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    • 3. 发明授权
    • Dihydropyran derivatives as viral neuraminidase inhibitors
    • 二氢吡喃衍生物作为病毒神经氨酸酶抑制剂
    • US5919819A
    • 1999-07-06
    • US000149
    • 1998-09-14
    • David AndrewsPaul JonesDavid Humber
    • David AndrewsPaul JonesDavid Humber
    • A61K31/00A61K31/35A61K31/351A61P31/00C07D309/28C07D315/00
    • C07D309/28
    • Compounds of formula (I), wherein R.sup.1 represents NR.sup.5 R.sup.6, wherein R.sup.5 represents H or a hydrocarbon group optionally substituted by one or more of Br, Cl, F, I, CF.sub.3, NR.sup.7 R.sup.8, CO.sub.2 R.sup.9, CONR.sup.7 R.sup.8, COR.sup.9, OR.sup.10 or SR.sup.10, or a heteroaromatic group; and R.sup.6 represents a hydrocarbon group optionally substituted by one or more of Br, Cl, F, I, CF.sub.3, NR.sup.7 R.sup.8, CO.sub.2 R.sup.9, CONR.sup.7 R.sup.8, COR.sup.9, OR.sup.10 or SR.sup.10, or a heteroaromatic group; R.sup.2 represents a group SO.sub.2 R.sup.9 or COR.sup.9 ; R.sup.3 represents H, C.sub.1-6 -alkyl or C(=NR.sup.11)NR.sup.12 R.sup.13 ; R.sup.4 represents H or C.sub.1-6 alkyl; R.sup.7 and R.sup.8 each independently represent H, C.sub.1-6 alkyl or COR.sup.9 ; R.sup.9 represents C.sub.1-6 alkyl optionally substituted by one or more halogen atoms; R.sup.10 represents H, C.sub.1-6 -alkyl or phenyl; R.sup.11, R.sup.12 and R.sup.13 each independently represent H, C.sub.1-6 alkyl, amino, hydroxy, cyano or nitro; and X represents O or S; and their pharmaceutically acceptable derivatives are neuraminidase inhibitors useful in the treatment of viral infections.
    • PCT No.PCT / AU96 / 00495 Sec。 371日期:1998年9月14日 102(e)1998年9月14日PCT PCT 1996年8月7日PCT公布。 公开号WO97 / 06157 日期:1997年2月20日,式(I)的化合物,其中R 1表示NR 5 R 6,其中R 5表示H或任选被Br,Cl,F,I,CF 3,NR 7 R 8,CO 2 R 9,CONR 7 R 8,COR 9, OR10或SR10,或杂芳族基团; 并且R 6表示任选被Br,Cl,F,I,CF 3,NR 7 R 8,CO 2 R 9,CONR 7 R 8,COR 9,OR 10或SR 10中的一个或多个取代的烃基或杂芳基; R2代表基团SO2R9或COR9; R 3表示H,C 1-6 - 烷基或C(= NR 11)NR 12 R 13; R4表示H或C1-6烷基; R 7和R 8各自独立地表示H,C 1-6烷基或COR 9; R9表示任选被一个或多个卤素原子取代的C 1-6烷基; R 10表示H,C 1-6 - 烷基或苯基; R 11,R 12和R 13各自独立地表示H,C 1-6烷基,氨基,羟基,氰基或硝基; X表示O或S; 其药学上可接受的衍生物是可用于治疗病毒感染的神经氨酸酶抑制剂。