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31. 发明授权

US4898877A Circulation-active cyclohexenecarboxylates 失效
标题翻译：循环活性环己烯羧酸酯
公开(公告)号：US4898877A
公开(公告)日：1990-02-06
申请号：US157678
申请日：1988-02-18
申请人： Horst Meyer , Eckhard Schwenner , Martin Bechem , Rainer Gross , Matthias Schramm , Michael Kayser , Siegbert Hebisch
发明人： Horst Meyer , Eckhard Schwenner , Martin Bechem , Rainer Gross , Matthias Schramm , Michael Kayser , Siegbert Hebisch
IPC分类号： C07D213/30 , A61K31/215 , A61K31/23 , A61K31/235 , A61K31/275 , A61K31/33 , A61K31/395 , A61K31/40 , A61K31/44 , A61P3/08 , A61P9/00 , A61P9/06 , C07C67/00 , C07C69/757 , C07C201/00 , C07C205/55 , C07C205/56 , C07C227/00 , C07C227/16 , C07C229/48 , C07C235/40 , C07C253/00 , C07C255/45 , C07C255/46 , C07C311/12 , C07C311/15 , C07C311/19 , C07C311/20 , C07C313/00 , C07C315/04 , C07C317/14 , C07C317/18 , C07C317/22 , C07C317/46 , C07C323/12 , C07C323/62 , C07C323/65 , C07C323/67 , C07D295/22
CPC分类号： C07C255/00 , C07C205/56 , C07C309/00 , C07C317/00
摘要： Novel circulation-active cyclohexenecarboxylates of the formula ##STR1## in which R.sup.1 is an organic radical,R.sup.2 is an optionally substituted aryl radical,R.sup.3 is an optionally substituted alkyl or aryl radical,X and Y are --CN, --COR.sup.4, --SO.sub.2 R.sup.4, --COOR.sup.5, --CONR.sup.6 R.sup.7 or --SO.sub.2 NR.sup.6 R.sup.7, andR.sup.4, R.sup.5, R.sup.6 and R.sup.7 are various organic radicals.
摘要翻译：式（I）的新型循环活性环己烯羧酸酯，其中R 1是有机基团，R 2是任选取代的芳基，R 3是任选取代的烷基或芳基，X和Y是-CN，-COR 4， -SO 2 R 4，-COOR 5，-CONR 6 R 7或-SO 2 NR 6 R 7，R4，R5，R6和R7是各种有机基团。

32. 发明授权

US4772611A Circulation-active 3-amino-dihydropyridines 失效
标题翻译：循环活性3-氨基 - 二氢吡啶
公开(公告)号：US4772611A
公开(公告)日：1988-09-20
申请号：US43656
申请日：1987-04-28
申请人： Jurgen Stoltefuss , Fred R. Heiker , Martin Bechem , Rainer Gross , Michael Kayser , Matthias Schramm , Gunter Thomas
发明人： Jurgen Stoltefuss , Fred R. Heiker , Martin Bechem , Rainer Gross , Michael Kayser , Matthias Schramm , Gunter Thomas
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/4433 , A61K31/505 , A61P9/00 , C07D211/84 , C07D211/90 , C07D401/04 , C07D409/04 , C07D413/04 , C07D491/04 , C07D491/048 , A61K31/455
CPC分类号： C07D491/04 , C07D211/84 , C07D211/90
摘要： Novel cardioactive compounds of the formula ##STR1## in which R.sup.1 is alkyl, aryl or heterocyclic, preferably substituted phenyl,R.sup.2 is alkyl, preferably methyl,R.sup.3 is hydrogen, halogen, acyloxy or alkyl, preferably hydrogen, andR.sup.4 is phenyl, carbalkoxy or together with R.sup.3 forms a ring, preferably carbalkoxy,are produced by reducing the corresponding nitro compounds.
摘要翻译：式（IMAGE）的新型心脏活性化合物，其中R 1是烷基，芳基或杂环，优选取代的苯基，R 2是烷基，优选甲基，R 3是氢，卤素，酰氧基或烷基，优选氢，R 4是苯基，通过还原相应的硝基化合物与R3一起形成环，优选为烷氧基。

