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1. 发明授权

US06703426B1 Treatment of breast cancer 失效
标题翻译：乳腺癌的治疗
公开(公告)号：US06703426B1
公开(公告)日：2004-03-09
申请号：US10309536
申请日：2002-12-04
申请人： D. Howard Miles , Solodnikov Sergey Yurjevich , Krasnykh Olga Petrovna , Pimenova Elena Valentinovna , Elena A. Goun
发明人： D. Howard Miles , Solodnikov Sergey Yurjevich , Krasnykh Olga Petrovna , Pimenova Elena Valentinovna , Elena A. Goun
IPC分类号： A61K3116
CPC分类号： C07D231/28 , C07C59/90 , C07C251/84 , C07C251/86 , C07D207/38
摘要： Compounds of the class of 4-oxo-butenoic acid derivatives are disclosed along with the surprising use property of these compounds as a anti-tumor agents in humans against breast carcinoma, which include: 2-(N′-Fluoren-9-ylidene-hydrazino)5,5-dimethyl-4-oxo-hex-2-enoic acid methyl ester (OF-06), 1-(2,4-Dimethyl-phenyl)-2,4-dihydroxy-3-(4-methyl-benzoyl)-5-oxo-2,5-dihydro-1H-pyrrole-2-carboxylic acid methyl ester (1F-07), 4-(4-Methoxy-phenyl)-2,4-dioxo-3-(phenyl-hydrazono)-butyric acid (3F-10), 4-(4-Chloro-phenyl)-2,4-dioxo-3-(phenyl-hydrazono)-butyric acid ethyl ester (3F-11), 2-Hydroxy-4-oxo-4-(2,3,5,6-tetrafluoro-4-methoxy-phenyl)-but-2-enoic acid (3F-15), and 4,4-Dihydroxy-5-(4-methyl-benzoyl)-2-phenyl-2,4-dihydro-pyrazol-3-one (3F-16) as well as some novel derivatives of these compounds claimed (see Table 2). The invention also encompasses a class of the compounds with the novel property of anti-tumor activity against human breast cancer, which includes the following compounds 4-(4-Ethoxy-phenyl)-2-(N′-fluoren-9-ylidene-hydrazino)-2-hydroxy-4-oxo-butyric acid methyl ester (OF-13); 2-{N′-[1-(4-Chloro-phenyl)-ethylidene]-hydrazino}-4-oxo-4-phenyl-but-2-enoic acid methyl ester (OF-20); 2-(N′-Fluoren-9-ylidene-hydrazino)-4-oxo-4-phenyl-but-2-enoic acid methyl ester (1F-04); and 4-Chloro-4-(4-ethoxy-phenyl)-2-(fluoren-9-ylidene-hydrazono)-but-3-enoic acid methyl ester (3F-19).
摘要翻译：公开了4-氧代 - 丁烯酸衍生物类的化合物以及这些化合物作为抗人肿瘤药物在乳腺癌中的惊人使用性质，其包括：2-（N'-芴-9-亚基 - 肼基）5,5-二甲基-4-氧代 - 己-2-烯酸甲酯（OF-06），1-（2,4-二甲基 - 苯基）-2,4-二羟基-3-（4-甲基 - 苯甲酰基）-5-氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-2-甲酸甲酯（1F-07），4-（4-甲氧基 - 苯基）-2,4-二氧代-3-（苯基 - 亚肼基） - 丁酸（3F-10），4-（4-氯 - 苯基）-2,4-二氧代-3-（苯基 - 亚氨基） - 丁酸乙酯（3F-11），2-羟基 - 4-氧代-4-（2,3,5,6-四氟-4-甲氧基 - 苯基） - 丁-2-烯酸（3F-15）和4,4-二羟基-5-（4-甲基 - 苯甲酰基）-2-苯基-2,4-二氢 - 吡唑-3-酮（3F-16）以及这些化合物的一些新型衍生物（见表2）。本发明还包括一类具有抗人乳腺癌抗肿瘤活性的新性质的化合物，其包括以下化合物4-（4-乙氧基 - 苯基）-2-（N'-芴-9-亚基 - 肼基）-2-羟基-4-氧代 - 丁酸甲酯（OF-13）; 2- {N' - [1-（4-氯 - 苯基） - 亚乙基] - 肼基} -4-氧代-4-苯基 - 丁-2-烯酸甲酯（OF-20）; 2-（N'-芴-9-亚基 - 肼基）-4-氧代-4-苯基 - 丁-2-烯酸甲酯（1F-04）; 和4-氯-4-（4-乙氧基 - 苯基）-2-（芴-9-亚基 - 亚氨基） - 丁-3-烯酸甲酯（3F-19）。

