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1. 发明专利

TW201130812A 胺基－雜芳基衍生物 AMINO-HETEROARYL DERIVATIVES 审中-公开
简体标题：胺基－杂芳基衍生物 AMINO-HETEROARYL DERIVATIVES
公开(公告)号：TW201130812A
公开(公告)日：2011-09-16
申请号：TW099141475
申请日：2010-11-30
申请人：歐嘉隆藥廠
发明人：高爾夫賽門 , 莫里森安格斯 , 傑米森奎瑞格 , 派林雷諾 , 麥卡連約翰
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
摘要：本發明關於具有通式I之胺基-雜芳基衍生物
或其藥學上可接受之鹽，關於包括彼之藥學組成物，以及關於這些衍生物用於治療疼痛(諸如神經病性疼痛或發炎性疼痛)之用途。
简体摘要：本发明关于具有通式I之胺基-杂芳基衍生物或其药学上可接受之盐，关于包括彼之药学组成物，以及关于这些衍生物用于治疗疼痛(诸如神经病性疼痛或发炎性疼痛)之用途。

2. 发明专利

TWI336627B 藥物傳送系統，彼之用途及製造方法 DRUG DELIVERY SYSTEM,AND USE AND MANUFACTURING METHOD THEREOF 有权
简体标题：药物发送系统，彼之用途及制造方法 DRUG DELIVERY SYSTEM,AND USE AND MANUFACTURING METHOD THEREOF
公开(公告)号：TWI336627B
公开(公告)日：2011-02-01
申请号：TW093112401
申请日：2004-05-03
申请人：歐嘉隆藥廠
发明人：魯道夫格恩威 , 沃特葛拉夫 , 漢克奧特
IPC分类号： A61M
CPC分类号： A61K9/0036 , A61K9/00 , A61K9/0092 , A61K9/209 , A61K31/565 , A61K31/567 , A61K31/57 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要：本發明提供一種藥物傳送系統，係包括至少一隔間，隔間是由(i)一裝入藥物之熱塑性聚合物核心，(ii)一裝入藥物之熱塑性聚合物中間層，及(iii)一覆蓋該中間層之未加藥熱塑性聚合物外皮所組成，其中該中間層裝載著(a)第一藥學活性化合物之晶體及(b)呈溶解形式的第二藥學活性化合物且其中該核心裝載著該呈溶解形式的第二化合物。
简体摘要：本发明提供一种药物发送系统，系包括至少一隔间，隔间是由(i)一装入药物之热塑性聚合物内核，(ii)一装入药物之热塑性聚合物中间层，及(iii)一覆盖该中间层之未加药热塑性聚合物外皮所组成，其中该中间层装载着(a)第一药学活性化合物之晶体及(b)呈溶解形式的第二药学活性化合物且其中该内核装载着该呈溶解形式的第二化合物。