33. 发明授权

US5162338A Circulation active 4-aminoaryldihydropryidine lactones 失效
标题翻译：循环活性4-氨基芳基二氢化丙酸内酯
公开(公告)号：US5162338A
公开(公告)日：1992-11-10
申请号：US782748
申请日：1991-10-18
申请人： Siegfried Goldmann , Matthias Schramm , Rainer Gross , Gunther Thomas , Martin Bechem , Michael Kayser
发明人： Siegfried Goldmann , Matthias Schramm , Rainer Gross , Gunther Thomas , Martin Bechem , Michael Kayser
IPC分类号： C07D491/04 , C07D491/048
CPC分类号： C07D491/04
摘要： 4 Aminoaryldihydropyridines of the formula ##STR1## in which R.sup.1 is hydrogen or an organic radical, preferably methyl or ethyl,R.sup.2 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.5 - alkyl, --CN, --NH.sub.2, --CH.sub.2 or --CH.sub.2 OH, preferably methyl,R.sup.3 is hydrogen or alkyl, preferably hydrogen,Y is --CO-- or --SO.sub.2 --, andR.sup.4 is an organic radical, orY-R.sup.4 is hydrogen,and physiologically acceptable salts thereof, are circulation-active and effective for improving myocardial contractility, for raising blood pressure, for lowering blood sugar, for reducing mucosal swelling and for controlling the salt and fluid balance.
摘要翻译： 4，其中R 1是氢或有机基团，优选甲基或乙基的氨基芳基二氢吡啶，其中R 2是氢，C 1 -C 5 - 烷基，-CN，-NH 2，-CH 2或-CH 2 OH，优选甲基，R 3是氢或烷基，优选氢，Y是-CO-或-SO 2 - ，并且R 4是有机基团，或Y-R 4是氢，并且其生理上可接受的盐是循环活性的并且对于提高心肌收缩力是有效的，用于提高血压降低血糖，减少粘膜肿胀和控制盐和液体平衡。

34. 发明授权

US4804667A Circulation-active 4-aminoaryldihydropyridine lactones 失效
标题翻译：循环活性4-氨基芳基二氢吡啶内酯
公开(公告)号：US4804667A
公开(公告)日：1989-02-14
申请号：US944405
申请日：1986-12-22
申请人： Siegfried Goldmann , Matthias Schramm , Rainer Gross , Gunther Thomas , Martin Bechem , Michael Kayser
发明人： Siegfried Goldmann , Matthias Schramm , Rainer Gross , Gunther Thomas , Martin Bechem , Michael Kayser
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/44 , A61K31/47 , A61K31/505 , A61P9/00 , A61P9/04 , C07D491/04 , C07D491/048
CPC分类号： C07D491/04
摘要： 4 Aminoaryldihydropyridines of the formula ##STR1## in which R.sup.1 is hydrogen or an organic radical, preferably methyl or ethyl,R.sup.2 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.5 -alkyl, --CN, --NH.sub.2, --CH.sub.2 or --CH.sub.2 OH, preferably methyl,R.sup.3 is hydrogen or alkyl, preferably hydrogen,Y is --CO-- or --SO.sub.2 --, andR.sup.4 is an organic radical, orY--R.sup.4 is hydrogen,and physiologically acceptable salts thereof, are circulation-active and effective for improving myocardial contractility, for raising blood pressure, for lowering blood sugar, for reducing mucosal swelling and for controlling the salt and fluid balance.
摘要翻译： 4，其中R 1是氢或有机基团，优选甲基或乙基的氨基芳基二氢吡啶，其中R 2是氢，C 1 -C 5 - 烷基，-CN，-NH 2，-CH 2或-CH 2 OH，优选甲基，R 3是氢或烷基，优选氢，Y是-CO-或-SO 2 - ，并且R 4是有机基团，或Y-R 4是氢，并且其生理上可接受的盐是循环活性的并且对于提高心肌收缩力是有效的，用于提高血压降低血糖，减少粘膜肿胀和控制盐和液体平衡。