2. 发明授权

US06602907B1 Treatment of breast cancer 失效
标题翻译：乳腺癌的治疗
公开(公告)号：US06602907B1
公开(公告)日：2003-08-05
申请号：US10164541
申请日：2002-06-07
申请人： Howard Miles , Solodnikov Sergey Yurjevich , Krasnykh Olga Petrovna , Pimenova Elena Valentinovna , Elena A. Goun
发明人： Howard Miles , Solodnikov Sergey Yurjevich , Krasnykh Olga Petrovna , Pimenova Elena Valentinovna , Elena A. Goun
IPC分类号： A61K31277
CPC分类号： C07D231/28 , C07C59/90 , C07C251/84 , C07C251/86 , C07D207/38
摘要： Compounds of the class of 4-oxo-butenoic acid derivatives are disclosed along with the surprising use property of these compounds as a anti-tumor agents in humans against breast carcinoma, which include: 2-(N′-Fluoren-9-ylidene-hydrazino)-5,5-dimethyl-4-oxo-hex-2-enoic acid methyl ester (0F-06), 1-(2,4-Dimethyl-phenyl)-2,4-dihydroxy-3-(4-methyl-benzoyl)-5-oxo-2,5-dihydro-1H-pyrrole-2-carboxylic acid methyl ester (1F-07), 4-(4-Methoxy-phenyl)-2,4-dioxo-3-(phenyl-hydrazono)-butyric acid (3F-10), 4-(4-Chloro-phenyl)-2,4-dioxo-3-(phenyl-hydrazono)-butyric acid ethyl ester (3F-11), 2-Hydroxy-4-oxo-4-(2,3,5,6-tetrafluoro-4-methoxy-phenyl)-but-2-enoic acid (3F-15), and 4,4-Dihydroxy-5-(4-methyl-benzoyl)-2-phenyl-2,4-dihydro-pyrazol-3-one (3F-16) as well as some novel derivatives of these compounds claimed (see Table 2). The invention also encompasses a class of the compounds with the novel property of anti-tumor activity against human breast cancer, which includes the following compounds 4-(4-Ethoxy-phenyl)-2-(N′-fluoren-9-ylidene-hydrazino)-2-hydroxy-4-oxo-butyric acid methyl ester (0F-13); 2-{N′-[1-(4-Chloro-phenyl)-ethylidene]-hydrazino}-4-oxo-4-phenyl-but-2-enoic acid methyl ester (0F-20); 2-(N′-Fluoren-9-ylidene-hydrazino)-4-oxo-4-phenyl-but-2-enoic acid methyl ester (1F-04); and 4-Chloro-4-(4-ethoxy-phenyl)-2-(fluoren-9-ylidene-hydrazono)-but-3-enoic acid methyl ester (3F-19).
摘要翻译：公开了4-氧代 - 丁烯酸衍生物类的化合物以及这些化合物作为抗人肿瘤药物在乳腺癌中的惊人使用性质，其包括：2-（N'-芴-9-亚基 - 肼基）-5,5-二甲基-4-氧代 - 己-2-烯酸甲酯（0F-06），1-（2,4-二甲基 - 苯基）-2,4-二羟基-3-（4- 甲基 - 苯甲酰基）-5-氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-2-甲酸甲酯（1F-07），4-（4-甲氧基 - 苯基）-2,4-二氧代-3-（苯基 - 亚肼基） - 丁酸（3F-10），4-（4-氯 - 苯基）-2,4-二氧代-3-（苯基 - 亚氨基） - 丁酸乙酯（3F-11），2-羟基 -4-氧代-4-（2,3,5,6-四氟-4-甲氧基 - 苯基） - 丁-2-烯酸（3F-15）和4,4-二羟基-5-（4-甲基 - 苯甲酰基）-2-苯基-2,4-二氢 - 吡唑-3-酮（3F-16）以及这些化合物的一些新型衍生物（参见表2）。本发明还包括一类具有抗人乳腺癌抗肿瘤活性的新性质的化合物，其包括以下化合物4-（4-乙氧基 - 苯基）-2-（N'-芴-9-亚基 - 肼基）-2-羟基-4-氧代 - 丁酸甲酯（0F-13）; 2- {N' - [1-（4-氯 - 苯基） - 亚乙基] - 肼基} -4-氧代-4-苯基 - 丁-2-烯酸甲酯（0F-20）; 2-（N'-芴-9-亚基 - 肼基）-4-氧代-4-苯基 - 丁-2-烯酸甲酯（1F-04）; 和4-氯-4-（4-乙氧基 - 苯基）-2-（芴-9-亚基 - 亚氨基） - 丁-3-烯酸甲酯（3F-19）。

