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61. 发明申请

US20140228339A1 Novel Compound 有权
标题翻译：新型化合物
公开(公告)号：US20140228339A1
公开(公告)日：2014-08-14
申请号：US14253288
申请日：2014-04-15
申请人： AstraZeneca AB
发明人： Stephen Connolly , Mark Richard Ebden , Iain Alastair Stewart Walters , Thomas Langer , Alan Robert Steven , Craig Robert Stewart , Paula Margaret Tomlin , Andrew John Williams
IPC分类号： C07D403/12 , C07C65/21 , C07D317/26 , C07D205/04 , C07D317/18
CPC分类号： C07D403/12 , A61K31/506 , C07C65/21 , C07C69/78 , C07C69/92 , C07D205/04 , C07D239/56 , C07D307/12 , C07D317/18 , C07D317/20 , C07D317/24 , C07D317/26
摘要： There is provided a compound which is (a) a pyrimidine sulfonamide of formula (I) or (b) a pharmaceutically acceptable salt thereof, crystalline forms of the compound, processes for obtaining the compound, pharmaceutical intermediates used in the manufacture of the compound, and pharmaceutical compositions containing the compound. The compound is useful in the treatment of a disease/condition in which modulation of chemokine receptor activity is beneficial.
摘要翻译：提供了化合物，其为（a）式（I）或（b）的嘧啶磺酰胺或其药学上可接受的盐，化合物的结晶形式，获得化合物的方法，用于制备化合物的药物中间体，和含有该化合物的药物组合物。该化合物可用于治疗调节趋化因子受体活性有益的疾病/病症。

63. 发明申请

US20110152542A1 PROCESS FOR PREPARING SUBSTITUTED 1-O-ACYL-2-DEOXY-2-FLUORO-4-THIO-BETA-D-ARABINOFURANOSES 有权
标题翻译：制备取代的1-O-亚氨基-2-脱氧-2-氟-4-硫代-β-阿拉伯呋喃糖的方法
公开(公告)号：US20110152542A1
公开(公告)日：2011-06-23
申请号：US12959735
申请日：2010-12-03
申请人： David Voigtländer , Michael Sander , Michael Harre
发明人： David Voigtländer , Michael Sander , Michael Harre
IPC分类号： C07D333/32 , C07D317/22 , C07D317/26
CPC分类号： C07D333/32 , C07H13/04
摘要： The present invention relates to a process for preparing 1-O-acyl-2-deoxy-2-fluoro-4-thio-β-D-arabinofuranoses having formula I and intermediates thereof: wherein R1 represents —C(O)—C1-C6-alkyl or —C(O)-aryl; and R2 represents C1-C6-alkyl, C1-C4-perfluoroalkyl or aryl.
摘要翻译：本发明涉及一种制备具有式I的1-O-酰基-2-脱氧-2-氟-4-硫代-β-阿拉伯呋喃糖的方法及其中间体：其中R1表示-C（O）-C1 -C 1-6 - 烷基或-C（O） - 芳基; 并且R 2表示C 1 -C 6烷基，C 1 -C 4全氟烷基或芳基。

64. 发明申请

US20080262230A1 Benzyloxypropylamine Derivative 有权
标题翻译：苄氧基丙胺衍生物
公开(公告)号：US20080262230A1
公开(公告)日：2008-10-23
申请号：US11887072
申请日：2006-03-29
申请人： Kunihiko Higashiura , Takashi Ogino , Kazuhito Furukawa
发明人： Kunihiko Higashiura , Takashi Ogino , Kazuhito Furukawa
IPC分类号： C07D241/06 , C07D211/32 , C07D211/82 , C07D215/14 , C07C211/27 , C07D317/26 , C07D207/333
CPC分类号： C07D317/22 , C07C233/18 , C07C233/73 , C07C235/48 , C07C237/08 , C07C237/24 , C07C237/32 , C07C271/16 , C07C271/22 , C07C271/24 , C07C271/28 , C07C271/48 , C07C2601/14 , C07D207/06 , C07D211/14 , C07D211/62 , C07D213/20 , C07D213/56 , C07D213/89 , C07D215/50 , C07D241/24
摘要： Disclosed is a novel benzyloxypropylamine derivative having an excellent tachykinin receptor antagonistic effect. This compound shows a good transfer into the blood and a long blood half-life in the blood kinetic test using a guinea pig orally administered with the compound and is stable in an animal plasma. The compound also shows a high transfer to the central nervous system when it is orally administered to a guinea pig at a certain dose. Accordingly, the benzyloxypropylamine derivative is quite useful as a novel anti-tachykinin agent.
摘要翻译：公开了一种具有优异的速激肽受体拮抗作用的新型苄氧基丙胺衍生物。该化合物在使用豚鼠口服给予该化合物的血液动力学试验中表现出良好的血液转运和长血半衰期，并且在动物血浆中稳定。当以一定剂量口服给豚鼠时，该化合物还显示出对中枢神经系统的高转移。因此，苄氧基丙胺衍生物作为新的抗速激肽剂非常有用。

