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1. 发明专利

TW530054B 新穎六氫及六氫啶化合物失效
简体标题：新颖六氢及六氢啶化合物
公开(公告)号：TW530054B
公开(公告)日：2003-05-01
申请号：TW087115179
申请日：1998-09-11
申请人：杜化國際研究公司
发明人：羅伊洛夫W 芬思特拉 , 賈寇巴士A J 丹哈圖格 , 寇爾尼里思G 克魯思 , 馬堤納斯T M 突皮 , 史戴分K 龍
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/12
摘要：本發明係有關一組具有令人感興趣的藥理學性質之新穎六氫及六氫啶化合物。
已發現式(a)化合物及其鹽
其中
A代表5-7環原子的雜環基團，其中有來自O、N和S的1-3雜原子，
R1為氫或氟，
R2為C1-4-烷基、C1-4-烷氧基或氧代基，p為0、1或2，
Z代表碳或氮，當Z為氮時，虛線為單鍵，當Z為碳時，則為單鍵或雙鍵
R3和R4分別為氫或C1-4-烷基，
n的值為1或2，
R5為2-啶基、3-啶基或4-啶基，在伸甲基橋鍵方面的間位以Y基團取代，並視需要以(R6)q取代，
Y為苯基、喃基或吩基，這些基團可經羥基、鹵素、CF3、C1-4-烷氧基、C1-4-烷基、氰基、胺基羰基、一或二-C1-4-烷基胺基羰基的1-3個取代基所取代， R6為鹵素、羥基、C1-4-烷氧基或C1-4-烷基，q為0、1、2或3。
简体摘要：本发明系有关一组具有令人感兴趣的药理学性质之新颖六氢及六氢啶化合物。已发现式(a)化合物及其盐其中 A代表5-7环原子的杂环基团，其中有来自O、N和S的1-3杂原子， R1为氢或氟， R2为C1-4-烷基、C1-4-烷氧基或氧代基，p为0、1或2， Z代表碳或氮，当Z为氮时，虚线为单键，当Z为碳时，则为单键或双键 R3和R4分别为氢或C1-4-烷基， n的值为1或2， R5为2-啶基、3-啶基或4-啶基，在伸甲基桥键方面的间位以Y基团取代，并视需要以(R6)q取代， Y为苯基、喃基或吩基，这些基团可经羟基、卤素、CF3、C1-4-烷氧基、C1-4-烷基、氰基、胺基羰基、一或二-C1-4-烷基胺基羰基的1-3个取代基所取代， R6为卤素、羟基、C1-4-烷氧基或C1-4-烷基，q为0、1、2或3。

