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1. 发明专利

TWI561931B 化學增幅型正型光阻組成物及光阻圖案形成方法有权
简体标题：化学增幅型正型光阻组成物及光阻图案形成方法
公开(公告)号：TWI561931B
公开(公告)日：2016-12-11
申请号：TW104106950
申请日：2015-03-05
申请人：信越化學工業股份有限公司 , SHIN-ETSU CHEMICAL CO., LTD.
发明人：土門大將 , DOMON, DAISUKE , 增永惠一 , MASUNAGA, KEIICHI , 渡邊聰 , WATANABE, SATOSHI , 大橋正樹 , OHASHI, MASAKI , 福島將大 , FUKUSHIMA, MASAHIRO
IPC分类号： G03F7/039 , G03F7/029 , C07C381/12 , C07D327/08 , C07D307/91 , C08F20/26 , C08F12/22 , C08F32/08 , G03F1/20 , G03F1/22 , H01L21/027
CPC分类号： G03F7/0045 , C07C61/135 , C07C61/15 , C07C61/26 , C07C61/28 , C07C61/39 , C07C61/40 , C07C63/08 , C07C63/68 , C07C69/76 , G03F7/0046 , G03F7/0392 , G03F7/0395 , G03F7/0397 , G03F7/2041

2. 发明专利

TW200817353A 環狀11-��羥類固醇脫氫第一型抑制劑 CYCLIC 11-BETA HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE I INHIBITORS 审中-公开
简体标题：环状11-��羟类固醇脱氢第一型抑制剂 CYCLIC 11-BETA HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE TYPE I INHIBITORS
公开(公告)号：TW200817353A
公开(公告)日：2008-04-16
申请号：TW096131558
申请日：2007-08-24
申请人：必治妥美雅史谷比公司 BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY
发明人：葉向陽 YE, XIANG-YANG , 傑佛瑞A. 洛伯 ROBL, JEFFREY A. , 隆納L. 漢森 HANSON, RONALD L. , 志偉高 GUO, ZHIWEI , 雷米許N. 帕特爾 PATEL, RAMESH N.
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07C61/40 , C07B2200/07 , C07C57/50 , C07C57/62 , C07C59/54 , C07C59/56 , C07C59/72 , C07C59/88 , C07C61/39 , C07C62/38 , C07C2603/66 , C07C2603/74 , C07D203/18 , C07D205/04 , C07D205/06 , C07D207/12 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D211/42 , C07D211/46 , C07D213/40 , C07D217/02 , C07D241/08 , C07D257/04 , C07D261/02 , C07D261/08 , C07D263/04 , C07D277/04 , C07D277/46 , C07D277/64 , C07D277/82 , C07D285/135 , C07D295/185 , C07D295/205 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D407/06 , C07D413/04 , C07D471/04 , C07D493/08
摘要：本發明提供作為11-��-羥類固醇脫氫第一型抑制劑之新穎化合物。11-��-羥類固醇脫氫第一型抑制劑適用於治療、預防需要11-��-羥類固醇脫氫第一型抑制劑療法之疾病或減緩該疾病之進展。該等新穎化合物具有如下結構:
096131558P01.bmp
其對映異構體、非對映異構體、溶劑合物或鹽,其中A、W、X及Z係如本文所定義。
简体摘要：本发明提供作为11-��-羟类固醇脱氢第一型抑制剂之新颖化合物。11-��-羟类固醇脱氢第一型抑制剂适用于治疗、预防需要11-��-羟类固醇脱氢第一型抑制剂疗法之疾病或减缓该疾病之进展。该等新颖化合物具有如下结构: 096131558P01.bmp 其映射异构体、非映射异构体、溶剂合物或盐,其中A、W、X及Z系如本文所定义。