65. 发明授权

US06855832B2 O- or S-substituted tetrahydronaphthalene derivatives having retinoid and/or retinoid antagonist-like biological activity 失效
标题翻译： O-或S-取代的四氢萘衍生物，其具有类视黄醇和/或维生素A拮抗剂样生物活性
公开(公告)号：US06855832B2
公开(公告)日：2005-02-15
申请号：US10269270
申请日：2002-10-11
申请人： Vidyasagar Vuligonda , Min Teng , Richard L. Beard , Alan T. Johnson , Yuan Lin , Roshantha A. Chandraratna
发明人： Vidyasagar Vuligonda , Min Teng , Richard L. Beard , Alan T. Johnson , Yuan Lin , Roshantha A. Chandraratna
IPC分类号： A01N33/26 , A61K31/655 , C07C61/10 , C07C61/16 , C07C62/00 , C07C69/02 , C07C69/587 , C07C69/76 , C07C69/95 , C07C233/81 , C07C245/10 , C07C251/44 , C07C291/00 , C07C309/65 , C07C317/44 , C07C323/55 , C07D211/70 , C07D211/78 , C07D211/82 , C07D277/30 , C07D309/12 , C07D311/00 , C07D311/04 , C07D317/20 , C07D317/24 , C07D317/26 , C07D333/24 , C07D335/04 , C07D339/08 , C07D409/10 , C09B29/033 , C09B29/09 , C09B29/22 , C09B29/36
CPC分类号： C07D339/08 , C07C69/587 , C07C69/734 , C07C69/76 , C07C233/81 , C07C235/66 , C07C245/10 , C07C251/44 , C07C309/65 , C07C317/44 , C07C323/55 , C07C2602/10 , C07D277/30 , C07D309/12 , C07D317/20 , C07D317/24 , C07D317/26 , C07D333/24 , C07D409/10
摘要： Compounds of the formula where the symbols have the meaning described in the application, have retinoid-like or retinoid antagonist-like biological activity.
摘要翻译：符号具有本申请中描述的含义的化合物具有类视黄醇样或类视黄醇拮抗剂样的生物活性。

66. 发明授权

US6166225A Processes for producing dialdehyde monoacetals 失效
标题翻译：制备二醛单缩醛的方法
公开(公告)号：US6166225A
公开(公告)日：2000-12-26
申请号：US403215
申请日：1999-10-15
申请人： Yasutaka Tanaka , Hiroaki Uenakai , Giichi Shimada
发明人： Yasutaka Tanaka , Hiroaki Uenakai , Giichi Shimada
IPC分类号： C07D317/26 , C07D321/00
CPC分类号： C07D317/26
摘要： In a method of producing a dialdehyde monoacetal(s) (III) from dialdehyde(s) (I) and diol(s) (II), the present invention provides a method comprising a first step wherein said dialdehyde(s) (I) and said diol(s) (II) are reacted to produce dialdehyde bisacetal(s) (IV), the amount by mole of said diol(s) (II) being at least twice the amount by mole of said dialdehyde (I) and a second step wherein said dialdehyde bisacetal(s) (IV) is reacted with said dialdehyde (I). The present invention also provides a method of producing a glutaraldehyde monoacetal via reacting 2-Y-3, 4-dihydro-2H-pyran or a ring-substituted derivative thereof with diol. This method comprises a second step reaction wherein glutaraldehyde (iv) which is one of the by-products of the first step reaction is reacted with glutaraldehyde bisacetal (v) which is another by-product of said first reaction. According to the present invention, in the above-mentioned method of producing a glutaraldehyde monoacetal (iii), after the end of the first step reaction, the crude reaction solution is heated at a temperature of from 100.degree. C. to 200.degree. C. to produce the glutaraldehyde monoacetal (iii) from the by-products, low boiling-point components produced from the substituant group Y being removed via distillation.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP99 / 00692 Sec。 371 1999年10月15日第 102（e）日期1999年10月15日PCT提交1999年2月17日PCT公布。出版物WO99 / 41249 日期1999年8月19日在从二醛（I）和二醇（II）制备二醛单缩醛（III）的方法中，本发明提供了一种包括第一步骤的方法，其中所述二醛 s）（I）和所述二醇（II）反应生成二醛双缩醛（IV），所述二醇（II）的摩尔量为所述二醇（II）的摩尔量的至少两倍，二醛（I）和第二步，其中所述二醛双缩醛（Ⅳ）与所述二醛（I）反应。本发明还提供了通过使2-Y-3,4-二氢-2H-吡喃或其环取代的衍生物与二醇反应制备戊二醛单缩醛的方法。该方法包括第二步反应，其中作为第一步反应的副产物之一的戊二醛（iv）与作为所述第一反应的另一副产物的戊二醛双缩醛（v）反应。根据本发明，在上述戊二醛单缩醛（ⅲ）的制造方法中，在第一步反应结束后，将粗反应溶液在100℃〜200℃的温度下加热。从副产物生产戊二醛单缩醛（ⅲ）时，通过蒸馏除去由取代基Y产生的低沸点成分。

