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简体标题： 唑酮和异酮乙酰胺衍生物类 QUINAZOLINONE AND ISOQUINOLINONE ACETAMIDE DERIVATIVES

公开(公告)号：TW200827352A

公开(公告)日：2008-07-01

申请号：TW096133906

申请日：2007-09-11

申请人：歐嘉隆藥廠 N. V. ORGANON , 法科比亞股份有限公司 PHARMACOPEIA, INC.

发明人：傑佛瑞雷特諾 LETOURNEAU, JEFFREY , 派屈克喬奇爾 JOKIEL, PATRICK , 蘇珊納比亞 NAPIER, SUSAN ELIZABETH , 何國勤 HO, KOC-KAN , 麥克歐梅爾 OHLMEYER, MICHAEL , 當肯麥克阿瑟 MCARTHUR, DUNCAN ROBERT , 費歐娜傑若米 JEREMIAH, FIONA , 保羅瑞可立夫 RATCLIFFE, PAUL DAVID , 喬根史庫爾茲 SCHULZ, JURGEN

IPC分类号： C07D , A61K

CPC分类号： C07D403/04 , C07D217/24 , C07D239/91 , C07D401/04 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D409/12 , C07D471/08 , C07D487/04

摘要：本發明關於式Ⅰ之唑酮或異酮衍生物
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其中R^1係C1-6烷基、C3-6環烷基、C3-6環烷基 C1-3烷基、C2-6烯基或C2-6炔基,該C1-6烷基、C3-6環烷基及C3-6環烷基 C1-3烷基係可選擇地經羥基、C1-6烷氧基、氰基或1或多個鹵取代;R^2係可選擇地經1至3個取代基取代之C6-10芳基,該等取代基選自鹵、羥基、氰基、C1-6烷基、C3-6環烷基、C1-6烷氧基或C3-6環烷氧基,該C1-6烷基、C3-6環烷基、C1-6烷氧基及C3-6環烷氧基係可選擇地經1或多個鹵取代;或R^2係5至10員雜芳基環系統,其包含選自N、O或S之雜原子且係可選擇地經取代基取代,該取代基選自甲基、
C1-6烷氧基或鹵;或R^2係C4-7環烷基;R^3係可選擇非必須之取代基,其選自C1-6烷基、C1-6烷氧基或鹵,該C1-6烷基和C1-6烷氧基係可選擇地經1或多個鹵取代;R^4係位於該唑酮或異酮環之第6或7位置上且具有式Ⅱ之基團
096133906P02.bmp
其中R^5與R^6中之一者一起形成4至8員飽和或未飽和之雜環基環,其可選擇地包含另一選自O、S或NR^9之雜原子部分,該雜環基環係可選擇地經1或2個取代基取代,該等取代基選自甲基、鹵、羥基或側氧基,或R^5與R^7和R^8中之一者一起形成6至8員雜環基環,其係可選擇地經1或2個取代基取代,該等取代基選自甲基、鹵、羥基或側氧基;每個R^6係各別為H、鹵或C1-4烷基,該C1-4烷基係可選擇地經鹵或SO2CH3取代,或R
^6中之一者與R^5一起形成4至8員飽和或未飽和之雜環基環,其可選擇地包含另一選自O、S或NR^9之雜原子部分,該雜環基環係可選擇地經1或2個取代基取代,該等取代基選自甲基、鹵、羥基或側氧基;R^7和R^8係各別為H、C1-6烷基、C3-6環烷基、C3-6環烷基C1-3烷基、氰基C1-3烷基、C6-10芳基、C6-10芳基 C1-3烷基、C1-3烷氧基 C1-3烷基或C1-6醯基,該C1-6烷基、C3-6環烷基及C3-6環烷基 C1-3烷基係可選擇地經羥基、1或多個鹵或二-C1-2烷基胺基取代;或R^7和R^8及與其鍵結之氮一起形成4至8員飽和或未飽和之雜環基環,其可選擇地包含另一選自O、S或NR^10之
雜原子部分,該雜環基環係可選擇地經1或2個取代基取代、該等取代基選自C1-6烷基、鹵、羥基、C1-6烷氧基、氰基或COOR^11;或R^7和R^8中之一者係Y、CH2Y或CH2CH2Y,基中Y係4至6員飽和雜環基環,其包含選自O、SO2或NR^10之雜原子部分,該雜環基環係可選擇地經1或2個取代基取代,該等取代基選自甲基或鹵;或R^7和R^8中之一者與R^5一起形成6至8員雜環基環,其可選擇地經1或2個取代基取代,該等取代基選自甲基、鹵、羥基或側氧基;或R^7和R^8中之一者與R^12一起形成4至8員飽和或未飽和之雜環基環,其可選擇地包含另一選自O、S或NR^13之雜原子部分,該雜環基環係可選擇地經1或2個取代基取代,該等取代基選自甲基、羥基或側氧基;R^9和R^10係各別為H、C1-6烷基或C1-6醯基;R^11
係H或C1-6烷基;每個R^12係各別為H或C1-4烷基,或R^12中之一者與R^7和R^8中之一者一起形成4至8員飽和或未飽和之雜環基環,其可選擇地包含另一選自O、S或NR^13之雜原子部分,該雜環基環係可選擇地經1或2個取代基取代,該等取代基選自甲基、羥基或側氧基;R^13係H、C1-6烷基或C1-6醯基;m係2至3;且X係N或CH;或其藥學上可接受之鹽或溶劑化物。本發明進一步關於一種包含本發明之唑酮或異酮之醫藥組成物及其於治療上之用途。

