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11. 发明授权

US4408044A Preparation of 3,6-disubstituted 4-amino-1,2,4-triazin-5-ones 失效
标题翻译： 3,6-二取代的4-氨基-1,2,4-三嗪-5-酮的制备
公开(公告)号：US4408044A
公开(公告)日：1983-10-04
申请号：US338811
申请日：1982-01-11
申请人： Thomas Schmidt , Helmut Timmler , Gerhard Bonse , Heinz U. Blank , Gerhard Marzolph
发明人： Thomas Schmidt , Helmut Timmler , Gerhard Bonse , Heinz U. Blank , Gerhard Marzolph
IPC分类号： C07D253/06 , A01N43/707 , C07D253/07 , C07D405/04 , C07D409/04
CPC分类号： C07D253/065 , C07D253/07
摘要： The herbicidal 3,6-substituted 4-amino-1,2,4-triazin-5-one of the general formula ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 have the meaning given in the description,is obtained in good yields by a new two-stage cyclization reaction if an .alpha.-ketocarboxylic acid amide of the general formulaR.sup.1 --CO--CO--NHR.sup.3 (II)is reacted with a hydrazidine of the general formula ##STR2## if appropriate in the presence of a diluent at temperatures between 0.degree. and 150.degree. C., whereby in the first process stage a condensation reaction takes place to give condensation products which still have open chains, and in the second process stage an elimination reaction with ring closure takes place to give the end product of formula (I).
摘要翻译：通过以下方式获得通式（I）的除草3,6-取代的4-氨基-1,2,4-三嗪-5-酮，其中R1和R2具有说明书中给出的含义，以良好的产率由如果通式为R 1 -CO-CO-NHR 3（II）的α-酮羧酸酰胺与通式为（III）的肼反应，则在适当的情况下，在稀释剂在0℃至150℃的温度下进行，由此在第一工艺阶段进行缩合反应以产生仍具有开链的缩合产物，并且在第二工艺阶段中进行具有闭环的消除反应，以产生式（I）的最终产物。

12. 发明授权

US6072052A Method for the production of ivermectin 失效
标题翻译：生产伊维菌素的方法
公开(公告)号：US6072052A
公开(公告)日：2000-06-06
申请号：US297241
申请日：1999-04-27
申请人： Dieter Arlt , Gerhard Bonse
发明人： Dieter Arlt , Gerhard Bonse
IPC分类号： C07H17/08 , C07H19/01
CPC分类号： C07H17/08
摘要： The present invention relates to a process for preparing ivermectin by selective hydrogenation of avermectin and subsequent removal of the catalyst.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 05777 一九九九年四月二十七日 102（e）日期1999年4月27日PCT 1997年10月20日PCT公布。公开号WO98 / 18806 日期1998年5月7日本发明涉及通过阿维菌素的选择性氢化和随后除去催化剂来制备伊维菌素的方法。

13. 发明授权

US4524205A Process for the preparation of 1-amino-1,3,5-triazine-2,4(1H,3H)-diones 失效
标题翻译： 1-氨基-1,3,5-三嗪-2,4（1H，3H） - 二酮的制备方法
公开(公告)号：US4524205A
公开(公告)日：1985-06-18
申请号：US544334
申请日：1983-10-21
申请人： Gerhard Bonse , Reinhard Lantzsch , Henning Dorr , Wolfgang Kreiss , Karlfried Dickore , Klaus Ditgens , Eckart Kranz
发明人： Gerhard Bonse , Reinhard Lantzsch , Henning Dorr , Wolfgang Kreiss , Karlfried Dickore , Klaus Ditgens , Eckart Kranz
IPC分类号： A01N43/64 , C07D213/20 , C07D251/38 , C07D251/26
CPC分类号： C07D213/20 , A01N43/64 , C07D251/38
摘要： A process for the preparation of a herbicidally active 1-amino-1,3,5-triazone-2,4 (1H,3H)-dione of the formula ##STR1## comprising in a first stage at a temperature from about 0.degree. to 100.degree. C. reacting an isocyanate of the formulaR.sup.1 - NCO (II)with an isothio semicarbazone of the tautomeric formulas ##STR2## in which R.sup.3 and R.sup.4 each independently is hydrogen, alkyl, cycloalkyl, aralkyl o alkyl, cycloalkyl, aralkyl or aryl,thereby to form a urea derivative of the tautomeric formulas ##STR3## in a second stage at a temperature between about -50.degree. and 0.degree. C. reacting the urea derivative with phosgene (COCl.sub.2) in the presence of an auxiliary organic base and in the presence of a diluent, at least about 2 mols of phosgene and at least about 2 mols of the auxiliary base being used per mol of urea derivative, thereby to form a 1-alkylideneamino-1,3,5-triazine-2,4(1H,3H)-dione of the formula V ##STR4## and in a third stage converting the 1-alkylideneamino group to a 1-amino group.
摘要翻译：制备式（I）的除草活性1-氨基-1,3,5-三嗪-2,4（1H，3H） - 二酮的方法，其包含在第一阶段中在约使式R 1 -NCO（II）的异氰酸酯与互变异构结构式（III）的异噻唑烷酮反应，其中R 3和R 4各自独立地为氢，烷基，环烷基，芳烷基烷基，环烷基，芳烷基或芳基，从而在约-50℃至0℃的温度下在第二阶段中形成互变异构体式（IV）的脲衍生物。将脲衍生物与光气（COCl 2）在辅助有机碱的存在和在稀释剂存在下，每摩尔脲衍生物使用至少约2摩尔的光气和至少约2摩尔的辅助碱，从而形成1-亚烷基氨基-1，（V）的3,5-三嗪-2,4（1H，3H） - 二酮，在第一阶段将1-亚烷基氨基转化为1-氨基没有组。

