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1. 发明授权

US06696468B2 (S)-4-AMINO-5-CHLORO-2-METHOXY-N-[1-[1-(2-TETRAHYDROFURYL-CARBONYL)-4-PIPERIDINYLMETHYL]-4-PIPERIDINYL]BENZAMIDE, PROCESS FOR THE PREPARATION THEREOF, PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING THE SAME, AND INTERMEDIATE THEREFOR 失效
标题翻译：（S）-4-氨基-5-氯-2-甲氧基-N- [1- [1-（2-四氢呋喃基）羰基] -4-哌啶甲基] -4-哌啶基]苯甲酰胺，其制备方法，药物含有它们的组合物及其中间体
公开(公告)号：US06696468B2
公开(公告)日：2004-02-24
申请号：US10321615
申请日：2002-12-18
申请人： Shiro Kato , Hiroshi Yamazaki , Yoshimi Hirokawa , Yoko Kan , Naoyuki Yoshida , Kazuo Morikage , Yukiko Morikage
发明人： Shiro Kato , Hiroshi Yamazaki , Yoshimi Hirokawa , Yoko Kan , Naoyuki Yoshida , Kazuo Morikage , Yukiko Morikage
IPC分类号： A61K314545
CPC分类号： C07D405/14
摘要： (S)-4-Amino-5-chloro-2-methoxy-N-[1-[1-(2-tetrahydrofuryl-carbonyl) -4-piperidinylmethyl]-4-piperidinyl]benzamide of the following formula (I): or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, or a hydrate thereof, and a process for preparing the same, a pharmaceutical composition containing the same, and intermediate therefor. The compound of the present invention is useful as a gastrointestinal motility enhancer or a gastrointestinal prokinetic agent, which shows a potent affinity for 5-HT4 receptor, and shows few effects on the heart, and further shows few side effects on the central nervous system based on the dopamine D2 receptor.
摘要翻译：（I）的（S）-4-氨基-5-氯-2-甲氧基-N- [1- [1-（2-四氢呋喃基 - 羰基）-4-哌啶基甲基] -4-哌啶基]苯甲酰胺：或其药学上可接受的酸加成盐或其水合物，及其制备方法，含有该组合物的药物组合物及其中间体。本发明化合物可用作胃肠蠕动增强剂或胃肠动力学其对5-HT 4受体具有强的亲和力，对心脏的影响很小，并且进一步显示出基于多巴胺D2受体对中枢神经系统的副作用很少。

2. 发明授权

US5945415A (R)-5-bromo-N-(1-ethyl-4-methylhexahydr o-1H-1,4-diazepin-6-yl)-2-methoxy-6-methylamino-3-pyridinecarboxamide, process for producing the same and medicinal composition containing the same 失效
标题翻译：（R）-5-溴-N-（1-乙基-4-甲基六氢-1H-1,4-二氮杂-6-基）-2-甲氧基-6-甲基氨基-3-吡啶甲酰胺，其制备方法和含有它的药用组合物
公开(公告)号：US5945415A
公开(公告)日：1999-08-31
申请号：US468
申请日：1998-01-23
申请人： Shiro Kato , Yoshimi Hirokawa , Toshiya Morie , Hiroshi Harada , Naoyuki Yoshida
发明人： Shiro Kato , Yoshimi Hirokawa , Toshiya Morie , Hiroshi Harada , Naoyuki Yoshida
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/5513 , A61P1/08 , C07D243/08 , C07D401/12 , A61K31/55
CPC分类号： C07D401/12 , C07D243/08
摘要： This invention discloses a compound which is expressed by formula (I) below: ##STR1## or physiologically acceptable acid addition salts thereof. The claimed compound exhibits excellent antiemetic effect based on its potent serotonin S.sub.3 and dopamine D.sub.2 receptor antagonistic activities, and is useful for treatment or prophylaxis of various gastrointestinal symptoms which are associated with various diseases and drug administration.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 02053 Sec。 371日期1998年1月23日 102（e）1998年1月23日PCT PCT 1996年7月23日PCT公布。出版物WO97 / 05129 日期1997年2月13日本发明公开了由下式（I）表示的化合物或其生理学上可接受的酸加成盐。所要求保护的化合物基于其有效的5-羟色胺S3和多巴胺D2受体拮抗活性表现出优异的止吐作用，并且可用于治疗或预防与各种疾病和药物给药相关的各种胃肠道症状。

