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11. 发明授权

US07678831B2 Butanoic acid derivatives, processes for the preparation thereof, pharmaceutical compositions comprising them, and therapeutic applications thereof 失效
标题翻译：丁酸衍生物，其制备方法，包含它们的药物组合物及其治疗应用
公开(公告)号：US07678831B2
公开(公告)日：2010-03-16
申请号：US11579362
申请日：2005-04-06
申请人： Jean Jacques Zeiller , Hervè Dumas , Valérie Guyard-Dangremont , Isabelle Berard , Francis Contard , Daniel Guerrier , Gérard Ferrand , Yves Bonhomme
发明人： Jean Jacques Zeiller , Hervè Dumas , Valérie Guyard-Dangremont , Isabelle Berard , Francis Contard , Daniel Guerrier , Gérard Ferrand , Yves Bonhomme
IPC分类号： A61K31/19 , C07C65/00
CPC分类号： C07D277/24 , C07D213/30 , C07D213/50 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07D213/89 , C07D215/14 , C07D215/20 , C07D217/02 , C07D231/12 , C07D231/28 , C07D239/52 , C07D241/44 , C07D249/08 , C07D261/08 , C07D263/57 , C07D265/38 , C07D277/66 , C07D285/06 , C07D295/096 , C07D307/42 , C07D307/46 , C07D307/60 , C07D307/79 , C07D307/80 , C07D307/82 , C07D307/86 , C07D307/91 , C07D311/14 , C07D311/16 , C07D311/18 , C07D311/22 , C07D311/24 , C07D311/30 , C07D311/54 , C07D311/56 , C07D311/74 , C07D311/76 , C07D317/64 , C07D327/04 , C07D333/22 , C07D333/28 , C07D333/56 , C07D409/04 , C07D471/04
摘要： Compounds of the formula (I): in which R, R1 and R2 are as defined in the description, the use thereof for the treatment of dyslipidaemia, atherosclerosis and diabetes, pharmaceutical compositions comprising them, and . processes for the preparation of these compounds. Compounds of formula (I) are activators of PPARα and PPARα isoforms.
摘要翻译：式（I）的化合物：其中R，R 1和R 2如说明书中所定义，其用于治疗血脂异常，动脉粥样硬化和糖尿病的药物组合物，以及包含它们的药物组合物。制备这些化合物的方法。式（I）化合物是PPARα和PPARα同工型的活化剂。

12. 发明授权

US07550624B2 Pharmaceutically active salts and esters of 1-dimethylamino-3-(3-methoxyphenyl)-2-methylpentan-3-ol and 3- (3-dimethylamino-1-ethyl-1-hydroxy-2-methylpropyl)-phenol and methods of using same 有权
标题翻译： 1-二甲基氨基-3-（3-甲氧基苯基）-2-甲基戊-3-醇和3-（3-二甲基氨基-1-乙基-1-羟基-2-甲基丙基） - 苯酚的药学活性盐和酯及其方法使用相同
公开(公告)号：US07550624B2
公开(公告)日：2009-06-23
申请号：US11003534
申请日：2004-12-06
申请人： Joerg Holenz , Helmut Buschmann
发明人： Joerg Holenz , Helmut Buschmann
IPC分类号： C07C69/00 , C07C13/36 , C07D209/18 , A61K31/60 , A61K31/40 , A61K31/205
CPC分类号： C07D231/38 , C07D209/28 , C07D231/28 , C07D231/34 , C07D417/12
摘要： Pharmaceutically active salts and esters of 1-dimethylamino-3-(3-methoxyphenyl)-2-methylpentan-3-ol and 3-(3-dimethylamino-1-ethyl-1-hydroxy-2-methylpropyl)-phenol, and methods of using the same for treating or inhibiting increased urinary urgency or urinary incontinence and/or pain.
摘要翻译： 1-二甲基氨基-3-（3-甲氧基苯基）-2-甲基戊-3-醇和3-（3-二甲基氨基-1-乙基-1-羟基-2-甲基丙基） - 苯酚的药学活性盐和酯和方法使用它们来治疗或抑制增加的尿急或尿失禁和/或疼痛。

13. 发明授权

US06992099B2 Control of arthropods in animals 有权
公开(公告)号：US06992099B2
公开(公告)日：2006-01-31
申请号：US10406491
申请日：2003-04-04
申请人： Scot Kevin Huber , David Teh-Wei Chou , Stefan Schnatterer , Henricus Maria Martinus Bastiaans
发明人： Scot Kevin Huber , David Teh-Wei Chou , Stefan Schnatterer , Henricus Maria Martinus Bastiaans
IPC分类号： A61K31/4152 , C07D231/16 , C07D231/18
CPC分类号： A01N43/82 , A01N43/56 , A01N47/02 , A01N47/18 , C07D231/28 , C07D403/04 , C07D413/14
摘要： A method of controlling parasites in or on an animal comprising administering to the animal a parasiticidally effective, substantially non-emetic 1-arylpyrazole.

