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1. 发明专利

TW593241B 胺基甲酸衍生物失效
公开(公告)号：TW593241B
公开(公告)日：2004-06-21
申请号：TW089106147
申请日：2000-04-01
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：科恩瑞德布萊契 KONRAD BLEICHER , 文森莫特爾 VINCENT MUTEL , 艾立克維爾拉 ERIC VIEIRA , 裘根衛契曼 JURGEN WICHMANN , 湯瑪斯瓊斯沃特林 THOMAS JOHANNES WOLTERING
IPC分类号： C07C , C07D , A61K
CPC分类号： C07D213/30 , C07C233/91 , C07C271/64 , C07C333/10 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D213/61 , C07D263/48 , C07D271/07 , C07D271/113 , C07D295/088 , C07D311/84 , C07D333/16 , C07D335/14 , C07D413/12
摘要：本發明係有關式I化合物和其醫藥上可接受之鹽類其中 R1 代表氫或低碳烷基； R2，R2'彼此獨立代表氫、低碳烷基、低碳烷氧基、鹵素或
三氟甲基； X 代表O、S或未形成橋基之兩個氫原子； A1/A2 彼此獨立代表苯基或含1或2個氮原子之6員雜環； B 是下式基團
其中
R3 代表低碳烷基、低碳烯基、低碳炔基、基、低
碳烷基-環烷基、低碳烷基-氰基、低碳烷基-啶基、
低碳烷基-低碳烷氧基-苯基、視需要由低碳烷氧基取
代之低碳烷基-苯基、或視需要由低碳烷氧基取代之苯
基、或低碳烷基-吩基、環烷基、低碳烷基-三氟甲
基或低碳烷基-嗎基，
Y 代表-O-、-S-或一鍵；
Z 代表-O-或-S-；
或B是下式5員雜環基
其中
R4和R5代表氫、低碳烷基、低碳烷氧基、環己基、低碳烷基-環己基或三氟甲基，但其限制條件是R4或R5至少有一者必須為氫；以及其醫藥上可接受之鹽類。此等化合物可用於控制或預防急性和/或慢性神經性疾病，例如由分流手術或移植所導致之受限腦部功能、供給腦部之血液不足、脊髓受傷、頭部受傷、懷孕所導致之缺氧、心跳停止、低血糖、阿茲海默氏症(Alzheimer's disease)、亨丁頓氏舞蹈症(Huntington's chorea)、ALS、由AIDS所導致之癡呆、眼部受傷、視網膜病、認知性疾病、記憶力不足、精神分裂症、自發性巴金森氏徵候或由藥物導致之巴金森氏徵候和會導致麩胺酸鹽功能不足之狀況，例如肌肉痙攣、搐搦、偏頭痛、小便失禁、菸鹼癮、精神病、鴉片癮、焦慮、嘔吐、急性和慢性疼痛、運動困難和抑鬱。
简体摘要：本发明系有关式I化合物和其医药上可接受之盐类其中 R1 代表氢或低碳烷基； R2，R2'彼此独立代表氢、低碳烷基、低碳烷氧基、卤素或三氟甲基； X 代表O、S或未形成桥基之两个氢原子； A1/A2 彼此独立代表苯基或含1或2个氮原子之6员杂环； B 是下式基团其中 R3 代表低碳烷基、低碳烯基、低碳炔基、基、低碳烷基-环烷基、低碳烷基-氰基、低碳烷基-啶基、低碳烷基-低碳烷氧基-苯基、视需要由低碳烷氧基取代之低碳烷基-苯基、或视需要由低碳烷氧基取代之苯基、或低碳烷基-吩基、环烷基、低碳烷基-三氟甲基或低碳烷基-吗基， Y 代表-O-、-S-或一键； Z 代表-O-或-S-；或B是下式5员杂环基其中 R4和R5代表氢、低碳烷基、低碳烷氧基、环己基、低碳烷基-环己基或三氟甲基，但其限制条件是R4或R5至少有一者必须为氢；以及其医药上可接受之盐类。此等化合物可用于控制或预防急性和/或慢性神经性疾病，例如由分流手术或移植所导致之受限脑部功能、供给脑部之血液不足、嵴髓受伤、头部受伤、怀孕所导致之缺氧、心跳停止、低血糖、阿兹海默氏症(Alzheimer's disease)、亨丁顿氏舞蹈症(Huntington's chorea)、ALS、由AIDS所导致之痴呆、眼部受伤、视网膜病、认知性疾病、记忆力不足、精神分裂症、自发性巴金森氏征候或由药物导致之巴金森氏征候和会导致麸胺酸盐功能不足之状况，例如肌肉痉挛、搐搦、偏头痛、小便失禁、烟碱瘾、精神病、鸦片瘾、焦虑、呕吐、急性和慢性疼痛、运动困难和抑郁。

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