3. 发明授权

US08653238B2 Compositions and methods for transport of molecules with enhanced release properties across biological barriers 有权
标题翻译：用于运输具有增强的生物屏障释放特性的分子的组合物和方法
公开(公告)号：US08653238B2
公开(公告)日：2014-02-18
申请号：US12280683
申请日：2007-02-27
申请人： Paul A. Wender , Elena A. Goun , Lisa R. Jones
发明人： Paul A. Wender , Elena A. Goun , Lisa R. Jones
IPC分类号： A61K47/48 , C07K7/00
CPC分类号： A61K38/13 , A61K9/0012 , A61K9/0021 , A61K47/645 , A61K49/0013
摘要： Conjugates of a cargo molecule with a transporter molecule are disclosed, where the cargo molecule and the transporter molecule are linked covalently by a releasable linker. The cargo of the conjugate can be a biologically active agent or a reporter molecule. The transporter modulates the transport of the cargo across a biological barrier (e.g., a cell membrane) compared to the transport of the unconjugated cargo. Releasable linkers suitable for rapid and facile conjugation to various types of cargo and transporters are also disclosed, along with methods for using the linkers in the synthesis of conjugates.
摘要翻译：公开了货物分子与转运蛋白分子的缀合物，其中货物分子和转运蛋白分子通过可释放的连接体共价连接。缀合物的货物可以是生物活性剂或报告分子。与非共轭货物的运输相比，运输工具调节货物跨越生物屏障（例如，细胞膜）的运输。还公开了适用于各种类型的货物和转运蛋白的快速和容易的缀合的可释放接头以及在合成共轭物中使用接头的方法。

4. 发明授权

US06858748B1 Treatment of colon cancer 失效
公开(公告)号：US06858748B1
公开(公告)日：2005-02-22
申请号：US10756731
申请日：2004-01-13
申请人： D. Howard Miles , Solodnikov Sergey Yurjevich , Krasnykh Olga Petrovna , Lisovskaja Natalja Anatoljevna , Elena A. Goun
发明人： D. Howard Miles , Solodnikov Sergey Yurjevich , Krasnykh Olga Petrovna , Lisovskaja Natalja Anatoljevna , Elena A. Goun
IPC分类号： C07C69/62 , C07C229/00
CPC分类号： C07C251/88 , C07C2603/18
摘要： The novel compound of the disclosure is 4-chloro-4-(4-ethoxy-phenyl)-2-(fluoren-9-ylidene-hydrazono)-but-3-enoic acid methyl ester (3F-19), and it alone or in combination with 4-(4-Ethoxy-phenyl)-2-(N′-fluoren-9-ylidene-hydrazino)-2-hydroxy-4-oxo-butyric acid methyl ester (OF-13), appears useful in humans as therapeutic means for the eradication of tumors from the human's colon.