14. 发明授权

US06713503B1 Treatment of breast cancer 失效
标题翻译：乳腺癌的治疗
公开(公告)号：US06713503B1
公开(公告)日：2004-03-30
申请号：US10309718
申请日：2002-12-04
申请人： D. Howard Miles , Solodnikov Sergey Yurjevich , Krasnykh Olga Petrovna , Pimenova Elena Valentinovna , Elena A. Goun
发明人： D. Howard Miles , Solodnikov Sergey Yurjevich , Krasnykh Olga Petrovna , Pimenova Elena Valentinovna , Elena A. Goun
IPC分类号： A61K3140
CPC分类号： C07D231/28 , C07C59/90 , C07C251/84 , C07C251/86 , C07D207/38
摘要： Compounds of the class of 4-oxo-butenoic acid derivatives are disclosed along with the surprising use property of these compounds as a anti-tumor agents in humans against breast carcinoma, which include: 2-(N′-Fluoren-9-ylidene-hydrazino)-5,5-dimethyl-4-oxo-hex-2-enoic acid methyl ester (OF-06), 1-(2,4-Dimethyl-phenyl)-2,4-dihydroxy-3-4-methyl-benzoyl)-5-oxo-2,5-dihydro-1H-pyrrole-2-carboxylic acid methyl ester (1F-07), 4-(4-Methoxy-phenyl)-2,4-dioxo-3-(phenyl-hydrazono)-butyric acid (3F-10), 4-(4-Chloro-phenyl)-2,4-dioxo-3-(phenyl-hydrazono)-butyric acid ethyl ester (3F-11), 2-Hydroxy-4-oxo-4-(2,3,5,6-tetrafluoro-4-methoxy-phenyl)-but-2-enoic acid (3F-15), and 4,4-Dihydroxy-5-4-methyl-benzoyl)-2-phenyl-2,4-dihydro-pyrazol-3-one (3F-16) as well as some novel derivatives of these compounds claimed (see Table 2). The invention also encompasses a class of the compounds with the novel property of anti-tumor activity against human breast cancer, which includes the following compounds 4-(4-Ethoxy-phenyl)-2-(N′-fluoren-9-ylidene-hydrazino)-2-hydroxy-4-oxo-butyric acid methyl ester (OF-13); 2-{N′-[1-(4-Chloro-phenyl)-ethylidene]-hydrazino}-4-oxo-4-phenyl-but-2-enoic acid methyl ester (OF-20); 2-(N′-Fluoren-9-ylidene-hydrazino)-4-oxo-4-phenyl-but-2-enoic acid methyl ester (1F-04); and 4-Chloro-4-(4-ethoxy-phenyl)-2-(fluoren-9-ylidene-hydrazono)-but-3-enoic acid methyl ester (3F-19).
摘要翻译：公开了4-氧代 - 丁烯酸衍生物类的化合物以及这些化合物作为抗人肿瘤药物在乳腺癌中的惊人使用性质，其包括：2-（N'-芴-9-亚基 - 肼基）-5,5-二甲基-4-氧代 - 己-2-烯酸甲酯（OF-06），1-（2,4-二甲基 - 苯基）-2,4-二羟基-3,4-甲基 - 苯甲酰基）-5-氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-2-甲酸甲酯（1F-07），4-（4-甲氧基 - 苯基）-2,4-二氧代-3-（苯基 - 亚肼基） - 丁酸（3F-10），4-（4-氯 - 苯基）-2,4-二氧代-3-（苯基 - 亚氨基） - 丁酸乙酯（3F-11），2-羟基 - 4-氧代-4-（2,3,5,6-四氟-4-甲氧基 - 苯基） - 丁-2-烯酸（3F-15）和4,4-二羟基-5-4-甲基 - 苯甲酰基）-2-苯基-2,4-二氢 - 吡唑-3-酮（3F-16）以及这些化合物的一些新型衍生物（参见表2）。本发明还包括一类具有抗人乳腺癌抗肿瘤活性的新性质的化合物，其包括以下化合物4-（4-乙氧基 - 苯基）-2-（N'-芴-9-亚基 - 肼基）-2-羟基-4-氧代 - 丁酸甲酯（OF-13）; 2- {N' - [1-（4-氯 - 苯基） - 亚乙基] - 肼基} -4-氧代-4-苯基 - 丁-2-烯酸甲酯（OF-20）; 2-（N'-芴-9-亚基 - 肼基）-4-氧代-4-苯基 - 丁-2-烯酸甲酯（1F-04）; 和4-氯-4-（4-乙氧基 - 苯基）-2-（芴-9-亚基 - 亚氨基） - 丁-3-烯酸甲酯（3F-19）。

