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11. 发明授权

US07786325B2 Process for producing O-methyl-N-nitroisourea 失效
标题翻译：制备O-甲基-N-硝基异脲的方法
公开(公告)号：US07786325B2
公开(公告)日：2010-08-31
申请号：US12278498
申请日：2007-02-07
申请人： Hiroyuki Katsuta , Kiyoshi Takahashi
发明人： Hiroyuki Katsuta , Kiyoshi Takahashi
IPC分类号： C07C275/68
CPC分类号： C07C273/00 , C07C273/1854 , C07C275/70
摘要： Disclosed is an industrially advantageous process for producing O-methyl-N-nitroisourea. Disclosed is a process for obtaining O-methyl-N-nitroisourea represented by the following chemical formula (1) or a salt thereof in a high yield by performing the nitration of O-methylisourea represented by the following chemical formula (2) or a salt thereof with nitrating agents in the presence of fuming sulfuric acid.
摘要翻译：公开了用于生产O-甲基-N-硝基异脲的工业上有利的方法。公开了以下化学式（1）表示的O-甲基-N-硝基异脲或以下列化学式（2）表示的O-甲基异脲的硝化作用，以高收率获得的O-甲基-N-硝基异脲或其盐在硝酸化剂存在发烟硫酸的情况下。

12. 发明授权

US6096923A Process for the preparation of nitrosourea compounds 有权
标题翻译：制备亚硝基脲化合物的方法
公开(公告)号：US6096923A
公开(公告)日：2000-08-01
申请号：US151777
申请日：1998-09-11
申请人： Matthew P McWilliams , Chester Sapino
发明人： Matthew P McWilliams , Chester Sapino
IPC分类号： C07C273/00 , C07C273/18 , C07C275/68
CPC分类号： C07C273/1854
摘要： A process for the preparation of a nitrosourea derivative, in particular 1,2-bis(2-chloroethyl)-1-nitrosourea, comprises reacting a non-nitrosated urea derivative with a metal nitrite in a two-phase solvent system comprising an aqueous acid and a non-miscible organic solvent.
摘要翻译：制备亚硝基脲衍生物，特别是1,2-双（2-氯乙基）-1-亚硝基脲的方法包括使非亚硝化脲衍生物与金属亚硝酸盐在包含酸性水溶液的两相溶剂体系中反应和不可混溶的有机溶剂。

13. 发明授权

US4335247A Novel nitrosourea derivatives and process for their production 失效
标题翻译：新型亚硝基脲衍生物及其制备方法
公开(公告)号：US4335247A
公开(公告)日：1982-06-15
申请号：US237273
申请日：1981-02-23
申请人： Kichitaro Takatori , Takashi Yamaguchi , Masahiko Nagakura
发明人： Kichitaro Takatori , Takashi Yamaguchi , Masahiko Nagakura
IPC分类号： A61K31/195 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/41 , A61K31/433 , A61P35/00 , C07C67/00 , C07C239/00 , C07C275/68 , C07D209/20 , C07D285/12 , C07D285/135
CPC分类号： C07D285/135 , C07C275/68
摘要： The specification describes a nitrosourea derivative having the general formula: Cl--(CH.sub.2).sub.2 --N(NO)CO--NHR, wherein --NHR represents a 2-(1,3,4-thiadiazolyl)amino group, an amino residue of a neutral .alpha.-amino acid, or an amino residue of a neutral .alpha.-amino acid whose carboxyl group is amidated with 2-(1,3,4-thiadiazolyl)amine, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof. The above nitrosourea derivative and its salt are useful as antitumor drugs. The above nitrosourea derivative may be prepared either by nitrosating a urea derivative of the general formula: Cl--(CH.sub.2).sub.2 NHCONHR or by reacting N-(2-chloroethyl)-N-nitrosocarbamic acid or a reactive derivative thereof with an amino compound of the general formula: R--NH.sub.2.
摘要翻译：本说明书描述了具有以下通式的亚硝基脲衍生物：Cl-（CH 2）2 -N（NO）CO-NHR，其中-NHR代表2-（1,3,4-噻二唑基）氨基，氨基残基中性α-氨基酸或其羧基与2-（1,3,4-噻二唑基）胺酰胺化的中性α-氨基酸的氨基残基或其药学上可接受的酸加成盐。上述亚硝基脲衍生物及其盐可用作抗肿瘤药物。上述亚硝基脲衍生物可以通过亚硝化通式为：C 1 - （CH 2）2 NHONHR的尿素衍生物或通过N-（2-氯乙基）-N-亚硝基氨基甲酸或其反应性衍生物与通式：R-NH2。