3. 发明专利

TWI325000B （吡啶並／噻吩並）│〔ｆ〕│氧氮雜│５│酮衍生物 (PYRIDO/THIENO)-[F]-OXAZEPIN-5-ONE DERIVATIVES 失效
简体标题：（吡啶并／噻吩并）│〔ｆ〕│氧氮杂│５│酮衍生物 (PYRIDO/THIENO)-[F]-OXAZEPIN-5-ONE DERIVATIVES
公开(公告)号：TWI325000B
公开(公告)日：2010-05-21
申请号：TW091111754
申请日：2002-05-31
申请人：歐嘉隆藥廠
发明人：賽門高爾夫 , 茱莉亞亞當威洛 , 張明強 , 羅伯特吉菲蘭
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
摘要：本發明係有關一種具有通式I之(吡啶並/噻吩並)-[f]-氧氮雜-5-酮衍生物，其中R 1 ，R 2 及R 3 分別為H或(C1-4)烷基；Ar表示稠合噻吩或吡啶環，選擇性被一個或以上選自(C1-4)烷基，(C1-4)烷氧基，(C1-4)烷氧基(C1-4)烷基，CF3，鹵素，硝基，氰基，NR 4 R 5 ， NR 4 COR 6 和CONR 4 R 5 之取代基取代；R 4 和R 5 分別立為H或(C1-4)烷基；或R 4 和R 5 和他們所鍵結的氮原子一起形成5-或6-員飽和雜環，選擇性包含選自O，S或NR 6 的進一步雜原子；R 6 為(C1-4)烷基；A表示4-7員飽和雜環的殘基，選擇性地包含氧原子，該環選擇性被1-3個選自(C1-4)烷基，(C1-4)烷氧基，羥基，鹵素和酮基的取代基取代；或其醫藥上可接受的鹽。
本發明也有關包括該等衍生物之醫藥組成物，及有關這些(吡啶並/噻吩並)-[f]-氧氮雜-5-酮衍生物在治療反應於中央神經系統中由AMPA受體調節的突觸反應之增加的神經疾病和精神障礙之用途。 The present invention relates to (pyrido/thieno)-[f]-oxazepine-5-one derivatives having the general Formula I wherein R 1 , R 2 and R 3 are independently H or (C1-4) alkyl; Ar represents a fused thiophene or pyridine ring optionally substituted with one or more substituents selected from (C1-4) alkyl, (C1-4) alkyloxy, (C1-4) alkyloxy (C1-4) alkyl, CF3, halogen, nitro, cyano, NR 4 R 5 , NR 4 COR 6 , and CONR 4 R 5 ; R 4 and R 5 are independently H or (C1-4)- alkyl; or R 4 and R 5 form together with the nitrogen atom to which they are bound a 5-or 6-membered saturated heterocyclic ring, optionally containing a further heteroatom selected from O, S or NR 6 ; R 6 is (C1-4) alkyl; A represents the residue of a 4-7 membered saturated heterocyclic ring, optionally containing an oxygen atom, the ring being optionally substituted with 1-3 substituents selected from (C1-4) alkyl, (C1-4)-alkyloxy, hydroxy, halogen and oxo; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising said derivatives, and to the use of these (pyrido/thieno)-[f]-oxazepine-5-one derivatives in the treatment of neurological diseases and psychiatric disorders which are responsive to enhancement of synaptic responses mediated by AMPA receptors in the central nervous system.
简体摘要：本发明系有关一种具有通式I之(吡啶并/噻吩并)-[f]-氧氮杂-5-酮衍生物，其中R 1 ，R 2 及R 3 分别为H或(C1-4)烷基；Ar表示稠合噻吩或吡啶环，选择性被一个或以上选自(C1-4)烷基，(C1-4)烷氧基，(C1-4)烷氧基(C1-4)烷基，CF3，卤素，硝基，氰基，NR 4 R 5 ， NR 4 COR 6 和CONR 4 R 5 之取代基取代；R 4 和R 5 分别立为H或(C1-4)烷基；或R 4 和R 5 和他们所键结的氮原子一起形成5-或6-员饱和杂环，选择性包含选自O，S或NR 6 的进一步杂原子；R 6 为(C1-4)烷基；A表示4-7员饱和杂环的残基，选择性地包含氧原子，该环选择性被1-3个选自(C1-4)烷基，(C1-4)烷氧基，羟基，卤素和酮基的取代基取代；或其医药上可接受的盐。本发明也有关包括该等衍生物之医药组成物，及有关这些(吡啶并/噻吩并)-[f]-氧氮杂-5-酮衍生物在治疗反应于中央神经系统中由AMPA受体调节的突触反应之增加的神经疾病和精神障碍之用途。 The present invention relates to (pyrido/thieno)-[f]-oxazepine-5-one derivatives having the general Formula I wherein R 1 , R 2 and R 3 are independently H or (C1-4) alkyl; Ar represents a fused thiophene or pyridine ring optionally substituted with one or more substituents selected from (C1-4) alkyl, (C1-4) alkyloxy, (C1-4) alkyloxy (C1-4) alkyl, CF3, halogen, nitro, cyano, NR 4 R 5 , NR 4 COR 6 , and CONR 4 R 5 ; R 4 and R 5 are independently H or (C1-4)- alkyl; or R 4 and R 5 form together with the nitrogen atom to which they are bound a 5-or 6-membered saturated heterocyclic ring, optionally containing a further heteroatom selected from O, S or NR 6 ; R 6 is (C1-4) alkyl; A represents the residue of a 4-7 membered saturated heterocyclic ring, optionally containing an oxygen atom, the ring being optionally substituted with 1-3 substituents selected from (C1-4) alkyl, (C1-4)-alkyloxy, hydroxy, halogen and oxo; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising said derivatives, and to the use of these (pyrido/thieno)-[f]-oxazepine-5-one derivatives in the treatment of neurological diseases and psychiatric disorders which are responsive to enhancement of synaptic responses mediated by AMPA receptors in the central nervous system.