2. 发明专利

TW513423B 純鏡像異構咪唑化合物之製備方法失效
简体标题：纯镜像异构咪唑化合物之制备方法
公开(公告)号：TW513423B
公开(公告)日：2002-12-11
申请号：TW085112098
申请日：1996-10-03
申请人：杜化國際研究公司
发明人：寶路斯凡德米傑 , 珍–瑪坦維比克
IPC分类号： C07D
CPC分类号： C07D471/06
摘要：本發明係關於一種其式如下的純鏡像異構咪唑化合物及其於藥用上可被接受的酸加成鹽之製法其中，
n是0或1；
m是1或2；
R1是氫、甲基或乙基；而
C*代表不對稱中心；其製法包含：
(a)在上述化合物I的消旋混合物溶液中添加光活性羧酸，然後使富含一種鏡像異構物之該化合物I的鏡像異構物混合物之結晶的酸加成鹽與母液與富含另一種鏡像異構物的分離，
(b)當結晶的酸加成鹽中富含所不欲的鏡像異構物時，使母液中的鏡像異構物混合物與該光活性羧酸分離，然後將該羧酸的消旋混合物加至所得I異構物的混合物溶液中，然後自母液中分離出富含所欲鏡像異構物之該混合物之結晶的酸加成鹽，和
(c)視情況地再結晶此產物直到達到所欲的鏡像純度，及，然後
(d)將此所欲鏡像異構物的酸加成鹽轉化成所欲鏡像純度之通式I的咪唑化合物或其於藥用上可被接受的酸加成鹽，
此方法的特點在於所用的該羧酸是焦戊二酸。
本發明另係關於消旋化的方法及此式I化合物與D-焦戊二酸之新穎的酸加成鹽。
相關之歐盟專利申請案第95202765.4號係於1995年10月13日提出申請。
简体摘要：本发明系关于一种其式如下的纯镜像异构咪唑化合物及其于药用上可被接受的酸加成盐之制法其中， n是0或1； m是1或2； R1是氢、甲基或乙基；而 C*代表不对称中心；其制法包含： (a)在上述化合物I的消旋混合物溶液中添加光活性羧酸，然后使富含一种镜像异构物之该化合物I的镜像异构物混合物之结晶的酸加成盐与母液与富含另一种镜像异构物的分离， (b)当结晶的酸加成盐中富含所不欲的镜像异构物时，使母液中的镜像异构物混合物与该光活性羧酸分离，然后将该羧酸的消旋混合物加至所得I异构物的混合物溶液中，然后自母液中分离出富含所欲镜像异构物之该混合物之结晶的酸加成盐，和 (c)视情况地再结晶此产物直到达到所欲的镜像纯度，及，然后 (d)将此所欲镜像异构物的酸加成盐转化成所欲镜像纯度之通式I的咪唑化合物或其于药用上可被接受的酸加成盐，此方法的特点在于所用的该羧酸是焦戊二酸。本发明另系关于消旋化的方法及此式I化合物与D-焦戊二酸之新颖的酸加成盐。相关之欧盟专利申请案第95202765.4号系于1995年10月13日提出申请。

3. 发明专利

TW381120B 雜雙環醇類鏡像異構物之立體選擇性催化製法失效
简体标题：杂双环醇类镜像异构物之三維选择性催化制法
公开(公告)号：TW381120B
公开(公告)日：2000-02-01
申请号：TW082110748
申请日：1993-12-18
申请人：杜化國際研究公司
发明人：尼可拉斯.布瑟 , 克利斯.克魯斯 , 梅利.凡.德蘭 , 喬治.藍格 , 古斯達夫.凡.莎朗伯格 , 瑪莉亞.斯諾克
IPC分类号： C12P
CPC分类号： C07D265/36 , C07D311/04 , C07D319/20 , C07D327/06 , C12P17/06 , C12P17/14 , C12P41/004 , Y02P20/55 , Y02P20/582
摘要： NO2取代基係連接於雙環系統之第5-或7-位置；及 C*-原子係R或S組態；係以其對應醇消旋物依下列連續步驟製得:(i) 以醯化劑在有立體選擇酯化活性之之作用下於
含高至0.6％水或水性緩衝液之溶劑系統在室溫或
高至接近40℃之略高溫度下將消旋物醯化，
- 該醯化劑係(a)擇自乙酸酐、丙酸酐、丁酸
酐、異丁酸酐、己酸酐、丁二酸酐與戊二酸
酐之羧酸酐或(b)擇自乙酸乙烯酯、丙酸乙
烯酯、丁酸乙烯酯與異丁酸乙烯酯之乙烯酯
;
- 該係擇自黑曲霉、圓柱假絲酵母、解脂假
絲酵母、紫色色桿菌、白地霉、腐質霉、米
黑毛霉、爪哇毛霉、豬胰解脂、白圓弧青
霉、婁地青霉、洋假單胞菌、螢光假單胞
菌、雪白根霉、爪哇根霉、少根根霉、達拉
瑪根霉(Rhizopus dalemar)之解脂；(ii) 自所產得之酯產物將未酯化化合物分離，以及
將所要的實質上純式Ⅱ醇鏡像異構物或其酯單離
;(iii)將所產得之酯在酸或鹼性條件於室溫或較高溫度
水解因而將該酯轉化成對應之醇鏡像異構物；及(iv) 將非所要之醇鏡像異構物在鹼之作用下於非質子
性或質子性條件在介與室溫及所用溶劑迴流溫度
之溫度轉化成起始醇消旋物；
-於質子性條件時，該鹼係擇自氫氧化鈉、氫氧化
鉀、氫氧化鋰與氫氧化銨，其溶於水中或水性溶
劑混合物;
-於非質子性條件時，該鹼係擇自氫化鈉、烷氧化
鉀與烷基鋰化合物，其溶於非質子性有機溶劑。
本發明亦有關式I之本質上為純的醇鏡像異構物，有關該鏡像異構物於製備藥理活性六氫衍生物之用途，及有關本質上為純的鏡像異構物中間物。
简体摘要： NO2取代基系连接于双环系统之第5-或7-位置；及 C*-原子系R或S组态；系以其对应醇消旋物依下列连续步骤制得:(i) 以酰化剂在有三維选择酯化活性之之作用下于含高至0.6％水或水性缓冲液之溶剂系统在室温或高至接近40℃之略高温度下将消旋物酰化， - 该酰化剂系(a)择自乙酸酐、丙酸酐、丁酸酐、异丁酸酐、己酸酐、丁二酸酐与戊二酸酐之羧酸酐或(b)择自乙酸乙烯酯、丙酸乙烯酯、丁酸乙烯酯与异丁酸乙烯酯之乙烯酯 ; - 该系择自黑曲霉、圆柱假丝酵母、解脂假丝酵母、紫色色杆菌、白地霉、腐质霉、米黑毛霉、爪哇毛霉、猪胰解脂、白圆弧青霉、娄地青霉、洋假单胞菌、萤光假单胞菌、雪白根霉、爪哇根霉、少根根霉、达拉玛根霉(Rhizopus dalemar)之解脂；(ii) 自所产得之酯产物将未酯化化合物分离，以及将所要的实质上纯式Ⅱ醇镜像异构物或其酯单离 ;(iii)将所产得之酯在酸或碱性条件于室温或较高温度水解因而将该酯转化成对应之醇镜像异构物；及(iv) 将非所要之醇镜像异构物在碱之作用下于非质子性或质子性条件在介与室温及所用溶剂回流温度之温度转化成起始醇消旋物； -于质子性条件时，该碱系择自氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂与氢氧化铵，其溶于水中或水性溶剂混合物; -于非质子性条件时，该碱系择自氢化钠、烷氧化钾与烷基锂化合物，其溶于非质子性有机溶剂。本发明亦有关式I之本质上为纯的醇镜像异构物，有关该镜像异构物于制备药理活性六氢衍生物之用途，及有关本质上为纯的镜像异构物中间物。

