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    • 80. 发明授权
    • Farnesyl transferase inhibitors, preparation thereof and pharmaceutical
compositions containing same
    • 法呢基转移酶抑制剂,其制备方法和含有其的药物组合物
    • US5750567A
    • 1998-05-12
    • US875005
    • 1997-07-15
    • Bernard BaudoinChristopher BurnsAlain CommerconAlain Le Brun
    • Bernard BaudoinChristopher BurnsAlain CommerconAlain Le Brun
    • A61K31/195A61K31/215A61P35/00A61P43/00C07C323/25C07C323/59A61K31/21
    • C07C323/25C07C323/59
    • Novel farnesyl transferase inhibitors of general formula (I) ##STR1## preparation thereof and pharmaceutical compositions containing same. In general formula (I), R.sub.1 is Y--S--A.sub.1 -- (where Y is a hydrogen atom, an amino acid residue, a fatty acid residue, or an alkyl or alkoxycarbonyl radical, and A.sub.1 is a C.sub.1-4 alkylene radical optionally .alpha.-substituted in the >C(X.sub.1) (Y.sub.1,) grouping by an amino, alkylamino, alkanoylamino or alkoxycarbonylamino radical wherein the alkyl or alkanoyl portion contains 1-6 carbon atoms; each of X.sub.1 and Y.sub.1 is a hydrogen atom or X.sub.1 and Y.sub.1, taken toether with the carbon atom to which they are attached, form a >C.dbd.O grouping; R'.sub.1 is hydrogen or a C.sub.1-6 alkyl radical; X is an oxygen or sulphur atom; R.sub.2 is a C.sub.1-6 alkyl, alkenyl or alkynyl radical optionally substituted by hydroxy, alkoxy, mercapto, alkylthio, alkylsulphinyl or alkylsulphonyl.
    • PCT No.PCT / FR96 / 00067 Sec。 371日期1997年7月15日 102(e)日期1997年7月15日PCT 1996年1月16日PCT PCT。 公开号WO96 / 22278 日本1996年7月25日通式(I)的新型法呢基转移酶抑制剂(I)其制备方法和含有其的药物组合物。 在通式(I)中,R 1为YS-A1-(其中Y为氢原子,氨基酸残基,脂肪酸残基或烷基或烷氧羰基,A1为C1-4亚烷基, 在其中烷基或烷酰基部分含有1-6个碳原子的氨基,烷基氨基,烷酰基氨基或烷氧基羰基氨基的基团中被取代> C(X1)(Y1)中的每一个,X1和Y1各自为氢原子或X1和Y1, 与其连接的碳原子一起形成C = O基团; R'1是氢或C1-6烷基; X是氧或硫原子; R2是C1-6烷基,烯基 或任选被羟基,烷氧基,巯基,烷硫基,烷基亚磺酰基或烷基磺酰基取代的炔基。