5. 发明授权

US06686496B1 Treatment of myeloma 失效
标题翻译：治疗骨髓瘤
公开(公告)号：US06686496B1
公开(公告)日：2004-02-03
申请号：US10165027
申请日：2002-06-07
申请人： D. Howard Miles , Solodnikov Sergey Yurjevich , Krasnykh Olga Petrovna , Korotkova Tatiana Alexandrovna , Elena A. Goun
发明人： D. Howard Miles , Solodnikov Sergey Yurjevich , Krasnykh Olga Petrovna , Korotkova Tatiana Alexandrovna , Elena A. Goun
IPC分类号： C07C20500
CPC分类号： C07C251/84
摘要： The compounds of the invention which encompasses a class of compounds having the property of anti-carcinogenic activity against human myeloma r comprising 4-oxo-2-butenoic acid compounds and 3-hydrazino-2,4-dioxobutanoic acid compounds and more specifically those novel derivatives: 4-(4-Chloro-phenyl)-2-(N′-fluoren-9-ylidene-hydrazino)-4-oxo-but-2-enoic acid methyl ester (OF-07); 2-{N′-[(2-Bromo-phenyl)-phenyl-methylene]-hydrazino}-4-oxo-4-phenyl-but-2-enoic acid methyl ester (OF-09); 2-{N′-[(4-Dimethylamino-phenyl)-phenyl-methylene]-hydrazino}-4-oxo-4-phenyl-but-2-enoic acid methyl ester (OF-10) and 2-{N′-[1-(4-Chloro-phenyl)-ethylidene]-hydrazino}-4-oxo-4-phenyl-but-2-enoic acid methyl ester (OF-20) and the use of 2-(N′-Fluoren-9-ylidene-hydrazino)-5,5-dimethyl-4-oxo-hex-2-enoic acid methyl ester (OF-06); 4-(4-Ethoxy-phenyl)-2-(N′-fluoren-9-ylidene-hydrazino)-2-hydroxy-4-oxo-butyric acid methyl ester (OF-13); 4-benzoyl-3 -benzoyloxy-2-(2-oxo-2H-1,4-benzoxazin-3-yl)pyrido[2,1-c][1,4]benzoxazin-1,5-dione (1F-18), 4-Chloro-4-(4-ethoxy-phenyl)-2-(fluoren-9-ylidene-hydrazono)-but-3-enoic acid methyl ester (3F-19); and 2-(N′-Fluoren-9-ylidene-hydrazino)-4-oxo-4-phenyl-but-2-enoic acid methyl ester (1F-04) which are unique in humans as therapeutic means for the eradication human myeloma.
摘要翻译：本发明的化合物包括一类具有抗人类骨髓瘤抗癌活性的化合物，其包含4-氧代-2-丁烯酸化合物和3-肼基-2,4-二氧代丁酸化合物，更具体地说是那些新颖的衍生物：4-（4-氯 - 苯基）-2-（N'-芴-9-亚基 - 肼基）-4-氧代 - 丁-2-烯酸甲酯（OF-07）; 2- {N' - [（2-溴 - 苯基） - 苯基 - 亚甲基] - 肼基} -4-氧代-4-苯基 - 丁-2-烯酸甲酯（OF-09）; 2- {N' - [（4-二甲基氨基 - 苯基） - 苯基 - 亚甲基] - 肼基} -4-氧代-4-苯基 - 丁-2-烯酸甲酯（OF-10）和2- { - [1-（4-氯 - 苯基） - 亚乙基] - 肼基} -4-氧代-4-苯基 - 丁-2-烯酸甲酯（OF-20）和使用2-（N'-Fluoren -9-亚基 - 肼基）-5,5-二甲基-4-氧代 - 己-2-烯酸甲酯（OF-06）; 4-（4-乙氧基 - 苯基）-2-（N'-芴-9-亚基 - 肼基）-2-羟基-4-氧代 - 丁酸甲酯（OF-13）; 4-苯甲酰基-3-苯甲酰氧基-2-（2-氧代-2H-1,4-苯并恶嗪-3-基）吡啶并[2,1-c] [1,4]苯并恶嗪-1,5-二酮（1F- 18），4-氯-4-（4-乙氧基 - 苯基）-2-（芴-9-亚基 - 亚氨基） - 丁-3-烯酸甲酯（3F-19）; 和2-（N'-芴-9-亚基 - 肼基）-4-氧代-4-苯基 - 丁-2-烯酸甲酯（1F-04），其在人中是独特的，作为根除人骨髓瘤的治疗手段。

