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1. 发明专利

TW201315468A ２－芳基－４－喹唑啉酮化合物及其醫藥組合物审中-公开
简体标题：２－芳基－４－喹唑啉酮化合物及其医药组合物
公开(公告)号：TW201315468A
公开(公告)日：2013-04-16
申请号：TW100136443
申请日：2011-10-07
申请人：中國醫藥大學 , CHINA MEDICAL UNIVERSITY
发明人：侯曼貞 , HOUR, MANN JEN , 簡伯武 , GEAN, PO WU , 郭盛助 , KUO, SHENG CHU , 李鳳琴 , LEE, HONG ZIN , 楊家欣 , YANG, JAI SING , 周立琛 , CHOU, LI CHEN , 陳泰霖 , CHEN, TAI LIN
IPC分类号： A61K31/4166 , A61K31/4184 , C07D235/26 , A61P35/00
摘要：本發明係一種具有下列化學式1之化合物或其藥學上可接受之鹽類、溶劑合物、立體異構物：其中Ar係為其中R5、R6、R7、R8、R1’、R2’、R3’、R4’、R5’、R6’、R7’及R8’係分別選自於由下列所構成的群組：氫(H)、氫氧基(OH)、氟(F)、氯(Cl)、溴(Br)、C1至C6之烷基(alkyl group)、C1至C6之烷氧基(alkoxyl group)、C1至C6之烯基(alkenyl group)、C2至C6之烯氧基(alkenoxyl group)、C2至C6之炔基(alkynyl group)、C2至C6之炔氧基(alkynoxyl group)、胺基(amine group)、單或雙取代胺基(mono-or di-substituted amino group)、環狀C1至C5之烷胺基(alkylamino group)、哌嗪基(piperazinyl group)、咪唑基(imidazolyl)或嗎啉基(morpholino group)，且選擇性的前述基團係以一個或一個以上之羥基(hydroxy)或鹵素(halo)取代；本發明亦包含具有如化學式1的化合物之醫藥組合物，該醫藥組合物係用於抗癌症或腫瘤，特別是抗惡性神經膠瘤之用途。
简体摘要：本发明系一种具有下列化学式1之化合物或其药学上可接受之盐类、溶剂合物、三維异构物：其中Ar系为其中R5、R6、R7、R8、R1’、R2’、R3’、R4’、R5’、R6’、R7’及R8’系分别选自于由下列所构成的群组：氢(H)、氢氧基(OH)、氟(F)、氯(Cl)、溴(Br)、C1至C6之烷基(alkyl group)、C1至C6之烷氧基(alkoxyl group)、C1至C6之烯基(alkenyl group)、C2至C6之烯氧基(alkenoxyl group)、C2至C6之炔基(alkynyl group)、C2至C6之炔氧基(alkynoxyl group)、胺基(amine group)、单或双取代胺基(mono-or di-substituted amino group)、环状C1至C5之烷胺基(alkylamino group)、哌嗪基(piperazinyl group)、咪唑基(imidazolyl)或吗啉基(morpholino group)，且选择性的前述基团系以一个或一个以上之羟基(hydroxy)或卤素(halo)取代；本发明亦包含具有如化学式1的化合物之医药组合物，该医药组合物系用于抗癌症或肿瘤，特别是抗恶性神经胶瘤之用途。

2. 发明专利

TWI443089B 酮基阿朴芬生物鹼之製備方法有权
简体标题：酮基阿朴芬生物碱之制备方法
公开(公告)号：TWI443089B
公开(公告)日：2014-07-01
申请号：TW101139165
申请日：2012-10-24
申请人：中國醫藥大學 , CHINA MEDICAL UNIVERSITY
发明人：莊大賢 , CHUANG, TA HSIEN , 李健輔 , LI, CHIEN FU , 李鳳琴 , LEE, HONG ZIN
IPC分类号： C07D221/18

3. 发明专利

TWI509071B 誘發真菌二次代謝產物生合成的方法有权
简体标题：诱发真菌二次代谢产物生合成的方法
公开(公告)号：TWI509071B
公开(公告)日：2015-11-21
申请号：TW102118077
申请日：2013-05-22
申请人：中國醫藥大學 , CHINA MEDICAL UNIVERSITY
发明人：游邦照 , YOU, BANGJAU , 李鳳琴 , LEE, HONGZIN , 林民昆 , LIN, MINGKUEN , 李孟修 , LEE, MENGSHIOU , 張文德 , CHANG, WENTE
IPC分类号： C12P1/02 , C12N1/14

