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51. 发明授权

US06670385B1 &agr;-phenyl-&bgr;ketosulfone 失效
标题翻译： α-苯基 - 甜菜碱砜
公开(公告)号：US06670385B1
公开(公告)日：2003-12-30
申请号：US09979734
申请日：2001-11-26
申请人： Reiner Fischer , Oliver Kretschik , Thomas Schenke , Ralf-Ingo Schenkel , Jürgen Wiedemann , Christoph Erdelen , Peter Lösel , Mark Wilhelm Drewes , Dieter Feucht , Wolfram Andersch
发明人： Reiner Fischer , Oliver Kretschik , Thomas Schenke , Ralf-Ingo Schenkel , Jürgen Wiedemann , Christoph Erdelen , Peter Lösel , Mark Wilhelm Drewes , Dieter Feucht , Wolfram Andersch
IPC分类号： C07D27502
CPC分类号： C07D275/03 , A01N43/26 , A01N43/80 , C07C309/67 , C07C311/13 , C07C317/44 , C07D275/06 , C07D317/56 , C07D327/04 , C07D333/64 , C07D333/66 , C07D409/04
摘要： The present invention relates to novel aryl-substituted S(O)m cycles of the formula (I) in which F1, F2, G, V, W, X, Y, Z and m are each as defined in the description, to processes for their preparation and to their use in agriculture, for example as crop protection agents (fungicides, herbicides and insecticides).
摘要翻译：本发明涉及式（I）的新的芳基取代的S（O）m个环，其中F 1，F 2，G，V，W，X，Y，Z和m各自如说明书中所定义，其制备方法及其在农业中的应用，例如作为作物保护剂（杀真菌剂，除草剂和杀虫剂）。

52. 发明申请

US20030224006A1 Multiple-component solid phases containing at least one active pharmaceutical ingredient 审中-公开
标题翻译：含有至少一种活性药物成分的多组分固相
公开(公告)号：US20030224006A1
公开(公告)日：2003-12-04
申请号：US10378956
申请日：2003-03-03
发明人： Michael J. Zaworotko , Brian Moulton , Nair Rodriguez-Hornedo
IPC分类号： A61K039/00 , A61K039/38
CPC分类号： C07D223/26 , A61K9/1652 , A61K31/167 , A61K31/192 , A61K31/4166 , A61K31/55 , A61K31/616 , A61K47/10 , A61K47/32 , C07C47/544 , C07C51/412 , C07C51/43 , C07C53/02 , C07C53/08 , C07C53/124 , C07C57/30 , C07C57/58 , C07C61/135 , C07C63/307 , C07C69/157 , C07C205/57 , C07C233/03 , C07C233/25 , C07C233/75 , C07C317/04 , C07D213/06 , C07D213/22 , C07D213/69 , C07D213/79 , C07D213/82 , C07D233/74 , C07D275/06 , C07C53/06 , C07C53/10
摘要： The subject invention concerns a method for identifying complementary chemical functionalities to form a desired supramolecular synthon. The subject invention also pertains to multiple-component phase compositions comprising one or more pharmaceutical entities and methods for producing such compositions.
摘要翻译：本发明涉及用于鉴定互补的化学功能以形成期望的超分子合成子的方法。本发明还涉及包含一种或多种药物实体和用于制备这种组合物的方法的多组分相组合物。

53. 发明申请

US20030035835A1 Sustained-release form of administration containing tramadol saccharinate 失效
标题翻译：含有曲马多糖精的缓释形式
公开(公告)号：US20030035835A1
公开(公告)日：2003-02-20
申请号：US10084248
申请日：2002-02-28
发明人： Johannes Bartholomaeus , Heinrich Kugelmann , Iris Ziegler
IPC分类号： A61K031/425 , A61K009/22
CPC分类号： C07D275/06 , A61K9/0056 , A61K9/0058 , A61K9/0095 , A61K9/1652 , A61K9/2054 , A61K9/2081 , A61K9/2846 , A61K9/5015 , A61K9/5026 , A61K9/5047 , A61K31/135 , A61K31/137 , A61K31/19 , A61K31/195 , A61K31/205 , A61K31/428 , A61K31/54 , A61K31/60 , C07C217/74 , C07C307/02 , C07C2601/14 , C07D291/06 , A61K2300/00
摘要： Disclosed herein is sustained-release formulations of tramadol comprising tramadol saccharinate coated with at least one sustained-release coating. The sustained release formulations may also contain tramadol in non-sustained release form, and other pharmaceutically acceptable excipients. Also disclosed are methods of preparation of and methods of treatment using the inventive formulations.
摘要翻译：本文公开了包含用至少一种缓释涂层涂覆的曲马多糖精酸盐的曲马多缓释制剂。持续释放制剂还可以含有非持续释放形式的曲马多和其它药学上可接受的赋形剂。还公开了使用本发明制剂的制备方法和治疗方法。