6. 发明授权

US06638975B1 Treatment of breast cancer 失效
标题翻译：乳腺癌的治疗
公开(公告)号：US06638975B1
公开(公告)日：2003-10-28
申请号：US10309619
申请日：2002-12-04
申请人： D. Howard Miles , Solodnikov Sergey Yurjevich , Krasnykh Olga Petrovna , Pimenova Elena Valentinovna , Elena A. Goun
发明人： D. Howard Miles , Solodnikov Sergey Yurjevich , Krasnykh Olga Petrovna , Pimenova Elena Valentinovna , Elena A. Goun
IPC分类号： A61K31216
CPC分类号： C07D231/28 , C07C59/90 , C07C251/84 , C07C251/86 , C07D207/38
摘要： Compounds of the class of 4-oxo-butenoic acid derivatives are disclosed along with the surprising use property of these compounds as a anti-tumor agents in humans against breast carcinoma, which include: 2-(N′-Fluoren-9-ylidene-hydrazino)-5,5-dimethyl-4-oxo-hex-2-enoic acid methyl ester (OF-06), 1-(2,4-Dimethyl-phenyl)-2,4-dihydroxy-3-(4-methyl-benzoyl)-5-oxo-2,5-dihydro-1H-pyrrole-2-carboxylic acid methyl ester (1F-07), 4-(4-Methoxy-phenyl)-2,4-dioxo-3-(phenyl-hydrazono)-butyric acid (3F-10), 4-(4-Chloro-phenyl)-2,4-dioxo-3-(phenyl-hydrazono)-butyric acid ethyl ester (3F-11), 2-Hydroxy-4-oxo-4-(2,3,5,6-tetrafluoro-4-methoxy-phenyl)-but-2-enoic acid (3F-15), and 4,4-Dihydroxy-5-(4-methyl-benzoyl)-2-phenyl-2,4-dihydro-pyrazol-3-one (3F-16) as well as some novel derivatives of these compounds claimed (see Table 2). The invention also encompasses a class of the compounds with the novel property of anti-tumor activity against human breast cancer, which includes the following compounds 4-(4-Ethoxy-phenyl)-2-(N′-fluoren-9-ylidene-hydrazino)-2-hydroxy-4-oxo-butyric acid methyl ester (OF-13); 2-{N′-[1-(4-Chloro-phenyl)-ethylidene]-hydrazino}-4-oxo-4-phenyl-but-2-enoic acid methyl ester (OF-20); 2-(N′-Fluoren-9-ylidene-hydrazino)-4-oxo-4-phenyl-but-2-enoic acid methyl ester (1F-04); and 4-Chloro-4-(4-ethoxy-phenyl)-2-(fluoren-9-ylidene-hydrazono)-but-3-enoic acid methyl ester (3F-19).
摘要翻译：公开了4-氧代 - 丁烯酸衍生物类的化合物以及这些化合物作为抗人肿瘤药物在乳腺癌中的惊人使用性质，其包括：2-（N'-芴-9-亚基 - 肼基）-5,5-二甲基-4-氧代 - 己-2-烯酸甲酯（OF-06），1-（2,4-二甲基 - 苯基）-2,4-二羟基-3-（4- 甲基 - 苯甲酰基）-5-氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-2-甲酸甲酯（1F-07），4-（4-甲氧基 - 苯基）-2,4-二氧代-3-（苯基 - 亚肼基） - 丁酸（3F-10），4-（4-氯 - 苯基）-2,4-二氧代-3-（苯基 - 亚氨基） - 丁酸乙酯（3F-11），2-羟基 -4-氧代-4-（2,3,5,6-四氟-4-甲氧基 - 苯基） - 丁-2-烯酸（3F-15）和4,4-二羟基-5-（4-甲基 - 苯甲酰基）-2-苯基-2,4-二氢 - 吡唑-3-酮（3F-16）以及这些化合物的一些新型衍生物（参见表2）。本发明还包括一类具有抗人乳腺癌抗肿瘤活性的新性质的化合物，其包括以下化合物4-（4-乙氧基 - 苯基）-2-（N'-芴-9-亚基 - 肼基）-2-羟基-4-氧代 - 丁酸甲酯（OF-13）; 2- {N' - [1-（4-氯 - 苯基） - 亚乙基] - 肼基} -4-氧代-4-苯基 - 丁-2-烯酸甲酯（OF-20）; 2-（N'-芴-9-亚基 - 肼基）-4-氧代-4-苯基 - 丁-2-烯酸甲酯（1F-04）; 和4-氯-4-（4-乙氧基 - 苯基）-2-（芴-9-亚基 - 亚氨基） - 丁-3-烯酸甲酯（3F-19）。

