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1. 发明专利

TW200716541A 作為蛋白抑制劑之化合物之製備方法及用途 THE PREPARATION AND USE OF COMPOUNDS AS PROTEASE INHIBITORS 审中-公开
简体标题：作为蛋白抑制剂之化合物之制备方法及用途 THE PREPARATION AND USE OF COMPOUNDS AS PROTEASE INHIBITORS
公开(公告)号：TW200716541A
公开(公告)日：2007-05-01
申请号：TW095121030
申请日：2006-06-13
申请人：美國先靈大藥廠 SCHERING CORPORATION
发明人：布萊恩A 麥基崔克 MCKITTRICK, BRIAN A. , 朱曉寧 ZHU, ZHAONING , 安德魯史丹佛 STAMFORD, ANDREW
IPC分类号： C07D
CPC分类号： C07D487/04 , C07D205/06
摘要：本發明揭示式I之化合物
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或其立體異構體、互變異構體或醫藥學上可接受之鹽或溶劑合物,其中,X為-C(R^3R^4)-;Y為-N(R^5)-;Z為-C(=N-R^5)-;且R^1、R^2、R^3及R^4如說明書中所定義;及包含式I之化合物之醫藥組合物。本發明亦揭示抑制天冬胺醯蛋白之方法,且詳言之為治療心血管疾病、認知及神經退化性疾病之方法及抑制人類免疫缺乏病毒、半胱胺酸蛋白、組織蛋白D及原蟲之方法。本發明亦揭示組合使用式I之化合物與膽鹼酯抑制劑或覃毒鹼拮抗劑治療認知或神經退化性疾病之方法。
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简体摘要：本发明揭示式I之化合物 095121030-p01.bmp 或其三維异构体、互变异构体或医药学上可接受之盐或溶剂合物,其中,X为-C(R^3R^4)-;Y为-N(R^5)-;Z为-C(=N-R^5)-;且R^1、R^2、R^3及R^4如说明书中所定义;及包含式I之化合物之医药组合物。本发明亦揭示抑制天冬胺酰蛋白之方法,且详言之为治疗心血管疾病、认知及神经退化性疾病之方法及抑制人类免疫缺乏病毒、半胱胺酸蛋白、组织蛋白D及原虫之方法。本发明亦揭示组合使用式I之化合物与胆碱酯抑制剂或覃毒碱拮抗剂治疗认知或神经退化性疾病之方法。 095121030-p01.bmp

2. 发明专利

TW200817353A 環狀11-��羥類固醇脫氫第一型抑制劑 CYCLIC 11-BETA HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE I INHIBITORS 审中-公开
简体标题：环状11-��羟类固醇脱氢第一型抑制剂 CYCLIC 11-BETA HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE I INHIBITORS
公开(公告)号：TW200817353A
公开(公告)日：2008-04-16
申请号：TW096131558
申请日：2007-08-24
申请人：必治妥美雅史谷比公司 BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY
发明人：葉向陽 YE, XIANG-YANG , 傑佛瑞A. 洛伯 ROBL, JEFFREY A. , 隆納L. 漢森 HANSON, RONALD L. , 志偉高 GUO, ZHIWEI , 雷米許N. 帕特爾 PATEL, RAMESH N.
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07C61/40 , C07B2200/07 , C07C57/50 , C07C57/62 , C07C59/54 , C07C59/56 , C07C59/72 , C07C59/88 , C07C61/39 , C07C62/38 , C07C2603/66 , C07C2603/74 , C07D203/18 , C07D205/04 , C07D205/06 , C07D207/12 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D211/42 , C07D211/46 , C07D213/40 , C07D217/02 , C07D241/08 , C07D257/04 , C07D261/02 , C07D261/08 , C07D263/04 , C07D277/04 , C07D277/46 , C07D277/64 , C07D277/82 , C07D285/135 , C07D295/185 , C07D295/205 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D407/06 , C07D413/04 , C07D471/04 , C07D493/08
摘要：本發明提供作為11-��-羥類固醇脫氫第一型抑制劑之新穎化合物。11-��-羥類固醇脫氫第一型抑制劑適用於治療、預防需要11-��-羥類固醇脫氫第一型抑制劑療法之疾病或減緩該疾病之進展。該等新穎化合物具有如下結構:
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其對映異構體、非對映異構體、溶劑合物或鹽,其中A、W、X及Z係如本文所定義。
简体摘要：本发明提供作为11-��-羟类固醇脱氢第一型抑制剂之新颖化合物。11-��-羟类固醇脱氢第一型抑制剂适用于治疗、预防需要11-��-羟类固醇脱氢第一型抑制剂疗法之疾病或减缓该疾病之进展。该等新颖化合物具有如下结构: 096131558P01.bmp 其映射异构体、非映射异构体、溶剂合物或盐,其中A、W、X及Z系如本文所定义。