14. 发明授权

US4148921A Antitumor agents 失效
标题翻译：抗肿瘤剂
公开(公告)号：US4148921A
公开(公告)日：1979-04-10
申请号：US815119
申请日：1977-07-13
申请人： Tetsuo Suami
发明人： Tetsuo Suami
IPC分类号： A61K31/175 , A61K20060101 , A61K31/17 , A61P35/00 , C07C67/00 , C07C239/00 , C07C275/68 , C07C127/15 , C07C133/06
CPC分类号： A61K31/17
摘要： Novel inosadiamine derivatives of the formula ##STR1## exhibit high effectiveness against various mammalian tumor systems.
摘要翻译：式（IMAGE）其中R代表“IMAGE”的新颖的莫多沙星衍生物对各种哺乳动物肿瘤系统表现出高效力。

15. 发明授权

US4039578A 1-Tetrahydroxycyclopentyl-3-nitroso-3-(2-chloroethyl)-urea antitumor agents 失效
标题翻译： 1-四氢环戊基-3-亚硝基-3-（2-氯乙基） - 脲抗肿瘤剂
公开(公告)号：US4039578A
公开(公告)日：1977-08-02
申请号：US664844
申请日：1976-03-08
申请人： Tetsuo Suami
发明人： Tetsuo Suami
IPC分类号： A61K31/18 , A61K31/17 , A61P35/00 , C07C67/00 , C07C239/00 , C07C271/18 , C07C275/26 , C07C275/68 , C07C327/26 , C07C127/15 , A61K31/175 , C07C133/06
CPC分类号： C07C275/68 , C07C2101/08 , Y10S514/908
摘要： Novel water-soluble nitrosourea derivatives of the formula ##STR1## WHEREIN R represents a 2', 3', 4', 5'-tetrahydroxycyclopentyl group exhibit high effectiveness in various animal tumor systems.
摘要翻译：式中，R表示2'，3'，4'，5'-四羟基环戊基的新型水溶性亚硝基脲衍生物在各种动物肿瘤系统中表现出高效力。

16. 发明授权

US4028410A Process of preparing 1,3-bis(2-chloroethyl)-1-nitrosourea 失效
标题翻译：制备1,3-双（2-氯乙基）-1-亚硝基脲的方法
公开(公告)号：US4028410A
公开(公告)日：1977-06-07
申请号：US523334
申请日：1974-11-13
申请人： William H. Yanko , Donald E. Sharp
发明人： William H. Yanko , Donald E. Sharp
IPC分类号： C07C275/68 , A61K31/17 , C07C67/00 , C07C239/00 , C07C127/15
摘要： A method of producing 1,3-bis(2-chloroethyl)-1-nitrosourea (BCNU) by nitrosation of 1,3-bis(2-chloroethyl)-urea utilizing as a nitrosating agent dinitrogen trioxide (N.sub.2 O.sub.3) in molar excess of theoretical wherein the molar excess of N.sub.2 O.sub.3 ranges from 10-200% and preferably from 10-20%. The nitrosation reaction is conventionally carried out in the cold from 0.degree. C to -20.degree. C and a non-aqueous solvent is utilized. The preferred non-aqueous solvent is of the chlorinated variety; i.e., methylene dichloride. Other preferred solvents include related halogenated compounds such as ethylene dichloride, nitro-compounds such as nitromethane, acetonitrile, and simple ethers such as ethyl ether. Other less preferred but operable compounds include esters such as ethyl acetate, simple ketones such as acetones, and chloroform. Solvents to be avoided are olefins, unsaturated ethers and other unsaturated compounds, amines, malonate esters, acid anhydrides, and solvents which would interact with the reactant N.sub.2 O.sub.3 and the urea as well as the product nitrosourea.
摘要翻译：利用1,3-二（2-氯乙基） - 脲亚硝化三氧化二氮（N 2 O 3）摩尔过量的亚硝化剂生产1,3-双（2-氯乙基）-1-亚硝基脲（BCNU）的方法其中N 2 O的摩尔过量为10-200％，优选为10-20％。亚硝化反应通常在0℃至-20℃的冷气中进行，并使用非水溶剂。优选的非水溶剂是氯化品种; 即二氯甲烷。其它优选的溶剂包括相关的卤代化合物如二氯乙烷，硝基化合物如硝基甲烷，乙腈和简单醚如乙醚。其它较不优选但可操作的化合物包括酯如乙酸乙酯，简单酮如丙酮和氯仿。要避免的溶剂是烯烃，不饱和醚和其他不饱和化合物，胺，丙二酸酯，酸酐和与反应物N 2 O 3和尿素以及产物亚硝基脲相互作用的溶剂。

17. 发明授权

US10519104B2 Safe and efficient process for the preparation of carmustine 有权
公开(公告)号：US10519104B2
公开(公告)日：2019-12-31
申请号：US15444776
申请日：2017-02-28
申请人： NerPharMa S.r.l.
发明人： Attilio Tomasi , Ilaria Candiani , Francesco Corcella , Francesco Saverio Caldarelli
IPC分类号： C07C273/18 , C07C275/08 , C07C275/68 , C07D233/60
摘要： Carmustine may be safely and efficiently produced by reacting 2-chloroethylamine hydrochloride and 1,1′-carbonyldiimidazole to afford 1,3-bis(2-chloroethyl)-1-urea, followed by nitrosation to give the final product.