4. 发明专利

TWI426903B ２－芳基－４－喹唑啉酮化合物及其醫藥組合物有权
简体标题：２－芳基－４－喹唑啉酮化合物及其医药组合物
公开(公告)号：TWI426903B
公开(公告)日：2014-02-21
申请号：TW100136443
申请日：2011-10-07
申请人：中國醫藥大學 , CHINA MEDICAL UNIVERSITY
发明人：侯曼貞 , HOUR, MANN JEN , 簡伯武 , GEAN, PO WU , 郭盛助 , KUO, SHENG CHU , 李鳳琴 , LEE, HONG ZIN , 楊家欣 , YANG, JAI SING , 周立琛 , CHOU, LI CHEN , 陳泰霖 , CHEN, TAI LIN
IPC分类号： A61K31/4166 , A61K31/4184 , C07D235/26 , A61P35/00

5. 发明专利

TW201444974A 誘發真菌二次代謝產物生合成的方法审中-公开
简体标题：诱发真菌二次代谢产物生合成的方法
公开(公告)号：TW201444974A
公开(公告)日：2014-12-01
申请号：TW102118077
申请日：2013-05-22
申请人：中國醫藥大學 , CHINA MEDICAL UNIVERSITY
发明人：游邦照 , YOU, BANGJAU , 李鳳琴 , LEE, HONGZIN , 林民昆 , LIN, MINGKUEN , 李孟修 , LEE, MENGSHIOU , 張文德 , CHANG, WENTE
IPC分类号： C12P1/02 , C12N1/14
摘要：本發明係在提供一種誘發真菌二次代謝產物生合成的方法，其係利用迫使真菌進行細胞凋亡而誘發其二次代謝產物之生合成，誘發真菌二次代謝產物生合成的方法包含提供一真菌的一菌絲體，並將菌絲體培養一預設培養時間後，將具有一有效濃度的一細胞凋亡誘導物傳輸至菌絲體，並將之培養一預設誘導時間，最後再萃取並純化菌絲體之二次代謝產物，即可獲得包含靈芝酸(Gandoric acid)的二次代謝產物。
简体摘要：本发明系在提供一种诱发真菌二次代谢产物生合成的方法，其系利用迫使真菌进行细胞凋亡而诱发其二次代谢产物之生合成，诱发真菌二次代谢产物生合成的方法包含提供一真菌的一菌丝体，并将菌丝体培养一默认培养时间后，将具有一有效浓度的一细胞凋亡诱导物传输至菌丝体，并将之培养一默认诱导时间，最后再萃取并纯化菌丝体之二次代谢产物，即可获得包含灵芝酸(Gandoric acid)的二次代谢产物。

6. 发明专利

TW201416353A 酮基阿朴芬生物鹼之製備方法审中-公开
简体标题：酮基阿朴芬生物碱之制备方法
公开(公告)号：TW201416353A
公开(公告)日：2014-05-01
申请号：TW101139165
申请日：2012-10-24
申请人：中國醫藥大學 , CHINA MEDICAL UNIVERSITY
发明人：莊大賢 , CHUANG, TA HSIEN , 李健輔 , LI, CHIEN FU , 李鳳琴 , LEE, HONG ZIN
IPC分类号： C07D221/18 , C07D227/08
摘要：本發明提供一種酮基阿朴芬生物鹼之製備方法，其包括以肉桂酸化合物作為起始物，起始物經環化後形成碘基異喹啉化合物，再將該碘基異喹啉化合物經親核性芳香族取代反應，以形成α-氰基-1’-(2”-溴苯甲基)異喹啉化合物，該α-氰基-1’-(2”-溴苯甲基)異喹啉化合物經氧化性脫氰基反應，以形成1’-(2”-溴苯醯基)異喹啉化合物；該1’-(2”-溴苯醯基)異喹啉化合物經還原後，不需進一步純化，可直接以光照環化，即可合成含有不同取代基的酮基阿朴芬生物鹼。本發明之製備方法的光環化前驅物無須純化，可縮短製程。
简体摘要：本发明提供一种酮基阿朴芬生物碱之制备方法，其包括以肉桂酸化合物作为起始物，起始物经环化后形成碘基异喹啉化合物，再将该碘基异喹啉化合物经亲核性芳香族取代反应，以形成α-氰基-1’-(2”-溴苯甲基)异喹啉化合物，该α-氰基-1’-(2”-溴苯甲基)异喹啉化合物经氧化性脱氰基反应，以形成1’-(2”-溴苯酰基)异喹啉化合物；该1’-(2”-溴苯酰基)异喹啉化合物经还原后，不需进一步纯化，可直接以光照环化，即可合成含有不同取代基的酮基阿朴芬生物碱。本发明之制备方法的光环化前驱物无须纯化，可缩短制程。

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