseizure treatment 失效
标题翻译： GABA和L-谷氨酸类似物用于抗发病治疗
公开(公告)号：US5563175A
公开(公告)日：1996-10-08
申请号：US420575
申请日：1995-04-12
申请人： Richard B. Silverman , Ryszard Andruszkiewicz , Po-Wai Yuen , Denis M. Sobieray , Lloyd C. Franklin , Mark A. Schwindt
发明人： Richard B. Silverman , Ryszard Andruszkiewicz , Po-Wai Yuen , Denis M. Sobieray , Lloyd C. Franklin , Mark A. Schwindt
IPC分类号： A61K31/197 , C07C69/34 , C07C69/675 , C07C229/08 , C07C229/24 , C07C229/28 , C07C229/34 , C07C247/12 , C07C309/73 , C07D263/22 , C07D263/26 , G11B20/14 , G11B27/30 , A61K31/195
CPC分类号： A61K31/197 , C07C229/08 , C07C229/24 , C07C229/28 , C07C229/34 , C07C247/12 , C07C309/73 , C07C69/34 , C07C69/675 , C07D263/22 , C07D263/26 , G11B20/1426 , G11B27/3027 , C07C2101/14
摘要： A compound of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is a straight or branched alkyl group having from 1 to 6 carbon atoms, phenyl, or cycloalkyl having from 3 to 6 carbon atoms; R.sub.2 is hydrogen or methyl; and R.sub.3 is hydrogen, methyl or carboxyl; which is useful in the treatment of seizure disorders. Processes are disclosed for the preparation of the compound. Intermediates prepared during the synthesis of the compound are also disclosed.
摘要翻译：式Ⅰ化合物，其中R1是具有1至6个碳原子的直链或支链烷基，苯基或具有3至6个碳原子的环烷基; R2是氢或甲基; 并且R 3是氢，甲基或羧基; 其用于治疗癫痫发作。公开了用于制备化合物的方法。还公开了在合成化合物期间制备的中间体。

3. 发明授权

US5637767A Method of making (S)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid 失效
标题翻译：制备（S）-3-（氨基甲基）-5-甲基己酸的方法
公开(公告)号：US5637767A
公开(公告)日：1997-06-10
申请号：US474874
申请日：1995-06-07
申请人： Todd M. Grote , Brian K. Huckabee , Thomas Mulhern , Denis M. Sobieray , Robert D. Titus
发明人： Todd M. Grote , Brian K. Huckabee , Thomas Mulhern , Denis M. Sobieray , Robert D. Titus
IPC分类号： C07B57/00 , C07C59/50 , C07C227/04 , C07C227/10 , C07C227/26 , C07C227/34 , C07C227/42 , C07C229/08 , C07C253/10 , C07C255/19 , C07C255/22 , C07L205/00
CPC分类号： C07C227/34 , C07C227/10 , C07C229/08 , C07C255/19 , C07C255/22
摘要： A method of making (.+-.)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid that comprises condensing isovaleraldehyde with ##STR1## to form primarily ##STR2## reacting the ##STR3## with a cyanide source to form ##STR4## decarboxylating the ##STR5## to form ##STR6## hydrolyzing the ##STR7## with an alkali or alkaline earth metal hydroxide to form an alkali or alkaline earth metal carboxylate salt; and hydrogenating the alkali or alkaline earth metal carboxylate salt to form (.+-.)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid, wherein R.sub.1 and R.sub.2 are the same or different and are hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, aryl, benzyl, or C.sub.3 -C.sub.6 cycloalkyl. The present invention also provides a method of making (.+-.)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid that comprises condensing isovaleraldehyde with ##STR8## to form primarily ##STR9## reacting the ##STR10## with a cyanide source to form ##STR11## decarboxylating the ##STR12## to form an alkali or alkaline earth metal carboxylate salt; and hydrogenating the alkali or alkaline earth metal carboxylate salt to form (.+-.)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid.
摘要翻译：制备（+/-） - 3-（氨基甲基）-5-甲基己酸的方法，其包括将异戊醛与“IMAGE”缩合以主要形成以形成脱羧“IMAGE”以形成水解使用碱金属或碱土金属氢氧化物形成碱金属或碱土金属羧酸盐的“IMAGE” 和氢化碱金属或碱土金属羧酸盐形成（+/-） - 3-（氨甲基）-5-甲基己酸，其中R 1和R 2相同或不同，为氢，C 1 -C 6烷基，芳基，苄基，或C 3 -C 6环烷基。本发明还提供了制备（+/-） - 3-（氨基甲基）-5-甲基己酸的方法，其包括将异戊醛与“IMAGE”缩合以主要形成“IMAGE”，使“IMAGE”与氰化物源反应形成使脱羧以形成碱金属或碱土金属羧酸盐; 并将碱金属或碱土金属羧酸盐氢化形成（+/-） - 3-（氨基甲基）-5-甲基己酸。