54. 发明授权

US06410580B1 Sulfonylamino derivatives which inhibit matrix-degrading metalloproteinases 失效
标题翻译：抑制基质降解金属蛋白酶的磺酰基氨基衍生物
公开(公告)号：US06410580B1
公开(公告)日：2002-06-25
申请号：US09601462
申请日：2000-08-02
申请人： Paivi Jaana Kukkola , Leslie Ann Robinson , Junichi Sakaki , Motowo Nakajima
发明人： Paivi Jaana Kukkola , Leslie Ann Robinson , Junichi Sakaki , Motowo Nakajima
IPC分类号： C07D27506
CPC分类号： C07D417/12 , C07C311/19 , C07D233/74 , C07D239/96 , C07D275/06 , C07D417/14 , C07D471/04
摘要： Compounds of formula (I) wherein W is —OH or —NHOH; X is an optionally substituted heterocycle, NR1SO2R2, heterocyclylalkythio, CONR2R3 or NR1COR2; Y, Z, R1-R3 and n are as defined in the application. Compounds (I) are inhibitors of matrix-degrading metalloproteinases and are use for the treatment of related conditions.
摘要翻译：其中W是-OH或-NHOH的式（I）化合物; X是任选取代的杂环，NR 1 SO 2 R 2，杂环基炔基，CONR 2 R 3或NR 1 COR 2; Y，Z，R 1 -R 3和n如本申请中所定义。化合物（I）是基质降解金属蛋白酶的抑制剂，用于治疗相关病症。

55. 发明授权

US06346622B1 2-substituted 1,2-benzisothiazole derivatives and their use as serotonin antagonists (5-HT1A, 5HT1B and 5-HT1D) 有权
标题翻译： 2-取代的1,2-苯并异噻唑衍生物及其用作5-羟色胺拮抗剂（5-HT1A，5HT1B和5-HT1D）
公开(公告)号：US06346622B1
公开(公告)日：2002-02-12
申请号：US09529828
申请日：2000-04-20
申请人： Wilfried Lubisch , Uta Dullweber , Dorothea Starck , Gerd Steiner , Alfred Bach , Franz Emling , Xavier Garcia-Ladona , Hans-Jürgen Teschendorf , Karsten Wicke
发明人： Wilfried Lubisch , Uta Dullweber , Dorothea Starck , Gerd Steiner , Alfred Bach , Franz Emling , Xavier Garcia-Ladona , Hans-Jürgen Teschendorf , Karsten Wicke
IPC分类号： A61K31425
CPC分类号： C07D275/06 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D417/12
摘要： where the substituents have the meanings indicated in the description, their preparation and use as serotonin antagonists.
摘要翻译：其中取代基具有说明书中所示的含义，其制备和用作血清素拮抗剂。

56. 发明授权

US06316478B1 IL-8 receptor antagonists 失效
标题翻译： IL-8受体拮抗剂
公开(公告)号：US06316478B1
公开(公告)日：2001-11-13
申请号：US09486986
申请日：2000-03-03
申请人： Katherine L. Widdowson , Hong Nie
发明人： Katherine L. Widdowson , Hong Nie
IPC分类号： A61K31428
CPC分类号： C07D275/06
摘要： This invention relates to novel spiro compound derivatives of benzoisothiazolyl-urea and -thiourea and compositions thereof. These compounds are useful in the treatment of disease states mediated by the chemokine, Interleukin-8 (IL-8).
摘要翻译：本发明涉及苯并异噻唑基脲和硫脲的新型螺环化合物衍生物及其组合物。这些化合物可用于治疗由趋化因子介导的疾病状态，白细胞介素-8（IL-8）。

57. 发明授权

US06297265B2 Benzoisothiazole-substituted compounds useful as IL-8 receptor antagonists 失效
标题翻译：可用作IL-8受体拮抗剂的苯并异噻唑取代的化合物
公开(公告)号：US06297265B2
公开(公告)日：2001-10-02
申请号：US09508039
申请日：2000-03-03
申请人： Katherine L. Widdowson , Hong Nie
发明人： Katherine L. Widdowson , Hong Nie
IPC分类号： A61K31428
CPC分类号： C07D275/06
摘要： This invention relates to novel benzoisothiazole substituted compounds, pharmaceutical compositions, processes for their preparation, and use thereof in treating IL-8, GRO&agr;, GRO&bgr;, GRO&ggr;, ENA-78 and NAP-2 mediated diseases.
摘要翻译：本发明涉及新的苯并异噻唑取代的化合物，药物组合物，其制备方法及其在治疗IL-8，GROα，GROβ，GROγ，ENA-78和NAP-2介导的疾病中的用途。

