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11. 发明申请

US20070123519A1 Benzo-1,4-diazepin-2-one derivatives as phosphodiesterase pde2 inhibitors, preparation and therapeutic use thereof 失效
标题翻译：苯并-1,4-二氮杂-2-酮衍生物作为磷酸二酯酶pde2抑制剂，其制备和治疗用途
公开(公告)号：US20070123519A1
公开(公告)日：2007-05-31
申请号：US10582131
申请日：2004-12-23
申请人： Mustapha Abarghaz , Stefano Biondi , Jerome Duranton , Emmanuelle Limanton , Cesare Mondadori , Patrick Wagner
发明人： Mustapha Abarghaz , Stefano Biondi , Jerome Duranton , Emmanuelle Limanton , Cesare Mondadori , Patrick Wagner
IPC分类号： A61K31/5513 , C07D243/14
CPC分类号： C07D405/04 , C07D243/24
摘要： The invention relates to compounds having PDE2 inhibitory activities, as well as therapeutic methods by administering said compounds, in particular for treating various diseases of the central or peripheral nervous system. It further deals with pharmaceutical compositions comprising said compounds and methods for preparing said compounds.
摘要翻译：本发明涉及具有PDE2抑制活性的化合物，以及通过施用所述化合物，特别是用于治疗中枢或周围神经系统的各种疾病的治疗方法。它还涉及包含所述化合物的药物组合物和制备所述化合物的方法。

12. 发明申请

US20120238608A1 ANGIOTENSIN II RECEPTOR ANTAGONISTS 失效
标题翻译： ANGIOTENSIN II受体拮抗剂
公开(公告)号：US20120238608A1
公开(公告)日：2012-09-20
申请号：US13483213
申请日：2012-05-30
申请人： Amjad Ali , Michael Man-chu Lo , Iyassu K. Sebhat , Chris Franklin , Nicoletta Almirante , Silvia Stefanini , Stefano Biondi , Ennio Ongini
发明人： Amjad Ali , Michael Man-chu Lo , Iyassu K. Sebhat , Chris Franklin , Nicoletta Almirante , Silvia Stefanini , Stefano Biondi , Ennio Ongini
IPC分类号： A61K31/4178 , A61P9/12 , C07D493/04
CPC分类号： C07D403/10 , C07D235/20 , C07D257/04 , C07D409/06 , C07D493/04
摘要： A compound having the structure wherein R is, for example, Y is selected from the group consisting of 1) R5, 2) —C(R1R2) (C(R3R4))0-1Y1R5, and 3) —C(R1R2)—O—Y1R5; R1, R2, R3 and R4 are independently selected from the group consisting of hydrogen and C1-4 alkyl; R5 is; Y1 is selected from the group consisting of C(O)—O— and P(O)(OR6)—O—; and R6 is hydrogen or CH3, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of using the compounds for treating hypertension.
摘要翻译：具有其中R为例如Y的结构的化合物选自1）R5，2）-C（R1R2）（C（R3R4））0-1Y1R5和3）-C（R1R2） - O-Y1R5; R 1，R 2，R 3和R 4独立地选自氢和C 1-4烷基; R5是 Y1选自C（O）-O-和P（O）（OR 6）-O-; R6为氢或CH3，或其药学上可接受的盐，以及使用该化合物治疗高血压的方法。