4. 发明专利

TW201012803A 雜環衍生物 HETEROCYCLIC DERIVATIVES 审中-公开
简体标题：杂环衍生物 HETEROCYCLIC DERIVATIVES
公开(公告)号：TW201012803A
公开(公告)日：2010-04-01
申请号：TW098117140
申请日：2009-05-22
申请人：歐嘉隆藥廠
发明人：吉雷斯派強納森 , 傑米森奎瑞格 , 麥卡連約翰 , 摩兒伊莉莎白 , 瑞康維克佐倫
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D231/14 , C07D231/12 , C07D231/18 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D471/04
摘要：本發明關於一種式I之雜環衍生物
其中變數係如說明書中所定義，或其藥學上可接受之鹽或溶劑化物。本發明亦關於一種包含該雜環衍生物之藥學組成物及該雜環衍生物於醫療上之用途(例如該雜環衍生物於治療或預防精神疾病，該精神疾病需要藉由AMPA受體中介之突觸反應的增強作用，其包括精神分裂症、抑鬱及阿茲海默氏症)。
简体摘要：本发明关于一种式I之杂环衍生物其中变量系如说明书中所定义，或其药学上可接受之盐或溶剂化物。本发明亦关于一种包含该杂环衍生物之药学组成物及该杂环衍生物于医疗上之用途(例如该杂环衍生物于治疗或预防精神疾病，该精神疾病需要借由AMPA受体中介之突触反应的增强作用，其包括精神分裂症、抑郁及阿兹海默氏症)。

5. 发明专利

TW201006816A 六氟基異丙醇衍生物 HEXAFLUOROISOPROPANOL DERIVATIVES 审中-公开
简体标题：六氟基异丙醇衍生物 HEXAFLUOROISOPROPANOL DERIVATIVES
公开(公告)号：TW201006816A
公开(公告)日：2010-02-16
申请号：TW098115152
申请日：2009-05-07
申请人：歐嘉隆藥廠
发明人：庫克安德魯 , 愛德華安德魯 , 安德魯費歐娜 , 大魏班尼特 , 歐拉夫寧茲 , 卡斯威爾艾瑪
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D295/192 , C07D243/08
摘要：本發明係關於具有通式I之六氟基異丙醇衍生物：
包括彼之藥學組成物以及這些六氟基異丙醇衍生物於治療動脈粥狀硬化症之用途。
简体摘要：本发明系关于具有通式I之六氟基异丙醇衍生物：包括彼之药学组成物以及这些六氟基异丙醇衍生物于治疗动脉粥状硬化症之用途。

6. 发明专利

TW200944523A （二氫）吡咯並〔２，１－ａ〕異喹啉類 (DIHYDRO)PYRROLO[2,1-a]ISOQUINOLINES 审中-公开
简体标题：（二氢）吡咯并〔２，１－ａ〕异喹啉类 (DIHYDRO)PYRROLO[2,1-a]ISOQUINOLINES
公开(公告)号：TW200944523A
公开(公告)日：2009-11-01
申请号：TW098101900
申请日：2009-01-19
申请人：歐嘉隆藥廠
发明人：瑞恩瑞秋 , 盧琛賀伯特 , 提瑪柯尼里斯 , 維恩拉爾斯 , 卡斯登斯威廉
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D471/04 , C07D471/18
摘要：本發明係關於式I之5,6-二氫吡咯並[2,1-a]異喹啉及吡咯並[2,1-a]異喹啉衍生物，
或其藥學上可接受之鹽。該化合物可用於治療不孕症。
简体摘要：本发明系关于式I之5,6-二氢吡咯并[2,1-a]异喹啉及吡咯并[2,1-a]异喹啉衍生物，或其药学上可接受之盐。该化合物可用于治疗不孕症。

