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1. 发明专利

TW500722B 1,4–二氫啶類化合物失效
简体标题： 1,4–二氢啶类化合物
公开(公告)号：TW500722B
公开(公告)日：2002-09-01
申请号：TW084107170
申请日：1995-07-11
申请人：輝瑞股份有限公司
发明人：伊藤文武 , 近藤洋司 , 大衛.海吉曼 , 約翰.亞當.羅三世 , 中西進 , 弗萊德里克.詹姆斯.維尼克
IPC分类号： C07D
CPC分类号： C07D451/04 , C07D211/90 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D453/02
摘要：本發明是有關下式化合物及其藥學上可接受的鹽類，其中 A1及A2各自為鹵；X是一個直接的鍵結，CH2， CO，O，S，S(O)或S(O)2；R1選自各種基團如氫，經取代或未經取代之C1-4烷基；經取代或未經取代的六氫啶基，經取代或未經取代之C5-14環烷基，二環烷基或三環烷基；經取代或未經取代之C7-14環-，二環或三環-烷基；二環C7-10烯基；苯並環 C5-7烷基；及雜環；R2是氫，C1-4烷基，經取代或未經取代之苯基或雜環；且R3及R4各自為C1-5烷基。
本發明新穎的二氫啶化合物有極佳之緩激拮抗活性，且因此可用於治療發炎，心血管疾病，疼痛，感冒，過敏，氣喘，胰臟炎，灼傷，病毒感染，頭部傷害，多重外傷等哺乳動物，尤其是人類之疾病。
简体摘要：本发明是有关下式化合物及其药学上可接受的盐类，其中 A1及A2各自为卤；X是一个直接的键结，CH2， CO，O，S，S(O)或S(O)2；R1选自各种基团如氢，经取代或未经取代之C1-4烷基；经取代或未经取代的六氢啶基，经取代或未经取代之C5-14环烷基，二环烷基或三环烷基；经取代或未经取代之C7-14环-，二环或三环-烷基；二环C7-10烯基；苯并环 C5-7烷基；及杂环；R2是氢，C1-4烷基，经取代或未经取代之苯基或杂环；且R3及R4各自为C1-5烷基。本发明新颖的二氢啶化合物有极佳之缓激拮抗活性，且因此可用于治疗发炎，心血管疾病，疼痛，感冒，过敏，气喘，胰脏炎，灼伤，病毒感染，头部伤害，多重外伤等哺乳动物，尤其是人类之疾病。

2. 发明专利

TW513424B 用作ORL1–受體激動劑之2–取代–1–啶基苯並咪唑化合物失效
简体标题：用作ORL1–受体激动剂之2–取代–1–啶基苯并咪唑化合物
公开(公告)号：TW513424B
公开(公告)日：2002-12-11
申请号：TW088110899
申请日：1999-06-28
申请人：輝瑞股份有限公司
发明人：伊藤文隆 , 野口洋英 , 近藤洋司
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07D401/04 , C07D211/58 , C07D401/14
摘要：一種如下式所示之化合物或其藥學上可接受的鹽類，其中，R為未經取代、經單一、二-或三-取代之(C3- C11)環烷基或(C3-C11)環烯基或其他類似基團， A為未經取代的(C1-C7)烷基或(C2-C5)烯基、或未經取代、經單-、二-或三-取代的芳基或芳族雜環基或其他類似基團，Y為氫、鹵基、胺基或氫硫基、或是未經取代、經單-、二-或三-取代的(C1-C10)烷基-M-、(C3-C7)環烷基-M-、(C2-C6)烯基-M-、(C1-C4)烷基-NH-((C1-C4)烷基)-M-、二(C1-C4)烷基-N-((C1-C4)烷基)-M-、芳基-M-、芳族或非芳族雜環-M-、芳基-(C1-C5)烷基-M-或是芳族或非芳族雜環-(C1-C5)烷基-M-或其他類似基團，其中M為共價鍵、O、S、NH或其他類似者，Z1、Z2、Z3及Z4為氫或其他類似者；該化合物具有ORL1-受體激動劑活性，且於哺乳類患者體內用作為止痛劑。
简体摘要：一种如下式所示之化合物或其药学上可接受的盐类，其中，R为未经取代、经单一、二-或三-取代之(C3- C11)环烷基或(C3-C11)环烯基或其他类似基团， A为未经取代的(C1-C7)烷基或(C2-C5)烯基、或未经取代、经单-、二-或三-取代的芳基或芳族杂环基或其他类似基团，Y为氢、卤基、胺基或氢硫基、或是未经取代、经单-、二-或三-取代的(C1-C10)烷基-M-、(C3-C7)环烷基-M-、(C2-C6)烯基-M-、(C1-C4)烷基-NH-((C1-C4)烷基)-M-、二(C1-C4)烷基-N-((C1-C4)烷基)-M-、芳基-M-、芳族或非芳族杂环-M-、芳基-(C1-C5)烷基-M-或是芳族或非芳族杂环-(C1-C5)烷基-M-或其他类似基团，其中M为共价键、O、S、NH或其他类似者，Z1、Z2、Z3及Z4为氢或其他类似者；该化合物具有ORL1-受体激动剂活性，且于哺乳类患者体内用作为止痛剂。

