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2. 发明专利

TW201512185A 雜芳族化合物以及其作為多巴胺Ｄ１配體的用途审中-公开
简体标题：杂芳族化合物以及其作为多巴胺Ｄ１配体的用途
公开(公告)号：TW201512185A
公开(公告)日：2015-04-01
申请号：TW103121727
申请日：2014-06-24
申请人：輝瑞股份有限公司 , PFIZER INC.
发明人：布羅尼麥可 , BRODNEY, MICHAEL AARON , 達威倫珍妮佛 , DAVOREN, JENNIFER ELIZABETH , 多奈艾美 , DOUNAY, AMY BETH , 艾菲莫夫伊凡 , EFREMOV, IVAN VIKTOROVICH , 格雷大衛 , GRAY, DAVID LAWRENCE FIRMAN , 格林麥可 , GREEN, MICHAEL ERIC , 韓德森賈克琳 , HENDERSON, JACLYN LOUISE , 李志華 , LEE, CHEWAH , 門特史考特 , MENTE, SCOT RICHARD , 歐尼爾史提芬 , O'NEIL, STEVEN VICTOR , 羅傑斯布魯斯 , ROGERS, BRUCE NELSEN , 張磊 , ZHANG, LEI
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/501 , A61K31/513 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/28
CPC分类号： C07D401/14 , A61K31/444 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/513 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/14
摘要：本發明一部分提供式I化合物：及其藥學上可接受之鹽；彼等之製備方法；用於製備彼等之中間體；及含此化合物或鹽之組成物，及彼等於治療D1-媒介性(或D1-相關性)失調，包括(例如)精神分裂症(例如其認知及負面症狀)、認知損傷(例如與精神分裂症、AD、PD、或藥劑療法有關之認知損傷)、年齡相關性認知衰退、痴呆症、及帕金森氏症的用途。
简体摘要：本发明一部分提供式I化合物：及其药学上可接受之盐；彼等之制备方法；用于制备彼等之中间体；及含此化合物或盐之组成物，及彼等于治疗D1-媒介性(或D1-相关性)失调，包括(例如)精神分裂症(例如其认知及负面症状)、认知损伤(例如与精神分裂症、AD、PD、或药剂疗法有关之认知损伤)、年龄相关性认知衰退、痴呆症、及帕金森氏症的用途。

3. 发明专利

TW201604197A 雜芳族化合物以及其作為多巴胺Ｄ１配體的用途审中-公开
简体标题：杂芳族化合物以及其作为多巴胺Ｄ１配体的用途
公开(公告)号：TW201604197A
公开(公告)日：2016-02-01
申请号：TW104112873
申请日：2015-04-22
申请人：輝瑞股份有限公司 , PFIZER INC.
发明人：格雷大衛 , GRAY, DAVID LAWRENCE FIRMAN , 張磊 , ZHANG, LEI , 達威倫珍妮佛 , DAVOREN, JENNIFER ELIZABETH , 多奈艾美 , DOUNAY, AMY BETH , 艾菲莫夫伊凡 , EFREMOV, IVAN VIKTOROVICH , 門特史考特 , MENTE, SCOT RICHARD , 薩布拉曼揚查卡帕尼 , SUBRAMANYAM, CHAKRAPANI
IPC分类号： C07D495/04 , C07D513/04 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/513 , A61K31/519 , A61P25/00
CPC分类号： C07D519/00 , A61K31/4355 , A61K31/4365 , A61K31/437 , A61K31/497 , A61K31/4985 , A61K31/506 , A61K31/513 , A61K31/519 , C07D471/04 , C07D491/048 , C07D491/147 , C07D495/04 , C07D495/14 , C07D513/04
摘要：本發明一部份係提供式I化合物：及其醫藥上可接受之鹽；此等化合物或鹽之製備方法；用於製備此等化合物或鹽之中間體；和包含此等化合物或鹽之組成物，以及，彼等用於治療D1-介導之(或D1-相關之)失調的用途，該失調係包括例如：精神分裂症(例如，彼之認知及負面症狀)、分裂病性人格違常、認知損傷(例如，與精神分裂症、AD、PD或藥物治療相關之認知損傷)、ADHD、帕金森氏症、焦慮症及憂鬱症。
简体摘要：本发明一部份系提供式I化合物：及其医药上可接受之盐；此等化合物或盐之制备方法；用于制备此等化合物或盐之中间体；和包含此等化合物或盐之组成物，以及，彼等用于治疗D1-介导之(或D1-相关之)失调的用途，该失调系包括例如：精神分裂症(例如，彼之认知及负面症状)、分裂病性人格违常、认知损伤(例如，与精神分裂症、AD、PD或药物治疗相关之认知损伤)、ADHD、帕金森氏症、焦虑症及忧郁症。