7. 发明申请

US20100255499A1 COMPOSITIONS AND METHODS FOR TRANSPORT OF MOLECULES WITH ENHANCED RELEASE PROPERTIES ACROSS BIOLOGICAL BARRIERS 有权
标题翻译：运输生物障碍物具有增强释放特性的分子的组合物和方法
公开(公告)号：US20100255499A1
公开(公告)日：2010-10-07
申请号：US12280683
申请日：2007-02-27
申请人： Paul A Wender , Elena A. Goun , Lisa R. Jones
发明人： Paul A Wender , Elena A. Goun , Lisa R. Jones
IPC分类号： G01N33/53 , C07D305/14 , C07H21/02 , C07K7/64
CPC分类号： A61K38/13 , A61K9/0012 , A61K9/0021 , A61K47/645 , A61K49/0013
摘要： Conjugates of a cargo molecule with a transporter molecule are disclosed, where the cargo molecule and the transporter molecule are linked covalently by a releasable linker. The cargo of the conjugate can be a biologically active agent or a reporter molecule. The transporter modulates the transport of the cargo across a biological barrier (e.g., a cell membrane) compared to the transport of the unconjugated cargo. Releasable linkers suitable for rapid and facile conjugation to various types of cargo and transporters are also disclosed, along with methods for using the linkers in the synthesis of conjugates.
摘要翻译：公开了货物分子与转运蛋白分子的缀合物，其中货物分子和转运蛋白分子通过可释放的连接体共价连接。缀合物的货物可以是生物活性剂或报告分子。与非共轭货物的运输相比，运输工具调节货物跨越生物屏障（例如，细胞膜）的运输。还公开了适用于各种类型的货物和转运蛋白的快速和容易的缀合的可释放接头以及在合成共轭物中使用接头的方法。

