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1. 发明专利

TW201416353A 酮基阿朴芬生物鹼之製備方法审中-公开
简体标题：酮基阿朴芬生物碱之制备方法
公开(公告)号：TW201416353A
公开(公告)日：2014-05-01
申请号：TW101139165
申请日：2012-10-24
申请人：中國醫藥大學 , CHINA MEDICAL UNIVERSITY
发明人：莊大賢 , CHUANG, TA HSIEN , 李健輔 , LI, CHIEN FU , 李鳳琴 , LEE, HONG ZIN
IPC分类号： C07D221/18 , C07D227/08
摘要：本發明提供一種酮基阿朴芬生物鹼之製備方法，其包括以肉桂酸化合物作為起始物，起始物經環化後形成碘基異喹啉化合物，再將該碘基異喹啉化合物經親核性芳香族取代反應，以形成α-氰基-1’-(2”-溴苯甲基)異喹啉化合物，該α-氰基-1’-(2”-溴苯甲基)異喹啉化合物經氧化性脫氰基反應，以形成1’-(2”-溴苯醯基)異喹啉化合物；該1’-(2”-溴苯醯基)異喹啉化合物經還原後，不需進一步純化，可直接以光照環化，即可合成含有不同取代基的酮基阿朴芬生物鹼。本發明之製備方法的光環化前驅物無須純化，可縮短製程。
简体摘要：本发明提供一种酮基阿朴芬生物碱之制备方法，其包括以肉桂酸化合物作为起始物，起始物经环化后形成碘基异喹啉化合物，再将该碘基异喹啉化合物经亲核性芳香族取代反应，以形成α-氰基-1’-(2”-溴苯甲基)异喹啉化合物，该α-氰基-1’-(2”-溴苯甲基)异喹啉化合物经氧化性脱氰基反应，以形成1’-(2”-溴苯酰基)异喹啉化合物；该1’-(2”-溴苯酰基)异喹啉化合物经还原后，不需进一步纯化，可直接以光照环化，即可合成含有不同取代基的酮基阿朴芬生物碱。本发明之制备方法的光环化前驱物无须纯化，可缩短制程。

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