7. 发明专利

TW200934497A 雜環衍生物類 HETEROCYCLIC DERIVATIVES 审中-公开
简体标题：杂环衍生物类 HETEROCYCLIC DERIVATIVES
公开(公告)号：TW200934497A
公开(公告)日：2009-08-16
申请号：TW097141383
申请日：2008-10-28
申请人：歐嘉隆藥廠 N. V. ORGANON
发明人：葛雷荷麥可 GALLAGHER, MICHAEL GERARD , 傑米森奎瑞格 JAMIESON, CRAIG , 里昂艾曼達 LYONS, AMANDA JANE , 麥卡連約翰 MACLEAN, JOHN KINNAIRD FERGUSON , 摩兒伊莉莎白 MOIR, ELIZABETH MARGARET
IPC分类号： A61K , C07D , A61P
CPC分类号： C07D495/04
摘要：本發明關於一種式I之雜環衍生物
097141383P01.bmp
其中各個變數係如說明書中所定義者,或其藥學上可接受之鹽或溶劑化物。本發明亦關於一種包含該雜環衍生物之醫藥組成物及該雜環衍生物於醫療上之用途(例如該雜環衍生物於治療或預防精神疾病(其中需要藉由AMPA(即��-胺基-3-羥基-5-甲基-4-異噁唑-丙酸)受體中介之突觸反應的增强作用且包括精神分裂症、抑鬱及學習和記憶障礙(諸如阿茲海默氏症)上之用途)。
简体摘要：本发明关于一种式I之杂环衍生物 097141383P01.bmp 其中各个变量系如说明书中所定义者,或其药学上可接受之盐或溶剂化物。本发明亦关于一种包含该杂环衍生物之医药组成物及该杂环衍生物于医疗上之用途(例如该杂环衍生物于治疗或预防精神疾病(其中需要借由AMPA(即��-胺基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑-丙酸)受体中介之突触反应的增强作用且包括精神分裂症、抑郁及学习和记忆障碍(诸如阿兹海默氏症)上之用途)。

8. 发明专利

TW200914029A 新穎黃體激素受體調節劑 NEW PROGESTERONE RECEPTOR MODULATORS 审中-公开
简体标题：新颖黄体激素受体调节剂 NEW PROGESTERONE RECEPTOR MODULATORS
公开(公告)号：TW200914029A
公开(公告)日：2009-04-01
申请号：TW097116259
申请日：2008-05-02
申请人：歐嘉隆藥廠 N. V. ORGANON
发明人：尤漢雷印可 REWINKEL, JOHANNES BERNARDUS MARIA , 布吉特福摩 FOLMER, BRIGITTE JOHANNA BERNITA , 瑪麗亞歐勒羅 OLLERO, MARIA LOURDES , 海曼伊比塔希 IBTAHIM, HEMEN
IPC分类号： A61K , C07D , A61P
CPC分类号： C07D513/04
摘要：本發明提供新穎黃體激素受體調節劑,其係為二苯並【【b,f】】啶並【【1,2-d】】氧氮呯-2-胺類或二苯並【【b,f】】啶並【【1,2-d】】硫氮呯-2-胺類,及其用途。
简体摘要：本发明提供新颖黄体激素受体调节剂,其系为二苯并【【b,f】】啶并【【1,2-d】】氧氮呯-2-胺类或二苯并【【b,f】】啶并【【1,2-d】】硫氮呯-2-胺类,及其用途。