14. 发明授权

US4496736A Process for the preparation of carboxylic acids and N-tert.-alkylamines 失效
标题翻译：制备羧酸和N-叔 - 烷基胺的方法
公开(公告)号：US4496736A
公开(公告)日：1985-01-29
申请号：US384470
申请日：1982-06-03
申请人： Gerhard Bonse , Gerhard Marzolph , Heinz U. Blank
发明人： Gerhard Bonse , Gerhard Marzolph , Heinz U. Blank
IPC分类号： C07C51/06 , C07D213/79 , C07D213/803 , C07D211/90
CPC分类号： C07D213/803 , C07C51/06 , C07D213/79
摘要： Carboxylic acids and N-t.-alkylamines can be prepared simultaneously by the alkaline pressure hydrolysis of N-t.-alkyl carboxylic acid amides. A 5 to 50% strength by weight aqueous solution of an alkali metal hydroxide is employed for this purpose in an amount of 1.0 to 1.3 mols per mol of the amide. The process is carried out at 200.degree. to 350.degree. C.
摘要翻译：羧酸和N-叔 - 烷基胺可以通过N-叔烷基羧酸酰胺的碱压水解同时制备。为了该目的，使用5〜50重量％的碱金属氢氧化物的重量水溶液，其用量为每摩尔酰胺1.0-1.3摩尔。该方法在200〜350℃下进行。

15. 发明授权

US5656748A Process for the preparation of ivermectin 失效
标题翻译：伊维菌素制备方法
公开(公告)号：US5656748A
公开(公告)日：1997-08-12
申请号：US606787
申请日：1996-02-27
申请人： Dieter Arlt , Gerhard Bonse , Friedhelm Reisewitz
发明人： Dieter Arlt , Gerhard Bonse , Friedhelm Reisewitz
IPC分类号： C07H17/08 , A01N43/90 , A61K31/365 , A61K31/70 , A61K31/7042 , A61K31/7048 , A61P33/10 , B01J31/24 , C07B61/00 , C07D493/22 , C07H19/01 , C07H1/00 , C07D311/00 , C07D493/00
CPC分类号： C07H19/01
摘要： The invention relates to a process for the selective hydrogenation of avermectins with the aid of a rhodium-phosphine complex based on a hydrazine.
摘要翻译：本发明涉及一种借助于基于肼的铑 - 膦配合物选择性氢化除虫菌素的方法。

