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71. 发明授权

US07435851B2 Puleganic amides 失效
标题翻译：有机食品
公开(公告)号：US07435851B2
公开(公告)日：2008-10-14
申请号：US11541057
申请日：2006-09-29
申请人： Mark A. Scialdone
发明人： Mark A. Scialdone
IPC分类号： C07C233/58 , A01N25/00 , A01N43/40 , A01N37/18
CPC分类号： A01N37/18 , A61K8/42 , A61K8/4926 , A61Q17/02 , C07C233/58 , C07C2601/08 , C07D211/16
摘要： The present invention provides substituted puleganic amides and compositions thereof, which are both useful as a topical treatment for skin, such as a repellant for insects and arthropods.
摘要翻译：本发明提供了取代的有机酰胺及其组合物，它们都可用作皮肤的局部治疗剂，例如昆虫和节肢动物的驱虫剂。

72. 发明授权

US07241802B2 Substituted cyclohexylcarboxylic acid amide compounds 有权
标题翻译：取代的环己基羧酸酰胺化合物
公开(公告)号：US07241802B2
公开(公告)日：2007-07-10
申请号：US11594935
申请日：2006-11-09
申请人： Claudia Hinze , Bernd Sundermann , Hans Schick
发明人： Claudia Hinze , Bernd Sundermann , Hans Schick
IPC分类号： C07D209/20 , C07C233/58 , A61K31/404 , A61K31/16
CPC分类号： C07C237/24 , C07C2601/14 , C07D209/18
摘要： Substituted cyclohexylcarboxylic acid amide compounds, processes for their production, pharmaceutical compositions containing these compounds and the use of substituted cyclohexylcarboxylic acid compounds for producing pharmaceutical compositions for treating conditions or disease states associated with the opioid receptor system and/or with noradrenalin and/or serotonin re-uptake.
摘要翻译：取代的环己基羧酸酰胺化合物，其制备方法，含有这些化合物的药物组合物和使用取代的环己基羧酸化合物用于制备用于治疗与阿片受体系统和/或与去甲肾上腺素和/或5-羟色胺重复相关的疾病状态的药物组合物 - 拍摄。

73. 发明申请

US20050059648A1 Process and intermediates for the preparation of (1R,2S,5S)-6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3,1,0]hexane-2-carboxylates or salts thereof 有权
标题翻译：制备（1R，2S，5S）-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3,1,0]己烷-2-羧酸盐或其盐的方法和中间体
公开(公告)号：US20050059648A1
公开(公告)日：2005-03-17
申请号：US10867602
申请日：2004-06-15
申请人： Jeonghan Park , Anantha Sudhakar , George Wong , Minzhang Chen , Juergen Weber , Xiaojing Yang , Daw-Jong Kwok , Ingyu Jeon , Ramani Raghavan , Maria Tamarez , Weidong Tong , Eugene Vater
发明人： Jeonghan Park , Anantha Sudhakar , George Wong , Minzhang Chen , Juergen Weber , Xiaojing Yang , Daw-Jong Kwok , Ingyu Jeon , Ramani Raghavan , Maria Tamarez , Weidong Tong , Eugene Vater
IPC分类号： C07C69/74 , C07C215/20 , C07C233/58 , C07C271/18 , C07D209/52 , A61K31/33
CPC分类号： C07C233/58 , C07B2200/07 , C07C69/74 , C07C215/20 , C07C271/18 , C07C2601/02 , C07D209/52
摘要： In one embodiment, the present application relates to a process of making a compound of formula I. and to certain intermediate compounds that are made within the process of making the compound of formula I.
摘要翻译：在一个实施方案中，本申请涉及制备式I化合物和在制备式I化合物的方法中制备的某些中间体化合物的方法。