4. 发明授权

US5629447A Methods of making (S)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid 失效
标题翻译：制备（S）-3-（氨基甲基）-5-甲基己酸的方法
公开(公告)号：US5629447A
公开(公告)日：1997-05-13
申请号：US672783
申请日：1996-06-28
申请人： Brian K. Huckabee , Denis M. Sobieray
发明人： Brian K. Huckabee , Denis M. Sobieray
IPC分类号： C07C227/18 , C07C211/27 , C07C227/32 , C07C229/08 , C07C233/05 , C07C205/00
CPC分类号： C07C227/32 , C07C211/27 , C07C229/08 , C07C233/05
摘要： The present invention provides a method of making (S)-(+)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid which comprises condensing isovaleraldehyde with an alkyl cyanoacetate to form a 2-cyano-5-methylhex-2-enoic acid alkyl ester; reacting the 2-cyano-5-methylhex-2-enoic acid alkyl ester with a dialkyl malonate to form 3-isobutylglutaric acid; forming the anhydride of 3-isobutylglutaric acid; reacting the anhydride with ammonia to form (.+-.)-3-(carbamoylmethyl)-5-methylhexanoic acid; reacting (.+-.)-3-(carbamoylmethyl)-5-methylhexanoic acid with (R)-(+)-.alpha.-phenylethylamine to obtain the (R)-(+)-.alpha.-phenylethylamine salt of (R)-(-)-3-(carbamoylmethyl)-5-methylhexanoic acid; combining the salt with an acid to obtain (R)-(-)-3-(carbamoylmethyl)-5-methylhexanoic acid; and reacting the (R)-(-)-3-carbamoylmethyl)-5-methylhexanoic acid with a Hofmann reagent to obtain (S)-(+)-3-(amino-methyl)-5-methylhexanoic acid.
摘要翻译：本发明提供制备（S） - （+） - 3-（氨基甲基）-5-甲基己酸的方法，其包括将异戊醛与氰基乙酸烷基酯缩合以形成2-氰基-5-甲基己-2-烯酸烷基酯; 使2-氰基-5-甲基己-2-烯酸烷基酯与丙二酸二烷基酯反应形成3-异丁基戊二酸; 形成3-异丁基戊二酸的酸酐; 使酸酐与氨反应形成（+/-） - 3-（氨基甲酰基甲基）-5-甲基己酸; 与（R） - （+） - α-苯乙胺反应（+/-）-3-（氨基甲酰基甲基）-5-甲基己酸，得到（R） - （ - ） - 3-（氨基甲酰基甲基）-5-甲基己酸; 得到（R） - （ - ） - 3-（氨基甲酰基甲基）-5-甲基己酸的盐; 并使（R） - （ - ） - 3-氨基甲酰基甲基）-5-甲基己酸与霍夫曼试剂反应，得到（S） - （+） - 3-（氨基甲基）-5-甲基己酸。

