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71. 发明授权

US6149890A Chelated complexes of paramagnetic metals with low toxicity 失效
标题翻译：顺磁金属的螯合络合物具有低毒性
公开(公告)号：US6149890A
公开(公告)日：2000-11-21
申请号：US61036
申请日：1998-04-16
申请人： Fulvio Uggeri , Franco Fedeli , Alessandro Maiocchi , Maurizio Franzini , Mario Virtuani
发明人： Fulvio Uggeri , Franco Fedeli , Alessandro Maiocchi , Maurizio Franzini , Mario Virtuani
IPC分类号： C07D401/06 , A61K49/00 , A61K49/06 , C07D257/02 , C07F5/00 , A61B5/055 , C07D225/00
CPC分类号： A61K49/06 , C07D257/02
摘要： Compounds of formulae (I) and (II) ##STR1## wherein the R, R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 groups have the meanings defined in the disclosure, are useful chelants for metal ions. The complexes of compounds (I) and (II) with paramagnetic ions are useful as contrast agents for M.R.I. imaging.
摘要翻译：其中R，R 1，R 2，R 3和R 4基团具有本发明中定义的含义的式（I）和（II）化合物是用于金属离子的螯合剂。化合物（I）和（II）与顺磁离子的配合物可用作M.R.I.的对比剂。成像。

72. 发明授权

US6127536A Synthesis of a tetraamido macrocycle ligand 失效
标题翻译：四氨基大环配体的合成
公开(公告)号：US6127536A
公开(公告)日：2000-10-03
申请号：US318410
申请日：1999-05-25
申请人： James E. Deline , Michael M. Ott , Kevin A. Klotter
发明人： James E. Deline , Michael M. Ott , Kevin A. Klotter
IPC分类号： C07D257/10 , C07D225/00
CPC分类号： C07D257/10
摘要： An improved synthesis for preparing a tetraamido-macrocyclic ligand, such as 5,6-Benzo-3,8,11,13-tetraoxo-2,2,9,9-tetramethyl-12,12-diethyl-1,4,7,10-tetraazacyclotridecane, H.sub.4, in greatly improved yield and in a commercially viable manner, comprising the steps of dissolving a quantity of a 1,2-bis(2-aminoalkanamido)benzene in a solution comprised of ethyl acetate and methylene chloride to yield a first reaction solution; dissolving a quantity of a malonyl dihalide in an ethyl acetate solution to yield a second reaction solution; adding the first reaction solution and the second reaction solution to a reaction vessel containing a third reaction solution comprised of refluxing ethyl acetate solution and an acid scavenger to form a reaction mixture; and isolating a solid product comprised of the tetraamido-macrocycle directly from the reaction mixture by filtration.
摘要翻译：用于制备四氨基 - 大环配体的改进的合成物，例如5,6-苯并-3,8,11,13-四氧代-2,2,9,9-四甲基-1,12,12-二乙基-1,4,7 ，10-四氮杂环十二烷，H4，以大大提高的产率和商业上可行的方式，包括以下步骤：将一定数量的1,2-双（2-氨基烷酰胺）苯溶解在由乙酸乙酯和二氯甲烷组成的溶液中以产生第一反应溶液; 将一定数量的丙二酰二卤化物溶于乙酸乙酯溶液中以产生第二反应溶液; 将第一反应溶液和第二反应溶液加入到含有回流乙酸乙酯溶液和酸清除剂的第三反应溶液的反应容器中以形成反应混合物; 并通过过滤直接从反应混合物中分离由四氨基 - 大环化合物组成的固体产物。