3. 发明专利

TW200817308A 製備光學活性中間物的方法 A PROCESS FOR THE PREPARATION OF OPTICALLY ACTIVE INTERMEDIATES 审中-公开
简体标题：制备光学活性中间物的方法 A PROCESS FOR THE PREPARATION OF OPTICALLY ACTIVE INTERMEDIATES
公开(公告)号：TW200817308A
公开(公告)日：2008-04-16
申请号：TW096127545
申请日：2007-07-27
申请人：阿斯特捷利康公司 ASTRAZENECA AB
发明人：滿田勝 MISTUDA, MASARU , 諸島忠志 MOROSHIMA, TADASHI , 筑屋憲太郎 TSUKUYA, KENTARO , 渡部和彥 WATABE, KAZUHIKO , 山田雅彥 YAMADA, MASAHIKO
IPC分类号： C07C
CPC分类号： C07C51/09 , C07B2200/07 , C07C67/343 , C07C209/50 , C07C209/56 , C07C209/58 , C07C233/58 , C07C2601/02 , C07C61/40 , C07C69/753 , C07C211/35 , C07C211/40
摘要：本發明係關於一種產生適用於製備藥劑之中間物的光學活性2-(雙取代芳基)環丙胺衍生物及光學活性2-(雙取代芳基)環丙烷甲醯胺衍生物及尤其化合物【【1S-(1��,2��,3��(1S*,2R*),5��)】】-3-【【7-【【2-(3,4-二氟苯基)-環丙基】】胺基】】-5-(丙硫基)-3H-1,2,3-三唑并【【4,5-d】】嘧啶-3-基)-5-(2-羥乙氧基)-環戊烷-1,2-二醇的方法。
简体摘要：本发明系关于一种产生适用于制备药剂之中间物的光学活性2-(双取代芳基)环丙胺衍生物及光学活性2-(双取代芳基)环丙烷甲酰胺衍生物及尤其化合物【【1S-(1��,2��,3��(1S*,2R*),5��)】】-3-【【7-【【2-(3,4-二氟苯基)-环丙基】】胺基】】-5-(丙硫基)-3H-1,2,3-三唑并【【4,5-d】】嘧啶-3-基)-5-(2-羟乙氧基)-环戊烷-1,2-二醇的方法。

4. 发明专利

TW200418806A HDAC抑制劑 HDAC INHIBITOR 审中-公开
简体标题： HDAC抑制剂 HDAC INHIBITOR
公开(公告)号：TW200418806A
公开(公告)日：2004-10-01
申请号：TW093100678
申请日：2004-01-12
申请人：藤澤藥品工業股份有限公司 FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人：浦野泰治 URANO, YASUHARU , 佐藤茂樹 SATOH, SHIGEKI , 石橋直樹 ISHIBASHI, NAOKI , 上條一紀 KAMIJO, KAZUNORI
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07D213/75 , C07C57/58 , C07C61/40 , C07C211/50 , C07C211/52 , C07C233/22 , C07C233/31 , C07C233/43 , C07C233/44 , C07C233/51 , C07C271/28 , C07D233/56 , C07D233/64 , C07D233/68 , C07D233/70 , C07D233/90 , C07D235/12 , C07D235/16 , C07D239/47 , C07D317/66 , C07D401/04 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D471/04 , C07D473/08 , C07D491/04
摘要：本發明係關於一種如下式(I)化合物：093100678-p01.bmp式中R^1為含N雜環任意取代以一以上適當取代基，R^2為羥胺基，R^3為氫或適當取代基，L^1為-(CH2)n-(式中n為0～6整數)任意取代以一以上適當取代基，其中一以上亞甲基可取代以適當雜原子，及L^2為伸低烯基，或其鹽。此化合物可作為組蛋白去乙醯抑制劑。093100678-p01.bmp
简体摘要：本发明系关于一种如下式(I)化合物：093100678-p01.bmp式中R^1为含N杂环任意取代以一以上适当取代基，R^2为羟胺基，R^3为氢或适当取代基，L^1为-(CH2)n-(式中n为0～6整数)任意取代以一以上适当取代基，其中一以上亚甲基可取代以适当杂原子，及L^2为伸低烯基，或其盐。此化合物可作为组蛋白去乙酰抑制剂。093100678-p01.bmp

