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1. 发明专利

TW201516036A 苯重氮基鹽衍生物及其製備方法审中-公开
简体标题：苯重氮基盐衍生物及其制备方法
公开(公告)号：TW201516036A
公开(公告)日：2015-05-01
申请号：TW102138971
申请日：2013-10-28
申请人：行政院原子能委員會核能研究所 , ATOMIC ENERGY COUNCIL- INSTITUTE OF NUCLEAR ENERGY RESEARCH
发明人：張瑜 , 李青雲 , 江宗憲 , 徐成芳
IPC分类号： C07D243/14
摘要：本發明係關於一種苯重氮基鹽(Benzodiazepine)衍生物及其製備方法，其利用鄰羧苯胺甲酐(Isatoic anhydride)或5-氯鄰羧苯胺甲酐(5-Chloroisatoic anhydride)而與胺基酸酯鹽酸鹽進行簡易的合環反應，在不需要管柱層析複雜的分離純化程序之下，直接取得副產物含量比例低的產物；且其可透過含氯之結構而讓產物有更好的脂溶性和濾離子通透效果，並且容許進一步使用具有放射性同位素之官能基進行修飾，使得其在發揮對中樞神經系統的鎮靜、抗癲癇、抗痙攣等藥理性質上，或是在作為該系統之造影劑應用上都可預期具有良好的效果。
简体摘要：本发明系关于一种苯重氮基盐(Benzodiazepine)衍生物及其制备方法，其利用邻羧苯胺甲酐(Isatoic anhydride)或5-氯邻羧苯胺甲酐(5-Chloroisatoic anhydride)而与氨基酸酯盐酸盐进行简易的合环反应，在不需要管柱层析复杂的分离纯化进程之下，直接取得副产物含量比例低的产物；且其可透过含氯之结构而让产物有更好的脂溶性和滤离子通透效果，并且容许进一步使用具有放射性同位素之官能基进行修饰，使得其在发挥对中枢神经系统的镇静、抗癫痫、抗痉挛等药理性质上，或是在作为该系统之造影剂应用上都可预期具有良好的效果。

2. 发明专利

TWI382019B 作為類鐸受體（ＴＯＬＬ-ＬＩＫＥ　ＲＥＣＥＰＴＯＲ）調節劑之胺基二氮雜呯有权
简体标题：作为类铎受体（ＴＯＬＬ-ＬＩＫＥ　ＲＥＣＥＰＴＯＲ）调节剂之胺基二氮杂呯
公开(公告)号：TWI382019B
公开(公告)日：2013-01-11
申请号：TW095129413
申请日：2006-08-10
申请人：亞雷生物製藥股份有限公司 , ARRAY BIOPHARMA, INC.
发明人：喬治A 多荷提 , DOHERTY, GEORGE A. , 札克瑞瓊斯 , JONES, ZACHARY
IPC分类号： C07D243/14 , A61K31/5513 , A61P37/02
CPC分类号： C07D243/20

3. 发明专利

TW201738215A 1,5-苯并二氮呯化合物之結晶审中-公开
简体标题： 1,5-苯并二氮呯化合物之结晶
公开(公告)号：TW201738215A
公开(公告)日：2017-11-01
申请号：TW106111670
申请日：2017-04-07
申请人：志瑞亞新藥工業股份有限公司 , ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人：中尾竜 , NAKAO, RYU
IPC分类号： C07D243/14 , A61K31/5513
CPC分类号： A61K31/551 , C07D243/12
摘要：本發明提供一種能夠用作醫藥品之化合物A之新穎結晶。一種(R)-(-)-3-[3-(1-第三丁基羰基甲基-2-側氧基-5-環己基-1,3,4,5-四氫-2H-1,5-苯并二氮呯-3-基)脲基]苯甲酸鈣之IV型結晶，其特徵在於：於粉末X線繞射光譜中，具有繞射角(2θ±0.2°)為7.94°、8.50°、10.27°、12.30°、12.83°、13.93°、17.19°、19.04°、20.57°及23.94°之特徵性波峰。
简体摘要：本发明提供一种能够用作医药品之化合物A之新颖结晶。一种(R)-(-)-3-[3-(1-第三丁基羰基甲基-2-侧氧基-5-环己基-1,3,4,5-四氢-2H-1,5-苯并二氮呯-3-基)脲基]苯甲酸钙之IV型结晶，其特征在于：于粉末X线绕射光谱中，具有绕射角(2θ±0.2°)为7.94°、8.50°、10.27°、12.30°、12.83°、13.93°、17.19°、19.04°、20.57°及23.94°之特征性波峰。