73. 发明授权

US5932568A 6-methoxy-1H-benzotriazole-5-carboxamide derivatives and pharmaceutical compositions containing them 失效
标题翻译： 6-甲氧基-1H-苯并三唑-5-甲酰胺衍生物和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US5932568A
公开(公告)日：1999-08-03
申请号：US849415
申请日：1997-05-21
申请人： Shiro Kato , Yoshimi Hirokawa , Hiroshi Yamazaki , Toshiya Morie , Naoyuki Yoshida
发明人： Shiro Kato , Yoshimi Hirokawa , Hiroshi Yamazaki , Toshiya Morie , Naoyuki Yoshida
IPC分类号： A61K31/4192 , A61K31/55 , C07D223/12 , C07D225/00 , C07D249/16 , C07D249/18 , C07D403/12 , C07D401/12
CPC分类号： C07D403/12
摘要： 6-Methoxy-1H-benzotriazole-5-carboxamide derivatives which are represented by the formula (I) below: ##STR1## �in which R.sup.1 stands for ethyl or cyclopropylmethyl group, R.sup.2 stands for hydrogen atom, methyl or ethyl group,n is 1, 2 or 3, andthe wavy line () signifies that configuration of the substituents on the carbon atom bound to the N-atom in the amide moiety is racemic (RS) or optically active (R or S)!or their pharmaceutically acceptable acid addition salts; processes for their preparation; pharmaceutical compositions containing a compound of formula (I) or its pharmaceutically acceptable acid addition salt; and novel intermediates. The compounds of the present invention possess concurrently excellent antiemetic activity and gastrointestinal motility enhancing activity. They furthermore exhibit less central nervous system (CNS) depressant activity and, therefore, are used for treatments and prophylaxis of functional disorders of gastrointestinal tract associated with various diseases and therapeutical treatments, as gastrointestinal motility enhancing agent.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 02310 Sec。 371日期1997年5月21日 102（e）日期1997年5月21日PCT提交1995年11月13日PCT公布。公开号WO96 / 16059 日期：1991年5月30日 - 由以下式（I）表示的甲氧基-1H-苯并三唑-5-甲酰胺衍生物：其中R1代表乙基或环丙基甲基，R2代表氢原子，甲基或乙基，n 是1,2或3，波浪线（+ Z）表示与酰胺部分中的N-原子结合的碳原子上的取代基的构型是外消旋（RS）或光学活性（R或S）]或其药学上可接受的酸加成盐; 其准备过程; 含有式（I）化合物或其药学上可接受的酸加成盐的药物组合物; 和新型中间体。本发明的化合物具有优异的止吐活性和胃肠蠕动增强活性。它们还表现出较少的中枢神经系统（CNS）抑制活性，因此用作治疗和预防与各种疾病和治疗治疗相关的胃肠道功能障碍作为胃肠蠕动增强剂。

74. 发明授权

US5871709A Macrocyclic compounds as complexing compounds or agents, complexes of metal ions therewith and use thereof as contrast media for diagnostics and therapeutics 失效
标题翻译：作为络合化合物或试剂的大环化合物，其金属离子的络合物及其作为诊断和治疗的造影剂的用途
公开(公告)号：US5871709A
公开(公告)日：1999-02-16
申请号：US179552
申请日：1994-01-10
申请人： Heinz Gries , Hans-Joachim Weinmann , Johannes Platzek , Wolf-Rudiger Press , Hubert Vogler
发明人： Heinz Gries , Hans-Joachim Weinmann , Johannes Platzek , Wolf-Rudiger Press , Hubert Vogler
IPC分类号： A61K49/00 , A61K31/395 , A61K49/04 , A61K51/00 , C07D257/02 , C07D303/27 , A61K51/04 , A61B5/055 , C07D225/00 , C07F5/00
CPC分类号： C07D257/02 , Y10S514/836 , Y10T436/24
摘要： Tetraazacyclododecane compounds of general formula I ##STR1## in which E and Q are defined herein and their salts with inorganic and/or organic bases, amino acids or amino acid amides are valuable pharmaceutical agents.
摘要翻译： E和Q定义的通式I（I）的四氮杂环十二烷化合物及其与无机和/或有机碱，氨基酸或氨基酰胺的盐是有价值的药物。