5. 发明专利

TW201539137A 化學增幅型正型光阻組成物及光阻圖案形成方法审中-公开
简体标题：化学增幅型正型光阻组成物及光阻图案形成方法
公开(公告)号：TW201539137A
公开(公告)日：2015-10-16
申请号：TW104106950
申请日：2015-03-05
申请人：信越化學工業股份有限公司 , SHIN-ETSU CHEMICAL CO., LTD.
发明人：土門大將 , DOMON, DAISUKE , 增永惠一 , MASUNAGA, KEIICHI , 渡邊聰 , WATANABE, SATOSHI , 大橋正樹 , OHASHI, MASAKI , 福島將大 , FUKUSHIMA, MASAHIRO
IPC分类号： G03F7/039 , G03F7/029 , C07C381/12 , C07D327/08 , C07D307/91 , C08F20/26 , C08F12/22 , C08F32/08 , G03F1/20 , G03F1/22 , H01L21/027
CPC分类号： G03F7/0045 , C07C61/135 , C07C61/15 , C07C61/26 , C07C61/28 , C07C61/39 , C07C61/40 , C07C63/08 , C07C63/68 , C07C69/76 , G03F7/0046 , G03F7/0392 , G03F7/0395 , G03F7/0397 , G03F7/2041
摘要：本發明提供使用了有極高解像性，能給予線邊緣粗糙度小之圖案的鋶鹽的化學增幅正型光阻組成物及使用此組成物之光阻圖案形成方法。一種化學增幅型正型光阻組成物，其特徵為包含:(A)下列通式(1)表示之鹽、(B)含有下列通式(U-1)表示之重複單元之因酸作用而分解且於鹼顯影液中之溶解度增大之樹脂;及使用此組成物之光阻圖案形成方法。【化1】【化2】
简体摘要：本发明提供使用了有极高解像性，能给予线边缘粗糙度小之图案的锍盐的化学增幅正型光阻组成物及使用此组成物之光阻图案形成方法。一种化学增幅型正型光阻组成物，其特征为包含:(A)下列通式(1)表示之盐、(B)含有下列通式(U-1)表示之重复单元之因酸作用而分解且于碱显影液中之溶解度增大之树脂;及使用此组成物之光阻图案形成方法。【化1】【化2】

6. 发明专利

TW200813099A 具有被高度氟化之原冰片烷構造之含氟化合物、含氟聚合物、及製造方法审中-公开
简体标题：具有被高度氟化之原冰片烷构造之含氟化合物、含氟聚合物、及制造方法
公开(公告)号：TW200813099A
公开(公告)日：2008-03-16
申请号：TW096125098
申请日：2007-07-10
申请人：旭硝子股份有限公司 ASAHI GLASS COMPANY, LIMITED
发明人：松川泰久 MATSUKAWA, YASUHISA , 白川大祐 SHIRAKAWA, DAISUKE , 室谷英介 MUROTANI, EISUKE , 代田直子 SHIROTA, NAOKO , 武部洋子 TAKEBE, YOKO
IPC分类号： C08F , C07C
CPC分类号： C07C49/477 , C07C29/143 , C07C29/147 , C07C31/44 , C07C35/52 , C07C45/54 , C07C61/40 , C07C67/14 , C07C69/653 , C07C69/753 , C07C2602/42 , C08F220/24
摘要：本發明係提供具有被高度氟化之原冰片烷構造之新穎的聚合性之含氟化合物、及由該化合物所得的聚合物,亦提供此等的製造方法及適用於該製造的新穎的中間體。本發明係關於化合物(11)、化合物(12)等之新穎的化合物(1)、及其聚合物,適合作為該化合物(1)的製造中間體等之化合物(21)(22)等之化合物(2),及化合物(31)(32^M)等之化合物(3)及此等的製造方法。惟,Z^A~Z^E為-CH(-OC(O)C(CH3)=CH2)-、-CF2-等,W^A與W^B為F等,Y^A~Y^E為-CH(-OH)-、-CF(CH2OH)等,X^A~X^E為-C(O)-、-CF2-等。
096125098P01.bmp
简体摘要：本发明系提供具有被高度氟化之原冰片烷构造之新颖的聚合性之含氟化合物、及由该化合物所得的聚合物,亦提供此等的制造方法及适用于该制造的新颖的中间体。本发明系关于化合物(11)、化合物(12)等之新颖的化合物(1)、及其聚合物,适合作为该化合物(1)的制造中间体等之化合物(21)(22)等之化合物(2),及化合物(31)(32^M)等之化合物(3)及此等的制造方法。惟,Z^A~Z^E为-CH(-OC(O)C(CH3)=CH2)-、-CF2-等,W^A与W^B为F等,Y^A~Y^E为-CH(-OH)-、-CF(CH2OH)等,X^A~X^E为-C(O)-、-CF2-等。 096125098P01.bmp