74. 发明授权

US06034136A Certain cyclic thio substituted acylaminoacid amide derivatives 失效
标题翻译：某些环硫取代的酰基氨基酰胺衍生物
公开(公告)号：US06034136A
公开(公告)日：2000-03-07
申请号：US40093
申请日：1998-03-17
申请人： Cynthia A. Fink
发明人： Cynthia A. Fink
IPC分类号： C07D295/14 , A61K31/16 , A61K31/198 , A61K31/265 , A61K31/381 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/5375 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07C323/53 , C07C323/60 , C07C327/22 , C07C327/26 , C07C327/32 , C07D213/56 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D333/20 , C07D333/24 , C07D333/38 , A61K31/165 , C07C233/05 , C07C233/58
CPC分类号： C07D213/75 , C07C323/60 , C07C327/32 , C07D213/82 , C07D333/20 , C07D333/24 , C07C2101/14
摘要： Disclosed are compound of formula I whereinR represents hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, bicycloalkyl, adamantyl, aryl, biaryl, or mono- or di-(cycloalkyl, aryl or biaryl)-lower alkyl, di-(lower alkyl or aryl-lower alkyl)amino-lower alkyl, or (piperidino, morpholino, pyrrolidino)-lower alkyl;R.sub.1 represents hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, aryl, biaryl, or (cycloalkyl, aryl or biaryl)-lower alkyl;R.sub.2 represents hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, aryl-lower alkyl, aryl-lower alkoxy, amino, mono- or di-(lower alkyl or aryl-lower alkyl)-amino, acylamino, or (lower alkyl or aryl-lower alkyl)-(thio, sulfinyl or sulfonyl);R.sub.3 represents hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, aryl-lower alkyl, cycloalkyl-lower alkyl, or C.sub.2 -C.sub.7 -alkyl interrupted by S, SO, SO.sub.2, O or N--R.sub.5 ;R.sub.4 represents hydrogen or acyl;R.sub.5 represents hydrogen, lower alkyl, aryl-lower alkyl, acyl, or (lower alkyl, aryl or aryl-lower alkyl)-sulfonyl;A together with the carbon to which it is attached forms a ring and represents a bivalent radical of the formula (CH.sub.2).sub.P which may be interrupted by S, SO, SO.sub.2, O, or N--R.sub.5 ;n represents an integer from zero to four;p represents an integer from 2 to 6;any pharmaceutically acceptable salts thereof;and disulfides corresponding to said compounds of formula I wherein R.sub.4 is hydrogen;methods for preparation thereof;pharmaceutical compositions comprising said compounds; and a method of inhibiting matrix-degrading metalloproteinases in mammals using such compounds.
摘要翻译：公开了式I化合物，其中R代表氢，低级烷基，环烷基，双环烷基，金刚烷基，芳基，联芳基或单或二（环烷基，芳基或联芳芳基） - 低级烷基，二 - （低级烷基或芳基 - 低级烷基）氨基 - 低级烷基，或（哌啶子基，吗啉代，吡咯烷子基） - 低级烷基; R 1表示氢，低级烷基，环烷基，芳基，联芳基或（环烷基，芳基或联芳基） - 低级烷基; R 2表示氢，低级烷基，低级烷氧基，芳基 - 低级烷基，芳基 - 低级烷氧基，氨基，单 - 或二 - （低级烷基或芳基 - 低级烷基） - 氨基，酰氨基或（低级烷基或芳基 - ） - （硫基，亚磺酰基或磺酰基）; R3表示氢，低级烷基，环烷基，芳基 - 低级烷基，环烷基 - 低级烷基或被S，SO，SO2，O或N-R5间断的C2-C7-烷基; R4代表氢或酰基; R5代表氢，低级烷基，芳基 - 低级烷基，酰基或（低级烷基，芳基或芳基 - 低级烷基） - 磺酰基; A与其连接的碳一起形成环，并且表示可被S，SO，SO 2，O或N-R 5中断的式（CH 2）p的二价基团; n表示0至4的整数; p表示2〜6的整数，其任何药学上可接受的盐; 和对应于所述式I化合物的二硫化物，其中R 4是氢; 制备方法; 包含所述化合物的药物组合物; 以及使用这些化合物抑制哺乳动物中的基质降解金属蛋白酶的方法。

75. 发明授权

US5877219A Non-steroidal ligands for the estrogen receptor 失效
标题翻译：雌激素受体的非甾体配体
公开(公告)号：US5877219A
公开(公告)日：1999-03-02
申请号：US877665
申请日：1997-06-18
申请人： Timothy Mark Willson
发明人： Timothy Mark Willson
IPC分类号： C07D295/08 , A61K31/135 , A61K31/137 , A61K31/165 , A61K31/215 , A61K31/275 , A61K31/41 , A61K31/4245 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61P9/00 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P35/00 , C07C20060101 , C07C33/28 , C07C45/45 , C07C45/59 , C07C47/548 , C07C49/796 , C07C57/42 , C07C57/48 , C07C69/618 , C07C211/28 , C07C233/10 , C07C233/11 , C07C233/22 , C07C233/40 , C07C233/44 , C07C233/58 , C07C251/40 , C07C255/07 , C07C255/34 , C07C327/44 , C07D271/06 , C07D295/185 , C07F9/40 , C07C233/00
CPC分类号： C07D271/06 , A61K31/135 , A61K31/165 , C07C211/28 , C07C233/11 , C07C233/22 , C07C233/40 , C07C233/58 , C07C251/40 , C07C255/34 , C07C327/44 , C07C327/48 , C07C33/28 , C07C45/45 , C07C45/59 , C07C47/548 , C07C49/796 , C07C57/42 , C07C57/48 , C07C69/618 , C07D295/185 , C07F9/4006 , C07B2200/07 , C07C2101/02 , C07C2101/14
摘要： Described herein are non-steroidal ligands for the estrogen receptor which possess tissue-dependent estrogenic and antiestrogenic activity as well as methods for making the same and their applications in treating a variety of disease states.
摘要翻译：本文描述了具有组织依赖性雌激素和抗雌激素活性的雌激素受体的非甾体配体以及其制备方法及其在治疗各种疾病状态中的应用。