75. 发明授权

US5854236A Tricyclic benzazepine vasopressin antagonists 失效
公开(公告)号：US5854236A
公开(公告)日：1998-12-29
申请号：US834706
申请日：1997-04-01
申请人： Jay Donald Albright , Xuemei Du
发明人： Jay Donald Albright , Xuemei Du
IPC分类号： C07D221/12 , C07D221/18 , C07D223/18 , C07D223/20 , C07D223/22 , C07D223/28 , C07D225/00 , C07D225/08 , C07D243/18 , C07D243/38 , C07D267/18 , C07D267/20 , C07D279/30 , C07D281/16 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , C07D243/00 , A61K31/55 , C07D243/10
CPC分类号： C07D221/12 , C07D221/18 , C07D223/18 , C07D223/20 , C07D223/22 , C07D223/28 , C07D225/00 , C07D225/08 , C07D243/18 , C07D243/38 , C07D267/18 , C07D267/20 , C07D279/30 , C07D281/16 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D513/04
摘要： Tricyclic compounds of the general Formula I: ##STR1## as defined herein which exhibit antagonist activity at V.sub.1 and/or V.sub.2 receptors and exhibit in vivo vasopressin antagonist activity, methods for using such compounds in treating diseases characterized by excess renal reabsorption of water, and processes for preparing such compounds.

76. 发明授权

US5798089A Chelant moieties linked to an aryl moiety by an interrupted alkylene linker 失效
标题翻译：通过间断的亚烷基接头与芳基部分连接的螯合部分
公开(公告)号：US5798089A
公开(公告)日：1998-08-25
申请号：US727594
申请日：1997-01-17
申请人： John Varadarajan , Alan David Watson , Arne Berg
发明人： John Varadarajan , Alan David Watson , Arne Berg
IPC分类号： A61K31/555 , A61K49/00 , A61K49/06 , C07C217/22 , C07C237/08 , C07C237/12 , C07C323/41 , C07D255/02 , C07D257/02 , C07D259/00 , C07D273/00 , C07F5/00 , A61K51/04 , A61B5/055 , C07D225/00
CPC分类号： A61K49/06 , C07C237/08 , C07D255/02 , C07D257/02 , C07D259/00 , C07D273/00
摘要： The invention provides amphiphilic compounds of the formula (I) Ch--(--L--Ar--(--AH).sub.n).sub.m (where Ch is a hydrophilic chelant moiety or a salt or a chelate thereof); each L is an optionally oxo substituted C.sub.2-25 -alkylene linker wherein at least one CH.sub.2 moiety is replaced by a group X.sup.1 (e.g. L may include a chain sequence, an X.sup.1 (CH.sub.2 CH.sub.2 X.sup.1).sub.u (where u is a positive integer) such as X.sup.1 (CH.sub.2 CH.sub.2 X.sup.1).sub.u, CH.sub.2 X.sup.1 CH.sub.2 CH.sub.2 X.sup.1 CH.sub.2 CH.sub.2 X.sup.1, CH.sub.2 X.sup.1 CH.sub.2 CH.sub.2 X.sup.1 CH.sub.2 CH.sub.2 X.sup.1 CH.sub.2 CH.sub.2 X.sup.1, etc.), and wherein L is optionally interrupted by a metabolizable group M but with the provisos that the terminus of L adjacent Ch is CH.sub.2 and that the terminus of L adjacent Ar is X.sup.1 or a CH.sub.2 group adjacent or separated by one CH.sub.2 from a group X.sup.1 (thus, for example the L--Ar linkage may be L.sup.1 --X.sup.1 --Ar, L.sup.1 --CH.sub.2 --Ar, L.sup.1 --X.sup.1 CH.sub.2 --Ar or L.sup.1 --X.sup.1 CH.sub.2 CH.sub.2 --Ar, where L.sup.1 is the residue of L; each Ar is an aryl ring optionally substituted by or having fused thereto a further aryl ring; each AH is a protic acid group, preferably an oxyacid, e.g. a carbon, sulphur or phosphorus oxyacid or a salt thereof; each X.sup.1 is O, S, NR.sup.1 or PR.sup.1, preferably no more than 3 X.sup.1 groups being present in L; each R.sup.1 is hydrogen, alkyl or aryl; and m and n are positive integers, m being for example 1 to 4, especially 1 or 2 and n being for example, 1, 2 or 3) which are especially suited for use in diagnostic imaging of the hepatobiliary system.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB95 / 00833 Sec。 371日期1997年1月17日 102（e）日期1997年1月17日PCT提交1995年4月12日PCT公布。公开号WO95 / 28392 日期：1995年10月26日本发明提供式（I）Ch - （ - L-Ar - （ - AH）n）m（其中Ch为亲水螯合剂部分或其盐或螯合物）的两亲化合物; 每个L是任选氧代取代的C2-25-亚烷基连接体，其中至少一个CH2部分被基团X1替代（例如L可以包括链序列，X1（CH2CH2X1）u（其中u是正整数），例如 X1（CH2CH2X1）u，CH2X1CH2CH2X1CH2CH2X1，CH2X1CH2CH2X1CH2CH2X1CH2CH2X1等），其中L任选地被可代谢基团M中断，但条件是L相邻的Ch的末端是CH2，并且L相邻的Ar的末端是X1或 CH2基团与X1组相邻或分开一个CH2（因此，例如L-Ar键可以是L1-X1-Ar，L1-CH2-Ar，L1-X1CH2-Ar或L1-X1CH2CH2-Ar，其中L1 是L的残基;每个Ar是任选地被另外的芳环取代或与其稠合的芳基环;每个AH是优质酸基团，优选含氧酸，例如碳，硫或磷氧基酸或其盐;每个 X1是O，S，NR1或PR1，优选不超过3个X1基团存在于L中;每个R 1是氢，烷基或芳基;以及m和 n为正整数，m为例如1至4，特别是1或2，n为例如1,2或3），其特别适用于肝胆系统的诊断成像。