67. 发明授权

US5959012A Methyl oxirane dibenzoylresorcinol UV absorbers 失效
标题翻译：甲基环氧乙烷二苯甲酰间苯二酚紫外线吸收剂
公开(公告)号：US5959012A
公开(公告)日：1999-09-28
申请号：US908026
申请日：1997-08-11
申请人： Amy Kathleen Simonian , Gregory Ronald Gillette , James Edward Pickett
发明人： Amy Kathleen Simonian , Gregory Ronald Gillette , James Edward Pickett
IPC分类号： C07D317/20 , C07C45/67 , C07C45/68 , C07C49/83 , C07C49/84 , C07D303/32 , C07D307/80 , C07D317/26 , C08K5/132 , C08K5/15 , C09K3/00 , C08K5/13 , C07C49/786 , C07D317/00 , C07B303/48
CPC分类号： C08K5/15 , C07C45/673 , C07C45/68 , C07C49/83 , C07C49/84 , C07D303/32 , C07D307/80 , C07D317/26 , C08K5/132
摘要： An epoxylated DBR, dibenzoylresorcinol and various derivatives thereof have been prepared to show usefulness in coatings due to compatibility and solubility. Such coatings can be acrylics, epoxies, or silicone hardcoats which are thermally or photo cured thermoset, or thermoplastic coating materials in a variety of solvent types. The disclosed UV absorber also has the advantage of a higher molecular weight and lower volatility than DBR alone thus providing processing advantages.
摘要翻译：已经制备了环氧化的DBR，二苯甲酰间苯二酚及其各种衍生物，以显示由于相容性和溶解性而在涂层中的有用性。这种涂层可以是丙烯酸树脂，环氧树脂或热固化或光固化的热固性硅树脂硬涂层，或各种溶剂类型的热塑性涂料。所公开的UV吸收剂还具有比DBR更高的分子量和更低挥发性的优点，因此提供了加工优点。

68. 发明授权

US5925761A Synthesis of terfenadine and derivatives 失效
标题翻译：特非那定和衍生物的合成
公开(公告)号：US5925761A
公开(公告)日：1999-07-20
申请号：US803895
申请日：1997-02-04
申请人： Chris Hugh Senanayake , Qun Kevin Fang , Scott Harold Wilkinson
发明人： Chris Hugh Senanayake , Qun Kevin Fang , Scott Harold Wilkinson
IPC分类号： A61P37/08 , C07C69/716 , C07C69/76 , C07D211/22 , C07D211/34 , C07D307/20 , C07D317/20 , C07D317/22 , C07D317/26 , C07D317/30
CPC分类号： C07D317/20 , C07C69/76 , C07D211/22 , C07D211/34 , C07D307/20 , C07D317/22 , C07D317/30
摘要： Processes for preparing compounds having the general formula: ##STR1## wherein R.sup.1a is protected carboxy, carboxy, hydroxymethyl, protected hydroxymethyl, or methyl are disclosed. Processes of the invention begin with a starting material of the general formula II ##STR2## and elaborate the product by reductive amination of an aldehyde of formula IVa ##STR3## with .alpha.,.alpha.-diphenyl-4-piperidinemethanol.
摘要翻译：公开了制备具有以下通式的化合物的方法：其中R1a被保护的羧基，羧基，羟甲基，被保护的羟甲基或甲基。本发明的方法开始于通式II的起始原料，并用α，α-二苯基-4-哌啶甲醇还原胺化式IVa的醛来精制产物。

