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    • 3. 发明专利
    • 用於製備吡唑羧酸醯胺之方法 PROCESS FOR THE PREPARATION OF PYRAZOLE CARBOXYLIC ACID AMIDES
    • 用于制备吡唑羧酸酰胺之方法 PROCESS FOR THE PREPARATION OF PYRAZOLE CARBOXYLIC ACID AMIDES
    • TW201245114A
    • 2012-11-16
    • TW101102374
    • 2012-01-20
    • 先正達合夥公司
    • 特瑞那克 米羅斯拉夫法伯 多明尼克庫尼格 史戴方
    • C07CC07D
    • C07C231/14C07C251/56C07C251/64C07C329/02C07C329/04C07C2603/66C07D231/14
    • 本發明涉及製備3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(9-二氯亞甲基-1,2,3,4-四氫-1,4-甲橋-萘-5-基)-醯胺的方法,其係藉由在溶劑與化學式XI之醯化劑存在下:R1-C(X)-Cl(XI);其中X為氧或硫;如果X為氧或硫,則R1為氯;或是如果X為氧,則R1為C1-C6烷氧基、CH3-C(=CH2)-O-、苯氧基或三氯甲氧基;將以下化學式VIII之化合物的肟氧進行醯化:
      a)如果R1為氯,而且化學式XI的化合物已加至化學式VIII的化合物;將所獲得之以下化學式XIIa的產物:
      (其中X為氧或硫),與以下化學式IX化合物進行反應:
      b)如果R1為氯,而且化學式VIII的化合物已加至化學式XI的化合物中;或是如果X為氧,則R1為C1-C6烷氧基、CH3-C(=CH2)-O-、苯氧基或三氯甲氧基;將所獲得之以下化學式XII的產物:
      其中X為氧或硫;如果X為氧或硫,則R1為氯;或是如果X為氧,則R1為C1-C6烷氧基、CH3-C(=CH2)-O-、苯氧基或三氯甲氧基;與以下化學式IX的化合物進行反應:
    • 本发明涉及制备3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸(9-二氯亚甲基-1,2,3,4-四氢-1,4-甲桥-萘-5-基)-酰胺的方法,其系借由在溶剂与化学式XI之酰化剂存在下:R1-C(X)-Cl(XI);其中X为氧或硫;如果X为氧或硫,则R1为氯;或是如果X为氧,则R1为C1-C6烷氧基、CH3-C(=CH2)-O-、苯氧基或三氯甲氧基;将以下化学式VIII之化合物的肟氧进行酰化: a)如果R1为氯,而且化学式XI的化合物已加至化学式VIII的化合物;将所获得之以下化学式XIIa的产物: (其中X为氧或硫),与以下化学式IX化合物进行反应: b)如果R1为氯,而且化学式VIII的化合物已加至化学式XI的化合物中;或是如果X为氧,则R1为C1-C6烷氧基、CH3-C(=CH2)-O-、苯氧基或三氯甲氧基;将所获得之以下化学式XII的产物: 其中X为氧或硫;如果X为氧或硫,则R1为氯;或是如果X为氧,则R1为C1-C6烷氧基、CH3-C(=CH2)-O-、苯氧基或三氯甲氧基;与以下化学式IX的化合物进行反应: