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2. 发明专利

TW201271B 用於治療及診斷顯像組合物及方法之複合劑及標的放射活性免疫試劑失效
简体标题：用于治疗及诊断显像组合物及方法之复合剂及标的放射活性免疫试剂
公开(公告)号：TW201271B
公开(公告)日：1993-03-01
申请号：TW081100086
申请日：1992-01-07
申请人：施德齡溫史洛普公司
发明人：大衛.艾.希爾蒙 , 布魯斯.傑.姆瑞 , 帝莫斯.艾.賀森 , 約翰.勒.東尼
IPC分类号： A61K
CPC分类号： C07D213/53 , A61K47/56 , A61K47/6887 , A61K51/1054 , A61K51/1063 , A61K51/1093 , C07D213/61 , C07D213/77 , C07D471/04
摘要：本發明係關於一種標的用之具放射活性之免疫試劑，包括一種金屬系放射性核素離子、複合劑、及共價結合至該複合劑之免疫反應性群組，複合劑具有下列構造：□其中
Ｒ代表氫原子、烷基、烷氧基、烷硫基、烷胺基、烷甲醯胺基、芳基、芳氧基、雜環或蛋白質具反應性基；
R1代表氫原子、烷基、烷氧基、烷硫基、烷胺基、烷甲醯胺基、芳基、芳氧基、雜環或蛋白質具反應性基；
R2代表羥基、羧基、羥烷基、羰亞胺二乙酸、伸甲亞胺二乙酸、伸甲硫伸乙基亞胺二乙酸、伸亞聯胺二乙酸，或此類酸之鹽類，或二個R2基在一起而代表完成巨環構造所需之原子，而此巨環含有至少一個雜原子配位位置且至少含有一個而以二個較佳之伸烷基而形成環構造之部份；
R3代表氫原子、烷基、烷氧基、烷硫基、烷胺基、烷甲醯胺基、芳基、芳氧基、雜環或蛋白質具反應性基；
R4代表氫原子或蛋白質具反應性基；
ｎ係０至４
ｏ係０或１
ｍ係０或１；但是ｎ及ｍ至少有一種為Ｏ且Ｒ、R1、R3及R4之至少一種係蛋白質具反應性基。
以組合物方面而言，本發明提供新穎的三聯啶類及菲佐類（phenanthrolines）。較佳的三聯啶類具有上述Ａ－Ｉ構造，其中ｎ＝１，ｍ＝０且Ｒ係經取代苯基而含有烷基或烷氧基取代基和蛋白質具反應性基。較佳的菲佐具有上述Ａ－Ｉ構造，其中ｎ＝０，ｍ＝１且至少一個R4係蛋白質具反應性基。
標的用具放射活性免疫試劑係特別有用於治療及診斷像組合物及方法中。
简体摘要：本发明系关于一种标的用之具放射活性之免疫试剂，包括一种金属系放射性核素离子、复合剂、及共价结合至该复合剂之免疫反应性群组，复合剂具有下列构造：□其中Ｒ代表氢原子、烷基、烷氧基、烷硫基、烷胺基、烷甲酰胺基、芳基、芳氧基、杂环或蛋白质具反应性基； R1代表氢原子、烷基、烷氧基、烷硫基、烷胺基、烷甲酰胺基、芳基、芳氧基、杂环或蛋白质具反应性基； R2代表羟基、羧基、羟烷基、羰亚胺二乙酸、伸甲亚胺二乙酸、伸甲硫伸乙基亚胺二乙酸、伸亚联胺二乙酸，或此类酸之盐类，或二个R2基在一起而代表完成巨环构造所需之原子，而此巨环含有至少一个杂原子配位位置且至少含有一个而以二个较佳之伸烷基而形成环构造之部份； R3代表氢原子、烷基、烷氧基、烷硫基、烷胺基、烷甲酰胺基、芳基、芳氧基、杂环或蛋白质具反应性基； R4代表氢原子或蛋白质具反应性基；ｎ系０至４ｏ系０或１ｍ系０或１；但是ｎ及ｍ至少有一种为Ｏ且Ｒ、R1、R3及R4之至少一种系蛋白质具反应性基。以组合物方面而言，本发明提供新颖的三联啶类及菲佐类（phenanthrolines）。较佳的三联啶类具有上述Ａ－Ｉ构造，其中ｎ＝１，ｍ＝０且Ｒ系经取代苯基而含有烷基或烷氧基取代基和蛋白质具反应性基。较佳的菲佐具有上述Ａ－Ｉ构造，其中ｎ＝０，ｍ＝１且至少一个R4系蛋白质具反应性基。标的用具放射活性免疫试剂系特别有用于治疗及诊断像组合物及方法中。

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