7. 发明专利

TW339331B 一種製備環丙烷羧酸及其中間物之方法失效
简体标题：一种制备环丙烷羧酸及其中间物之方法
公开(公告)号：TW339331B
公开(公告)日：1998-09-01
申请号：TW085111305
申请日：1996-09-16
申请人：伽米諾瓦農產股份有限公司
发明人：克里曼生佩道西爾 , 科林德–安德生漢斯 , 溫克曼伊伯
IPC分类号： C07C , C07D
CPC分类号： C07C61/40 , C07C62/02 , C07D307/93
摘要：化合物3-(2,2-二氯-3,3,3-三氟-1-羥丙基)-2,2-二甲基-(1R,3R)-環丙烷羧酸，順式-3-(2,2-二氯-3,3,3-三氟-1-羥丙基)-2,2-二甲基-環丙烷羧酸及(1R,5S)-4-(1,1-二氯-2,2,2-三氟乙基)-6,6-二甲基-3-氧雜雙環〔3.1.0〕己-2-酮係為製備殺昆蟲活性之環丙烷羧酸酯方法的中間體，該方法係由6,6-二甲基-4-羥基-3-氧雜雙環〔3.1.0〕己-2-酮(Biocartol)為起始物質，於存在鋅下與化合物CF3-CClX2（X=鹵素）相反應。
简体摘要：化合物3-(2,2-二氯-3,3,3-三氟-1-羟丙基)-2,2-二甲基-(1R,3R)-环丙烷羧酸，顺式-3-(2,2-二氯-3,3,3-三氟-1-羟丙基)-2,2-二甲基-环丙烷羧酸及(1R,5S)-4-(1,1-二氯-2,2,2-三氟乙基)-6,6-二甲基-3-氧杂双环〔3.1.0〕己-2-酮系为制备杀昆虫活性之环丙烷羧酸酯方法的中间体，该方法系由6,6-二甲基-4-羟基-3-氧杂双环〔3.1.0〕己-2-酮(Biocartol)为起始物质，于存在锌下与化合物CF3-CClX2（X=卤素）相反应。

8. 发明专利

TWI385141B 製備光學活性中間物的方法有权
简体标题：制备光学活性中间物的方法
公开(公告)号：TWI385141B
公开(公告)日：2013-02-11
申请号：TW096127545
申请日：2007-07-27
申请人：阿斯特捷利康公司 , ASTRAZENECA AB
发明人：滿田勝 , MISTUDA, MASARU , 諸島忠志 , MOROSHIMA, TADASHI , 筑屋憲太郎 , TSUKUYA, KENTARO , 渡部和彥 , WATABE, KAZUHIKO , 山田雅彥 , YAMADA, MASAHIKO
IPC分类号： C07C209/50 , C07C211/35
CPC分类号： C07C51/09 , C07B2200/07 , C07C67/343 , C07C209/50 , C07C209/56 , C07C209/58 , C07C233/58 , C07C2601/02 , C07C61/40 , C07C69/753 , C07C211/35 , C07C211/40