76. 发明授权

US5760246A Conformationally restricted aromatic inhibitors of microsomal triglyceride transfer protein and method 失效
标题翻译：构象限制的微粒体甘油三酯转运蛋白的芳香族抑制剂和方法
公开(公告)号：US5760246A
公开(公告)日：1998-06-02
申请号：US767923
申请日：1996-12-17
申请人： Scott A. Biller , John K. Dickson , R. Michael Lawrence , David R. Magnin , Michael A. Poss , Jeffrey A. Robl , William A. Slusarchyk , Richard B. Sulsky , Joseph A. Tino
发明人： Scott A. Biller , John K. Dickson , R. Michael Lawrence , David R. Magnin , Michael A. Poss , Jeffrey A. Robl , William A. Slusarchyk , Richard B. Sulsky , Joseph A. Tino
IPC分类号： C07C233/58 , C07C233/59 , C07C233/60 , C07C233/62 , C07C233/63 , C07C233/78 , C07C235/40 , C07C237/12 , C07C237/24 , C07C255/41 , C07C259/08 , C07C271/22 , C07C271/24 , C07C291/04 , C07C307/06 , C07C311/21 , C07C311/46 , C07C317/12 , C07C317/44 , C07C321/22 , C07C323/60 , C07D207/32 , C07D207/335 , C07D213/40 , C07D213/64 , C07D213/75 , C07D221/16 , C07D233/88 , C07D233/90 , C07D233/92 , C07D295/185 , C07D307/52 , C07D311/82 , C07D333/20 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07F7/18 , C07F9/40 , C07F9/576 , C07F9/58 , C07F9/6506 , C07F9/655 , C07F9/6571 , C07D235/16
CPC分类号： C07D207/335 , C07C233/58 , C07C233/59 , C07C233/60 , C07C233/62 , C07C233/63 , C07C233/78 , C07C235/40 , C07C237/12 , C07C237/24 , C07C255/41 , C07C259/08 , C07C271/22 , C07C271/24 , C07C291/04 , C07C307/06 , C07C311/21 , C07C311/46 , C07C317/12 , C07C317/44 , C07C321/22 , C07C323/60 , C07D213/40 , C07D213/64 , C07D213/75 , C07D221/16 , C07D233/88 , C07D233/90 , C07D233/92 , C07D295/185 , C07D307/52 , C07D311/82 , C07D333/20 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07F7/1856 , C07F9/4006 , C07F9/4018 , C07F9/5765 , C07F9/582 , C07F9/588 , C07F9/65061 , C07F9/65062 , C07F9/65067 , C07F9/65068 , C07F9/65515 , C07F9/6552 , C07F9/65522 , C07F9/657181 , C07C2101/02 , C07C2101/14 , C07C2103/18 , C07C2103/32 , C07C2103/76
摘要： Novel compounds are provided which are inhibitors of MTP and thus are useful for lowering serum lipids and treating atherosclerosis and related diseases, and have the structure ##STR1## including pharmaceutically acceptable salts thereof or prodrug esters thereof, wherein q is 0, 1 or 2; R.sup.x is H, alkyl, aryl or halogen; A is (1) a bond; (2) --O--; or (3) ##STR2## B is: ##STR3## and wherein L.sup.2, L.sup.1, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.3', R.sup.3a, R.sup.3b, R.sup.4, R.sup.4', R.sup.5, X, ##STR4## are as defined herein.
摘要翻译：提供了新的化合物，其是MTP的抑制剂，因此可用于降低血清脂质和治疗动脉粥样硬化和相关疾病，并且具有包含其药学上可接受的盐或前药酯的结构（图）其中q为0,1或2; Rx是H，烷基，芳基或卤素; A是（1）债券; （2）-O- 或（3） B是：或或或或或或，其中L2，L1，R1，R2，R3，R3 '，R3a，R3b，R4，R4'，R5，X，如本文所定义。

