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3. 发明专利

TWI297685B 非類固醇性黃體酮受體調節劑 NON-STEROIDAL PROGESTERONE RECEPTOR MODULATORS 失效
简体标题：非类固醇性黄体酮受体调节剂 NON-STEROIDAL PROGESTERONE RECEPTOR MODULATORS
公开(公告)号：TWI297685B
公开(公告)日：2008-06-11
申请号：TW092107288
申请日：2003-03-31
申请人：歐嘉隆藥廠 N. V. ORGANON
发明人：彼德赫肯斯 HERMKENS, PEDRO HAROLD HAN , 漢斯盧卡斯 LUCAS, HANS , 保羅朶斯 DOLS, PAUL PETER MARIE ANTONIUS , 尤漢雷印可 REWINKEL, JOHANNES BERNARDUS MARIA , 布吉特福摩 FOLMER, BRIGITTE JOHANNA BERNITA
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07D471/04 , C07D513/04
摘要：本發明係有關式I所示之化合物、其前驅藥物、其藥
學上可接受之鹽、或前驅藥物之藥學上可接受之鹽

其中
R1、R3、R4、R5和R10分別選自H、鹵素、(1-4C)
烷基、(2-4C)烯基、(2-4C)炔基、OH、CN、O(1-4C)烷基
、S(O)m(1-4C)烷基(任意地經1或多個鹵原子所取代)、
C(O)(1-4C)烷基、OC(O)(1-4C)烷基和NR19R20,
R2是選自H、鹵素、NO2、NR11R12、(1-4C)烷基、
(2-4C)烯基、(2-4C)炔基、OH、O(1-4C)烷基、S(1-4C)烷
基和OC(O)(1-4C)烷基,
R6是選自H、C(Y)R15、C(O)OR16、C(S)NR17、(1-
6C)烷基、(1-6)烷氧基-取代的(1-4C)烷基和
(CH2)nC(O)OR21,
R7是H或R7是選自(1-4C)烷基、(2-4C)烯基和(2-
4C)炔基,均任意地經1或多個鹵原子所取代,
R8和R9分別選自H和(1-4C)烷基,
R11和R12分別選自H、(1-4C)烷基、(2-4C)烯基或
(2-4C)炔基、(1-6C)烷氧羰基、(1-4C)烷磺醯基和(6-10C)
芳磺醯基,
R15是選自H、(1-6C)烷基、(3-6C)環烷基、(2-4C)烯
基、(2-4C)炔基、(6-10C)芳基、1,4-雙芳基、胺基(1-4C)
烷基、羥基(1-4C)烷基、和羧基(1-4C)烷基,均任意地經
1或多個鹵原子所取代,
R16是(1-6C)烷基,任意地經1或多個鹵原子所取代
,
R17是選自(1-4C)烷基、(2-4C)烯基、(2-4C)炔基和
(3-6C)環烷基,均任意地經1或多個鹵原子所取代,
X是選自O、S、CH2和NR18,
Y是選自O、S和NH,
R18是選自H和(1-4C)烷基,
R19是選自H和(1-4C)烷基,
R20是選自H、(1-4C)烷基、CH2(6-10C)芳基、
C(O)(1-6C)烷基和C(O)NH(1-4C)烷基,
R21是選自H和(1-6C)烷基,
m是0、1或2,及
n是1、2或3,
其先決條件是(i)當X是O,R1-R5是H,R8-R10是H,及
R6是乙基或C(O)CH3時,R7不是H;
(ii)當X是O,R1-R5是H,R8-R10是H,及R6是甲基時
,R7不是甲基;及
(iii)當X是O,R1-R5是H,R8-R10是H,及R6是H時
,R7不是H或乙基或C(O)CH3。
简体摘要：本发明系有关式I所示之化合物、其前驱药物、其药学上可接受之盐、或前驱药物之药学上可接受之盐其中 R1、R3、R4、R5和R10分别选自H、卤素、(1-4C) 烷基、(2-4C)烯基、(2-4C)炔基、OH、CN、O(1-4C)烷基、S(O)m(1-4C)烷基(任意地经1或多个卤原子所取代)、 C(O)(1-4C)烷基、OC(O)(1-4C)烷基和NR19R20, R2是选自H、卤素、NO2、NR11R12、(1-4C)烷基、 (2-4C)烯基、(2-4C)炔基、OH、O(1-4C)烷基、S(1-4C)烷基和OC(O)(1-4C)烷基, R6是选自H、C(Y)R15、C(O)OR16、C(S)NR17、(1- 6C)烷基、(1-6)烷氧基-取代的(1-4C)烷基和 (CH2)nC(O)OR21, R7是H或R7是选自(1-4C)烷基、(2-4C)烯基和(2- 4C)炔基,均任意地经1或多个卤原子所取代, R8和R9分别选自H和(1-4C)烷基, R11和R12分别选自H、(1-4C)烷基、(2-4C)烯基或 (2-4C)炔基、(1-6C)烷氧羰基、(1-4C)烷磺酰基和(6-10C) 芳磺酰基, R15是选自H、(1-6C)烷基、(3-6C)环烷基、(2-4C)烯基、(2-4C)炔基、(6-10C)芳基、1,4-双芳基、胺基(1-4C) 烷基、羟基(1-4C)烷基、和羧基(1-4C)烷基,均任意地经 1或多个卤原子所取代, R16是(1-6C)烷基,任意地经1或多个卤原子所取代 , R17是选自(1-4C)烷基、(2-4C)烯基、(2-4C)炔基和 (3-6C)环烷基,均任意地经1或多个卤原子所取代, X是选自O、S、CH2和NR18, Y是选自O、S和NH, R18是选自H和(1-4C)烷基, R19是选自H和(1-4C)烷基, R20是选自H、(1-4C)烷基、CH2(6-10C)芳基、 C(O)(1-6C)烷基和C(O)NH(1-4C)烷基, R21是选自H和(1-6C)烷基, m是0、1或2,及 n是1、2或3, 其先决条件是(i)当X是O,R1-R5是H,R8-R10是H,及 R6是乙基或C(O)CH3时,R7不是H; (ii)当X是O,R1-R5是H,R8-R10是H,及R6是甲基时 ,R7不是甲基;及 (iii)当X是O,R1-R5是H,R8-R10是H,及R6是H时 ,R7不是H或乙基或C(O)CH3。

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