3. 发明专利

TWI230153B 三亞甲亞胺衍生物,其製備與含彼等衍生物之醫藥組合物 AZETIDINE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM 失效
简体标题：三亚甲亚胺衍生物,其制备与含彼等衍生物之医药组合物 AZETIDINE DERIVATIVES, THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
公开(公告)号：TWI230153B
公开(公告)日：2005-04-01
申请号：TW090104206
申请日：2001-02-23
申请人：安萬特醫藥公司 AVENTIS PHARMA S.A.
发明人：丹尼爾艾查德 DANIEL ACHARD , 哈維布查德 HERXE BOUCHARD , 珍布奎爾 JEAN BOUQUEREL , 布魯諾菲羅奇 BRUNO FILOCHE , 瑟吉格利沙尼 SERGE GRISONI , 奧格斯汀希汀哲 AUGUSTIN HITTINGER , 麥克麥爾斯 MICHAEL MYERS
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D401/06 , C07D205/04 , C07D205/06 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D409/14
摘要：本發明是有關下式化合物：
(I)其中R代表CR1R2，C=C(R5)SO2R6或C=C(R7)SO2烷基，其製法及含彼之藥學組成物。
简体摘要：本发明是有关下式化合物： (I)其中R代表CR1R2，C=C(R5)SO2R6或C=C(R7)SO2烷基，其制法及含彼之药学组成物。