简体摘要：本发明关于式Ⅰ之唑酮或异酮衍生物 096133906P01.bmp 其中R^1系C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基 C1-3烷基、C2-6烯基或C2-6炔基,该C1-6烷基、C3-6环烷基及C3-6环烷基 C1-3烷基系可选择地经羟基、C1-6烷氧基、氰基或1或多个卤取代;R^2系可选择地经1至3个取代基取代之C6-10芳基,该等取代基选自卤、羟基、氰基、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6烷氧基或C3-6环烷氧基,该C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6烷氧基及C3-6环烷氧基系可选择地经1或多个卤取代;或R^2系5至10员杂芳基环系统,其包含选自N、O或S之杂原子且系可选择地经取代基取代,该取代基选自甲基、 C1-6烷氧基或卤;或R^2系C4-7环烷基;R^3系可选择非必须之取代基,其选自C1-6烷基、C1-6烷氧基或卤,该C1-6烷基和C1-6烷氧基系可选择地经1或多个卤取代;R^4系位于该唑酮或异酮环之第6或7位置上且具有式Ⅱ之基团 096133906P02.bmp 其中R^5与R^6中之一者一起形成4至8员饱和或未饱和之杂环基环,其可选择地包含另一选自O、S或NR^9之杂原子部分,该杂环基环系可选择地经1或2个取代基取代,该等取代基选自甲基、卤、羟基或侧氧基,或R^5与R^7和R^8中之一者一起形成6至8员杂环基环,其系可选择地经1或2个取代基取代,该等取代基选自甲基、卤、羟基或侧氧基;每个R^6系各别为H、卤或C1-4烷基,该C1-4烷基系可选择地经卤或SO2CH3取代,或R ^6中之一者与R^5一起形成4至8员饱和或未饱和之杂环基环,其可选择地包含另一选自O、S或NR^9之杂原子部分,该杂环基环系可选择地经1或2个取代基取代,该等取代基选自甲基、卤、羟基或侧氧基;R^7和R^8系各别为H、C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基C1-3烷基、氰基C1-3烷基、C6-10芳基、C6-10芳基 C1-3烷基、C1-3烷氧基 C1-3烷基或C1-6酰基,该C1-6烷基、C3-6环烷基及C3-6环烷基 C1-3烷基系可选择地经羟基、1或多个卤或二-C1-2烷基胺基取代;或R^7和R^8及与其键结之氮一起形成4至8员饱和或未饱和之杂环基环,其可选择地包含另一选自O、S或NR^10之杂原子部分,该杂环基环系可选择地经1或2个取代基取代、该等取代基选自C1-6烷基、卤、羟基、C1-6烷氧基、氰基或COOR^11;或R^7和R^8中之一者系Y、CH2Y或CH2CH2Y,基中Y系4至6员饱和杂环基环,其包含选自O、SO2或NR^10之杂原子部分,该杂环基环系可选择地经1或2个取代基取代,该等取代基选自甲基或卤;或R^7和R^8中之一者与R^5一起形成6至8员杂环基环,其可选择地经1或2个取代基取代,该等取代基选自甲基、卤、羟基或侧氧基;或R^7和R^8中之一者与R^12一起形成4至8员饱和或未饱和之杂环基环,其可选择地包含另一选自O、S或NR^13之杂原子部分,该杂环基环系可选择地经1或2个取代基取代,该等取代基选自甲基、羟基或侧氧基;R^9和R^10系各别为H、C1-6烷基或C1-6酰基;R^11 系H或C1-6烷基;每个R^12系各别为H或C1-4烷基,或R^12中之一者与R^7和R^8中之一者一起形成4至8员饱和或未饱和之杂环基环,其可选择地包含另一选自O、S或NR^13之杂原子部分,该杂环基环系可选择地经1或2个取代基取代,该等取代基选自甲基、羟基或侧氧基;R^13系H、C1-6烷基或C1-6酰基;m系2至3;且X系N或CH;或其药学上可接受之盐或溶剂化物。本发明进一步关于一种包含本发明之唑酮或异酮之医药组成物及其于治疗上之用途。

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