4. 发明专利

TW363059B 雜–雙環醇對映物之立體選擇性製法失效
简体标题：杂–双环醇映射物之三維选择性制法
公开(公告)号：TW363059B
公开(公告)日：1999-07-01
申请号：TW086100653
申请日：1997-01-22
申请人：杜化國際研究公司
发明人：比拉夏狄 , 尼可拉斯布哲 , 克里斯G.庫賽 , 克拉拉M.奇尼克
IPC分类号： C07D
CPC分类号： C07D317/62 , C07C41/16 , C07C67/08 , C07C67/287 , C07C201/08 , C07C201/12 , C07D265/36 , C07D319/20 , C07D327/06 , C07F7/1852 , Y02P20/55 , C07C205/43 , C07C205/37 , C07C205/35 , C07C205/26 , C07C69/16 , C07C69/28 , C07C69/78 , C07C69/017 , C07C43/23 , C07C69/63
摘要：本發明係有關一種立體選擇性製備雜-雙環醇對映物之方法，其特徵在於下式之實質純對映體CC (I)其中Ｘ為Ｏ、Ｓ、ＮＨ或Ｎ-(C1-C4)烷基；
Y1和Y2各獨立為氫或取代基，選自鹵素、(C1-C4)烷
基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)鹵烷基、甲醯基、硝基
和氰基； C*-原子具R或S組態；係自下式之化合物 CC (Ⅱ)其中R1為氫或合適之保護基及R2為氫
或其中R1和R2一起形成視情況單-或二-(C1-C3)烷基取
代之伸甲基橋；由以下連續反應步驟製備：(i)與下式之化合物反應
简体摘要：本发明系有关一种三維选择性制备杂-双环醇映射物之方法，其特征在于下式之实质纯映射体CC (I)其中Ｘ为Ｏ、Ｓ、ＮＨ或Ｎ-(C1-C4)烷基； Y1和Y2各独立为氢或取代基，选自卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤烷基、甲酰基、硝基和氰基； C*-原子具R或S组态；系自下式之化合物 CC (Ⅱ)其中R1为氢或合适之保护基及R2为氢或其中R1和R2一起形成视情况单-或二-(C1-C3)烷基取代之伸甲基桥；由以下连续反应步骤制备：(i)与下式之化合物反应