77. 发明授权

US5747487A Tricyclic benzazepine vasopressin antagonists 失效
标题翻译：三环苯并氮平加压素拮抗剂
公开(公告)号：US5747487A
公开(公告)日：1998-05-05
申请号：US638067
申请日：1996-04-25
申请人： Jay Donald Albright , Marvin Fred Reich
发明人： Jay Donald Albright , Marvin Fred Reich
IPC分类号： C07D221/12 , C07D221/18 , C07D223/18 , C07D223/20 , C07D223/22 , C07D223/28 , C07D225/00 , C07D225/08 , C07D243/18 , C07D243/38 , C07D267/18 , C07D267/20 , C07D279/30 , C07D281/16 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , A61K31/55 , C07D223/00 , C07D513/02
CPC分类号： C07D221/12 , C07D221/18 , C07D223/18 , C07D223/20 , C07D223/22 , C07D223/28 , C07D225/00 , C07D225/08 , C07D243/18 , C07D243/38 , C07D267/18 , C07D267/20 , C07D279/30 , C07D281/16 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D513/04
摘要： Tricyclic compounds of the general Formula I: ##STR1## as defined herein which exhibit antagonist activity at V.sub.1 and/or V.sub.2 receptors and exhibit in viva vasopressin antagonist activity, methods for using such compounds in treating diseases characterized by excess renal reabsorption of water, and processes for preparing such compounds.
摘要翻译：在V1和/或V2受体上表现出拮抗剂活性并显示出viva加压素拮抗剂活性的通式I的三环化合物：本文定义的式I化合物，其用于治疗特征在于过量肾脏重吸收水的疾病的方法，以及这些化合物的制备方法。

78. 发明授权

US5739128A Tricyclic benzazepine vasopressin antagonists 失效
公开(公告)号：US5739128A
公开(公告)日：1998-04-14
申请号：US637058
申请日：1996-04-24
申请人： Jay Donald Albright , Marvin Fred Reich , Fuk-Wah Sum , Xuemei Du
发明人： Jay Donald Albright , Marvin Fred Reich , Fuk-Wah Sum , Xuemei Du
IPC分类号： C07D221/12 , C07D221/18 , C07D223/18 , C07D223/20 , C07D223/22 , C07D223/28 , C07D225/00 , C07D225/08 , C07D243/18 , C07D243/38 , C07D267/18 , C07D267/20 , C07D279/30 , C07D281/16 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , A61K31/55 , C07D223/00 , C07D243/10
CPC分类号： C07D221/12 , C07D221/18 , C07D223/18 , C07D223/20 , C07D223/22 , C07D223/28 , C07D225/00 , C07D225/08 , C07D243/18 , C07D243/38 , C07D267/18 , C07D267/20 , C07D279/30 , C07D281/16 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D513/04
摘要： Tricyclic compounds of the general Formula I: ##STR1## as defined herein which exhibit antagonist activity at V.sub.1 and/or V.sub.2 receptors and exhibit in vivo vasopressin antagonist activity, methods for using such compounds in treating diseases characterized by excess renal reabsorption of water, and processes for preparing such compounds.

