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1. 发明授权

US4680338A Bifunctional linker 失效
标题翻译：双功能接头
公开(公告)号：US4680338A
公开(公告)日：1987-07-14
申请号：US788284
申请日：1985-10-17
申请人： Boby M. Sundoro
发明人： Boby M. Sundoro
IPC分类号： C07H15/252 , A61K38/00 , A61K39/395 , C07C265/12 , C07C331/26 , C07C331/28 , C07D207/404 , C07D249/18 , C07D521/00 , C07K17/00 , G01N33/531 , G01N33/532 , G01N33/535 , G01N33/543 , G01N33/577 , C07G7/02 , A61F13/04 , C08K3/30
CPC分类号： G01N33/54353 , Y10S530/807 , Y10S930/29
摘要： A selective bifunctional sequential linker has the formulaY.dbd.C.dbd.N--Q--A--C(O)--Zwherein Q is a homoaromatic or heteroaromatic ring system; A is a single bond or an unsubstituted or substituted divalent C.sub.1-30 bridging group; Y is O or S; and Z is Cl, Br, I, N.sub.3, N-succinimidyloxy, imidazolyl, 1-benzotriazolyloxy, OAr where Ar is an electron-deficient activating aryl group, or OC(O)R where R is --A--Q--N.dbd.C.dbd.Y or C.sub.4-20 tertiary-alkyl. A method for activating an amine function towards reaction with a second amine involves reacting the amine with the foregoing linker. The resultant isocyanate or isothiocyanate derivative can then be reacted with a second amine to form a urea or thiourea conjugate.The linker is useful for producing conjugates of ligands with amine-containing polymers and/or proteins, especially for forming antibody conjugates with chelators, drugs, enzymes, detectable labels and the like.
摘要翻译：选择性双功能顺序连接体具有式Y = C = N-Q-A-C（O）-Z其中Q是均聚芳族或杂芳族环系; A是单键或未取代或取代的二价C1-30桥连基团; Y为O或S; 和Z是Cl，Br，I，N 3，N-琥珀酰亚胺氧基，咪唑基，1-苯并三唑基氧基，OAr，其中Ar是电子缺乏的活化芳基，或OC（O）R，其中R是-AQN = C = Y或C4 -20叔烷基。用于激活胺功能以与第二胺反应的方法包括使胺与前述接头反应。然后可以使得到的异氰酸酯或异硫氰酸酯衍生物与第二胺反应形成脲或硫脲缀合物。接头可用于制备具有含胺聚合物和/或蛋白质的配体的缀合物，特别是用于与螯合剂，药物，酶，可检测标记物等形成抗体缀合物。

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