5. 发明专利

TW222631B 3,4–去氫六氫╳啶衍生物失效
简体标题： 3,4–去氢六氢╳啶衍生物
公开(公告)号：TW222631B
公开(公告)日：1994-04-21
申请号：TW081105305
申请日：1992-07-04
申请人：杜化國際研究公司
发明人：安東尼斯.賀肯伯格 , 艾尼克.文.威格登 , 凱林.傑.文.查爾杜普 , 羅夫.文.海斯
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D409/04
摘要：本發明係關於新穎3,4-去氫啶衍生物，結構式□其中 R1為氫原子或具有１－３碳原子之烷基團；Ｙ為結構式２之基團□ R2為結構式-(CH2)n-C(=X)-NR3R4，-(CH2)n-SO2-NR3R4，-(CH2)n-NR5-C(=X)-R6或-(CH2)n-NR5-SO2-R6之基團，其中R3，R4，R5各別代表氫或烷基(1-3C)，R6為烷基(1-3C)，Ｘ為Ｏ或Ｓ；ｎ為０－４，Ｒ為氫或烷基(1-3C)。
這些化合物具有重要類５－羥色胺－１（部份）之興奮劑作用，可用來治療偏頭痛(migraine)。
简体摘要：本发明系关于新颖3,4-去氢啶衍生物，结构式□其中 R1为氢原子或具有１－３碳原子之烷基团；Ｙ为结构式２之基团□ R2为结构式-(CH2)n-C(=X)-NR3R4，-(CH2)n-SO2-NR3R4，-(CH2)n-NR5-C(=X)-R6或-(CH2)n-NR5-SO2-R6之基团，其中R3，R4，R5各别代表氢或烷基(1-3C)，R6为烷基(1-3C)，Ｘ为Ｏ或Ｓ；ｎ为０－４，Ｒ为氢或烷基(1-3C)。这些化合物具有重要类５－羟色胺－１（部份）之兴奋剂作用，可用来治疗偏头痛(migraine)。

6. 发明专利

TW050088B 自動注射器失效
简体标题：自动注射器
公开(公告)号：TW050088B
公开(公告)日：1983-05-01
申请号：TW07112599
申请日：1982-08-07
申请人：杜化國際研究公司
发明人：包拉斯阿甘斯特拉
IPC分类号： A61M

7. 发明专利

TW023264B 具有殺蟲活性之新穎╳唑化合物失效
简体标题：具有杀虫活性之新颖╳唑化合物
公开(公告)号：TW023264B
公开(公告)日：1978-07-01
申请号：TW06210117
申请日：1973-01-29
申请人：杜化國際研究公司
发明人： KOBUS WELLINCA , RUDOLF MULDER
IPC分类号： A01N , C07D