13. 发明申请

US20110065765A1 ANGIOTENSIN II RECEPTOR ANTAGONISTS 失效
标题翻译： ANGIOTENSIN II受体拮抗剂
公开(公告)号：US20110065765A1
公开(公告)日：2011-03-17
申请号：US12992300
申请日：2009-05-06
申请人： Amjad Ali , Michael Man-chu Lo , Iyassu K. Sebhat , Chris Franklin , Nicoletta Almirante , Silvia Stefanini , Stefano Biondi , Ennio Ongini
发明人： Amjad Ali , Michael Man-chu Lo , Iyassu K. Sebhat , Chris Franklin , Nicoletta Almirante , Silvia Stefanini , Stefano Biondi , Ennio Ongini
IPC分类号： A61K31/41 , C07D403/14 , A61P9/12
CPC分类号： C07D403/10 , C07D235/20 , C07D257/04 , C07D409/06 , C07D493/04
摘要： A compound having the structure R—Y wherein R is, for example, Y is selected from the group consisting of 1) R5, 2) —C(R1R2)(C(R3R4))0-1Y1R5, and 3) —C(R1R2)—O—Y1R5; R1, R2, R3 and R4 are independently selected from the group consisting of hydrogen and C1-4 alkyl; R5 is Y1 is selected from the group consisting of —C(O)—O— and —P(O)(OR6)—O—; and R6 is hydrogen or CH3, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of using the compounds for treating hypertension.
摘要翻译：具有结构R-Y的化合物，其中R为例如Y选自1）R 5，R 2，R 2，R 2，R 3，R 3，R 3， R1R2）-O-Y1R5; R 1，R 2，R 3和R 4独立地选自氢和C 1-4烷基; R5是Y1选自-C（O）-O-和-P（O）（OR6）-O-; R6为氢或CH3，或其药学上可接受的盐，以及使用该化合物治疗高血压的方法。

14. 发明申请

US20100234334A1 NITRIC OXIDE RELEASING STEROIDS 审中-公开
标题翻译：硝酸氧化物释放甾体
公开(公告)号：US20100234334A1
公开(公告)日：2010-09-16
申请号：US12525822
申请日：2008-01-28
申请人： Francesca Benedini , Stefano Biondi , Ennio Ongini
发明人： Francesca Benedini , Stefano Biondi , Ennio Ongini
IPC分类号： A61K31/58 , C07J71/00 , C07J5/00 , A61K31/573 , A61P29/00 , A61P11/00 , A61P1/02 , A61P1/04 , A61P19/02 , A61P17/00 , A61P27/00 , A61P9/00 , A61P5/00 , A61P3/10 , A61P35/00
CPC分类号： C07J41/005
摘要： The invention relates to nitrooxyderivative of corticosteriods of general formula (I) and pharmaceutical acceptable salts or stereoisomers thereof wherein R is the corticosteriod residue of formulas (II): The compounds are useful in the treatment of respiratory diseases, inflammatory diseases, dermatological disease and ocular diseases.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的皮质类固醇和其药学上可接受的盐或立体异构体的硝基氧化酶，其中R是式（II）的皮质类固醇残基：该化合物可用于治疗呼吸系统疾病，炎性疾病，皮肤病和眼部疾病

15. 发明申请

US20100210694A1 NEW NO-DONOR ASPIRIN DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：新的NO-DONOR ASPIRIN衍生物
公开(公告)号：US20100210694A1
公开(公告)日：2010-08-19
申请号：US12679594
申请日：2008-09-03
申请人： Roberta Fruttero , Alberto Gasco , Loretta Lazzarato , Monica Donnola , Barbara Rolando , Stefano Biondi
发明人： Roberta Fruttero , Alberto Gasco , Loretta Lazzarato , Monica Donnola , Barbara Rolando , Stefano Biondi
IPC分类号： A61K31/44 , C07C69/76 , A61K31/216 , C07C69/78 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P9/00 , C07D271/08 , A61K31/4245 , C07D213/79
CPC分类号： C07C203/04 , C07C317/44 , C07C323/62 , C07D213/79 , C07D271/08
摘要： The present invention refers to new NO-donors aspirin derivatives, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them.
摘要翻译：本发明涉及新的供体阿司匹林衍生物，其制备方法和含有它们的药物组合物。