5. 发明专利

TW201305120A 作為離子通道調節劑之稠合雜環化合物审中-公开
简体标题：作为离子信道调节剂之稠合杂环化合物
公开(公告)号：TW201305120A
公开(公告)日：2013-02-01
申请号：TW101123291
申请日：2012-06-28
申请人：吉李德科學股份有限公司 , GILEAD SCIENCES, INC.
发明人：科奇布里登 , CORKEY, BRITTON KENNETH , 艾爾連艾爾法堤 , ELZEIN, ELFATIH , 蔣海波 , JIANG, ROBERT , 卡拉羅歐 , KALLA, RAO , 考登丹米堤 , KOLTUN, DMITRY , 李曉芬 , LI, XIAOFEN , 馬汀尼茲魯班 , MARTINEZ, RUBEN , 帕克希爾艾瑞克 , PARKHILL, ERIC , 派瑞塞歐 , PERRY, THAO , 贊布洛奇傑夫 , ZABLOCKI, JEFF , 凡卡塔拉馬尼香德拉塞卡 , VENKATARAMANI, CHANDRASEKAR , 葛羅麥可 , GRAUPE, MICHAEL , 吉瑞羅朱安 , GUERRERO, JUAN
IPC分类号： C07D243/14 , C07D267/14 , C07D413/06 , C07D413/10 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D419/06 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04 , A61K31/5513 , A61K31/5517 , A61K31/553 , A61K31/554 , A61P9/04 , A61P9/06 , A61P9/10 , A61P25/08
CPC分类号： C07D413/06 , A61K31/5513 , A61K31/553 , C07B59/002 , C07B2200/05 , C07D243/14 , C07D243/24 , C07D267/08 , C07D267/14 , C07D291/08 , C07D403/06 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D419/06 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04
摘要：本發明係關於作為鈉通道抑制劑之化合物及其治療各種疾病狀態，包括心血管疾病及糖尿病之用途。在特定實施例中，該等化合物之結構由式I給出：其中Z1、Z2、Z3、Z4、X、Y、R2、R3及R4係如本文所述，本發明係關於製備及使用該等化合物之方法及含有該等化合物之醫藥組合物。
简体摘要：本发明系关于作为钠信道抑制剂之化合物及其治疗各种疾病状态，包括心血管疾病及糖尿病之用途。在特定实施例中，该等化合物之结构由式I给出：其中Z1、Z2、Z3、Z4、X、Y、R2、R3及R4系如本文所述，本发明系关于制备及使用该等化合物之方法及含有该等化合物之医药组合物。