3. 发明专利

TW432047B 作為KAPPA激動劑之咯烷基和咯基乙胺化合物失效
简体标题：作为KAPPA激动剂之咯烷基和咯基乙胺化合物
公开(公告)号：TW432047B
公开(公告)日：2001-05-01
申请号：TW086111948
申请日：1997-08-20
申请人：輝瑞股份有限公司
发明人：伊藤文武 , 近藤洋司
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07D213/82 , C07D207/10 , C07D207/12 , C07D207/20 , C07D207/24 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , Y02P20/55
摘要：本發明係關於下式之化合物及其鹽類,CC(I)其中
A為鹵素、羥基或類似者;虛線表示可為雙鍵,但先決條件為若該虛線為雙鍵,則A不存在;Ar1為可隨意地經取代的苯基或類似者;Ar2為選自苯基、基、啶基及類似者的芳基或雜芳基,該芳基或雜芳基可隨意地經取代;R1為氫、羥基、C1－C4烷基或類似者;且 R2和R3係各自獨立地選自可隨意地經取代的C1－C7烷基、C3－C6環烷基、C2－C6烯基、C2－C6炔基及類似者,或是R2和R3與它們所連接之氮原子共同形成可隨意地經取代的咯烷、啶或嗎環。
這些化合物可用作kappa激動劑。
简体摘要：本发明系关于下式之化合物及其盐类,CC(I)其中 A为卤素、羟基或类似者;虚线表示可为双键,但先决条件为若该虚线为双键,则A不存在;Ar1为可随意地经取代的苯基或类似者;Ar2为选自苯基、基、啶基及类似者的芳基或杂芳基,该芳基或杂芳基可随意地经取代;R1为氢、羟基、C1－C4烷基或类似者;且 R2和R3系各自独立地选自可随意地经取代的C1－C7烷基、C3－C6环烷基、C2－C6烯基、C2－C6炔基及类似者,或是R2和R3与它们所连接之氮原子共同形成可随意地经取代的咯烷、啶或吗环。这些化合物可用作kappa激动剂。

4. 发明专利

TW204349B 奎寧衍生物失效
简体标题：奎宁衍生物
公开(公告)号：TW204349B
公开(公告)日：1993-04-21
申请号：TW081103509
申请日：1992-05-05
申请人：輝瑞股份有限公司
发明人：中根正己 , 伊藤文武 , 近藤洋司 , 約翰.亞當.羅三世 , 泰瑞.傑.羅森 , 綦田薰
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07D453/02
摘要：本發明係關於如下式之化合物□ Ⅰ其中Ｒ１表示甲氧基而Ｒ２係選自甲基、乙基、異丙基、第二－丁基及第三－丁基；以及此化合物之藥學上可接受鹽。
這些化合物是物質Ｐ拮抗劑，可用於治療胃腸病症、炎性病症、中樞神經系統病症與疼痛。
简体摘要：本发明系关于如下式之化合物□ Ⅰ其中Ｒ１表示甲氧基而Ｒ２系选自甲基、乙基、异丙基、第二－丁基及第三－丁基；以及此化合物之药学上可接受盐。这些化合物是物质Ｐ拮抗剂，可用于治疗胃肠病症、炎性病症、中枢神经系统病症与疼痛。

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