18. 发明申请

US20120142722A1 CONJUGATES OF CYTOTOXIC DRUGS 审中-公开
标题翻译：细胞毒素的结合
公开(公告)号：US20120142722A1
公开(公告)日：2012-06-07
申请号：US13380120
申请日：2010-06-23
申请人： Ilan Ziv , Anat Shirvan , Hagit Grimberg
发明人： Ilan Ziv , Anat Shirvan , Hagit Grimberg
IPC分类号： A61K31/4745 , A61K31/196 , C07C275/68 , C07D498/22 , A61P35/00
CPC分类号： C07D491/22 , A61K47/555 , C07C275/68 , C07C2601/14
摘要： Novel compounds and pharmaceutical compositions are provided. In one aspect of the invention the compounds may be utilized in medical practice, for example, in treatment of cancer and immune disorders. In another aspect of the invention there is provided a conjugate, comprising a cytotoxic agent and a modulating moiety, the modulating moiety serving to target apoptotic cells.
摘要翻译：提供新的化合物和药物组合物。在本发明的一个方面，化合物可用于医学实践中，例如用于治疗癌症和免疫疾病。在本发明的另一方面，提供了包含细胞毒性剂和调节部分的缀合物，所述调节部分用于靶向凋亡细胞。

19. 发明授权

US5719151A Substituted benzene compounds 失效
标题翻译：取代苯化合物
公开(公告)号：US5719151A
公开(公告)日：1998-02-17
申请号：US372785
申请日：1995-01-13
申请人： Sydney Shall , Manoochehr Tavassoli
发明人： Sydney Shall , Manoochehr Tavassoli
IPC分类号： C07C229/60 , C07C233/55 , C07C237/30 , C07C237/42 , C07C275/68 , C07C279/18 , C07D237/32 , A61K31/54 , A61K31/535 , C07D403/00 , C07D403/02
CPC分类号： C07C275/68 , C07C229/60 , C07C233/55 , C07C237/30 , C07C237/42 , C07C279/18 , C07D237/32
摘要： Phthalazinedione compounds and pharmaceutical compositions are described. The compositions are useful in treating human or animal patients to alleviate or cure disease or disease symptoms caused by nuclear ADP-ribosyl and similar transferases.
摘要翻译：描述了酞嗪二酮化合物和药物组合物。该组合物可用于治疗人或动物患者以缓解或治愈由核ADP-核糖基和类似转移酶引起的疾病或疾病症状。

20. 发明授权

US4452814A Nitrosourea derivatives 失效
标题翻译：亚硝基脲衍生物
公开(公告)号：US4452814A
公开(公告)日：1984-06-05
申请号：US338923
申请日：1982-01-12
申请人： Tetsuo Suami
发明人： Tetsuo Suami
IPC分类号： A61K31/17 , A61K31/70 , A61K31/7024 , A61P35/02 , C07C67/00 , C07C239/00 , C07C275/68 , C07D233/88 , C07H13/06 , C07H13/12 , C07C127/16
CPC分类号： C07H13/12 , C07C275/68
摘要： Nitrosourea derivatives are provided which possess a high level of inhibitory activity against leukemia and tumors and which are therefore useful for pharmaceutical purposes. The compounds have the structure represented by formulae (I), (II) and (III): ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.4 may be the same or different and each represent a hydrogen atom or an alkyl, aryl, aralkyl, alkanoyl or a heterocyclic group; R.sup.3 represents the residual group on the .alpha.-carbon atom of an .alpha.-amino acid; n represents 2 or 3; X represents a halogen atom selected from chlorine, fluorine and bromine; and Ac represents an alkanoyl group.
摘要翻译：提供了对白血病和肿瘤具有高水平抑制活性的亚硝基脲衍生物，因此可用于制药目的。化合物具有由式（I），（II）和（III）表示的结构：其中R 1，R 2和R 4可以相同或不同并且各自表示氢原子或烷基，芳基，芳烷基，烷酰基或杂环基; R3表示α-氨基酸的α-碳原子上的残基; n表示2或3; X表示选自氯，氟和溴的卤素原子; Ac表示烷酰基。

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