4. 发明专利

TW200911736A 苯甲醯胺衍生物用於治療中樞神經系統(CNS)病症之用途 THE USE OF BENZAMIDE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF CNS DISORDERS 审中-公开
简体标题：苯甲酰胺衍生物用于治疗中枢神经系统(CNS)病症之用途 THE USE OF BENZAMIDE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF CNS DISORDERS
公开(公告)号：TW200911736A
公开(公告)日：2009-03-16
申请号：TW097129398
申请日：2008-08-01
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：基多蓋利 GALLEY, GUIDO , 卡崔葛洛克賓登 ZBINDEN, KATRIN GROEBKE , 羅傑諾克羅斯 NORCROSS, ROGER , 亨利史托德 STALDER, HENRI
IPC分类号： C07C , C07D , A61K , A61P
CPC分类号： A61K31/166 , A61K31/167 , C07C233/65 , C07C233/75 , C07C235/56 , C07C237/40 , C07C255/57 , C07C311/16 , C07C311/21 , C07C317/44 , C07D205/06 , C07D211/14 , C07D213/82 , C07D231/12 , C07D263/32 , C07D275/06 , C07D295/155 , C07D295/26 , C07D401/04
摘要：本發明係關於一種式I化合物之用途:
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其中:R^1為氫、鹵素、低碳烷基、經鹵素取代之低碳烷基、環烷基、低碳烷氧基、NO2、-(CH2)oS(O)2R、苯基、嗎-4-基、咯啶-1-基、唑-1-基、啶-1-基、4-甲基-啶-1-基、4-氰基-啶-1-基、4-三氟甲基-啶-1-基、-1-基、4-甲基--1-基、3,5-二甲基-啶-1-基、經C(O)O-低碳烷基取代之-1-基、1,1-二側氧基異唑啶-2-基、氮雜環庚烷-1-基、丁啶-1-基、5,6-二氫-4H-喃-2-基、四氫-喃-2-基,或為NR'R"或C(O)CF3;R^2為氫、鹵素、低碳烷基、低碳烷氧基、經鹵素取代之低碳烷基、經鹵素取代之低碳烷氧基、氰基、NO2、-(CH2)oS(O)2R、-OS(O)2NR'R"、低碳烷基-O-C(=CH2)-、-C(O)-低碳烷基、四氫-喃-2-基、嗎-4-基、唑-1-基或-OC(O)-低碳烷基;或R^1與R^2連同相應C原子一起形成具有-CH=CH-CH=CH-或-S-(CH2)4-之環;R^3為氫、鹵素、低碳烷基或低碳烷氧基;R^4為氫、低碳烷氧基或鹵素;R^5/R^7彼此獨立地為氫、鹵素、低碳烷基、低碳烷氧基、NO2、氰基、經鹵素取代之低碳烷基
、經鹵素取代之低碳烷氧基、苯基、O-苯基、-(CH2)oS(O)2R、NHC(O)-低碳烷基、C(O)-低碳烷基、C(O)O-低碳烷基或2,5-二甲基-咪唑-1-基-甲基;R^6為氫、低碳烷氧基、氰基、硝基、低碳烷基、苯基、經鹵素取代之低碳烷基、經鹵素取代之低碳烷氧基、C(O)O-低碳烷基、C(O)O-(CH2)2-NR'R"、噁唑-5-基或鹵素;R^5與R^6連同相應C原子一起形成具有-CH=CH-CH=CH-之環;R^8為氫或低碳烷基;X為-C(R^9)=或-N=;R^9為氫、低碳烷氧基、NO2或鹵素;R為低碳烷基、嗎-4-基、咯啶-1-基、視情況經鹵素取代之苯基、CH2CN、NR'R"、啶-1-基、-1-基、3,5-二甲基-啶-1-基、丁啶-1-基或氮雜環庚烷-1-基;R'與R"彼此獨立地為氫、低碳烷基、(CH2)n-4-甲基啶-1-基、(CH2)n-C(O)-低碳烷基、視情況經鹵素取代之(CH2)n-苯基或
(CH2)n-O-低碳烷基;n為0、1、2或3,o為0或1,或其醫藥學上可接受之酸加成鹽,其係用於製造用以治療選自以下病症之中樞神經系統(CNS)病症的醫藥品:抑鬱症、焦慮症、雙極症、注意力不足過動症(ADHD)、壓力相關病症、諸如精神分裂症之精神病症、諸如帕金森氏病(Parkinson's disease)之神經學疾病、諸如阿茲海默氏病(Alzheimer's disease)之神經退化性病症、癲癇症、偏頭痛、高血壓、物質濫用及諸如飲食障礙之代謝病症、糖尿病、糖尿病性併發症、肥胖症、血脂異常、能量消耗及同化病症、體溫穩恆之病症及功能障礙、睡眠及晝夜節律之病症及心血管病症。
简体摘要：本发明系关于一种式I化合物之用途: 097129398P01.bmp 其中:R^1为氢、卤素、低碳烷基、经卤素取代之低碳烷基、环烷基、低碳烷氧基、NO2、-(CH2)oS(O)2R、苯基、吗-4-基、咯啶-1-基、唑-1-基、啶-1-基、4-甲基-啶-1-基、4-氰基-啶-1-基、4-三氟甲基-啶-1-基、-1-基、4-甲基--1-基、3,5-二甲基-啶-1-基、经C(O)O-低碳烷基取代之-1-基、1,1-二侧氧基异唑啶-2-基、氮杂环庚烷-1-基、丁啶-1-基、5,6-二氢-4H-喃-2-基、四氢-喃-2-基,或为NR'R"或C(O)CF3;R^2为氢、卤素、低碳烷基、低碳烷氧基、经卤素取代之低碳烷基、经卤素取代之低碳烷氧基、氰基、NO2、-(CH2)oS(O)2R、-OS(O)2NR'R"、低碳烷基-O-C(=CH2)-、-C(O)-低碳烷基、四氢-喃-2-基、吗-4-基、唑-1-基或-OC(O)-低碳烷基;或R^1与R^2连同相应C原子一起形成具有-CH=CH-CH=CH-或-S-(CH2)4-之环;R^3为氢、卤素、低碳烷基或低碳烷氧基;R^4为氢、低碳烷氧基或卤素;R^5/R^7彼此独立地为氢、卤素、低碳烷基、低碳烷氧基、NO2、氰基、经卤素取代之低碳烷基、经卤素取代之低碳烷氧基、苯基、O-苯基、-(CH2)oS(O)2R、NHC(O)-低碳烷基、C(O)-低碳烷基、C(O)O-低碳烷基或2,5-二甲基-咪唑-1-基-甲基;R^6为氢、低碳烷氧基、氰基、硝基、低碳烷基、苯基、经卤素取代之低碳烷基、经卤素取代之低碳烷氧基、C(O)O-低碳烷基、C(O)O-(CH2)2-NR'R"、恶唑-5-基或卤素;R^5与R^6连同相应C原子一起形成具有-CH=CH-CH=CH-之环;R^8为氢或低碳烷基;X为-C(R^9)=或-N=;R^9为氢、低碳烷氧基、NO2或卤素;R为低碳烷基、吗-4-基、咯啶-1-基、视情况经卤素取代之苯基、CH2CN、NR'R"、啶-1-基、-1-基、3,5-二甲基-啶-1-基、丁啶-1-基或氮杂环庚烷-1-基;R'与R"彼此独立地为氢、低碳烷基、(CH2)n-4-甲基啶-1-基、(CH2)n-C(O)-低碳烷基、视情况经卤素取代之(CH2)n-苯基或 (CH2)n-O-低碳烷基;n为0、1、2或3,o为0或1,或其医药学上可接受之酸加成盐,其系用于制造用以治疗选自以下病症之中枢神经系统(CNS)病症的医药品:抑郁症、焦虑症、双极症、注意力不足过动症(ADHD)、压力相关病症、诸如精神分裂症之精神病症、诸如帕金森氏病(Parkinson's disease)之神经学疾病、诸如阿兹海默氏病(Alzheimer's disease)之神经退化性病症、癫痫症、偏头痛、高血压、物质滥用及诸如饮食障碍之代谢病症、糖尿病、糖尿病性并发症、肥胖症、血脂异常、能量消耗及同化病症、体温稳恒之病症及功能障碍、睡眠及昼夜节律之病症及心血管病症。