6. 发明专利

TW201643145A 作為ＨＤＡＣ抑制劑之３－烷基－４－醯胺基－雙環［４，５，０］羥肟酸审中-公开
简体标题：作为ＨＤＡＣ抑制剂之３－烷基－４－酰胺基－双环［４，５，０］羟肟酸
公开(公告)号：TW201643145A
公开(公告)日：2016-12-16
申请号：TW105103342
申请日：2016-02-02
申请人：佛瑪治療公司 , FORMA THERAPEUTICS, INC.
发明人：鄭孝章 , ZHENG, XIAOZHANG , 吳佩儀 , NG, PUI YEE , 韓炳松 , HAN, BINGSONG , 湯瑪森珍妮佛 , THOMASON, JENNIFER R. , 贊布洛奇瑪莉瑪格莉特 , ZABLOCKI, MARY-MARGARET , 劉翠仙 , LIU, CUIXIAN , 戴維斯海德 , DAVIS, HEATHER , 路尼卡亞亞歷山卓 , RUDNITSKAYA, ALEKSANDRA , 小藍西大衛 , LANCIA, JR., DAVID , 拜爾肯尼斯 , BAIR, KENNETH W. , 密朗大衛 , MILLAN, DAVID S. , 馬汀馬修 , MARTIN, MATTHEW W.
IPC分类号： C07D243/14 , C07D267/14 , C07D413/06 , C07D413/08 , C07D413/14 , C07D491/107 , C07D493/08 , C07D495/10 , C07D498/04 , A61K31/553
CPC分类号： C07D267/14 , C07D243/14 , C07D267/12 , C07D291/08 , C07D401/06 , C07D401/10 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D405/06 , C07D413/04 , C07D413/06 , C07D413/08 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D491/107 , C07D493/08 , C07D495/10 , C07D498/04 , C07D498/08
摘要：本發明係關於鋅依賴性組蛋白脫乙醯基酶(HDAC)之抑制劑，其適用於治療與HDAC(例如HDAC6)相關之疾病或病症，其具有式I：，其中R、L、X1、X2、X3、X4、Y1、Y2、Y3及Y4在本文中描述。
简体摘要：本发明系关于锌依赖性组蛋白脱乙酰基酶(HDAC)之抑制剂，其适用于治疗与HDAC(例如HDAC6)相关之疾病或病症，其具有式I：，其中R、L、X1、X2、X3、X4、Y1、Y2、Y3及Y4在本文中描述。

7. 发明专利

TW201531466A 作為離子通道調節劑之稠合雜環化合物审中-公开
简体标题：作为离子信道调节剂之稠合杂环化合物
公开(公告)号：TW201531466A
公开(公告)日：2015-08-16
申请号：TW104100530
申请日：2012-06-28
申请人：吉李德科學股份有限公司 , GILEAD SCIENCES, INC.
发明人：科奇布里登 , CORKEY, BRITTON KENNETH , 艾爾連艾爾法堤 , ELZEIN, ELFATIH , 蔣海波 , JIANG, ROBERT , 卡拉羅歐 , KALLA, RAO , 考登丹米堤 , KOLTUN, DMITRY , 李曉芬 , LI, XIAOFEN , 馬汀尼茲魯班 , MARTINEZ, RUBEN , 帕克希爾艾瑞克 , PARKHILL, ERIC , 派瑞塞歐 , PERRY, THAO , 贊布洛奇傑夫 , ZABLOCKI, JEFF , 凡卡塔拉馬尼香德拉塞卡 , VENKATARAMANI, CHANDRASEKAR , 葛羅麥可 , GRAUPE, MICHAEL , 吉瑞羅朱安 , GUERRERO, JUAN
IPC分类号： C07D243/14 , C07D267/14 , C07D413/06 , C07D419/06 , C07D487/04 , C07D498/04 , A61K31/5513 , A61K31/5517 , A61K31/553 , A61K31/554 , A61P9/00 , A61P25/00
CPC分类号： C07D413/06 , A61K31/5513 , A61K31/553 , C07B59/002 , C07B2200/05 , C07D243/14 , C07D243/24 , C07D267/08 , C07D267/14 , C07D291/08 , C07D403/06 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D419/06 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04
摘要：本發明係關於作為鈉通道抑制劑之化合物及其治療各種疾病狀態，包括心血管疾病及糖尿病之用途。在特定實施例中，該等化合物之結構由式I給出：其中Z1、Z2、Z3、Z4、X、Y、R2、R3及R4係如本文所述，本發明係關於製備及使用該等化合物之方法及含有該等化合物之醫藥組合物。
简体摘要：本发明系关于作为钠信道抑制剂之化合物及其治疗各种疾病状态，包括心血管疾病及糖尿病之用途。在特定实施例中，该等化合物之结构由式I给出：其中Z1、Z2、Z3、Z4、X、Y、R2、R3及R4系如本文所述，本发明系关于制备及使用该等化合物之方法及含有该等化合物之医药组合物。

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