9. 发明专利

TW200716528A 環丙烷羧醯胺衍生物 CYCLOPROPANECARBOXAMIDE DERIVATIVES 审中-公开
简体标题：环丙烷羧酰胺衍生物 CYCLOPROPANECARBOXAMIDE DERIVATIVES
公开(公告)号：TW200716528A
公开(公告)日：2007-05-01
申请号：TW095108783
申请日：2006-03-15
申请人：輝瑞大藥廠 PFIZER INC.
发明人：花澤毅 HANAZAWA, TAKESHI , 平野好聖 HIRANO, MISATO , 井上義 INOUE, TADASHI , 長山敏 NAGAYAMA, SATOSHI , 中尾一成 NAKAO, KAZUNARI , 戶祐二 SHISHIDO, YUJI , 田中博隆 TANAKA, HIROTAKA
IPC分类号： C07C , A61K , A61P
CPC分类号： C07C61/28 , C07C61/40 , C07C311/08 , C07C317/44 , C07C323/62 , C07C2601/02 , C07D213/26 , C07D213/56 , C07D213/74 , C07D213/76
摘要：本發明提供一種式(I)化合物;
095108783-p01.bmp
其中A與B獨立為CR^12或N;D與E各獨立為CR^9或N;R^1代表(C1-C6)烷基;R^2代表氫、鹵素、羥基、(C1-C6)烷基、鹵基(C1-C6)烷基、羥基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基;R^3、R^4、R^5、R^6、R^10及R^11各獨立為氫、鹵素、(C1-C6)烷基、鹵基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、
羥基(C1-C6)烷基或(C1-C
6)烷氧基-(C1-C6)烷基;或R^3與R^4連同其所附著之碳原子一起形成3-至7-員碳環或雜環,其中一或兩個非鄰近碳原子視情況由氧原子、硫原子或NH置換;R^7與R^9各獨立代表氫、鹵素、(C1-C6)烷基、鹵基(C1-C6)烷基、羥基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、羥基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、
(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷基亞磺醯基、(C1-C6)烷基磺醯基、NH2、【(C1-C6
)烷基】NH-、【(C1-C6)烷基】2N-、H2N-(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基-NH-(C1-C6)烷氧基、【(C1-C6)烷基】2N(C1-C6)烷氧基;H2N-(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、
(C1-C6)烷基-NH-(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、【(C1-C6)烷基】2N(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基或含有至少一個氮原子之5-或6-員雜環;R^8代表鹵素、(C1-C6)烷基、鹵基(C1@e
B!-C6)烷基、羥基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、羥基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、
(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷氧基、鹵基(C1-C6)烷基磺醯基、鹵基(C1-C6)烷基亞磺醯基、鹵基(C1-C6)烷氧基、鹵基(C1-C6)烷硫基、【(C1-C6)烷基】NH-或【(C1-C6)烷基】2N-;或當E為CR^9時,R^7與R^8連同其附著之碳原子一起形成5-8員碳環或雜環,其中一或兩個非鄰近碳原子視情況由氧、硫、N或NH基團置換,其中碳環或雜環未經取代,或經一或多個各獨立選自以下基團組成之群的取代基所取
代
:羥基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基及羥基(C1-C6)烷基;且R^12代表氫、鹵素、(C1-C6)烷基或羥基(C1-C6)烷基;或其醫藥學上可接受之鹽或溶劑合物。該等化合物可用於治療哺乳類動物因VR1受體過度激活所引起之疼痛或類似病況。本發明亦提供包含上述化合物之醫藥組合物。
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简体摘要：本发明提供一种式(I)化合物; 095108783-p01.bmp 其中A与B独立为CR^12或N;D与E各独立为CR^9或N;R^1代表(C1-C6)烷基;R^2代表氢、卤素、羟基、(C1-C6)烷基、卤基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基;R^3、R^4、R^5、R^6、R^10及R^11各独立为氢、卤素、(C1-C6)烷基、卤基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、羟基(C1-C6)烷基或(C1-C 6)烷氧基-(C1-C6)烷基;或R^3与R^4连同其所附着之碳原子一起形成3-至7-员碳环或杂环,其中一或两个非邻近碳原子视情况由氧原子、硫原子或NH置换;R^7与R^9各独立代表氢、卤素、(C1-C6)烷基、卤基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、羟基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、 (C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷基亚磺酰基、(C1-C6)烷基磺酰基、NH2、【(C1-C6 )烷基】NH-、【(C1-C6)烷基】2N-、H2N-(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基-NH-(C1-C6)烷氧基、【(C1-C6)烷基】2N(C1-C6)烷氧基;H2N-(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、 (C1-C6)烷基-NH-(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、【(C1-C6)烷基】2N(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基或含有至少一个氮原子之5-或6-员杂环;R^8代表卤素、(C1-C6)烷基、卤基(C1@e B!-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、羟基(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基、 (C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷氧基、卤基(C1-C6)烷基磺酰基、卤基(C1-C6)烷基亚磺酰基、卤基(C1-C6)烷氧基、卤基(C1-C6)烷硫基、【(C1-C6)烷基】NH-或【(C1-C6)烷基】2N-;或当E为CR^9时,R^7与R^8连同其附着之碳原子一起形成5-8员碳环或杂环,其中一或两个非邻近碳原子视情况由氧、硫、N或NH基团置换,其中碳环或杂环未经取代,或经一或多个各独立选自以下基团组成之群的取代基所取代 :羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基及羟基(C1-C6)烷基;且R^12代表氢、卤素、(C1-C6)烷基或羟基(C1-C6)烷基;或其医药学上可接受之盐或溶剂合物。该等化合物可用于治疗哺乳类动物因VR1受体过度激活所引起之疼痛或类似病况。本发明亦提供包含上述化合物之医药组合物。 095108783-p01.bmp