16. 发明授权

US4960783A Use of benzimidazole derivatives as yield promoters 失效
标题翻译：苯并咪唑衍生物作为产率促进剂的应用
公开(公告)号：US4960783A
公开(公告)日：1990-10-02
申请号：US292581
申请日：1988-12-30
申请人： Gerhard Bonse , Werner Hallenbach , Hans Lindel , Friedrich Berschauer
发明人： Gerhard Bonse , Werner Hallenbach , Hans Lindel , Friedrich Berschauer
IPC分类号： A23K1/16 , C07D235/06 , C07D235/08 , C07D235/10 , C07D235/26
CPC分类号： C07D235/06 , C07D235/08 , C07D235/10 , C07D235/26
摘要： Method of promoting the yield and growth of animals which comprises administering to such animals a yield and growth promoting effective amount of a benzimidazole derivative of the formula ##STR1## in which R.sup.1 stands for hydrogen, hydroxyl, alkyl or halogenoalkyl,R.sup.2 stands for hydrogen, alkyl, halogen, CN or halogenalkyl,R.sup.3 stands for hydrogen, alkyl or acyl,R.sup.4 stands for hydrogen, alkyl or halogenoalkyl,R.sup.5 stands for alkyl or halogenoalkyl,R.sup.6 stands for alkyl or cycloalkyl, which is optionally substituted by halogen, cycloalkyl, OH, alkoxy, halogenoalkoxy or aryl, which can in turn be substituted by alkyl, halogen, CN or the radicals --COR.sup.7, --O--alkylene--COR.sup.7, --alkylene--R.sup.8 or --O-- alkylene--R.sup.8,R.sup.7 stands for hydroxyl, alkoxy or --NR.sup.9 R.sup.10,R.sup.8 stands for hydroxyl, alkoxy or --NR.sup.9 R.sup.10,R.sup.9 stands for hydrogen or alkyl andR.sup.10 stands for hydrogen or alkyl,or physiologically tolerated salts thereof. The active materials are new except for those in whichR.sup.1 stands for hydrogen,R.sup.4 stands for hydrogen,R.sup.5 stands for methyl andR.sup.6 stands for methyl.
摘要翻译：促进动物产量和生长的方法，其包括向所述动物施用产量和生长促进有效量的式（I）的苯并咪唑衍生物，其中R1代表氢，羟基，烷基或卤代烷基，R2代表对于氢，烷基，卤素，CN或卤代烷基，R3代表氢，烷基或酰基，R4代表氢，烷基或卤代烷基，R5代表烷基或卤代烷基，R6代表烷基或环烷基，环烷基，OH，烷氧基，卤代烷氧基或芳基，其又可以被烷基，卤素，CN或基团-COR7，-O-亚烷基-COR7， - 亚烷基-R8或-O-亚烷基-R8取代，R7代表羟基，烷氧基或-NR9R10，R8代表羟基，烷氧基或-NR9R10，R9代表氢或烷基，R10代表氢或烷基或其生理上耐受的盐。活性物质是新的，除了其中R1代表氢，R4代表氢，R5代表甲基，R6代表甲基的那些。

17. 发明授权

US4939262A 6-ethyl-3-amino or nitro-2,4-dihalogenopyridine compounds 失效
标题翻译： 6-乙基-3-氨基或硝基-2,4-二卤代吡啶化合物
公开(公告)号：US4939262A
公开(公告)日：1990-07-03
申请号：US320132
申请日：1989-03-07
申请人： Gerhard Bonse , Werner Hallenbach , Hans Lindel
发明人： Gerhard Bonse , Werner Hallenbach , Hans Lindel
IPC分类号： C07D213/61 , C07D213/69 , C07D213/73 , C07D213/76
CPC分类号： C07D213/69 , C07D213/61 , C07D213/73
摘要： ##STR1## (II), (III), (IV) and (V) are new. (VII) is a known intermediate for an animal growth promoter.
摘要翻译：（二），（三），（四）和（五）项是新的。（VII）是动物生长促进剂的已知中间体。

18. 发明授权

US4560738A Pest-combating agent having increased duration of action 失效
标题翻译：抗虫剂具有增加的作用持续时间
公开(公告)号：US4560738A
公开(公告)日：1985-12-24
申请号：US524955
申请日：1983-08-19
申请人： Roland Richter , Paul Reinecke , Hanns P. Muller , Gerhard Bonse , Wilhelm Brandes
发明人： Roland Richter , Paul Reinecke , Hanns P. Muller , Gerhard Bonse , Wilhelm Brandes
IPC分类号： A01N47/12 , A01N47/34 , A01N47/36 , A01N47/38 , C07C275/62 , C07D235/32 , C07D249/08 , C07D253/07 , C07D253/075 , C07D277/82 , C07D521/00 , C07C125/06
CPC分类号： C07D249/08 , A01N47/12 , A01N47/34 , A01N47/36 , A01N47/38 , C07C275/62 , C07D231/12 , C07D233/56 , C07D235/32 , C07D253/07 , C07D253/075 , C07D277/82
摘要： A novel pest-combating agent of increased duration of action is produced by reacting a pest-combating agent having at least one hydrogen atom active in a Zerewitinoff reaction other than a hydrogen atom which is part of a carbamic acid ester group ##STR1## with a polyether isocyanate, the reaction with the polyether isocyanate taking place on said other hydrogen atom.
摘要翻译：通过将除了作为氨基甲酸酯基团“IMAGE”的一部分的氢原子之外的Zerewitinoff反应中具有至少一个氢原子的有害作用的抗虫剂与聚醚异氰酸酯，与聚醚异氰酸酯的反应发生在所述其它氢原子上。