5. 发明授权

US5616793A Methods of making (S)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid 失效
标题翻译：制备（S）-3-（氨基甲基）-5-甲基己酸的方法
公开(公告)号：US5616793A
公开(公告)日：1997-04-01
申请号：US458950
申请日：1995-06-02
申请人： Brian K. Huckabee , Denis M. Sobieray
发明人： Brian K. Huckabee , Denis M. Sobieray
IPC分类号： C07C227/18 , C07C211/27 , C07C227/32 , C07C229/08 , C07C233/05 , C07C205/00
CPC分类号： C07C227/32 , C07C211/27 , C07C229/08 , C07C233/05
摘要： The present invention provides a method of making (S)-(+)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid which comprises condensing isovaleraldehyde with an alkyl cyanoacetate to form a 2-cyano-5-methylhex-2-enoic acid alkyl ester; reacting the 2-cyano-5-methylhex-2-enoic acid alkyl ester with a dialkyl malonate to form 3-isobutylglutaric acid; forming the anhydride of 3-isobutylglutaric acid; reacting the anhydride with ammonia to form (.+-.)-3-(carbamoylmethyl)-5-methylhexanoic acid; reacting (.+-.)-3-(carbamoylmethyl)-5-methylhexanoic acid with (R)-(+)-.alpha.-phenylethylamine to obtain the (R)-(+)-.alpha.-phenylethylamine salt of (R)-(-)-3-(carbamoylmethyl)-5-methylhexanoic acid; combining the salt with an acid to obtain (R)-(-)-3-(carbamoylmethyl)-5-methylhexanoic acid; and reacting the (R)-(-)-3-carbamoylmethyl)-5-methylhexanoic acid with a Hofmann reagent to obtain (S)-(+)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid.
摘要翻译：本发明提供制备（S） - （+） - 3-（氨基甲基）-5-甲基己酸的方法，其包括将异戊醛与氰基乙酸烷基酯缩合以形成2-氰基-5-甲基己-2-烯酸烷基酯; 使2-氰基-5-甲基己-2-烯酸烷基酯与丙二酸二烷基酯反应形成3-异丁基戊二酸; 形成3-异丁基戊二酸的酸酐; 使酸酐与氨反应形成（+/-） - 3-（氨基甲酰基甲基）-5-甲基己酸; 与（R） - （+） - α-苯乙胺反应（+/-）-3-（氨基甲酰基甲基）-5-甲基己酸，得到（R） - （ - ） - 3-（氨基甲酰基甲基）-5-甲基己酸; 得到（R） - （ - ） - 3-（氨基甲酰基甲基）-5-甲基己酸的盐; 并使（R） - （ - ） - 3-氨基甲酰基甲基）-5-甲基己酸与霍夫曼试剂反应，得到（S） - （+） - 3-（氨基甲基）-5-甲基己酸。

6. 发明授权

US5608090A GABA and L-glutamic acid analogs for antiseizure treatment 失效
公开(公告)号：US5608090A
公开(公告)日：1997-03-04
申请号：US420577
申请日：1995-04-12
申请人： Richard B. Silverman , Ryszard Andruszkiewicz , Po-Wai Yuen , Denis M. Sobieray , Lloyd C. Franklin , Mark A. Schwindt
发明人： Richard B. Silverman , Ryszard Andruszkiewicz , Po-Wai Yuen , Denis M. Sobieray , Lloyd C. Franklin , Mark A. Schwindt
IPC分类号： A61K31/197 , C07C69/34 , C07C69/675 , C07C229/08 , C07C229/24 , C07C229/28 , C07C229/34 , C07C247/12 , C07C309/73 , C07D263/22 , C07D263/26 , G11B20/14 , G11B27/30 , C07C247/00
CPC分类号： A61K31/197 , C07C229/08 , C07C229/24 , C07C229/28 , C07C229/34 , C07C247/12 , C07C309/73 , C07C69/34 , C07C69/675 , C07D263/22 , C07D263/26 , G11B20/1426 , G11B27/3027 , C07C2101/14
摘要： A compound of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is a straight or branched alkyl group having from 1 to 6 carbon atoms, phenyl, or cycloalkyl having from 3 to 6 carbon atoms; R.sub.2 is hydrogen or methyl; and R.sub.3 is hydrogen, methyl or carboxyl; which is useful in the treatment of seizure disorders. Processes are disclosed for the preparation of the compound. Intermediates prepared during the synthesis of the compound are also disclosed.

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