10. 发明专利

TW200301080A 化學方法 CHEMICAL PROCESS 审中-公开
简体标题：化学方法 CHEMICAL PROCESS
公开(公告)号：TW200301080A
公开(公告)日：2003-07-01
申请号：TW091136431
申请日：2002-12-17
申请人：辛堅塔股份有限公司 SYNGENTA LIMITED
发明人：史帝芬馬汀布朗 STEPHEN MARTIN BROWN , 布萊恩大衛高特 BRIAN DAVID GOTT
IPC分类号： A01N , C07C
CPC分类号： C07C255/39 , A01N53/00 , C07B2200/07 , C07B2200/09 , C07C51/02 , C07C51/04 , C07C51/412 , C07C51/43 , C07C51/60 , C07C61/40 , C07C67/14 , C07C69/743
摘要：本發明係有關一種製備式IIIA或IIIB之1R擬除蟲菊酯之方法，091136431p01.bmp其中A與B分別獨立為氯或溴，或A或B之一為氯，另一者為三氟甲基，且R為擬除蟲菊醇片段，該方法包括a)解析式(IV)擬除蟲菊酸091136431p02.bmp其中A與B如式IIIA與IIIB化合物之定義，產生實質上純之1R順式對映異構物，b)回收1S順式對映異構物，c)可視需要轉化1S順式對映異構物酸形成1S順式對映異構物酸酐、醯基氯或含R基團之擬除蟲菊酯，其中R為擬除蟲菊醇片段；d)將步驟b)或步驟c)之1S順式對映異構物轉化成1R反式異構物；e)可視需要純化步驟d)之1R反式異構物，並使未轉化之1S順式異構物再循環回到步驟c)或d)；f)由步驟a)之酸之1R順式異構物單獨或與步驟d)或e)之產物(其中步驟d)或e)之產物尚未為含R基團之擬除蟲菊酯)共同轉化成擬除蟲菊酯之相應1R順式異構物。091136431p03.bmp
简体摘要：本发明系有关一种制备式IIIA或IIIB之1R拟除虫菊酯之方法，091136431p01.bmp其中A与B分别独立为氯或溴，或A或B之一为氯，另一者为三氟甲基，且R为拟除虫菊醇片段，该方法包括a)解析式(IV)拟除虫菊酸091136431p02.bmp其中A与B如式IIIA与IIIB化合物之定义，产生实质上纯之1R顺式映射异构物，b)回收1S顺式映射异构物，c)可视需要转化1S顺式映射异构物酸形成1S顺式映射异构物酸酐、酰基氯或含R基团之拟除虫菊酯，其中R为拟除虫菊醇片段；d)将步骤b)或步骤c)之1S顺式映射异构物转化成1R反式异构物；e)可视需要纯化步骤d)之1R反式异构物，并使未转化之1S顺式异构物再循环回到步骤c)或d)；f)由步骤a)之酸之1R顺式异构物单独或与步骤d)或e)之产物(其中步骤d)或e)之产物尚未为含R基团之拟除虫菊酯)共同转化成拟除虫菊酯之相应1R顺式异构物。091136431p03.bmp

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