5. 发明专利

TW530046B 丁啶衍生物,其製備及含彼等之葯劑失效
简体标题： 丁啶衍生物,其制备及含彼等之药剂
公开(公告)号：TW530046B
公开(公告)日：2003-05-01
申请号：TW088115056
申请日：1999-09-01
申请人：隆寶蘭洛爾公司
发明人：丹尼爾亞查德 , 赫維鮑察德 , 琴鮑奎爾 , 麥克凱珮特 , 攝齊格利索尼 , 琴駱克馬萊龍 , 攝齊明奈尼
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07D401/06 , C07D205/06 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D417/06
摘要：下式化合物：其中R表示以下鏈 R1為甲基或乙基，R2為視情況經取代之芳族或視情況經取代之雜芳族，R3與R4為相同或不同，其為視情況經取代之芳族或視情況經取代之雜芳族，R'表示氫原子或-CO-alk基團，其光學異構物，其鹽，其製備及含彼等之葯劑。
简体摘要：下式化合物：其中R表示以下链 R1为甲基或乙基，R2为视情况经取代之芳族或视情况经取代之杂芳族，R3与R4为相同或不同，其为视情况经取代之芳族或视情况经取代之杂芳族，R'表示氢原子或-CO-alk基团，其光学异构物，其盐，其制备及含彼等之药剂。

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