79. 发明授权

US5736538A Tricyclic Benzazepine vasopressin antagonists 失效
标题翻译：三环苯扎西平加压素拮抗剂
公开(公告)号：US5736538A
公开(公告)日：1998-04-07
申请号：US638059
申请日：1996-04-25
申请人： Jay Donald Albright , Xuemei Du
发明人： Jay Donald Albright , Xuemei Du
IPC分类号： C07D221/12 , C07D221/18 , C07D223/18 , C07D223/20 , C07D223/22 , C07D223/28 , C07D225/00 , C07D225/08 , C07D243/18 , C07D243/38 , C07D267/18 , C07D267/20 , C07D279/30 , C07D281/16 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , A61K31/55 , C07D223/00 , C07D223/14
CPC分类号： C07D221/12 , C07D221/18 , C07D223/18 , C07D223/20 , C07D223/22 , C07D223/28 , C07D225/00 , C07D225/08 , C07D243/18 , C07D243/38 , C07D267/18 , C07D267/20 , C07D279/30 , C07D281/16 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D513/04
摘要： Tricyclic compounds of the general Formula I: ##STR1## as defined herein which exhibit antagonist activity at V.sub.1 and/or V.sub.2 receptors and exhibit in vivo vasopressin antagonist activity, methods for using such compounds in treating diseases characterized by excess renal reabsorption of water, and processes for preparing such compounds.
摘要翻译：在V1和/或V2受体上表现出拮抗剂活性并表现出体内血管加压素拮抗剂活性的通式I的三环化合物：本文定义的式I化合物，其用于治疗特征在于过量肾脏重吸收水的疾病的方法，以及这些化合物的制备方法。

80. 发明授权

US5608059A Ion-sensitive compounds 失效
标题翻译：离子敏感化合物
公开(公告)号：US5608059A
公开(公告)日：1997-03-04
申请号：US356187
申请日：1994-12-19
申请人： Trevor J. Wear , Christopher P. Moore , Alistair J. Goulden , Paul D. Beer , Nicholas C. Fletcher
发明人： Trevor J. Wear , Christopher P. Moore , Alistair J. Goulden , Paul D. Beer , Nicholas C. Fletcher
IPC分类号： G01N21/64 , C07D213/82 , C07D471/18 , C07F15/00 , G01N21/77 , C07D213/50 , C07D213/30 , C07D225/00 , C07D241/46
CPC分类号： C07D213/82 , C07F15/0053
摘要： Ion-sensitive compounds have the formula A.sup.2+ B.sup.2- wherein A represents a cation capable of forming a receptor-substrate complex with an anion, and B represents one or more counter anions, the cation being an anion receptor of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are each independently a substituted or unsubstituted alkyl group, a substituted or unsubstituted aryl group or R.sup.1 and R.sup.2 taken together with the atoms separating them represent the atoms necessary to complete a (2)-cryptand; and,R.sup.3 and R.sup.4 are each independently H or a lower alkyl group having from 1 to 4 carbon atoms, or R.sup.3 and R.sup.4 taken together represent an ethylene bridging group.The compounds may be used for sensing anions.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 01191 Sec。 371日期1994年12月19日第 102（e）1994年12月19日PCT PCT 1994年4月18日PCT公布。公开号WO94 / 24123 日期1994年10月27日敏感性化合物具有式A2 + B2-，其中A表示能够与阴离子形成受体 - 底物复合物的阳离子，B表示一种或多种反阴离子，阳离子为式中，R 1和R 2各自独立地为取代或未取代的烷基，取代或未取代的芳基或R 1和R 2与分开它们的原子一起代表完成（2） - 地穴并且，R 3和R 4各自独立地为H或具有1至4个碳原子的低级烷基，或者R 3和R 4一起代表乙烯桥连基团。该化合物可用于感测阴离子。

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