15. 发明申请

US20020031536A1 Cosmetic compositions based on 4,5-pyrazolinediones, novel 4,5-pyrazolinediones, process for their preparation and uses thereof 审中-公开
标题翻译：基于4,5-吡唑烷二酮的化妆品组合物，新的4,5-吡唑啉二酮，其制备方法和用途
公开(公告)号：US20020031536A1
公开(公告)日：2002-03-14
申请号：US09964605
申请日：2001-09-28
申请人： L'Oreal SA
发明人： Gerard Malle , Laurent Vidal
IPC分类号： A61K007/00
CPC分类号： C07D231/28 , A61K8/494 , A61Q5/065 , A61Q19/04
摘要： The present invention relates to novel cosmetic compositions, in particular for coloring the skin and/or the hair, comprising, in a cosmetically acceptable support, at least one 4,5-pyrazolinedione. The invention also relates to novel 4,5-pyrazolinediones, to processes for their preparation and to their uses in the cosmetics field.
摘要翻译：本发明涉及新颖的化妆品组合物，特别是用于使皮肤和/或头发着色，在美容上可接受的载体中包含至少一种4,5-吡唑啉二酮。本发明还涉及新的4,5-吡唑烷二酮，其制备方法及其在化妆品领域中的用途。

16. 发明授权

US5739083A Pyrazole derivatives and insecticidal compositions containing the derivative as active component 失效
标题翻译：吡唑衍生物和含有衍生物作为活性成分的杀虫组合物
公开(公告)号：US5739083A
公开(公告)日：1998-04-14
申请号：US849472
申请日：1997-06-10
申请人： Yoshinori Endo , Hiroshi Fujishima , Keizaburo Murai , Tetsuji Miyata , Shigekazu Wakisaka , Yasuhiro Sasama
发明人： Yoshinori Endo , Hiroshi Fujishima , Keizaburo Murai , Tetsuji Miyata , Shigekazu Wakisaka , Yasuhiro Sasama
IPC分类号： C07D231/18 , C07D231/28 , C07D231/44 , C07D401/04 , A61K31/415 , C07D231/20
CPC分类号： C07D401/04 , C07D231/18 , C07D231/28 , C07D231/44
摘要： A pyrazole derivative represented by the formula (1) is low in toxicity and persistence and yet has an extremely high insecticidal efficacy ##STR1## wherein A is CH, N or C-halogen atom, R.sup.1 is hydrogen atom, lower alkyl, lower haloalkyl, benzyl or phenyl, R.sup.2 is lower alkyl, lower haloalkyl, lower alkenyl, lower alkynyl, benzyl or phenyl, R.sup.3 is hydrogen atom, a halogen atom lower alkyl, lower haloalkylthio, phenyl, cyano, nitro or amino, R.sup.4 is halogen atom, R.sup.5 is lower haloalkyl, R.sup.6 is hydrogen atom, lower alkyl, lower haloalkyl or benzyl, R.sup.1 and R.sup.6 being not hydrogen atoms at the same time, l is 0 or 1, m is 0 or 1 and n is a number of 0 to 2.
摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 02946 Sec。 371日期：1997年6月10日 102（e）1997年6月10日PCT PCT 1996年10月9日PCT公布。公开号WO97 / 13756 日本1997年04月17日由式（1）表示的吡唑衍生物的毒性和持久性低，但具有极高的杀虫效果。其中A为CH，N或C-卤素原子，R1为氢原子，低级烷基，低级卤代烷基，苄基或苯基，R2是低级烷基，低级卤代烷基，低级烯基，低级炔基，苄基或苯基，R3是氢原子，卤素原子低级烷基，低级卤代烷硫基，苯基，氰基，硝基或氨基，R4是卤素原子，R5是低级卤代烷基，R6是氢原子，低级烷基，低级卤代烷基或苄基，R1和R6同时不是氢原子，l是0或1，m是0或1，n 是0到2的数字。