6. 发明专利

TW201609706A 胺基嘧啶基化合物审中-公开
公开(公告)号：TW201609706A
公开(公告)日：2016-03-16
申请号：TW104127204
申请日：2015-08-20
申请人：輝瑞大藥廠 , PFIZER INC.
发明人：汎森安德魯 , FENSOME, ANDREW , 高帕薩米艾利亞馬拉 , GOPALSAMY, ARIAMALA , 葛史丹柏格布萊恩S , GERSTENBERGER, BRIAN S. , 伊佛瑞姆艾凡維圖若維奇 , EFREMOV, IVAN VIKTOROVICH , 萬昭奎 , WAN,ZHAO-KUI , 皮爾斯貝琪 , PIERCE, BETSY , 特列茲尚巴提斯帖 , TELLIEZ, JEAN-BAPTISTE , 楚傑羅約翰I , TRUJILLO, JOHN I. , 張立營 , ZHANG,LIYING , 邢莉 , XING,LI
IPC分类号： C07D401/14 , C07D403/14 , C07D487/08 , C07D519/00 , A61K31/506
CPC分类号： A61K31/55 , A61K31/506 , A61K45/06 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D487/08 , C07D519/00
摘要：本發明係關於一種具有以下結構之化合物：或其醫藥上可接受之鹽，其中X為N或CR，其中R為氫、氘、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6環烷基、芳基、雜芳基、芳基(C1-C6烷基)、CN、胺基、烷基胺基、二烷基胺基、CF3或羥基；A係選自由以下組成之群：鍵、C=O、--SO2--、--(C=O)NR0--及--(CRaRb)q--，其中R0為H或C1-C4烷基，且Ra及Rb獨立地為氫、氘、C1-C6烷基、C3-C6環烷基、芳基、芳基(C1-C6烷基)、雜芳基、(C1-C6烷基)雜芳基等；A'係選自由以下組成之群：鍵、C=O、--SO2--、--(C=O)NR0'、--NR0'(C=O)--及--(CRa'Rb')q--，其中R0'為H或C1-C4烷基，且Ra'及Rb'獨立地為氫、氘、C1-C6烷基、C3-C6環烷基、芳基、芳基(C1-C6烷基)、雜芳基、(C1-C6烷基)雜芳基、雜芳基(C1-C6烷基)及雜環(C1-C6烷基)；Z為--(CH2)h--或鍵，其中一或多個亞甲基單元視情況經一或多個 C1-C3烷基、CN、OH、甲氧基或鹵基取代，且其中該烷基可經一或多個氟原子取代；R1及R1'獨立地選自由以下組成之群：氫、氘、C1-C4烷基、C3-C6環烷基、芳基、雜芳基、芳基(C1-C6烷基)、CN等，其中該烷基、芳基、環烷基、雜環或雜芳基視情況進一步經一或多個選自由C1-C6烷基、鹵基、CN、C1-C4烷基胺基、C3-C6環烷基等組成之群的取代基取代；R2係選自由以下組成之群：氫、氘、C1-C6烷基、C3-C6環烷基、鹵基及氰基，其中該烷基可經一或多個氟原子取代；R3係選自由以下組成之群：氫、氘及胺基；R4為單環或二環芳基或單環或二環雜芳基，其中該芳基或雜芳基視情況經一或多個選自由以下組成之群之取代基取代：C1-C6烷基、雜環烷基、鹵基、C3-C6環烷基等，其中該烷基、環烷基、烷氧基或雜環烷基可經一或多個C1-C6烷基、鹵基、CN、OH、烷氧基、胺基、--CO2H、--(CO)NH2、--(CO)NH(C1-C6烷基)或--(CO)N(C1-C6烷基)2取代，且其中該烷基可進一步經一或多個氟原子取代；R5獨立地選自由以下組成之群：氫、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基及羥基；h為1、2或3；j及k獨立地為0、1、2或3；m及n獨立地為0、1或2；且q為0、1或2。本發明亦提供作為詹納斯(Janus)激酶抑制劑之治療方法及包含本發明化合物之醫藥組合物及與其他治療劑之組合。
简体摘要：本发明系关于一种具有以下结构之化合物：或其医药上可接受之盐，其中X为N或CR，其中R为氢、氘、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、芳基、杂芳基、芳基(C1-C6烷基)、CN、胺基、烷基胺基、二烷基胺基、CF3或羟基；A系选自由以下组成之群：键、C=O、--SO2--、--(C=O)NR0--及--(CRaRb)q--，其中R0为H或C1-C4烷基，且Ra及Rb独立地为氢、氘、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、芳基、芳基(C1-C6烷基)、杂芳基、(C1-C6烷基)杂芳基等；A'系选自由以下组成之群：键、C=O、--SO2--、--(C=O)NR0'、--NR0'(C=O)--及--(CRa'Rb')q--，其中R0'为H或C1-C4烷基，且Ra'及Rb'独立地为氢、氘、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、芳基、芳基(C1-C6烷基)、杂芳基、(C1-C6烷基)杂芳基、杂芳基(C1-C6烷基)及杂环(C1-C6烷基)；Z为--(CH2)h--或键，其中一或多个亚甲基单元视情况经一或多个 C1-C3烷基、CN、OH、甲氧基或卤基取代，且其中该烷基可经一或多个氟原子取代；R1及R1'独立地选自由以下组成之群：氢、氘、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、芳基、杂芳基、芳基(C1-C6烷基)、CN等，其中该烷基、芳基、环烷基、杂环或杂芳基视情况进一步经一或多个选自由C1-C6烷基、卤基、CN、C1-C4烷基胺基、C3-C6环烷基等组成之群的取代基取代；R2系选自由以下组成之群：氢、氘、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、卤基及氰基，其中该烷基可经一或多个氟原子取代；R3系选自由以下组成之群：氢、氘及胺基；R4为单环或二环芳基或单环或二环杂芳基，其中该芳基或杂芳基视情况经一或多个选自由以下组成之群之取代基取代：C1-C6烷基、杂环烷基、卤基、C3-C6环烷基等，其中该烷基、环烷基、烷氧基或杂环烷基可经一或多个C1-C6烷基、卤基、CN、OH、烷氧基、胺基、--CO2H、--(CO)NH2、--(CO)NH(C1-C6烷基)或--(CO)N(C1-C6烷基)2取代，且其中该烷基可进一步经一或多个氟原子取代；R5独立地选自由以下组成之群：氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基及羟基；h为1、2或3；j及k独立地为0、1、2或3；m及n独立地为0、1或2；且q为0、1或2。本发明亦提供作为詹纳斯(Janus)激酶抑制剂之治疗方法及包含本发明化合物之医药组合物及与其他治疗剂之组合。

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