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公开(公告)号：TW201609706A

公开(公告)日：2016-03-16

申请号：TW104127204

申请日：2015-08-20

申请人：輝瑞大藥廠 , PFIZER INC.

发明人：汎森安德魯 , FENSOME, ANDREW , 高帕薩米艾利亞馬拉 , GOPALSAMY, ARIAMALA , 葛史丹柏格布萊恩S , GERSTENBERGER, BRIAN S. , 伊佛瑞姆艾凡維圖若維奇 , EFREMOV, IVAN VIKTOROVICH , 萬昭奎 , WAN,ZHAO-KUI , 皮爾斯貝琪 , PIERCE, BETSY , 特列茲尚巴提斯帖 , TELLIEZ, JEAN-BAPTISTE , 楚傑羅約翰I , TRUJILLO, JOHN I. , 張立營 , ZHANG,LIYING , 邢莉 , XING,LI

IPC分类号： C07D401/14 , C07D403/14 , C07D487/08 , C07D519/00 , A61K31/506

CPC分类号： A61K31/55 , A61K31/506 , A61K45/06 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D487/08 , C07D519/00

摘要：本發明係關於一種具有以下結構之化合物：或其醫藥上可接受之鹽，其中X為N或CR，其中R為氫、氘、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6環烷基、芳基、雜芳基、芳基(C1-C6烷基)、CN、胺基、烷基胺基、二烷基胺基、CF3或羥基；A係選自由以下組成之群：鍵、C=O、--SO2--、--(C=O)NR0--及--(CRaRb)q--，其中R0為H或C1-C4烷基，且Ra及Rb獨立地為氫、氘、C1-C6烷基、C3-C6環烷基、芳基、芳基(C1-C6烷基)、雜芳基、(C1-C6烷基)雜芳基等；A'係選自由以下組成之群：鍵、C=O、--SO2--、--(C=O)NR0'、--NR0'(C=O)--及--(CRa'Rb')q--，其中R0'為H或C1-C4烷基，且Ra'及Rb'獨立地為氫、氘、C1-C6烷基、C3-C6環烷基、芳基、芳基(C1-C6烷基)、雜芳基、(C1-C6烷基)雜芳基、雜芳基(C1-C6烷基)及雜環(C1-C6烷基)；Z為--(CH2)h--或鍵，其中一或多個亞甲基單元視情況經一或多個 C1-C3烷基、CN、OH、甲氧基或鹵基取代，且其中該烷基可經一或多個氟原子取代；R1及R1'獨立地選自由以下組成之群：氫、氘、C1-C4烷基、C3-C6環烷基、芳基、雜芳基、芳基(C1-C6烷基)、CN等，其中該烷基、芳基、環烷基、雜環或雜芳基視情況進一步經一或多個選自由C1-C6烷基、鹵基、CN、C1-C4烷基胺基、C3-C6環烷基等組成之群的取代基取代；R2係選自由以下組成之群：氫、氘、C1-C6烷基、C3-C6環烷基、鹵基及氰基，其中該烷基可經一或多個氟原子取代；R3係選自由以下組成之群：氫、氘及胺基；R4為單環或二環芳基或單環或二環雜芳基，其中該芳基或雜芳基視情況經一或多個選自由以下組成之群之取代基取代：C1-C6烷基、雜環烷基、鹵基、C3-C6環烷基等，其中該烷基、環烷基、烷氧基或雜環烷基可經一或多個C1-C6烷基、鹵基、CN、OH、烷氧基、胺基、--CO2H、--(CO)NH2、--(CO)NH(C1-C6烷基)或--(CO)N(C1-C6烷基)2取代，且其中該烷基可進一步經一或多個氟原子取代；R5獨立地選自由以下組成之群：氫、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基及羥基；h為1、2或3；j及k獨立地為0、1、2或3；m及n獨立地為0、1或2；且q為0、1或2。本發明亦提供作為詹納斯(Janus)激酶抑制劑之治療方法及包含本發明化合物之醫藥組合物及與其他治療劑之組合。

简体摘要：本发明系关于一种具有以下结构之化合物：或其医药上可接受之盐，其中X为N或CR，其中R为氢、氘、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、芳基、杂芳基、芳基(C1-C6烷基)、CN、胺基、烷基胺基、二烷基胺基、CF3或羟基；A系选自由以下组成之群：键、C=O、--SO2--、--(C=O)NR0--及--(CRaRb)q--，其中R0为H或C1-C4烷基，且Ra及Rb独立地为氢、氘、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、芳基、芳基(C1-C6烷基)、杂芳基、(C1-C6烷基)杂芳基等；A'系选自由以下组成之群：键、C=O、--SO2--、--(C=O)NR0'、--NR0'(C=O)--及--(CRa'Rb')q--，其中R0'为H或C1-C4烷基，且Ra'及Rb'独立地为氢、氘、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、芳基、芳基(C1-C6烷基)、杂芳基、(C1-C6烷基)杂芳基、杂芳基(C1-C6烷基)及杂环(C1-C6烷基)；Z为--(CH2)h--或键，其中一或多个亚甲基单元视情况经一或多个 C1-C3烷基、CN、OH、甲氧基或卤基取代，且其中该烷基可经一或多个氟原子取代；R1及R1'独立地选自由以下组成之群：氢、氘、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、芳基、杂芳基、芳基(C1-C6烷基)、CN等，其中该烷基、芳基、环烷基、杂环或杂芳基视情况进一步经一或多个选自由C1-C6烷基、卤基、CN、C1-C4烷基胺基、C3-C6环烷基等组成之群的取代基取代；R2系选自由以下组成之群：氢、氘、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、卤基及氰基，其中该烷基可经一或多个氟原子取代；R3系选自由以下组成之群：氢、氘及胺基；R4为单环或二环芳基或单环或二环杂芳基，其中该芳基或杂芳基视情况经一或多个选自由以下组成之群之取代基取代：C1-C6烷基、杂环烷基、卤基、C3-C6环烷基等，其中该烷基、环烷基、烷氧基或杂环烷基可经一或多个C1-C6烷基、卤基、CN、OH、烷氧基、胺基、--CO2H、--(CO)NH2、--(CO)NH(C1-C6烷基)或--(CO)N(C1-C6烷基)2取代，且其中该烷基可进一步经一或多个氟原子取代；R5独立地选自由以下组成之群：氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基及羟基；h为1、2或3；j及k独立地为0、1、2或3；m及n独立地为0、1或2；且q为0、1或2。本发明亦提供作为詹纳斯(Janus)激酶抑制剂之治疗方法及包含本发明化合物之医药组合物及与其他治疗剂之组合。

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