9. 发明专利

TW200827352A 唑酮和異酮乙醯胺衍生物類 QUINAZOLINONE AND ISOQUINOLINONE ACETAMIDE DERIVATIVES 审中-公开
简体标题： 唑酮和异酮乙酰胺衍生物类 QUINAZOLINONE AND ISOQUINOLINONE ACETAMIDE DERIVATIVES
公开(公告)号：TW200827352A
公开(公告)日：2008-07-01
申请号：TW096133906
申请日：2007-09-11
申请人：歐嘉隆藥廠 N. V. ORGANON , 法科比亞股份有限公司 PHARMACOPEIA, INC.
发明人：傑佛瑞雷特諾 LETOURNEAU, JEFFREY , 派屈克喬奇爾 JOKIEL, PATRICK , 蘇珊納比亞 NAPIER, SUSAN ELIZABETH , 何國勤 HO, KOC-KAN , 麥克歐梅爾 OHLMEYER, MICHAEL , 當肯麥克阿瑟 MCARTHUR, DUNCAN ROBERT , 費歐娜傑若米 JEREMIAH, FIONA , 保羅瑞可立夫 RATCLIFFE, PAUL DAVID , 喬根史庫爾茲 SCHULZ, JURGEN
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07D403/04 , C07D217/24 , C07D239/91 , C07D401/04 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D471/08 , C07D487/04
摘要：本發明關於式Ⅰ之唑酮或異酮衍生物
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其中R^1係C1-6烷基、C3-6環烷基、C3-6環烷基 C1-3烷基、C2-6烯基或C2-6炔基,該C1-6烷基、C3-6環烷基及C3-6環烷基 C1-3烷基係可選擇地經羥基、C1-6烷氧基、氰基或1或多個鹵取代;R^2係可選擇地經1至3個取代基取代之C6-10芳基,該等取代基選自鹵、羥基、氰基、C1-6烷基、C3-6環烷基、C1-6烷氧基或C3-6環烷氧基,該C1-6烷基、C3-6環烷基、C1-6烷氧基及C3-6環烷氧基係可選擇地經1或多個鹵取代;或R^2係5至10員雜芳基環系統,其包含選自N、O或S之雜原子且係可選擇地經取代基取代,該取代基選自甲基、
C1-6烷氧基或鹵;或R^2係C4-7環烷基;R^3係可選擇非必須之取代基,其選自C1-6烷基、C1-6烷氧基或鹵,該C1-6烷基和C1-6烷氧基係可選擇地經1或多個鹵取代;R^4係位於該唑酮或異酮環之第6或7位置上且具有式Ⅱ之基團
096133906P02.bmp
其中R^5與R^6中之一者一起形成4至8員飽和或未飽和之雜環基環,其可選擇地包含另一選自O、S或NR^9之雜原子部分,該雜環基環係可選擇地經1或2個取代基取代,該等取代基選自甲基、鹵、羥基或側氧基,或R^5與R^7和R^8中之一者一起形成6至8員雜環基環,其係可選擇地經1或2個取代基取代,該等取代基選自甲基、鹵、羥基或側氧基;每個R^6係各別為H、鹵或C1-4烷基,該C1-4烷基係可選擇地經鹵或SO2CH3取代,或R
^6中之一者與R^5一起形成4至8員飽和或未飽和之雜環基環,其可選擇地包含另一選自O、S或NR^9之雜原子部分,該雜環基環係可選擇地經1或2個取代基取代,該等取代基選自甲基、鹵、羥基或側氧基;R^7和R^8係各別為H、C1-6烷基、C3-6環烷基、C3-6環烷基C1-3烷基、氰基C1-3烷基、C6-10芳基、C6-10芳基 C1-3烷基、C1-3烷氧基 C1-3烷基或C1-6醯基,該C1-6烷基、C3-6環烷基及C3-6環烷基 C1-3烷基係可選擇地經羥基、1或多個鹵或二-C1-2烷基胺基取代;或R^7和R^8及與其鍵結之氮一起形成4至8員飽和或未飽和之雜環基環,其可選擇地包含另一選自O、S或NR^10之
雜原子部分,該雜環基環係可選擇地經1或2個取代基取代、該等取代基選自C1-6烷基、鹵、羥基、C1-6烷氧基、氰基或COOR^11;或R^7和R^8中之一者係Y、CH2Y或CH2CH2Y,基中Y係4至6員飽和雜環基環,其包含選自O、SO2或NR^10之雜原子部分,該雜環基環係可選擇地經1或2個取代基取代,該等取代基選自甲基或鹵;或R^7和R^8中之一者與R^5一起形成6至8員雜環基環,其可選擇地經1或2個取代基取代,該等取代基選自甲基、鹵、羥基或側氧基;或R^7和R^8中之一者與R^12一起形成4至8員飽和或未飽和之雜環基環,其可選擇地包含另一選自O、S或NR^13之雜原子部分,該雜環基環係可選擇地經1或2個取代基取代,該等取代基選自甲基、羥基或側氧基;R^9和R^10係各別為H、C1-6烷基或C1-6醯基;R^11