8. 发明授权

US06852876B1 Treatment of colon cancer 失效
标题翻译：治疗结肠癌
公开(公告)号：US06852876B1
公开(公告)日：2005-02-08
申请号：US10164879
申请日：2002-06-07
申请人： D. Howard Miles , Solodnikov Sergey Yurjevich , Lisovskaja Natalja Anatoljevna , Elena A. Goun
发明人： D. Howard Miles , Solodnikov Sergey Yurjevich , Lisovskaja Natalja Anatoljevna , Elena A. Goun
IPC分类号： C07C69/62 , C07C229/00
CPC分类号： C07C251/88 , C07C2603/18
摘要： The novel compound of the disclosure is 4-chloro-4-(4-ethoxy-phenyl)-2-(fluoren-9-ylidene-hydrazono)-but-3-enoic acid methyl ester (3F-19), and it alone or in combination with 4-(4-Ethoxy-phenyl)-2-(N′-fluoren-9-ylidene-hydrazino)-2-hydroxy-4-oxo-butyric acid methyl ester (OF-13), appears useful in humans as therapeutic means for the eradication of tumors from the human's colon.
摘要翻译：本公开的新化合物是4-氯-4-（4-乙氧基 - 苯基）-2-（芴-9-亚基 - 亚氨基） - 丁-3-烯酸甲酯（3F-19），其单独或与4-（4-乙氧基 - 苯基）-2-（N'-芴-9-亚基 - 肼基）-2-羟基-4-氧代 - 丁酸甲酯（OF-13）的组合，可用于人类作为消除人类结肠肿瘤的治疗手段。

9. 发明授权

US06713503B1 Treatment of breast cancer 失效
标题翻译：乳腺癌的治疗
公开(公告)号：US06713503B1
公开(公告)日：2004-03-30
申请号：US10309718
申请日：2002-12-04
申请人： D. Howard Miles , Solodnikov Sergey Yurjevich , Krasnykh Olga Petrovna , Pimenova Elena Valentinovna , Elena A. Goun
发明人： D. Howard Miles , Solodnikov Sergey Yurjevich , Krasnykh Olga Petrovna , Pimenova Elena Valentinovna , Elena A. Goun
IPC分类号： A61K3140
CPC分类号： C07D231/28 , C07C59/90 , C07C251/84 , C07C251/86 , C07D207/38
摘要： Compounds of the class of 4-oxo-butenoic acid derivatives are disclosed along with the surprising use property of these compounds as a anti-tumor agents in humans against breast carcinoma, which include: 2-(N′-Fluoren-9-ylidene-hydrazino)-5,5-dimethyl-4-oxo-hex-2-enoic acid methyl ester (OF-06), 1-(2,4-Dimethyl-phenyl)-2,4-dihydroxy-3-4-methyl-benzoyl)-5-oxo-2,5-dihydro-1H-pyrrole-2-carboxylic acid methyl ester (1F-07), 4-(4-Methoxy-phenyl)-2,4-dioxo-3-(phenyl-hydrazono)-butyric acid (3F-10), 4-(4-Chloro-phenyl)-2,4-dioxo-3-(phenyl-hydrazono)-butyric acid ethyl ester (3F-11), 2-Hydroxy-4-oxo-4-(2,3,5,6-tetrafluoro-4-methoxy-phenyl)-but-2-enoic acid (3F-15), and 4,4-Dihydroxy-5-4-methyl-benzoyl)-2-phenyl-2,4-dihydro-pyrazol-3-one (3F-16) as well as some novel derivatives of these compounds claimed (see Table 2). The invention also encompasses a class of the compounds with the novel property of anti-tumor activity against human breast cancer, which includes the following compounds 4-(4-Ethoxy-phenyl)-2-(N′-fluoren-9-ylidene-hydrazino)-2-hydroxy-4-oxo-butyric acid methyl ester (OF-13); 2-{N′-[1-(4-Chloro-phenyl)-ethylidene]-hydrazino}-4-oxo-4-phenyl-but-2-enoic acid methyl ester (OF-20); 2-(N′-Fluoren-9-ylidene-hydrazino)-4-oxo-4-phenyl-but-2-enoic acid methyl ester (1F-04); and 4-Chloro-4-(4-ethoxy-phenyl)-2-(fluoren-9-ylidene-hydrazono)-but-3-enoic acid methyl ester (3F-19).
摘要翻译：公开了4-氧代 - 丁烯酸衍生物类的化合物以及这些化合物作为抗人肿瘤药物在乳腺癌中的惊人使用性质，其包括：2-（N'-芴-9-亚基 - 肼基）-5,5-二甲基-4-氧代 - 己-2-烯酸甲酯（OF-06），1-（2,4-二甲基 - 苯基）-2,4-二羟基-3,4-甲基 - 苯甲酰基）-5-氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-2-甲酸甲酯（1F-07），4-（4-甲氧基 - 苯基）-2,4-二氧代-3-（苯基 - 亚肼基） - 丁酸（3F-10），4-（4-氯 - 苯基）-2,4-二氧代-3-（苯基 - 亚氨基） - 丁酸乙酯（3F-11），2-羟基 - 4-氧代-4-（2,3,5,6-四氟-4-甲氧基 - 苯基） - 丁-2-烯酸（3F-15）和4,4-二羟基-5-4-甲基 - 苯甲酰基）-2-苯基-2,4-二氢 - 吡唑-3-酮（3F-16）以及这些化合物的一些新型衍生物（参见表2）。本发明还包括一类具有抗人乳腺癌抗肿瘤活性的新性质的化合物，其包括以下化合物4-（4-乙氧基 - 苯基）-2-（N'-芴-9-亚基 - 肼基）-2-羟基-4-氧代 - 丁酸甲酯（OF-13）; 2- {N' - [1-（4-氯 - 苯基） - 亚乙基] - 肼基} -4-氧代-4-苯基 - 丁-2-烯酸甲酯（OF-20）; 2-（N'-芴-9-亚基 - 肼基）-4-氧代-4-苯基 - 丁-2-烯酸甲酯（1F-04）; 和4-氯-4-（4-乙氧基 - 苯基）-2-（芴-9-亚基 - 亚氨基） - 丁-3-烯酸甲酯（3F-19）。