19. 发明授权

US4370498A Preparation of .alpha.-ketocarboxylic acid N-acylamides 失效
标题翻译： α-酮羧酸N-酰基酰胺的制备
公开(公告)号：US4370498A
公开(公告)日：1983-01-25
申请号：US235497
申请日：1981-02-19
申请人： Gerhard Bonse , Heinz U. Blank
发明人： Gerhard Bonse , Heinz U. Blank
IPC分类号： C07D253/06 , B01J27/00 , B01J27/02 , C07B61/00 , C07C51/06 , C07C67/00 , C07C231/00 , C07C231/06 , C07C235/72 , C07C235/88 , C07D253/075 , C07C102/08 , C07C103/147 , C07C103/19 , C07C103/24
CPC分类号： C07D253/075 , C07C51/06
摘要： .alpha.-Ketocarboxylic acid N-acylamides of the formulaR.sup.1 --CO--CO--NH--CO--R.sup.2in whichR.sup.1 is an optionally substituted aliphatic radical with up to 12 carbon atoms, an optionally substituted cycloalkyl radical with 3 to 10 carbon atoms, an optionally substituted heterocyclic radical, andR.sup.2 is an optionally substituted aliphatic radical with up to 8 carbon atoms or an optionally substituted phenyl radical,are prepared by reacting an acyl cyanide of the formulaR.sup.1 --CO--CNwith a carboxylic acid anhydride of the formulaR.sup.2 --CO--O--CO--R.sup.2in the presence of a strong acid, and then adding water to the reaction mixture. The products can be used directly in the synthesis of known herbicides.
摘要翻译：式R1-CO-CO-NH-CO-R2的α-甲基羧酸N-酰基酰胺，其中R 1是具有至多12个碳原子的任选取代的脂族基，任选取代的具有3至10个碳原子的环烷基，任选取代的杂环基，并且R 2是具有至多8个碳原子的任选取代的脂族基团或任选取代的苯基，通过使式R 1 -CO-CN的酰基氰与式R 2的羧酸酐反应制备 -CO-O-CO-R 2，然后向反应混合物中加入水。该产品可直接用于合成已知除草剂。

20. 发明授权

US4315094A Preparation of 4-amino-6-tert.-butyl-3-alkylthio-1,2,4-triazin-5(4H)-one 失效
标题翻译： 4-氨基-6-叔丁基-3-烷硫基-1,2,4-三嗪-5（4H） - 酮的制备
公开(公告)号：US4315094A
公开(公告)日：1982-02-09
申请号：US235495
申请日：1981-02-19
申请人： Gerhard Bonse , Heinz U. Blank , Hans Kratzer
发明人： Gerhard Bonse , Heinz U. Blank , Hans Kratzer
IPC分类号： C07D253/06 , C07C51/06 , C07D253/075
CPC分类号： C07D253/075 , C07C51/06
摘要： In the preparation of 4-amino-6-tert.-butyl-3-alkylthio-1,2,4-triazin-5-(4H)-one of the formula ##STR1## wherein (1) pivaloyl cyanide of the formula(CH.sub.3).sub.3 C--CO--CNis reacted to form a derivative of pyruvic acid, (2) the pyruvic acid derivative is condensed with thiocarbohydrazide of the formulaNH.sub.2 --NH--CS--NH--NH.sub.2to form 4-amino-6-tert.-butyl-3-mercapto-1,2,4-triazin-5(4H)-one of the formula ##STR2## and (3) this is alkylated, the improvement which comprises effecting step (1) by reaction with a carboxylic acid anhydride of the formulaR--CO--O--CO--Rin which R is an optionally substituted aliphatic radical with up to 8 carbon atoms or an optionally substituted phenyl radical, in the presence of a strong acid at a temperature between about -50.degree. and +150.degree. C., and then adding water to the reaction mixture, thereby to form trimethylpyruvic acid N-acylamide of the formula(CH.sub.3).sub.3 C--CO--CO--NH--CO--R.
摘要翻译：在制备式（IMAGE）的4-氨基-6-叔丁基-3-烷硫基-1,2,4-三嗪-5-（4H） - 酮中，其中（1）式（1）的新戊酰氰 CH3）3C-CO-CN反应形成丙酮酸的衍生物，（2）丙酮酸衍生物与式NH2-NH-CS-NH-NH2的硫代酰肼缩合形成4-氨基-6-叔丁基。丁基-3-巯基-1,2,4-三嗪-5（4H） - 酮，和（3）将其烷基化，其改进包括通过与羧酸反应进行步骤（1）式R-CO-O-CO-R的酸酐，其中R是具有至多8个碳原子的任选取代的脂族基团或任选取代的苯基基团，在强酸存在下，在约-50℃ 和+ 150℃，然后向反应混合物中加入水，从而形成式（CH 3）3 C-CO-CO-NH-CO-R的三甲基丙酮酸N-酰基酰胺。

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