17. 发明授权

US5063245A Corticotropin-releasing factor antagonism compounds 失效
标题翻译：促肾上腺皮质激素释放因子拮抗剂
公开(公告)号：US5063245A
公开(公告)日：1991-11-05
申请号：US500478
申请日：1990-03-28
申请人： Mary E. Abreu , Waclaw Rzeszotarski , Donald J. Kyle , Roger N. Hiner , Richard L. Elliott
发明人： Mary E. Abreu , Waclaw Rzeszotarski , Donald J. Kyle , Roger N. Hiner , Richard L. Elliott
IPC分类号： C07D231/28
CPC分类号： C07D231/28
摘要： The present invention relates to a method of producing corticotropin-releasing factor (CRF) antagonist activity and thus provides a method of treating a wide range of stress-related disorders, including affective illnesses, such as depression and anxiety, as well as irritable bowel syndrome, anorexia nervosa, cardiovascular abnormalities and stress-induced immune suppression. The invention also relates to compounds (4-substituted thio-5-oxo-3-pyrazolines) and to pharmaceutical compositions suitable for use in such a method.
摘要翻译：本发明涉及一种产生促肾上腺皮质激素释放因子（CRF）拮抗剂活性的方法，因此提供了治疗各种应激相关疾病（包括抑郁和焦虑等情感疾病）以及肠易激综合征，神经性厌食症，心血管异常和应激诱导的免疫抑制。本发明还涉及化合物（4-取代的硫代-5-氧代-3-吡唑啉）和适用于这种方法的药物组合物。

18. 发明授权

US5047550A 3-cyano-5-hydroxy-1-arylpyrazoles 失效
标题翻译： 3-氰基-5-羟基-1-芳基吡唑
公开(公告)号：US5047550A
公开(公告)日：1991-09-10
申请号：US470172
申请日：1990-01-25
申请人： Themistocles D. J. D'Silva
发明人： Themistocles D. J. D'Silva
IPC分类号： A01N43/56 , A01N57/18 , A01P5/00 , A01P7/00 , A61K31/415 , A61K31/675 , C07D231/28 , C07F9/6503
CPC分类号： C07F9/65035 , C07D231/28
摘要： The invention describes novel 3-cyano-4-sulfenylated-5-alkoxy-1-arylpyrazoles of general formula(I) ##STR1## wherein typically preferred substituents are: R is C.sub.1 to C.sub.4 alkyl fully substituted by halogen;R.sub.1 is C.sub.1 to C.sub.4 alkyl, C.sub.3 to C.sub.6 alkenyl and alkynyl or aralkyl (each of which may be optionally substituted), dialkylaminocarbonyl or a group --P(.dbd.X)(Oalkyl)(Salkyl) wherein X is oxygen or sulfur;R.sub.2, R.sub.3, R.sub.5 and R.sub.6 are each hydrogen or halogen;R.sub.4 is CF.sub.3, OCF.sub.3, SCF.sub.3, SOCF.sub.3, SO.sub.2 CF.sub.3, OCHF.sub.2, halogen or alkyl; andn is 0, 1 or 2.The invention further relates to intermediates and processes to make the compounds and to compositions thereof and to methods of control of arthopod (especially insect) nematode, helminth, and protozoan pests.
摘要翻译：本发明描述了通式（I）的新的3-氰基-4-亚磺酰基-5-烷氧基-1-芳基吡唑，其中通常优选的取代基是：R是被卤素完全取代的C1-C4烷基; R 1为C 1至C 4烷基，C 3至C 6烯基和炔基或芳烷基（其各自可任选被取代），二烷基氨基羰基或基团-P（= X）（O烷基）（S烷基），其中X为氧或硫; R2，R3，R5和R6各自为氢或卤素; R4是CF3，OCF3，SCF3，SOCF3，SO2CF3，OCHF2，卤素或烷基; 本发明进一步涉及制备化合物及其组合物的中间体和方法以及控制蒿草（尤其是昆虫）线虫，蠕虫和原生动物害虫的方法。