係H或C1-6烷基;每個R^12係各別為H或C1-4烷基,或R^12中之一者與R^7和R^8中之一者一起形成4至8員飽和或未飽和之雜環基環,其可選擇地包含另一選自O、S或NR^13之雜原子部分,該雜環基環係可選擇地經1或2個取代基取代,該等取代基選自甲基、羥基或側氧基;R^13係H、C1-6烷基或C1-6醯基;m係2至3;且X係N或CH;或其藥學上可接受之鹽或溶劑化物。本發明進一步關於一種包含本發明之唑酮或異酮之醫藥組成物及其於治療上之用途。
简体摘要：本发明关于式Ⅰ之唑酮或异酮衍生物 096133906P01.bmp 其中R^1系C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基 C1-3烷基、C2-6烯基或C2-6炔基,该C1-6烷基、C3-6环烷基及C3-6环烷基 C1-3烷基系可选择地经羟基、C1-6烷氧基、氰基或1或多个卤取代;R^2系可选择地经1至3个取代基取代之C6-10芳基,该等取代基选自卤、羟基、氰基、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6烷氧基或C3-6环烷氧基,该C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6烷氧基及C3-6环烷氧基系可选择地经1或多个卤取代;或R^2系5至10员杂芳基环系统,其包含选自N、O或S之杂原子且系可选择地经取代基取代,该取代基选自甲基、 C1-6烷氧基或卤;或R^2系C4-7环烷基;R^3系可选择非必须之取代基,其选自C1-6烷基、C1-6烷氧基或卤,该C1-6烷基和C1-6烷氧基系可选择地经1或多个卤取代;R^4系位于该唑酮或异酮环之第6或7位置上且具有式Ⅱ之基团 096133906P02.bmp 其中R^5与R^6中之一者一起形成4至8员饱和或未饱和之杂环基环,其可选择地包含另一选自O、S或NR^9之杂原子部分,该杂环基环系可选择地经1或2个取代基取代,该等取代基选自甲基、卤、羟基或侧氧基,或R^5与R^7和R^8中之一者一起形成6至8员杂环基环,其系可选择地经1或2个取代基取代,该等取代基选自甲基、卤、羟基或侧氧基;每个R^6系各别为H、卤或C1-4烷基,该C1-4烷基系可选择地经卤或SO2CH3取代,或R ^6中之一者与R^5一起形成4至8员饱和或未饱和之杂环基环,其可选择地包含另一选自O、S或NR^9之杂原子部分,该杂环基环系可选择地经1或2个取代基取代,该等取代基选自甲基、卤、羟基或侧氧基;R^7和R^8系各别为H、C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基C1-3烷基、氰基C1-3烷基、C6-10芳基、C6-10芳基 C1-3烷基、C1-3烷氧基 C1-3烷基或C1-6酰基,该C1-6烷基、C3-6环烷基及C3-6环烷基 C1-3烷基系可选择地经羟基、1或多个卤或二-C1-2烷基胺基取代;或R^7和R^8及与其键结之氮一起形成4至8员饱和或未饱和之杂环基环,其可选择地包含另一选自O、S或NR^10之杂原子部分,该杂环基环系可选择地经1或2个取代基取代、该等取代基选自C1-6烷基、卤、羟基、C1-6烷氧基、氰基或COOR^11;或R^7和R^8中之一者系Y、CH2Y或CH2CH2Y,基中Y系4至6员饱和杂环基环,其包含选自O、SO2或NR^10之杂原子部分,该杂环基环系可选择地经1或2个取代基取代,该等取代基选自甲基或卤;或R^7和R^8中之一者与R^5一起形成6至8员杂环基环,其可选择地经1或2个取代基取代,该等取代基选自甲基、卤、羟基或侧氧基;或R^7和R^8中之一者与R^12一起形成4至8员饱和或未饱和之杂环基环,其可选择地包含另一选自O、S或NR^13之杂原子部分,该杂环基环系可选择地经1或2个取代基取代,该等取代基选自甲基、羟基或侧氧基;R^9和R^10系各别为H、C1-6烷基或C1-6酰基;R^11 系H或C1-6烷基;每个R^12系各别为H或C1-4烷基,或R^12中之一者与R^7和R^8中之一者一起形成4至8员饱和或未饱和之杂环基环,其可选择地包含另一选自O、S或NR^13之杂原子部分,该杂环基环系可选择地经1或2个取代基取代,该等取代基选自甲基、羟基或侧氧基;R^13系H、C1-6烷基或C1-6酰基;m系2至3;且X系N或CH;或其药学上可接受之盐或溶剂化物。本发明进一步关于一种包含本发明之唑酮或异酮之医药组成物及其于治疗上之用途。