69. 发明授权

US5741896A O- or S- substituted tetrahydronaphthalene derivatives having retinoid and/or retinoid antagonist-like biological activity 失效
标题翻译： O-或S-取代的四氢萘衍生物，其具有类视黄醇和/或维生素A拮抗剂样生物活性
公开(公告)号：US5741896A
公开(公告)日：1998-04-21
申请号：US667664
申请日：1996-06-21
申请人： Vidyasagar Vuligonda , Min Teng , Richard L. Beard , Alan T. Johnson , Yuan Lin , Roshantha A. Chandraratna
发明人： Vidyasagar Vuligonda , Min Teng , Richard L. Beard , Alan T. Johnson , Yuan Lin , Roshantha A. Chandraratna
IPC分类号： A01N33/26 , A61K31/655 , C07C61/10 , C07C61/16 , C07C62/00 , C07C69/02 , C07C69/587 , C07C69/76 , C07C69/95 , C07C233/81 , C07C245/10 , C07C251/44 , C07C291/00 , C07C309/65 , C07C317/44 , C07C323/55 , C07D211/70 , C07D211/78 , C07D211/82 , C07D277/30 , C07D309/12 , C07D311/00 , C07D311/04 , C07D317/20 , C07D317/24 , C07D317/26 , C07D333/24 , C07D335/04 , C07D339/08 , C07D409/10 , C09B29/033 , C09B29/09 , C09B29/22 , C09B29/36
CPC分类号： C07D339/08 , C07C233/81 , C07C235/66 , C07C245/10 , C07C251/44 , C07C309/65 , C07C317/44 , C07C323/55 , C07C69/587 , C07C69/734 , C07C69/76 , C07D277/30 , C07D309/12 , C07D317/20 , C07D317/24 , C07D317/26 , C07D333/24 , C07D409/10 , C07C2102/10
摘要： Compounds of the formula ##STR1## where the symbols have the meaning described in the application, have retinoid-like or retinoid antagonist-like biological activity.
摘要翻译：符号具有本申请中描述的含义的式“IMAGE”的化合物具有类视黄醇样或维生素A拮抗剂样的生物活性。

70. 发明授权

US5612389A Functionalized photoinitiators, macromers thereof, and the use thereof 失效
标题翻译：官能化光引发剂，其大分子单体及其用途
公开(公告)号：US5612389A
公开(公告)日：1997-03-18
申请号：US465993
申请日：1995-06-06
申请人： Peter Chabrecek , Dieter Lohmann
发明人： Peter Chabrecek , Dieter Lohmann
IPC分类号： G02C7/04 , C07C49/76 , C07C49/82 , C07C271/20 , C07C271/24 , C07C271/28 , C07C271/32 , C07C271/38 , C07D317/26 , C07F7/10 , C08B31/00 , C08B33/00 , C08B37/00 , C08B37/08 , C08B37/16 , C08F2/48 , C08F2/50 , C08F8/30 , C08F16/36 , C08G18/00 , C08G18/08 , C08G18/71 , C08G77/04 , C08G77/38 , C08J3/28 , C08J7/12 , C08J7/18 , C08L101/02 , G02B1/04 , G03F7/031 , G03F7/075 , C08L1/08 , C08L3/04 , C08L5/00 , C08L5/16
CPC分类号： G03F7/075 , C07C271/20 , C07C271/24 , C07C271/28 , C07C271/38 , C08B37/0012 , C08B37/0072 , C08F2/50 , C08F8/30 , C08G77/38 , C08J7/12 , C08J7/18 , G02B1/043 , G03F7/031 , C07C2101/14 , Y10S522/904 , Y10S522/905 , Y10T428/31645 , Y10T428/31663 , Y10T428/31667 , Y10T428/31855 , Y10T428/31971
摘要： Compounds of formula I: ##STR1## are disclosed. The compounds are photoinitiators which can be functionalized by means of ethylenic groups or can be bonded to H-active substances, in order, for example, to modify surfaces by means of photopolymerizable substances. The compounds are especially useful in the manufacture of contact lenses.
摘要翻译：公开了式I化合物：。这些化合物是可以通过烯属基官能化或可以与H-活性物质结合的光引发剂，以便例如通过可光聚合物质来修饰表面。这些化合物在隐形眼镜的制造中特别有用。

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