16. 发明申请

US20100099729A1 NITRIC OXIDE DONOR COMPOUNDS 审中-公开
标题翻译：硝酸氧化物化合物
公开(公告)号：US20100099729A1
公开(公告)日：2010-04-22
申请号：US12525988
申请日：2008-01-30
申请人： Nicoletta Almirante , Stefano Biondi , Ennio Ongini , Laura Storoni , Alessia Nicotra
发明人： Nicoletta Almirante , Stefano Biondi , Ennio Ongini , Laura Storoni , Alessia Nicotra
IPC分类号： A61K31/40 , C07C205/02 , C07D207/08 , C07D209/02 , A61K31/22 , A61P9/00 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P31/00 , A61P19/08 , A61P25/02
CPC分类号： C07C229/20 , A61K31/223 , A61K31/225 , A61K31/265 , A61K31/27 , A61K31/40 , A61K31/403 , A61K45/06 , C07C203/02 , C07C229/08 , C07C229/22 , C07C229/24 , C07C229/26 , C07C229/36 , C07C237/08 , C07C271/22 , C07C279/14 , C07C291/02 , C07C323/58 , C07D207/16 , C07D209/52
摘要： The invention relates to nitric oxide donor compounds and their use for treating cardiovascular diseases, inflammation, pain, fever, gastrointestinal disorders, ophthalmic diseases, hepatic disorders, renal diseases, respiratory disorders, immunological diseases, bone metobolismsdysfunctions, central and peripheral nervous system diseases, sexual dysfunctions, infectious diseases, for the inhibition of platelet aggregation and platelet adhesion, for treating pathological conditions resulting from abnormal cell proliferation, vascular diseases. The invention also relates to compositions comprising at least one nitric oxide releasing compounds of the invention and composition comprising at least one nitric oxide releasing compounds according to the invention and at least one 15 therapeutic agent.
摘要翻译：本发明涉及一氧化氮供体化合物及其用于治疗心血管疾病，炎症，疼痛，发烧，胃肠道疾病，眼科疾病，肝脏疾病，肾脏疾病，呼吸系统疾病，免疫疾病，骨髓中毒和功能障碍，中枢和周围神经系统疾病，性功能障碍，感染性疾病，抑制血小板聚集和血小板粘附，用于治疗由异常细胞增殖引起的病理状况，血管疾病。本发明还涉及包含至少一种本发明的释放氧化氮的化合物和包含至少一种根据本发明的一氧化氮释放化合物和至少一种治疗剂的组合物的组合物。

17. 发明申请

US20100063035A1 CARBONIC ANHYDRASE INHIBITORS DERIVATIVES 审中-公开
标题翻译：碳酸酐酶抑制剂衍生物
公开(公告)号：US20100063035A1
公开(公告)日：2010-03-11
申请号：US12516460
申请日：2007-12-03
申请人： Francesca Benedini , Stefano Biondi , Ennio Ongini
发明人： Francesca Benedini , Stefano Biondi , Ennio Ongini
IPC分类号： A61K31/542 , A61K31/382 , C07D513/02 , C07D335/04 , A61P9/12 , A61P27/00 , A61P3/10
CPC分类号： C07D513/04 , C07D495/04
摘要： Nitroderivatives of dorzolamide and brinzolamide having improved pharmacological activity and enhanced tolerability are described. They can be employed for the treatment of glaucoma, ocular hypertension, age-related macular degeneration, diabetic macular edema, diabetic retinopathy, hypertensive retinopathy and retinal vasculopathies.
摘要翻译：描述了具有改善的药理活性和增强的耐受性的多佐胺和布林佐胺的硝基衍生物。它们可用于治疗青光眼，高眼压症，年龄相关性黄斑变性，糖尿病性黄斑水肿，糖尿病性视网膜病变，高血压性视网膜病变和视网膜血管病变。

18. 发明申请

US20080318965A1 Derivatives of Alpha2-Adrenergic Receptor Agonist 失效
标题翻译： α2-肾上腺素能受体激动剂的衍生物
公开(公告)号：US20080318965A1
公开(公告)日：2008-12-25
申请号：US12162529
申请日：2007-02-02
申请人： Francesca Benedini , Francesco Impagnatiello , Stefano Biondi , Ennio Ongini , Wesley Kwan Mung Chong
发明人： Francesca Benedini , Francesco Impagnatiello , Stefano Biondi , Ennio Ongini , Wesley Kwan Mung Chong
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/4985 , A61K31/4164 , C07D233/44 , A61P27/02
CPC分类号： C07D233/50 , C07D239/76
摘要： The present invention relates to alpha2-adrenergic receptor agonist nitrooxyderivatives having improved pharmacological activity and enhanced tolerability. They can be employed for the treatment of ocular diseases, in particular high intraocular pressure and glaucoma.
摘要翻译：本发明涉及具有改善的药理活性和增强的耐受性的α2-肾上腺素能受体激动剂硝基氧化酶。它们可用于治疗眼部疾病，特别是高眼内压和青光眼。