35. 发明授权

US5606066A Light activable "caged" 1-(2-nitrobenzyl)-substituted 1,4-dihydropyridines 失效
标题翻译：可活化的“笼养”1-（2-硝基苄基） - 取代的1,4-二氢吡啶
公开(公告)号：US5606066A
公开(公告)日：1997-02-25
申请号：US356410
申请日：1995-05-01
申请人： Siegfried Goldmann , Martin Bechem
发明人： Siegfried Goldmann , Martin Bechem
IPC分类号： C07C229/30 , C07D211/90 , C07D413/04 , C07D491/04 , C07D491/048 , C07D211/86
CPC分类号： C07D413/04 , C07C229/30 , C07D211/90 , C07D491/04
摘要： Light-activable 1-(2-nitrobenzyl) substituted 1,4-dihydropyridines are provided, which are important intermediates for releasing highly effective 1,4-dihydropyridines. A process for preparing the same is also provided. The compounds may be used for facilitating and observing biological, physiological and pharmacological activities. The invention provides an approach for the synthesis of Ca-agonistic and Ca-antagonistic 1,4-dihydropyrimidines for monitoring calcium channel activity.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP93 / 01720 Sec。 371日期：1995年5月1日 102（e）日期1995年5月1日PCT提交1993年7月3日PCT公布。出版物WO94 / 01405 日期1994年1月20日提供了可光活化的1-（2-硝基苄基）取代的1,4-二氢吡啶，其是释放高效1,4-二氢吡啶的重要中间体。还提供了制备该方法的方法。这些化合物可用于促进和观察生物，生理和药理活性。本发明提供了一种用于合成Ca-激动剂和Ca-拮抗性1,4-二氢嘧啶用于监测钙通道活性的方法。

36. 发明授权

US5344944A Circulation-active dioxyalkylenearyl-dihydropyridines 失效
标题翻译：循环活性二氧杂环己烯基 - 二氢吡啶
公开(公告)号：US5344944A
公开(公告)日：1994-09-06
申请号：US116414
申请日：1993-09-03
申请人： Gerhard Franckowiak , Albrecht Marhold , Martin Bechem , Rainer Gross , Michael Kayser , Matthias Schramm , Gunther Thomas
发明人： Gerhard Franckowiak , Albrecht Marhold , Martin Bechem , Rainer Gross , Michael Kayser , Matthias Schramm , Gunther Thomas
IPC分类号： C07D317/46 , A61K31/335 , A61K31/357 , A61K31/36 , A61K31/44 , A61K31/443 , A61K31/4433 , A61K31/455 , A61K31/50 , A61P3/08 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/08 , A61P9/10 , C07D319/20 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D491/04 , C07D491/044 , C07D491/048 , C07D317/62
CPC分类号： C07D405/04 , C07D405/14 , C07D491/04
摘要： Circulation-active dihydropyridines of the formula ##STR1## in which R.sup.1 is H, CN, NO.sub.2 or --COOR.sup.7,R.sup.7 is H, alkyl or various other radicals,R.sup.2 and R.sup.4 each independently is alkyl or other radicals,R.sup.3 is H or optionally substituted alkyl, andR.sup.5 completes a keto or ester group,and physiologically acceptable salts thereof. Also the aldehyde intermediate therefor of the formula ##STR2##
摘要翻译：其中R 1是H，CN，NO 2或-COOR 7，R 7是H，烷基或各种其它基团，R 2和R 4各自独立地是烷基或其它基团，R 3是H或任选被取代的具有通式“IMAGE”的循环活性二氢吡啶烷基和R 5完成酮基或酯基团及其生理上可接受的盐。也可以使用式为“IMAGE”的醛中间体

