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    • 1. 发明专利
    • 新穎氟氯黴素型抗生素 NOVEL FLORFENICOL-TYPE ANTIBIOTICS
    • 新颖氟氯霉素型抗生素 NOVEL FLORFENICOL-TYPE ANTIBIOTICS
    • TW200406372A
    • 2004-05-01
    • TW092104915
    • 2003-03-07
    • 先靈葆雅有限公司 SCHERING-PLOUGH LTD.
    • 康斯坦丁G 布賈摩拉 CONSTANTINE G. BOOJAMRA李S 鍾 LEE S. CHONG史考特J 哈克 SCOTT J. HECKER湯瑪茲 W 葛林卡 TOMASZ W. GLINKA戴爾 E 舒斯特 DALE E. SHUSTER
    • C07C
    • C07D213/40A61K31/50A61K31/506A61K31/53C07C233/18C07C233/31C07C233/47C07C255/60C07C311/46C07C317/32C07C2601/02C07C2601/04C07D213/73C07D233/54C07D237/08C07D237/20C07D239/26C07D239/42C07D241/12C07D249/08C07D261/08C07D261/12C07D261/14C07D261/18C07D271/06C07D271/10C07D275/02C07D277/28C07D277/40C07D285/08C07D285/12C07D317/58C07D333/20Y02A50/475
    • 本發明係關於具有以下化學結構之新穎氟氯黴素化合物:1.一種化合物,其包含以下化學式:092104915p01.bmp其中:R^1係選自包括–OH與–F;R^2與R^3係獨立選自包括氫、(1C–4C)烷基、鹵基、–CF3、–NH2、–CN及N3;R^4係選自包括:(1C–4C)烷基C(OH)–;–C(=R^5)R^6,其中:R^5係選自包括氧、N–C≡N及NOR^7,R^6係選自包括氫、(1C–4C)烷基、(3C–6C)環烷基、(1C–4C)烷氧基、雜芳基、脂環族及雜脂環族,且R^7係選自包括氫、烷基、芳基、雜芳基、脂環族及雜脂環族092104915p02.bmp其中:A^1為碳或氮;A^2、A^3、A^4及A^5係獨立選自包括碳、氮、氧及硫,其條件是所形成之環為芳族;在環中之碳原子係獨立被個體取代,該個體係選自包括氫、(1C–4C)烷基、(3C–6C)環烷基、(1C–4C)烷基O–、–CF3、–OH、–CN、鹵基、(1C–4C)烷基S(O)n、NH2SO2–、(1C–4C)烷基NHSO2–、((1C–4C)烷基)2NSO2–、–NH2、(1C–4C)烷基NH–、((1C–4C)烷基)2N–、(1C–4C)烷基SO2NH–、(1C–4C)烷基C(O)–、(3C–6C)環烷基C(O)–、(1C–4C)烷基OC(O)–、(1C–4C)烷基C(O)NH–、–C(O)NH2、(1C–4C)烷基NHC(O)–及((1C–4C)烷基)2NC(O)–,其中烷基可視情況被選自鹵基與羥基之基團取代,且n為0、1或2;及092104915p03.bmp其中:A^6、A^7、A^8、A^9、A^10係獨立選自包括碳、氮及092104915p04.bmp,其條件是A^6–A^10中一次只有一個可為092104915p04.bmp;其中:在環中之碳原子係獨立被個體取代,個體係選自包括氫、(1C–4C)烷基、(3C–6C)環烷基、(1C–4C)烷基O–、–CF3、–OH、–CN、鹵基、(1C–4C)烷基S(O)n、NH2SO2–、(1C–4C)烷基NHSO2–、((1C–4C)烷基)2NSO2–、–NH2、(1C–4C)烷基NH–、((1C–4C)烷基)2N–、(1C–4C)烷基SO2NH–、(1C–4C)烷基C(O)–、(3C–6C)環烷基C(O)–、(1C–4C)烷基OC(O)–、(1C–4C)烷基C(O)NH–、–C(O)NH2、(1C–4C)烷基NHC(O)–、((1C–4C)烷基)2NC(O)–及–OCH2O–,氧原子係結合至鄰近環碳原子,其中烷基可視情況被選自鹵基與羥基之基團取代,且n為0、1或2;R^8在所有化合物中均為氫,惟當R^2與R^3均為F時,於此種情況中,R^8係為氫或F;且此等化合物係為無論是具有所示相對立體化學之外消旋物,或為實質上對掌異構上純的,並具有所示之絕對立體化學。
    • 本发明系关于具有以下化学结构之新颖氟氯霉素化合物:1.一种化合物,其包含以下化学式:092104915p01.bmp其中:R^1系选自包括–OH与–F;R^2与R^3系独立选自包括氢、(1C–4C)烷基、卤基、–CF3、–NH2、–CN及N3;R^4系选自包括:(1C–4C)烷基C(OH)–;–C(=R^5)R^6,其中:R^5系选自包括氧、N–C≡N及NOR^7,R^6系选自包括氢、(1C–4C)烷基、(3C–6C)环烷基、(1C–4C)烷氧基、杂芳基、脂环族及杂脂环族,且R^7系选自包括氢、烷基、芳基、杂芳基、脂环族及杂脂环族092104915p02.bmp其中:A^1为碳或氮;A^2、A^3、A^4及A^5系独立选自包括碳、氮、氧及硫,其条件是所形成之环为芳族;在环中之碳原子系独立被个体取代,该个体系选自包括氢、(1C–4C)烷基、(3C–6C)环烷基、(1C–4C)烷基O–、–CF3、–OH、–CN、卤基、(1C–4C)烷基S(O)n、NH2SO2–、(1C–4C)烷基NHSO2–、((1C–4C)烷基)2NSO2–、–NH2、(1C–4C)烷基NH–、((1C–4C)烷基)2N–、(1C–4C)烷基SO2NH–、(1C–4C)烷基C(O)–、(3C–6C)环烷基C(O)–、(1C–4C)烷基OC(O)–、(1C–4C)烷基C(O)NH–、–C(O)NH2、(1C–4C)烷基NHC(O)–及((1C–4C)烷基)2NC(O)–,其中烷基可视情况被选自卤基与羟基之基团取代,且n为0、1或2;及092104915p03.bmp其中:A^6、A^7、A^8、A^9、A^10系独立选自包括碳、氮及092104915p04.bmp,其条件是A^6–A^10中一次只有一个可为092104915p04.bmp;其中:在环中之碳原子系独立被个体取代,个体系选自包括氢、(1C–4C)烷基、(3C–6C)环烷基、(1C–4C)烷基O–、–CF3、–OH、–CN、卤基、(1C–4C)烷基S(O)n、NH2SO2–、(1C–4C)烷基NHSO2–、((1C–4C)烷基)2NSO2–、–NH2、(1C–4C)烷基NH–、((1C–4C)烷基)2N–、(1C–4C)烷基SO2NH–、(1C–4C)烷基C(O)–、(3C–6C)环烷基C(O)–、(1C–4C)烷基OC(O)–、(1C–4C)烷基C(O)NH–、–C(O)NH2、(1C–4C)烷基NHC(O)–、((1C–4C)烷基)2NC(O)–及–OCH2O–,氧原子系结合至邻近环碳原子,其中烷基可视情况被选自卤基与羟基之基团取代,且n为0、1或2;R^8在所有化合物中均为氢,惟当R^2与R^3均为F时,于此种情况中,R^8系为氢或F;且此等化合物系为无论是具有所示相对三維化学之外消旋物,或为实质上对掌异构上纯的,并具有所示之绝对三維化学。