3. 发明授权

US5932568A 6-methoxy-1H-benzotriazole-5-carboxamide derivatives and pharmaceutical compositions containing them 失效
标题翻译： 6-甲氧基-1H-苯并三唑-5-甲酰胺衍生物和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：US5932568A
公开(公告)日：1999-08-03
申请号：US849415
申请日：1997-05-21
申请人： Shiro Kato , Yoshimi Hirokawa , Hiroshi Yamazaki , Toshiya Morie , Naoyuki Yoshida
发明人： Shiro Kato , Yoshimi Hirokawa , Hiroshi Yamazaki , Toshiya Morie , Naoyuki Yoshida
IPC分类号： A61K31/4192 , A61K31/55 , C07D223/12 , C07D225/00 , C07D249/16 , C07D249/18 , C07D403/12 , C07D401/12
CPC分类号： C07D403/12
摘要： 6-Methoxy-1H-benzotriazole-5-carboxamide derivatives which are represented by the formula (I) below: ##STR1## �in which R.sup.1 stands for ethyl or cyclopropylmethyl group, R.sup.2 stands for hydrogen atom, methyl or ethyl group,n is 1, 2 or 3, andthe wavy line () signifies that configuration of the substituents on the carbon atom bound to the N-atom in the amide moiety is racemic (RS) or optically active (R or S)!or their pharmaceutically acceptable acid addition salts; processes for their preparation; pharmaceutical compositions containing a compound of formula (I) or its pharmaceutically acceptable acid addition salt; and novel intermediates. The compounds of the present invention possess concurrently excellent antiemetic activity and gastrointestinal motility enhancing activity. They furthermore exhibit less central nervous system (CNS) depressant activity and, therefore, are used for treatments and prophylaxis of functional disorders of gastrointestinal tract associated with various diseases and therapeutical treatments, as gastrointestinal motility enhancing agent.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 02310 Sec。 371日期1997年5月21日 102（e）日期1997年5月21日PCT提交1995年11月13日PCT公布。公开号WO96 / 16059 日期：1991年5月30日 - 由以下式（I）表示的甲氧基-1H-苯并三唑-5-甲酰胺衍生物：其中R1代表乙基或环丙基甲基，R2代表氢原子，甲基或乙基，n 是1,2或3，波浪线（+ Z）表示与酰胺部分中的N-原子结合的碳原子上的取代基的构型是外消旋（RS）或光学活性（R或S）]或其药学上可接受的酸加成盐; 其准备过程; 含有式（I）化合物或其药学上可接受的酸加成盐的药物组合物; 和新型中间体。本发明的化合物具有优异的止吐活性和胃肠蠕动增强活性。它们还表现出较少的中枢神经系统（CNS）抑制活性，因此用作治疗和预防与各种疾病和治疗治疗相关的胃肠道功能障碍作为胃肠蠕动增强剂。

4. 发明申请

US20100249399A1 AMIDE DERIVATIVE AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING THE SAME 有权
标题翻译：酰胺衍生物和药物组合物
公开(公告)号：US20100249399A1
公开(公告)日：2010-09-30
申请号：US12734224
申请日：2009-02-20
申请人： Shiro Kato , Hiroshi Harada , Hiroshi Yamazaki , Yoko Kan , Yoshimi Hirokawa , Takanori Nakamura
发明人： Shiro Kato , Hiroshi Harada , Hiroshi Yamazaki , Yoko Kan , Yoshimi Hirokawa , Takanori Nakamura
IPC分类号： C07D413/06 , C07D413/14
CPC分类号： C07D413/06 , C07D413/14
摘要： Disclosed is a compound having a strong affinity to serotonin-4 receptors, which is useful as an enterokinesis-promoting agent or a digestive tract function-improving agent. Specifically, disclosed is a compound represented by Formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also specifically disclosed is a pharmaceutical composition containing a compound represented by Formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. [In Formula (1), Ar represents a group represented by Formula (Ar-1) or Formula (Ar-2).]
摘要翻译：公开了对5-羟色胺-4受体具有强亲和力的化合物，其可用作肠促蛋白酶促促进剂或消化道功能改善剂。具体地，公开了由式（1）表示的化合物或其药学上可接受的盐。还具体公开了含有式（1）表示的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。 [式（1）中，Ar表示由式（Ar-1）或式（Ar-2）表示的基团。

5. 发明授权

US07906510B2 Amide derivative and pharmaceutical composition containing the same 有权
标题翻译：酰胺衍生物和含有其的药物组合物
公开(公告)号：US07906510B2
公开(公告)日：2011-03-15
申请号：US12734224
申请日：2009-02-20
申请人： Shiro Kato , Hiroshi Harada , Hiroshi Yamazaki , Yoko Kan , Yoshimi Hirokawa , Takanori Nakamura
发明人： Shiro Kato , Hiroshi Harada , Hiroshi Yamazaki , Yoko Kan , Yoshimi Hirokawa , Takanori Nakamura
IPC分类号： A61K31/5377 , C07D413/02 , C07D413/14
CPC分类号： C07D413/06 , C07D413/14
摘要： Disclosed is a compound having a strong affinity to serotonin-4 receptors, which is useful as an enterokinesis-promoting agent or a digestive tract function-improving agent. Specifically, disclosed is a compound represented by Formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also specifically disclosed is a pharmaceutical composition containing a compound represented by Formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. [In Formula (1), Ar represents a group represented by Formula (Ar-1) or Formula (Ar-2).]
摘要翻译：公开了对5-羟色胺-4受体具有强亲和力的化合物，其可用作肠促蛋白酶促促进剂或消化道功能改善剂。具体地，公开了由式（1）表示的化合物或其药学上可接受的盐。还具体公开了含有式（1）表示的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。 [式（1）中，Ar表示由式（Ar-1）或式（Ar-2）表示的基团。

6. 发明授权

US5817689A Indole derivatives having a 2-phenyl-ethanolamino-substituted lower alkyl group at the 2-or 3-position thereof 失效
标题翻译：在其2-或3-位具有2-苯基 - 乙醇氨基取代的低级烷基的吲哚衍生物
公开(公告)号：US5817689A
公开(公告)日：1998-10-06
申请号：US836983
申请日：1997-05-29
申请人： Shiro Kato , Hiroshi Harada , Yoshimi Hirokawa , Naoyuki Yoshida , Hitoshi Kawashima
发明人： Shiro Kato , Hiroshi Harada , Yoshimi Hirokawa , Naoyuki Yoshida , Hitoshi Kawashima
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/404 , C07D209/14 , C07D209/24 , C07D209/30
CPC分类号： C07D209/14 , Y10S514/866 , Y10S514/909
摘要： An indole derivative of the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is lower alkoxy, lower alkoxycarbonyl-lower alkoxy, carboxy-lower alkoxy, lower alkoxycarbonyl, phenyl-lower alkoxy, lower alkyl being optionally substituted by hydroxy, di-lower alkylaminosulfonyl, etc., R.sub.2 is hydrogen, halogen, lower alkoxy, lower alkoxycarbonyl-lower alkoxy, carboxy-lower alkoxy, etc., R.sub.3 is hydrogen or lower alkyl, R.sub.4 is halogen or trifluoromethyl, R.sub.5 is lower alkyl, or a salt thereof, these compounds being potent .beta..sub.3 -adrenergic receptor-stimulating agent with excellent adrenoceptor selectivity, and being useful in the prophylaxis or treatment of obesity or diabetes mellitus.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 02400 Sec。 371日期1997年5月29日 102（e）日期1997年5月29日PCT提交1995年11月27日PCT公布。 WO96 / 16938 PCT公开号日期：1996年6月6日具有下式的吲哚衍生物：1-低级烷氧基，羧基 - 低级烷氧基，低级烷氧基羰基，苯基 - 低级烷氧基，任选被羟基取代的低级烷基，二 - 低级烷基氨基磺酰基等，R 2 R 3是氢或低级烷基，R 4是卤素或三氟甲基，R 5是低级烷基或其盐，这些化合物是有效的β 具有优良肾上腺素受体选择性的3-肾上腺素能受体刺激剂，可用于预防或治疗肥胖症或糖尿病。

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