19. 发明授权

US4954164A Pyrazolesulfonylurea derivatives, preparation thereof, herbicide containing said derivative as active ingredient and herbicidal method by use thereof 失效
标题翻译：吡唑磺酰脲衍生物，其制备方法，含有所述衍生物作为活性成分的除草剂及其使用的除草方法
公开(公告)号：US4954164A
公开(公告)日：1990-09-04
申请号：US469458
申请日：1983-02-24
申请人： Fumio Suzuki , Yoshihiro Iwasawa , Toshiaki Sato , Takasi Ikai , Tosihiko Oguti
发明人： Fumio Suzuki , Yoshihiro Iwasawa , Toshiaki Sato , Takasi Ikai , Tosihiko Oguti
IPC分类号： C07D403/12 , A01N47/36 , C07D231/16 , C07D231/18 , C07D231/20 , C07D231/28 , C07D521/00
CPC分类号： C07D521/00 , A01N47/36 , C07D231/16 , C07D231/18 , C07D231/20 , C07D231/28
摘要： Disclosed is a novel pyrazolesulfonylurea derivative represented by the formula (I), preparation thereof, a herbicide containing said derivative as an active ingredient and a herbicidal method by use thereof. ##STR1## (wherein A, B, C, D, X, Y and Z are as defined in the specification).
摘要翻译：公开了由式（I）表示的新型吡唑磺酰脲衍生物，其制备方法，含有所述衍生物作为活性成分的除草剂和使用其的除草方法。（I）（其中A，B，C，D，X，Y和Z如说明书中所定义）。

20. 发明授权

US4659732A Lipoxygenase inhibiting 1-arylalkyl-, 1-arylthio-, and 1-aryloxypyrazole-4,5-diones 失效
标题翻译：抑制脂氧合酶的1-芳基烷基 - ，1-芳硫基 - 和1-芳氧基吡唑-4,5-二酮
公开(公告)号：US4659732A
公开(公告)日：1987-04-21
申请号：US769928
申请日：1985-08-27
申请人： Hartmut Stegelmeier , Volker Fiedler , Mithat Mardin , Dieter Mayer , Elisabeth Perzborn , Friedel Seuter
发明人： Hartmut Stegelmeier , Volker Fiedler , Mithat Mardin , Dieter Mayer , Elisabeth Perzborn , Friedel Seuter
IPC分类号： C12N9/99 , A61K31/415 , A61P7/02 , A61P9/06 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D231/28
CPC分类号： C07D231/28
摘要： Combating diseases of the respiratory tract, inflammations, rheumatism, thromboembolic diseases, ischaemias and infarcts, cardiac arrhythmias and arteriosclerosis with pyrazolediones of the formula ##STR1## wherein R represents an aryl or heteroaryl radical which has 6 to 12 C atoms and optionally contains 1 to 3 identical or different substituents from the group comprising halogen, trifluoromethyl, alkyl, alkenyl, alkoxy, alkylamino, cyano, trifluoromethoxy, nitro, hydroxyl, SO.sub.n -alkyl (n=0 to 2) or SO.sub.n -trifluoromethyl ) n=0 to 2), alkyl, alkenyl and alkoxy each having up to 4 C atoms,R.sup.1 represents hydrogen or a hydrocarbon radical which has 1 to 18 C atoms and optionally contains a hydroxyl, ether, ester or carboxyl group and optionally contains 1 to 3 halogen atoms, and X represents one of the groups --CH.sub.2 --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, --O--CH.sub.2 --CH.sub.2 --, --S--CH.sub.2 --CH.sub.2 --, --CH.sub.2 --CH.sub.2 --, --CH.sub.2 -- or ##STR2## the oxygen or sulphur atom being bonded to the radical R.
摘要翻译：通过具有下式（IMAGE）的吡唑啉酮来治疗呼吸道疾病，炎症，风湿病，血栓栓塞性疾病，缺血性和梗塞，心律失常和动脉硬化，其中R表示具有6至12个C原子的芳基或杂芳基，并且任选地包含1至 3个与卤素，三氟甲基，烷基，烯基，烷氧基，烷基氨基，氰基，三氟甲氧基，硝基，羟基，SO1-烷基（n = 0〜2）或SO-三氟甲基）相同或不同的取代基，n = 0〜2）烷基，链烯基和烷氧基各自具有至多4个C原子，R 1表示氢或具有1至18个C原子并且任选地含有羟基，醚，酯或羧基并且任选地含有1至3个卤素原子的烃基， X代表键合的氧或硫原子之一-CH2-CH2-CH2-，-O-CH2-CH2-，-S-CH2-CH2-，-CH2-CH2-，-CH2-或< 到激进的

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