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    • 5. 发明专利
    • 製備利拉魯肽衍生物的方法
    • 制备利拉鲁肽衍生物的方法
    • TW201946930A
    • 2019-12-16
    • TW108116340
    • 2019-05-13
    • 展旺生命科技股份有限公司SAVIOR LIFETEC CORPORATION
    • 郭紜維KUO, YUN-WEI張世聖CHANG, SHIH-SHENG龔亮仁KUNG, LIANG-RERN潘 世賢PAN, SHIH-HSIE
    • C07K4/00C07K1/02C07K1/10
    • 在此揭示一種適合用於製備如式(I)之利拉魯肽衍生物的方法。 其中R1可為叔丁基、甲基或苯甲基,且R2為具有12至18個碳的醯基。此方法包括如下步驟:(a) 在一溶劑系統中將利拉魯肽前驅物與式(II)化合物耦合以產生如式(I)之利拉魯肽衍生物,其中該耦合是藉由將利拉魯肽前驅物第26位置的離胺酸與式(II)化合物形成醯胺鍵結而成;(b) 加入甘胺酸溶液以淬滅步驟 (a) 之反應;(c)自步驟 (b) 之淬滅溶液中收集式(I)之利拉魯肽衍生物;其中,所述溶劑系統是一由水、與水互溶之溶劑與醇類以 1-5: 1-5: 1-5的體積比混合而成之混合物;利拉魯肽前驅物為Arg-34Lys26-GLP-1(7-37)-OH,且式(II)化合物之結構如下: 其中,R1可為叔丁基、甲基或苯甲基,且R2為具有12至18個碳的醯基。
    • 在此揭示一种适合用于制备如式(I)之利拉鲁肽衍生物的方法。 其中R1可为叔丁基、甲基或苯甲基,且R2为具有12至18个碳的酰基。此方法包括如下步骤:(a) 在一溶剂系统中将利拉鲁肽前驱物与式(II)化合物耦合以产生如式(I)之利拉鲁肽衍生物,其中该耦合是借由将利拉鲁肽前驱物第26位置的离胺酸与式(II)化合物形成酰胺键结而成;(b) 加入甘胺酸溶液以淬灭步骤 (a) 之反应;(c)自步骤 (b) 之淬灭溶液中收集式(I)之利拉鲁肽衍生物;其中,所述溶剂系统是一由水、与水互溶之溶剂与醇类以 1-5: 1-5: 1-5的体积比混合而成之混合物;利拉鲁肽前驱物为Arg-34Lys26-GLP-1(7-37)-OH,且式(II)化合物之结构如下: 其中,R1可为叔丁基、甲基或苯甲基,且R2为具有12至18个碳的酰基。