10. 发明专利

TWI297685B 非類固醇性黃體酮受體調節劑 NON-STEROIDAL PROGESTERONE RECEPTOR MODULATORS 失效
简体标题：非类固醇性黄体酮受体调节剂 NON-STEROIDAL PROGESTERONE RECEPTOR MODULATORS
公开(公告)号：TWI297685B
公开(公告)日：2008-06-11
申请号：TW092107288
申请日：2003-03-31
申请人：歐嘉隆藥廠 N. V. ORGANON
发明人：彼德赫肯斯 HERMKENS, PEDRO HAROLD HAN , 漢斯盧卡斯 LUCAS, HANS , 保羅朶斯 DOLS, PAUL PETER MARIE ANTONIUS , 尤漢雷印可 REWINKEL, JOHANNES BERNARDUS MARIA , 布吉特福摩 FOLMER, BRIGITTE JOHANNA BERNITA
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07D471/04 , C07D513/04
摘要：本發明係有關式I所示之化合物、其前驅藥物、其藥
學上可接受之鹽、或前驅藥物之藥學上可接受之鹽

其中
R1、R3、R4、R5和R10分別選自H、鹵素、(1-4C)
烷基、(2-4C)烯基、(2-4C)炔基、OH、CN、O(1-4C)烷基
、S(O)m(1-4C)烷基(任意地經1或多個鹵原子所取代)、
C(O)(1-4C)烷基、OC(O)(1-4C)烷基和NR19R20,
R2是選自H、鹵素、NO2、NR11R12、(1-4C)烷基、
(2-4C)烯基、(2-4C)炔基、OH、O(1-4C)烷基、S(1-4C)烷
基和OC(O)(1-4C)烷基,
R6是選自H、C(Y)R15、C(O)OR16、C(S)NR17、(1-
6C)烷基、(1-6)烷氧基-取代的(1-4C)烷基和
(CH2)nC(O)OR21,
R7是H或R7是選自(1-4C)烷基、(2-4C)烯基和(2-
4C)炔基,均任意地經1或多個鹵原子所取代,
R8和R9分別選自H和(1-4C)烷基,
R11和R12分別選自H、(1-4C)烷基、(2-4C)烯基或
(2-4C)炔基、(1-6C)烷氧羰基、(1-4C)烷磺醯基和(6-10C)
芳磺醯基,
R15是選自H、(1-6C)烷基、(3-6C)環烷基、(2-4C)烯
基、(2-4C)炔基、(6-10C)芳基、1,4-雙芳基、胺基(1-4C)
烷基、羥基(1-4C)烷基、和羧基(1-4C)烷基,均任意地經
1或多個鹵原子所取代,
R16是(1-6C)烷基,任意地經1或多個鹵原子所取代
,
R17是選自(1-4C)烷基、(2-4C)烯基、(2-4C)炔基和
(3-6C)環烷基,均任意地經1或多個鹵原子所取代,
X是選自O、S、CH2和NR18,
Y是選自O、S和NH,
R18是選自H和(1-4C)烷基,
R19是選自H和(1-4C)烷基,
R20是選自H、(1-4C)烷基、CH2(6-10C)芳基、