37. 发明授权

US4886804A Circulation-active dihydropyridine ethers 失效
标题翻译：循环活性二氢吡啶醚
公开(公告)号：US4886804A
公开(公告)日：1989-12-12
申请号：US249391
申请日：1988-09-20
申请人： Gerhard Franckowiak , Martin Bechem , Rainer Gross , Siegfried Hebisch , Matthias Schramm
发明人： Gerhard Franckowiak , Martin Bechem , Rainer Gross , Siegfried Hebisch , Matthias Schramm
IPC分类号： A61K31/4427 , A61K31/455 , A61K31/50 , A61P9/00 , C07D211/86 , C07D211/90 , C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12 , C07D211/86 , C07D211/90
摘要： Cardioactive novel dihydropyridine ethers of the formula ##STR1## in which R.sup.1 -stands for cyano, nitro or for a -COOR.sup.5 group,whereinR.sup.5 -denotes straight-chain, branched or cyclic alkyl having up to 6 carbon atoms, which can be interrupted by an oxygen in the chain and which can be monosubstituted or polysubstituted by identical or different substituents from the group consisting of halogen, cyano, hydroxyl, phenyl, phenoxy or by a group of the formula ##STR2## R.sup.2 -stands for aryl having 6 to 12 carbon atoms, which can be monosubstituted, disubstituted or trisubstituted by identical or different substituents from the group consisting of halogen, cyano, nitro, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, trifluoromethylthio, alkyl having up to 4 carbon atoms or alkoxy having up to 4 carbon atoms,R.sup.3 -stands for aryl having 6 to 12 carbon atoms, or stands for straight-chain, branched or cyclic alkyl having up to 6 carbon atoms andR.sup.4 -stands for straight-chain alkyl having up to 4 carbon atoms or for amino or a physiologically acceptable salt thereof.
摘要翻译：其中R 1表示氰基，硝基或-COOR 5基团，其中R 5表示具有至多6个碳原子的直链，支链或环状烷基的式（Ⅰ）的心脏活性新型二氢吡啶醚，其可以被链中的氧中断，并且可以被与卤素，氰基，羟基，苯基，苯氧基或下式基团相同或不同的取代基单取代或多取代：具有式 6至12个碳原子，可以被卤素，氰基，硝基，三氟甲基，三氟甲氧基，三氟甲硫基，具有至多4个碳原子的烷基或具有至多4个碳原子的烷氧基组成的组中的相同或不同的取代基单取代，原子，具有6至12个碳原子的芳基的R3-位，或代表具有至多6个碳原子的直链，支链或环状烷基和具有至多4个碳原子的直链烷基的R 4 - 或氨基或其生理上可接受的盐。

38. 发明授权

US4753936A Circulation-active substituted 1,4-dihydropyridine-3-carboxylic acid piperazides 失效
标题翻译：循环活性的取代的1,4-二氢吡啶-3-羧酸哌嗪
公开(公告)号：US4753936A
公开(公告)日：1988-06-28
申请号：US002094
申请日：1987-01-12
申请人： Gerhard Franckowiak , Gunther Thomas , Matthias Schramm , Michael Kayser , Rainer Gross , Martin Bechem
发明人： Gerhard Franckowiak , Gunther Thomas , Matthias Schramm , Michael Kayser , Rainer Gross , Martin Bechem
IPC分类号： C07D335/00 , A61K31/4433 , A61K31/455 , A61P3/08 , A61P7/02 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P9/12 , C07D211/90 , C07D409/04 , C07D413/04 , A61K31/495 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D413/14
CPC分类号： C07D413/04 , C07D211/90
摘要： 1,4-Dihydropyridine-3-carboxylic acid piperazides of the formula ##STR1## in which R.sup.1 is CN or alkyl, preferably methyl,R.sup.2 is H, CN, NO.sub.2 or preferably carboxyalkyl,R.sup.3 is aryl or heterocyclic, andR.sup.4 is alkyl, cycloalkyl, aryl or an acyl radical,and physiologically acceptable salts thereof, are circulation active. Novel intermediates are also provided.
摘要翻译：其中R1是CN或烷基，优选甲基，R2是H，CN，NO2或优选羧基烷基，R3是芳基或杂环，R4是烷基，环烷基，环烷基，芳基或酰基及其生理上可接受的盐是循环活性的。还提供了新的中间体。