77. 发明授权

US5750702A Certain pyrrolo pyridine-3-carboxamides; a new class of GABA brain receptor ligands 失效
标题翻译：某些吡咯并吡啶-3-甲酰胺; 一类新的GABA脑受体配体
公开(公告)号：US5750702A
公开(公告)日：1998-05-12
申请号：US683066
申请日：1996-07-16
申请人： Pamela Albaugh , Alan Hutchison
发明人： Pamela Albaugh , Alan Hutchison
IPC分类号： A61K31/404 , C07C233/58 , C07D209/08 , C07D209/42 , C07D209/52 , C07D307/84 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D401/04
CPC分类号： C07D209/08 , A61K31/404 , C07D209/42 , C07D209/52 , C07D307/84 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/04 , C07D417/12 , C07D471/04
摘要： The present invention encompasses structures of the formula: ##STR1## or the pharmaceutically acceptable non-toxic salts thereof wherein: ##STR2## wherein: W represents substituted or unsubstituted phenyl; X is hydrogen, hydroxy or lower alkyl; T is hydrogen, halogen, hydroxy, nitro, amino or alkyl; R.sub.3 is hydrogen or an organic group; R.sub.4 is hydrogen or substituted or unsubstituted organic substituent; R.sub.5 and R.sub.6 represent organic, and inorganic substituents; and n is 1, 2, 3, or 4, which compounds are highly selective agonists, antagonists or inverse agonists for GABAa brain receptors or prodrugs of agonists, antagonists or inverse agonists for GABAa brain receptors. These compounds are useful in the diagnosis and treatment of anxiety, sleep and seizure disorders, overdose with benzodiazepine drugs and for enhancement of memory.
摘要翻译：本发明包括下式的结构：其中：W代表取代或未取代的苯基;或其药学上可接受的无毒盐，其中：W代表取代或未取代的苯基; X是氢，羟基或低级烷基; T是氢，卤素，羟基，硝基，氨基或烷基; R3是氢或有机基团; R4是氢或取代或未取代的有机取代基; R5和R6代表有机和无机取代基; 和n为1,2,3或4，这些化合物是用于GABAa脑受体的高选择性激动剂，拮抗剂或反向激动剂或GABAa脑受体的激动剂，拮抗剂或反向激动剂的前药。这些化合物可用于诊断和治疗焦虑，睡眠和癫痫发作，用苯二氮卓类药物过量并用于记忆。

78. 发明授权

US5734063A 4-acylaminophenylacetylenealcohol compounds 失效
标题翻译： 4-酰基氨基苯基乙炔醇化合物
公开(公告)号：US5734063A
公开(公告)日：1998-03-31
申请号：US736482
申请日：1996-10-24
申请人： Katsuyoshi Yamakawa , Tadahisa Sato
发明人： Katsuyoshi Yamakawa , Tadahisa Sato
IPC分类号： C07C231/12 , C07C233/07 , C07C233/25 , C07C233/58 , C07C233/60 , C07D207/40 , C07D207/404 , C07D207/44 , C07D207/452 , C07D209/48 , G03C1/34 , G03C1/498 , C07C237/40 , C07D207/12 , C07D207/24
CPC分类号： C07D207/404 , C07C233/25 , C07D207/452 , C07D209/48 , G03C1/34 , G03C1/49845
摘要： The present invention provides a method for preparation of a compound of the formula (I) useful as a fog restrainer for a silver halide light-sensitive material, especially for a heat-developing light-sensitive material and a synthetic intermediate for the fog restrainer. The method makes it possible to obtain the fog restrainer in good yield and in short steps. ##STR1## wherein, R.sup.1 is alkyl, cycloalkyl, or aryl, R.sup.2 and R.sup.3 are hydrogen atom or alkyl, R.sup.4 is hydrogen atom or acyl, and R.sup.1 and R.sup.4 may be bonded together to form 5- or 6-membered ring.
摘要翻译：本发明提供一种制备用作卤化银感光材料的抑雾剂的式（I）化合物的方法，特别是用于防雾剂的发热感光材料和合成中间体。该方法可以以良好的产量和短的步骤获得雾化抑制器。通式（I）其中，R 1是烷基，环烷基或芳基，R 2和R 3是氢原子或烷基，R 4是氢原子或酰基，并且R 1和R 4可以键合在一起形成5-或6- 元环。