C(O)(1-6C)烷基和C(O)NH(1-4C)烷基,
R21是選自H和(1-6C)烷基,
m是0、1或2,及
n是1、2或3,
其先決條件是(i)當X是O,R1-R5是H,R8-R10是H,及
R6是乙基或C(O)CH3時,R7不是H;
(ii)當X是O,R1-R5是H,R8-R10是H,及R6是甲基時
,R7不是甲基;及
(iii)當X是O,R1-R5是H,R8-R10是H,及R6是H時
,R7不是H或乙基或C(O)CH3。
简体摘要：本发明系有关式I所示之化合物、其前驱药物、其药学上可接受之盐、或前驱药物之药学上可接受之盐其中 R1、R3、R4、R5和R10分别选自H、卤素、(1-4C) 烷基、(2-4C)烯基、(2-4C)炔基、OH、CN、O(1-4C)烷基、S(O)m(1-4C)烷基(任意地经1或多个卤原子所取代)、 C(O)(1-4C)烷基、OC(O)(1-4C)烷基和NR19R20, R2是选自H、卤素、NO2、NR11R12、(1-4C)烷基、 (2-4C)烯基、(2-4C)炔基、OH、O(1-4C)烷基、S(1-4C)烷基和OC(O)(1-4C)烷基, R6是选自H、C(Y)R15、C(O)OR16、C(S)NR17、(1- 6C)烷基、(1-6)烷氧基-取代的(1-4C)烷基和 (CH2)nC(O)OR21, R7是H或R7是选自(1-4C)烷基、(2-4C)烯基和(2- 4C)炔基,均任意地经1或多个卤原子所取代, R8和R9分别选自H和(1-4C)烷基, R11和R12分别选自H、(1-4C)烷基、(2-4C)烯基或 (2-4C)炔基、(1-6C)烷氧羰基、(1-4C)烷磺酰基和(6-10C) 芳磺酰基, R15是选自H、(1-6C)烷基、(3-6C)环烷基、(2-4C)烯基、(2-4C)炔基、(6-10C)芳基、1,4-双芳基、胺基(1-4C) 烷基、羟基(1-4C)烷基、和羧基(1-4C)烷基,均任意地经 1或多个卤原子所取代, R16是(1-6C)烷基,任意地经1或多个卤原子所取代 , R17是选自(1-4C)烷基、(2-4C)烯基、(2-4C)炔基和 (3-6C)环烷基,均任意地经1或多个卤原子所取代, X是选自O、S、CH2和NR18, Y是选自O、S和NH, R18是选自H和(1-4C)烷基, R19是选自H和(1-4C)烷基, R20是选自H、(1-4C)烷基、CH2(6-10C)芳基、 C(O)(1-6C)烷基和C(O)NH(1-4C)烷基, R21是选自H和(1-6C)烷基, m是0、1或2,及 n是1、2或3, 其先决条件是(i)当X是O,R1-R5是H,R8-R10是H,及 R6是乙基或C(O)CH3时,R7不是H; (ii)当X是O,R1-R5是H,R8-R10是H,及R6是甲基时 ,R7不是甲基;及 (iii)当X是O,R1-R5是H,R8-R10是H,及R6是H时 ,R7不是H或乙基或C(O)CH3。

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