39. 发明授权

US4898865A [4-(6-Oxo-1,4,5,6-tetrahydro-3-pyridazinyl) anilino hexyl 1,4-dihydro-2,6 Di methyl 5 nitro 4 aryl pyridine 3-carboxylates 失效
标题翻译： [4-（6-氧代-1,4,5,6-四氢-3-哒嗪基）苯胺基己基1,4-二氢-2,6-二甲基-5-硝基4芳基吡啶3-羧酸酯
公开(公告)号：US4898865A
公开(公告)日：1990-02-06
申请号：US218759
申请日：1988-07-13
申请人： Gerhard Franckowiak , Martin Bechem , Michael Kayser , Rainer Gross , Matthias Schramm , Friedel Seuter , Elisabeth Perzborn , Gunther Thomas
发明人： Gerhard Franckowiak , Martin Bechem , Michael Kayser , Rainer Gross , Matthias Schramm , Friedel Seuter , Elisabeth Perzborn , Gunther Thomas
IPC分类号： A61K31/50 , A61P3/00 , A61P3/08 , A61P9/00 , C07D237/04 , C07D401/12 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
CPC分类号： C07D401/12 , C07D237/04
摘要： Circulation active nitrodihydropyridines of the formula ##STR1## in which R represents aryl which has 6 to 12 carbon atoms and can be substituted up to 4 times, identically or differently, by halogen, nitro, cyano, alkyl, alkoxy, alkylthio, in each case having up to 6 carbon atoms, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, difluoromethoxy, trifluoromethylthio, difluoromethylenedioxy, trifluoroethylenedioxy or tetrafluoroethylenedioxy or by benzyl, benzyloxy or benzylthio, each of which is optionally substituted by halogen, nitro, cyano, trifuoromethyl, alkyl having up to 4 carbon atoms or alkoxy having up to 4 carbon atoms, or represents a heterocycle which is optionally substituted by halogen, phenyl or alkyl having up to 4 carbon atoms and is from the group consisting of pyrryl, thienyl, furyl, pyrazolyl, imidazolyl, oxazolyl, thiazolyl, pyridyl, pyrimidyl, pyridazinyl, quinolyl, benzoxadiazolyl, chromenyl or thiochromenyl, andn represents a number from 1 to 12,and physiologically acceptable salts thereof.
摘要翻译：具有式“IMAGE”的循环活性硝基二氢吡啶，其中R表示具有6至12个碳原子并且可以相同或不同地被卤素，硝基，氰基，烷基，烷氧基，烷硫基取代至多4次的芳基，具有至多6个碳原子，三氟甲基，三氟甲氧基，二氟甲氧基，三氟甲硫基，二氟亚甲二氧基，三氟亚乙二氧基或四氟亚乙二氧基或苄基，苄氧基或苄硫基，其各自任选被卤素，硝基，氰基，三氟甲基，具有至多4个碳原子的烷基或具有至多4个碳原子的烷氧基，或表示任选被卤素，苯基或具有至多4个碳原子的烷基取代的杂环，并且是由吡咯基，噻吩基，呋喃基，吡唑基，咪唑基，恶唑基，噻唑基，吡啶基，嘧啶基，哒嗪基，喹啉基，苯并二唑基，苯并二唑基，色烯基或硫代色烯基，n表示1〜12的数，生理学上可接受的其盐。

40. 发明授权

US4886816A Circulation-active dioxyalkylenearyl-dihydropyridines 失效
标题翻译：循环活性二氧杂环己烯基 - 二氢吡啶
公开(公告)号：US4886816A
公开(公告)日：1989-12-12
申请号：US190748
申请日：1988-05-05
申请人： Gerhard Franckowiak , Albrecht Marhold , Martin Bechem , Rainer Gross , Michael Kayser , Matthias Schramm , Gunther Thomas
发明人： Gerhard Franckowiak , Albrecht Marhold , Martin Bechem , Rainer Gross , Michael Kayser , Matthias Schramm , Gunther Thomas
IPC分类号： C07D317/46 , A61K31/335 , A61K31/357 , A61K31/36 , A61K31/44 , A61K31/443 , A61K31/4433 , A61K31/455 , A61K31/50 , A61P3/08 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/08 , A61P9/10 , C07D319/20 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D491/04 , C07D491/044 , C07D491/048
CPC分类号： C07D405/04 , C07D405/14 , C07D491/04
摘要： Circulation-active dihydropyridines of the formula ##STR1## in which R.sup.1 is H, CN, NO.sub.2 or --COOR.sup.7,R.sup.7 is H, alkyl or various other radicals,R.sup.2 and R.sup.4 each independently is alkyl or other radicals,R.sup.3 is H or optionally substituted alkyl,R.sup.5 completes a keto or ester group, andR.sup.6 is a direct bond or --CF.sub.2 -- or --CHF--,and physiologically acceptable salts thereof.
摘要翻译：其中R 1是H，CN，NO 2或-COOR 7，R 7是H，烷基或各种其它基团，R 2和R 4各自独立地是烷基或其它基团，R 3是H或任选被取代的具有通式“IMAGE”的循环活性二氢吡啶烷基，R5完成酮基或酯基团，并且R 6是直接键或-CF2-或-CHF-，及其生理上可接受的盐。

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