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21. 发明授权

US5981492A Substituted 5-membered ring heterocycles, their preparation and their use 失效
标题翻译：取代的5元环杂环，其制备及其用途
公开(公告)号：US5981492A
公开(公告)日：1999-11-09
申请号：US640895
申请日：1996-07-19
申请人： Gerhard Zoller , Otmar Klingler , Bernd Jablonka , Melitta Just , Gerhard Breipohl , Jochen Knolle , Wolfgang Konig , Hans-Ulrich Stilz
发明人： Gerhard Zoller , Otmar Klingler , Bernd Jablonka , Melitta Just , Gerhard Breipohl , Jochen Knolle , Wolfgang Konig , Hans-Ulrich Stilz
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/4166 , A61K31/52 , A61K31/522 , A61K38/00 , A61P7/02 , A61P35/00 , C07D233/74 , C07D233/76 , C07D277/34 , C07D401/12 , C07D473/18 , C07K5/00 , C07K5/02 , C07K5/078 , C07K5/097 , C07D233/72 , C07D233/96 , C07D263/44
CPC分类号： C07D233/76 , C07D401/12 , C07K5/021 , C07K5/06139 , C07K5/0821 , A61K38/00
摘要： The present invention pertains to 5-ring heterocycles of general formula (I), wherein W, Y, Z, B, D, E and R as well as b, c, d, e, f, g, and h are as indicated in the description; to methods for preparing them, and to their use as inhibitors of platelet aggregation, metastasizing of carcinomatous cells and the attachment of osteoclasts to the bone surface. ##STR1##
摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 03491 Sec。 371日期：1996年7月19日 102（e）日期1996年7月19日PCT 1994年10月24日PCT公布。 WO95 / 14008 PCT出版物日期：1995年5月26日本发明涉及通式（I）的5-环杂环，其中W，Y，Z，B，D，E和R以及b，c，d，e，f，g和 h如说明书所示; 用于制备它们的方法，以及它们作为血小板聚集抑制剂，癌细胞转移和破骨细胞附着于骨表面的用途。

22. 发明授权

US5859190A Combinatorial libraries of hydantoin and thiohydantoin derivatives, methods of making the libraries and compounds therein 失效
标题翻译：乙内酰脲和硫代乙内酰脲衍生物的组合文库，其中制备文库和化合物的方法
公开(公告)号：US5859190A
公开(公告)日：1999-01-12
申请号：US794363
申请日：1997-02-04
申请人： Jean-Philippe Meyer , John M. Ostresh , Richard A. Houghten
发明人： Jean-Philippe Meyer , John M. Ostresh , Richard A. Houghten
IPC分类号： C07D233/74 , C07D233/76 , C07D233/78 , C07K1/04 , C07K5/078 , C07K4/00
CPC分类号： C07K5/06139 , C07D233/74 , C07D233/76 , C07D233/78 , C07K1/047
摘要： The invention provides a rapid approach for combinatorial synthesis and screening of libraries of hydantoin and thiohydantoin compounds. The present invention further provides the compounds made by the combinatorial synthesis.
摘要翻译：本发明提供了组合合成和筛选乙内酰脲和硫代乙内酰脲化合物文库的快速方法。本发明还提供了通过组合合成制得的化合物。

23. 发明授权

US5650424A Cyclic urea derivatives, pharmaceutical compositions containing these compounds and processes for preparing them 失效
标题翻译：环状脲衍生物，含有这些化合物的药物组合物及其制备方法
公开(公告)号：US5650424A
公开(公告)日：1997-07-22
申请号：US521338
申请日：1995-08-29
申请人： Frank Himmelsbach , Helmut Pieper , Volkhard Austel , Guenter Linz , Thomas Mueller , Johannes Weisenberger , Wolfgang Eisert
发明人： Frank Himmelsbach , Helmut Pieper , Volkhard Austel , Guenter Linz , Thomas Mueller , Johannes Weisenberger , Wolfgang Eisert
IPC分类号： A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/4166 , A61K31/4184 , A61K31/433 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/445 , A61K31/454 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/505 , A61K31/535 , A61K31/5355 , A61K31/54 , A61K31/541 , A61K31/675 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07D211/58 , C07D233/30 , C07D233/32 , C07D233/36 , C07D233/70 , C07D233/72 , C07D233/74 , C07D233/76 , C07D235/26 , C07D239/10 , C07D239/36 , C07D249/12 , C07D285/10 , C07D309/12 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D471/04 , C07F9/6506
CPC分类号： C07D285/10 , C07D211/58 , C07D233/32 , C07D233/70 , C07D233/72 , C07D235/26 , C07D239/10 , C07D239/36 , C07D249/12 , C07D309/12 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D471/04 , C07F9/65061
摘要： The invention relates to cyclic urea derivatives of general formula ##STR1## wherein R.sub.a, R.sub.b, X and Y are as defined herein, pharmaceutical compositions containing the derivatives and processes for preparing them.
摘要翻译：本发明涉及通式为（I）的环脲衍生物，其中Ra，Rb，X和Y如本文所定义，含有衍生物的药物组合物及其制备方法。

25. 发明授权

US5627182A .delta.-amino-.gamma.-hydroxy-.omega.-aryl-alkanoic acid amides 失效
标题翻译： δ-氨基-γ-羟基-ω-芳基 - 链烷酸酰胺
公开(公告)号：US5627182A
公开(公告)日：1997-05-06
申请号：US687878
申请日：1996-07-25
申请人： Richard G oschke , J urgen K. Maibaum , Walter Schilling , Stefan Stutz , Pascal Rigollier , Yasuchika Yamaguchi , Nissim C. Cohen , Peter Herold
发明人： Richard G oschke , J urgen K. Maibaum , Walter Schilling , Stefan Stutz , Pascal Rigollier , Yasuchika Yamaguchi , Nissim C. Cohen , Peter Herold
IPC分类号： C07D295/14 , A61K31/16 , A61K31/165 , A61K31/215 , A61K31/27 , A61K31/275 , A61K31/335 , A61K31/34 , A61K31/341 , A61K31/357 , A61K31/36 , A61K31/395 , A61K31/40 , A61K31/4015 , A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/4166 , A61K31/4245 , A61K31/44 , A61K31/445 , A61K31/4468 , A61K31/496 , A61K31/505 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/54 , A61P3/08 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P25/20 , A61P27/02 , A61P43/00 , C07C213/00 , C07C229/36 , C07C235/34 , C07C235/36 , C07C237/20 , C07C237/22 , C07C237/24 , C07C255/13 , C07C255/16 , C07C255/60 , C07C271/16 , C07C271/18 , C07C271/22 , C07C311/30 , C07C311/32 , C07C317/18 , C07C317/28 , C07C317/44 , C07C323/10 , C07C323/12 , C07D207/27 , C07D207/40 , C07D211/32 , C07D211/88 , C07D213/30 , C07D213/40 , C07D213/65 , C07D213/89 , C07D233/64 , C07D233/76 , C07D239/10 , C07D241/08 , C07D257/04 , C07D263/20 , C07D263/26 , C07D263/38 , C07D265/30 , C07D271/06 , C07D277/14 , C07D277/18 , C07D277/28 , C07D295/13 , C07D295/18 , C07D295/22 , C07D307/32 , C07D307/33 , C07D317/64 , C07D319/18 , C07D319/20 , C07D413/06 , C07D521/00 , C07F7/18 , C07D293/14
CPC分类号： C07D307/33 , C07C229/36 , C07C237/20 , C07C255/13 , C07C271/16 , C07C271/18 , C07C271/22 , C07D241/08
摘要： .delta.-Amino-.gamma.-hydroxy-.omega.-aryl-alkanoic acid amides of formula I ##STR1## and the salts thereof, have renin-inhibiting properties and can be used as antihypertensive medicinal active ingredients.
摘要翻译：式I（Ⅰ）的α-氨基-γ-羟基-ω-芳基 - 链烷酸酰胺及其盐具有肾素抑制性质，可用作抗高血压药用活性成分。

26. 发明授权

US5556983A Phenylimidazolidines 失效
标题翻译：苯基咪唑烷
公开(公告)号：US5556983A
公开(公告)日：1996-09-17
申请号：US388131
申请日：1995-02-13
申请人： Andr e Claussner , Francois Goubet , Jean-Georges Teutsch
发明人： Andr e Claussner , Francois Goubet , Jean-Georges Teutsch
IPC分类号： C07D233/72 , A61K31/415 , A61K31/4166 , A61K31/4184 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P35/00 , C07D233/74 , C07D233/76 , C07D233/82 , C07D233/86 , C07D233/88 , C07D235/02 , C07D233/42 , C07D233/40
CPC分类号： C07D233/76 , C07D233/86 , C07D233/88 , C07D235/02
摘要： Novel phenyimidazolidines having the following formula ##STR1## wherein the substituents are as recited in the specification and their non-toxic, pharmaceutically acceptable acid addition salts having anti-androgenic activity.
摘要翻译：具有下列结构式的新型苯基咪唑烷：其中取代基如说明书中所述及其无毒的，药学上可接受的具有抗雄激素活性的酸加成盐。

27. 发明授权

US5554594A Imidazolidine derivatives 失效
标题翻译：咪唑烷衍生物
公开(公告)号：US5554594A
公开(公告)日：1996-09-10
申请号：US456066
申请日：1995-05-31
申请人： Gerhard Zoller , Bernd Jablonka , Melitta Just , Otmar Klingler , Gerhard Breipohl , Jochen Knolle , Wolfgang K onig
发明人： Gerhard Zoller , Bernd Jablonka , Melitta Just , Otmar Klingler , Gerhard Breipohl , Jochen Knolle , Wolfgang K onig
IPC分类号： A61K31/415 , A61K31/4166 , A61K38/00 , A61K38/05 , A61K38/07 , A61P7/02 , A61P19/10 , A61P35/00 , A61P35/04 , C07D233/72 , C07D233/76 , C07D233/78 , C07D233/86 , C07K1/113 , C07K5/02 , C07K5/06 , C07K5/072 , C07K5/10 , C07K5/117 , A61K37/02
CPC分类号： C07K5/0202 , C07K5/1024 , A61K38/00
摘要： The present invention relates to compounds of the general formula I ##STR1## in which R, R.sup.1 to R.sup.4, r, Y, Z and W are defined as indicated in the description, a process for their preparation and their use as inhibitors of platelet aggregation, metastasis of carcinoma cells and osteoclast binding to the bone surfaces.
摘要翻译：本发明涉及通式I（I）的化合物，其中R，R 1至R 4，r，Y，Z和W如说明书所述定义，其制备方法及其作为抑制剂的用途的血小板聚集，癌细胞的转移和破骨细胞与骨表面的结合。

28. 发明授权

US5334606A Oxazolidindione substituted indole derivatives 失效
标题翻译：恶唑烷二酮取代吲哚衍生物
公开(公告)号：US5334606A
公开(公告)日：1994-08-02
申请号：US982794
申请日：1992-11-30
申请人： Angus M. MacLeod
发明人： Angus M. MacLeod
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/4015 , A61K31/415 , A61K31/4166 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61P11/00 , A61P25/04 , A61P29/00 , C07D207/40 , C07D233/74 , C07D233/76 , C07D263/44 , C07D277/20 , C07D277/34 , C07D277/36 , C07D403/06 , C07D409/06 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07D263/40
CPC分类号： C07D263/44 , C07D403/06 , C07D413/06
摘要： Compounds of formula (I): ##STR1## wherein Q.sup.1 represents a phenyl group substituted by one or more halo; naphthyl; indolyl; benzthiophenyl; benzofuranyl; benzyl; or fluorenyl;R.sup.1 is H, C.sub.1-6 alkyl or C.sub.2-6 alkenyl;R.sup.2 is phenyl(C.sub.1-4 alkyl) optionally substituted in the phenyl ring by one or more groups selected from C.sub.1-6 alkyl, C.sub.2-6 alkenyl, C.sub.2-6 alkynyl, halo, cyano, nitro, trifluoromethyl, SR.sup.b, SOR.sup.b, SO.sub.2 R.sup.b, OR.sup.b, NR.sup.b R.sup.c, NR.sup.b COR.sup.c, NR.sup.b COOR.sup.c, COOR.sup.b or CONR.sup.b R.sup.c, where R.sup.b and R.sup.c independently represent H, C.sub.1-6 alkyl, phenyl or trifluoromethyl; andZ is O, S, NR.sup.8 or CR.sup.9 R.sup.10, where R.sup.8 represents H C.sub.1-6 alkyl, phenyl, phenyl(C.sub.1-4 alkyl), COR.sup.11, COOR.sup.11, CONR.sup.9 R.sup.10 where R.sup.11 is phenyl, phenyl(C.sub.1-4 alkyl) or C.sub.1-6 alkyl, and R.sup.9 and R.sup.10 are each H, C.sub.1-6 alkyl, phenyl or phenyl(C.sub.1-4 alkyl); are tachykinin antagonists. They and their compositions are useful in medicine.
摘要翻译：式（I）的化合物：其中Q1表示被一个或多个卤素取代的苯基; 萘基; 吲哚基苯硫酚苯并呋喃基苄基; 或芴基; R1是H，C1-6烷基或C2-6烯基; R2是在苯环中被选自C 1-6烷基，C 2-6烯基，C 2-6炔基，卤素，氰基，硝基，三氟甲基，SR b，SOR b，SO 2 R b，OR b，NR b R c中的一个或多个基团任意取代的苯基（C 1-4烷基） NRbCORc，NRbCOORc，COORb或CONRbRc，其中Rb和Rc独立地表示H，C1-6烷基，苯基或三氟甲基; 并且Z是O，S，NR8或CR9R10，其中R8代表H C1-6烷基，苯基，苯基（C1-4烷基），COR11，COOR11，CONR9R10，其中R11是苯基，苯基（C1-4烷基）或C1-6烷基，和 R 9和R 10各自为H，C 1-6烷基，苯基或苯基（C 1-4烷基）; 速激肽拮抗剂。它们及其组合物在医学中是有用的。