79. 发明授权

US5693665A Alkylated (hetero) cyclic compounds 失效
标题翻译：烷基化（杂）环化合物
公开(公告)号：US5693665A
公开(公告)日：1997-12-02
申请号：US584465
申请日：1996-01-10
申请人： Daniel Lesieur , Eric Fourmaintraux , Patrick Depreux , Philippe Delagrange , Pierre Renard , Beatrice Guardiola-Lemaitre
发明人： Daniel Lesieur , Eric Fourmaintraux , Patrick Depreux , Philippe Delagrange , Pierre Renard , Beatrice Guardiola-Lemaitre
IPC分类号： A61K31/165 , A61K31/17 , A61K31/18 , A61K31/34 , A61K31/343 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P9/00 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/26 , A61P43/00 , C07C231/02 , C07C233/02 , C07C233/05 , C07C233/08 , C07C233/09 , C07C233/58 , C07C273/02 , C07C275/24 , C07C275/26 , C07C303/38 , C07C311/03 , C07C311/10 , C07C311/11 , C07C327/38 , C07C335/12 , C07C335/14 , C07D209/14 , C07D307/81 , C07D333/58 , A61K31/38 , C07D335/06
CPC分类号： C07C233/08 , C07C233/05 , C07C233/58 , C07D307/81 , C07D333/58 , C07C2101/02 , C07C2101/04 , C07C2102/10
摘要： The invention relates to a compounds selected from these of formula (I): ##STR1## in which: R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and A are as defined in the description, and a medicinal product containing the same useful for treating a melatoninergic disorder.
摘要翻译：本发明涉及选自这些式（I）的化合物：其中：R 1，R 2，R 3和A如说明书中所定义，和含有可用于治疗褪黑激素的药物紊乱。

80. 发明授权

US5674905A Bicyclooctane and bicycloheptane derivatives 失效
标题翻译：双环辛烷和双环庚烷衍生物
公开(公告)号：US5674905A
公开(公告)日：1997-10-07
申请号：US351320
申请日：1994-12-19
申请人： Sarkis Barret Kalindjian , Caroline Minli Rachel Low , Michael John Pether , Jonathan Michael Richard Davies , David John Dunstone , Iain Mair McDonald
发明人： Sarkis Barret Kalindjian , Caroline Minli Rachel Low , Michael John Pether , Jonathan Michael Richard Davies , David John Dunstone , Iain Mair McDonald
IPC分类号： A61K38/00 , C07C233/58 , C07C233/63 , C07C237/22 , C07D207/16 , C07D209/20 , C07K5/078 , C07C69/76 , C07C235/40 , C07C237/26
CPC分类号： C07K5/06165 , C07C233/58 , C07C233/63 , C07C237/22 , C07D207/16 , C07D209/20 , A61K38/00 , C07C2103/66 , C07C2103/72 , C07C2103/74 , C07C2103/88
摘要： Compounds of formula (I), wherein A is selected from (a), (b), (c), (d), (e), (f) and B is selected from (g), (h), and (i), wherein W is a carbonyl, sulphonyl or sulphinyl group, and X is a carbonyl, sulphonyl or sulphinyl group or --C(O)--CH.sub.2 -- (in which the carbonyl group is bonded to Y), provided that at least one of W and X contains carbonyl, Y is R.sub.9 --O-- or R.sub.9 --N(R.sub.10)--, Z is selected from (i), (ii), (iii), (iv) or Z is absent and W is H, with a number of provisions and phamaceutically acceptable salts thereof are ligands at CCK and/or gastrin receptors. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 01301 Sec。 371日期1994年12月19日第 102（e）1994年12月19日PCT PCT 1993年6月18日PCT公布。第WO94 / 00421号公报日期1994年1月6日其中A选自（a），（b），（c），（d），（e），（f）和B的式（I）化合物选自（g） h）和（i）其中W是羰基，磺酰基或亚磺酰基，X是羰基，磺酰基或亚磺酰基或-C（O）-CH 2 - （其中羰基与Y键合）条件是W和X中的至少一个含有羰基，Y是R9-O-或R9-N（R10） - ，Z选自（i），（ii），（iii），（iv）或Z不存在并且W是H，其中许多规定和其药学上可接受的盐是CCK和/或胃泌素受体的配体。（a）（a）（b）（c）（d）>（iii）（iv）

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