10. 发明授权

US06683110B1 Methyl esters of substituted 4-oxo-2-butenoic acid for treatment of tuberculosis 失效
标题翻译：用于治疗结核病的取代的4-氧代-2-丁烯酸的甲酯
公开(公告)号：US06683110B1
公开(公告)日：2004-01-27
申请号：US10153092
申请日：2002-05-22
申请人： D. Howard Miles , Krasnykh Olga Petrovna , Saleh Naser , Solodnikov Sergey Yurjevich , Elena A. Goun , Suslonov Vladimir Michailovich
发明人： D. Howard Miles , Krasnykh Olga Petrovna , Saleh Naser , Solodnikov Sergey Yurjevich , Elena A. Goun , Suslonov Vladimir Michailovich
IPC分类号： A61K3124
CPC分类号： A61K31/535 , C07D265/36
摘要： A novel class of methyl esters of substituted 4-oxo-2-butenoic acids and their derivatives are disclosed along with the surprising use property of these compounds as a bacteriostatic agents for humans or non-humans against mycobacteria. These compounds include: 4-(4-Ethoxy-phenyl)-2-(N′-fluoren-9-ylidene-hydrazino)-4-oxo-but-2-enoic acid methyl ester; 4-(4-Ethoxy-phenyl)-2-(N′-fluoren-9-ylidene-hydrazino)-2-hydroxy-4-oxo-butyric acid methyl ester; 2-(4-Bromo-phenylamino)-5,5-dimethyl-4-oxo-hex-2-enoic acid methyl ester; A pharmaceutical composition is disclosed as well as the method of treating human and non-humans infected with M. tuberculosis and related mycobacteria.
摘要翻译：公开了一类新颖的取代的4-氧代-2-丁烯酸及其衍生物的甲基酯以及这些化合物作为人类或非人类对分枝杆菌的抑菌剂的令人惊奇的使用性质。这些化合物包括：4-（4-乙氧基 - 苯基）-2-（N'-芴-9-亚基 - 肼基）-4-氧代 - 丁-2-烯酸甲酯; 4-（4-乙氧基 - 苯基）-2-（N'-芴-9-亚基 - 肼基）-2-羟基-4-氧代 - 丁酸甲酯; 2-（4-溴 - 苯基氨基）-5,5-二甲基-4-氧代 - 己-2-烯酸甲酯; 公开了一种药物组合物以及用于治疗感染结核分枝杆菌和相关分枝杆菌的人和非人的方法。

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