19. 发明授权

US08933062B2 Nitric oxide releasing steroids 有权
标题翻译：一氧化氮释放类固醇
公开(公告)号：US08933062B2
公开(公告)日：2015-01-13
申请号：US12525970
申请日：2008-01-28
申请人： Francesca Benedini , Stefano Biondi , Ennio Ongini
发明人： Francesca Benedini , Stefano Biondi , Ennio Ongini
IPC分类号： A61K31/58 , A61K31/56 , C07J7/00 , C07J71/00 , C07J41/00
CPC分类号： C07J41/005
摘要： The invention relates to nitrooxyderivative of corticosteroids of general formula (I) and pharmaceutically acceptable salts or stereoisomers thereof R—(Z)a—Rx (I) wherein R is the corticosteroid residue of formula (II): wherein: R1 is OH, R2—CH3, or R1 and R2 are taken together to form a group of formula (III) R3 is Cl or F; R4 is H or F; wherein R1, R2, R3 and R4 can be linked to the correspondent carbon atoms of the steroidal structure in position α or β; with the proviso that: when R1 and R2 are the group of formula (III) then R3 is F and R4 is H or F; The compounds are useful in the treatment of respiratory diseases, inflammatory diseases, dermatological diseases and ocular diseases.
摘要翻译：本发明涉及通式（I）的糖皮质激素及其药学上可接受的盐或立体异构体的硝基氧基衍生物R-（Z）a-Rx（I）其中R是式（II）的皮质类固醇残基：其中：R1是OH，R2 -CH 3或R 1和R 2一起形成式（III）的基团，R 3为Cl或F; R4是H或F; 其中R 1，R 2，R 3和R 4可以连接到甾族结构在位置α或bgr中的相应碳原子。条件是：当R 1和R 2是式（III）的基团时，R 3是F且R 4是H或F; 该化合物可用于治疗呼吸系统疾病，炎性疾病，皮肤病和眼部疾病。

20. 发明授权

US08119806B2 Cicletanine derivatives 失效
标题翻译：花氨酸衍生物
公开(公告)号：US08119806B2
公开(公告)日：2012-02-21
申请号：US12509698
申请日：2009-07-27
申请人： Amjad Ali , Iyassu K. Sebhat , Christopher L. Franklin , Kathleen M. Rupprecht , Robert K. Baker , Ravi P. Nargund , Lin Yan , Pei Huo , Dong-Ming Shen , Nicoletta Almirante , Stefano Biondi , Massimiliano Ferrario , Alessia Nicotra
发明人： Amjad Ali , Iyassu K. Sebhat , Christopher L. Franklin , Kathleen M. Rupprecht , Robert K. Baker , Ravi P. Nargund , Lin Yan , Pei Huo , Dong-Ming Shen , Nicoletta Almirante , Stefano Biondi , Massimiliano Ferrario , Alessia Nicotra
IPC分类号： A61K31/4355 , C07D491/048
CPC分类号： C07D491/04 , C07D519/00
摘要： A compound having the structure wherein X is selected from the group consisting of: a bond, —NHCH2(CH2)nCH2OC(O)—, —CH2NHC(O)CH2NHC(O)—, —CH2OC(O)—, —OCH(CH3)OC(O)—, —OCH2OC(O)—, —O—, —NR1—, —CR1R3—, —(CH2)p—, —(CH2)qNR1C(O)—, —CHR5NR2C(O)—, —(CH2)qC(O)—, —(CH2)qC(O)NR1—, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of using the compounds for treating hypertension.
摘要翻译：具有结构的化合物，其中X选自：-NHCH 2（CH 2）n CH 2 OC（O） - ， - CH 2 NHC（O）CH 2 NHC（O） - ， - CH 2 OC（O） - ， - OCH CH 3）OC（O） - ， - OCH 2 OC（O） - ， - O - ， - NR 1 - ，CR 1 R 3 - ， - （CH 2）p - ， - （CH 2）q NR1C ， - （CH 2）q C（O） - ， - （CH 2）q C（O）NR 1 - 或其药学上可接受的盐，以及使用该化合物治疗高血压的方法。

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