29. 发明授权

US4958028A Process for the preparation of 5-substituted-3-phenyl imidazolidine-2,4-diones 失效
标题翻译： 5-取代-3-苯基咪唑烷-2,4-二酮的制备方法
公开(公告)号：US4958028A
公开(公告)日：1990-09-18
申请号：US461945
申请日：1990-01-08
申请人： Michael P. Prisbylla
发明人： Michael P. Prisbylla
IPC分类号： A01N43/50 , C07D233/76 , C07D401/06 , C07D405/06
CPC分类号： C07D401/06 , A01N43/50 , C07D233/76 , C07D405/06
摘要： This invention relates to 5-substituted-3-phenyl-imidazolidine-2,4-diones, to a process for their preparation and to their use in herbicidal formulations. In particular, this invention relates to 5-substituted-3-phenyl-imidazolidine-2, 4-diones of the formula I ##STR1## in which: p0 X is hydrogen or halogen; p0 R is selected from the group --R.sup.2 or .dbd.CH--R.sup.3 ; p0 R.sup.1 is methyl or ethyl; p0 R.sup.2 is C.sub.1-8 alkyl, C.sub.1-8 haloalkyl, C.sub.3-8 cycloalkyl, C.sub.4-10 cycloalkylalkyl, phenyl, benzyl or substituted benzyl; andR.sup.3 is C.sub.1-8 alkyl, C.sub.3-8 cycloalkyl, phenyl, substituted phenyl, benzyl, substituted benzyl, styryl, or a heterocyclic group of 3 to 10 ring atoms.
摘要翻译：本发明涉及5-取代-3-苯基 - 咪唑烷-2,4-二酮，其制备方法及其在除草制剂中的用途。特别地，本发明涉及式I的5-取代-3-苯基 - 咪唑烷-2,4-二酮，其中：pO X是氢或卤素; p0 R选自基团-R2或= CH-R3; p0 R1是甲基或乙基; p0R2是C1-8烷基，C1-8卤代烷基，C3-8环烷基，C4-10环烷基烷基，苯基，苄基或取代的苄基; R3为C1-8烷基，C3-8环烷基，苯基，取代的苯基，苄基，取代的苄基，苯乙烯基或3〜10个环原子的杂环基。

30. 发明授权

US4944791A Herbicidal hydantoins 失效
标题翻译：除草剂乙内酰脲
公开(公告)号：US4944791A
公开(公告)日：1990-07-31
申请号：US284093
申请日：1988-12-14
申请人： Ludwig Schroder , Werner Stransky , Rudolf Mengel , Erich Raddatz , Sigmund Lust , Gerbert Linden , Gerhart Schneider
发明人： Ludwig Schroder , Werner Stransky , Rudolf Mengel , Erich Raddatz , Sigmund Lust , Gerbert Linden , Gerhart Schneider
IPC分类号： C07D233/72 , A01N43/50 , A01N43/52 , C07C275/28 , C07C275/30 , C07C275/34 , C07D233/74 , C07D233/76 , C07D233/78 , C07D233/86 , C07D235/02 , C07D401/04
CPC分类号： C07D235/02 , A01N43/50 , A01N43/52 , C07C275/28 , C07C275/30 , C07C275/34 , C07D233/74 , C07D233/76 , C07D233/78 , C07D233/86 , C07D401/04 , C07C2101/02 , C07C2101/14
摘要： Novel cycloalkane-5.dbd.-spiro-hydantoins of formula ##STR1## wherein A is selected from the group consisting of ##STR2## and the remaining substituents are defined below having strong, selective herbicidal activity and novel intermediates and a process for their preparation.
摘要翻译：新颖的环烷烃-5 =式（Ⅰ）的螺 - 乙内酰脲，其中A选自下组，其余取代基定义如下，具有强的选择性除草活性和新的中间体及其制备方法。

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