58. 发明申请

US20010018447A1 IL-8 RECEPTOR ANTAGONISTS 失效
标题翻译： IL-8受体拮抗剂
公开(公告)号：US20010018447A1
公开(公告)日：2001-08-30
申请号：US09508039
申请日：2000-03-03
发明人： KATHERINE L. WIDDOWSON , HONG NIE
IPC分类号： A61K031/425 , C07D275/04 , C07D275/06 , C07D417/00 , C07D513/00
CPC分类号： C07D275/06
摘要： This invention relates to novel compounds of Formula (I), and compositions thereof, useful in the treatment of disease states mediated by the chemokine, Interleukin-8 (IL-8). Compounds of Formnula (I) are represented, interalia, by structure (I) wherein interalia, R is nullNHnullC(X)nullNHnull (CR13R14)vnullZ; Z is optionally substituted phenyl or napthyl, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted C5-8 cycloalkyl, optionally substituted C1-10 alkyl, optionally substituted C2-10 alkenyl, or an optionally substituted C2-10 alkynyl; X is nullO, or nullS; A is a mono- or di-substituted carbon as defined herein; v is 0, or an integer having a value of 1 to 4; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
摘要翻译：本发明涉及新的式（I）化合物及其组合物，其可用于治疗由趋化因子介导的疾病状态，白细胞介素-8（IL-8）。式（I）的化合物由式（I）表示，其中杂环，R为-NH-C（X）-NH-（CR 13 R 14）v-Z; Z是任选取代的苯基或萘基，任选取代的杂芳基，任选取代的C 5-8环烷基，任选取代的C 1-10烷基，任选取代的C 2-10烯基或任选取代的C 2-10炔基; X为= O或= S; A是本文定义的单取代或二取代的碳; v为0，或值为1〜4的整数; 或其药学上可接受的盐。

59. 发明授权

US06251907B1 1-(aryloxyalkyl)-4-(heteroaryl) piperazines and related compounds useful as antipsychotics and analgesics 失效
标题翻译： 1-（芳氧基烷基）-4-（杂芳基）哌嗪和可用作抗精神病药和镇痛药的相关化合物
公开(公告)号：US06251907B1
公开(公告)日：2001-06-26
申请号：US09335271
申请日：1999-06-17
申请人： Joseph T. Strupczewski , Grover C. Helsley , Edward J. Glamkowski , Yulin Chiang , Kenneth J. Bordeau , Peter A. Nemoto , John J. Tegeler
发明人： Joseph T. Strupczewski , Grover C. Helsley , Edward J. Glamkowski , Yulin Chiang , Kenneth J. Bordeau , Peter A. Nemoto , John J. Tegeler
IPC分类号： A61K31495
CPC分类号： C07D231/56 , C07C45/45 , C07C45/673 , C07C45/71 , C07C233/25 , C07C233/33 , C07C255/54 , C07C323/22 , C07D207/08 , C07D261/20 , C07D275/04 , C07D275/06 , C07D277/82 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07F7/1804 , C07C49/84 , C07C49/755 , C07C47/575
摘要： Heteroarylpiperidines, pyrrolidines, and piperazines are useful as antipsychotic and analgesic agents. The compounds are especially useful for treating psychoses by administering to a mammal a psychoses-treating effective amount of one of the compounds. Depot derivatives of the compounds are useful for providing long acting effects of the compounds. The compounds are also useful as analgesics by administering a pain-relieving effective amount of one of the compounds to a mammal.
摘要翻译：杂芳基哌啶，吡咯烷酮和哌嗪可用作抗精神病药和镇痛药。通过向哺乳动物施用精神病治疗有效量的一种化合物，该化合物特别可用于治疗精神病。化合物的储备衍生物可用于提供化合物的长效作用。通过向哺乳动物施用减轻疼痛的有效量的一种化合物，化合物也可用作镇痛药。

60. 发明授权

US06200971B1 Bicyclic heterocyclic compounds 失效
标题翻译：双环杂环化合物
公开(公告)号：US06200971B1
公开(公告)日：2001-03-13
申请号：US09420304
申请日：1999-10-18
申请人： Richard Connell , Siegfried Goldmann , Ulrich Müller , Stefan Lohmer , Hilmar Bischoff , Dirk Denzer , Rudi Gr{umlaut over (u )}tzmann , Stefan Wohlfeil
发明人： Richard Connell , Siegfried Goldmann , Ulrich Müller , Stefan Lohmer , Hilmar Bischoff , Dirk Denzer , Rudi Gr{umlaut over (u )}tzmann , Stefan Wohlfeil
IPC分类号： A61K3154
CPC分类号： C07D209/48 , C07D235/08 , C07D235/10 , C07D235/28 , C07D237/32 , C07D239/91 , C07D263/58 , C07D275/06 , C07D279/16 , C07D401/04 , C07D409/04 , C07D417/04
摘要： The bicyclic heterocyclic compounds are prepared by reaction of correspondingly substituted carboxylic acids with amines, in particular with phenylglycinolamine. The bicyclic heterocyclic compounds according to the invention are suitable as active compounds in medicaments, in particular in medicaments having an antiatherosclerotic action.
摘要翻译：双环杂环化合物通过相应地取代的羧酸与胺，特别是苯基甘氨酚的反应来制备。根据本发明的双环杂环化合物适合作为药物中的活性化合物，特别是具有抗动脉粥样硬化作用的药物。

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