8. 发明专利

TW488941B 口服延遲性即釋調配物及其製備方法失效
简体标题：口服延迟性即释调配物及其制备方法
公开(公告)号：TW488941B
公开(公告)日：2002-06-01
申请号：TW086113842
申请日：1997-09-23
申请人：杜化國際研究公司
发明人：保勒斯M.凡貝肯 , 裘立斯A.C.艾伯斯 , 亨德立克W.弗立林克 , 威曼E.菲立普斯
IPC分类号： A61K
摘要：本發明係關於一種口服延遲性即釋調配物，包括含有一種或多種以包衣膜包圍之活性物質之壓縮芯，其中活性物質係藉由一定延遲時間後包衣膜破裂而自芯釋出，該芯包括一種或多種即釋載體，且一旦曝露於腸胃液中時，不具實質上膨潤之性質。本發明尚關於含有與一種或多種具不同延遲時間之口服延遲即釋調配物結合之即釋調配物之調配物，及有關口服延遲即釋調配物之製法。此口服延遲即釋調配物可用於活性物質在釋出前有一定延遲時間較為有利性之應用中，如用在抗氣喘，抗嘔吐、強心劑、血管擴張劑、抗暈及抗梅尼艾氏病化合物，抗高血壓，鎮靜劑，抗壓抑劑，抗焦慮化合物，皮質甾類一般之消炎化合物，胃腸用之消炎化合物，抗潰瘍，止痛劑，治病風，抗風濕，抗關節炎化合物及抗痠痛化合物之情形。此口服延遲即釋調配物方可用於生物活性化合物之用途，如蛋白質，胜，疫苗及寡核酸。
简体摘要：本发明系关于一种口服延迟性即释调配物，包括含有一种或多种以包衣膜包围之活性物质之压缩芯，其中活性物质系借由一定延迟时间后包衣膜破裂而自芯发佈，该芯包括一种或多种即释载体，且一旦曝露于肠胃液中时，不具实质上膨润之性质。本发明尚关于含有与一种或多种具不同延迟时间之口服延迟即释调配物结合之即释调配物之调配物，及有关口服延迟即释调配物之制法。此口服延迟即释调配物可用于活性物质在发佈前有一定延迟时间较为有利性之应用中，如用在抗气喘，抗呕吐、强心剂、血管扩张剂、抗晕及抗梅尼艾氏病化合物，抗高血压，镇静剂，抗压抑剂，抗焦虑化合物，皮质甾类一般之消炎化合物，胃肠用之消炎化合物，抗溃疡，止痛剂，治病风，抗风湿，抗关节炎化合物及抗酸痛化合物之情形。此口服延迟即释调配物方可用于生物活性化合物之用途，如蛋白质，胜，疫苗及寡核酸。

9. 发明专利

TW422846B 新穎之六氫及六氫啶化合物失效
简体标题：新颖之六氢及六氢啶化合物
公开(公告)号：TW422846B
公开(公告)日：2001-02-21
申请号：TW086104056
申请日：1997-03-28
申请人：杜化國際研究公司
发明人：洛夫威廉芬史塔 , 柯奈利斯吉瑞特庫魯斯 , 馬狄諾斯塞朶洛斯瑪麗涂普 , 威瑪庫波斯 , 史帝芬肯尼斯隆
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D263/58 , C07D209/08 , C07D215/12 , C07D265/36 , C07D307/79 , C07D311/18 , C07D317/66 , C07D319/08 , C07D319/18 , C07D321/10 , C07D327/06 , C07D333/54 , C07D405/04 , C07D407/10 , C07D409/10 , C07D413/10
摘要：本發明係關於一種具有有利之藥理性質的新穎六氫及六氫啶化合物。
現已發現式(a)化合物
简体摘要：本发明系关于一种具有有利之药理性质的新颖六氢及六氢啶化合物。现已发现式(a)化合物

10. 发明专利

TW219896B 具有抗瘍活性之新穎1,4–二氮雜衍生物失效
简体标题：具有抗疡活性之新颖1,4–二氮杂衍生物
公开(公告)号：TW219896B
公开(公告)日：1994-02-01
申请号：TW078105024
申请日：1989-06-29
申请人：杜化國際研究公司
发明人：艾尼克.汎.文加亞登 , 哈曼.曲.汎.史杜文保 , 傑可布士.艾.傑.登.哈托吉
IPC分类号： A61K , C07D
CPC分类号： C07D491/04 , C07D495/04 , C07D495/14 , Y10S514/926 , Y10S514/927
摘要：本發明係有關新穎之１，４－二氮雜草行生物，通式為：□
其中Ａ代表下列2－10之通式□ □ □
（２）（３）（４）□ □ □
（５）（６）（７）□ □ □
（８）（９）（１０）
這些化合物於口服後具有強力之抗潰瘍活性。
简体摘要：本发明系有关新颖之１，４－二氮杂草行生物，通式为：□ 其中Ａ代表下列2－10之通式□ □ □ （２）（３）（４）□ □ □ （５）（６）（７）□ □ □ （８）（９）（１０）这些化合物于口服后具有强力之抗溃疡活性。

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