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1. 发明专利

TW201130837A γ分泌酶調節劑 GAMMA SECRETASE MODULATERS 审中-公开
简体标题： γ分泌酶调节剂 GAMMA SECRETASE MODULATERS
公开(公告)号：TW201130837A
公开(公告)日：2011-09-16
申请号：TW100103502
申请日：2011-01-28
申请人：赫孚孟拉羅股份公司
发明人：包曼卡亨茲 , 高特奇爾文 , 格林路克 , 裘里敦西尼斯 , 諾斯特海勒 , 利柏葛安佳 , 盧柏湯瑪士 , 湯瑪士安德魯
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04
摘要：本發明係關於式I化合物，
其中R 1 /R 1' 彼此獨立地為氫、鹵素、低碳烷氧基或氰基；R 2 為低碳烷基、鹵素、低碳烷氧基、經鹵素取代之低碳烷基、經鹵素取代之低碳烷氧基、經OR取代之低碳烷基、=O、-C(O)O-低碳烷基、-C(O)NH-低碳烷基、氰基、CH2-O-低碳烷基、環烷基、NRR'，或為視情況經鹵素取代之-O-(CH2)o-苯基，或為視情況經1、2或3個選自以下之取代基取代之-(CH2)o-苯基：鹵素、-(CH2)o-氰基、低碳烷基、經鹵素取代之低碳烷基、經羥基取代之低碳烷基、C(O)H、-CH2-NH2-、-CH2-NH-C(O)O-低碳烷基、-CH2-NH-C(O)-低碳烷基、-CH2-NH-低碳烷基、-CH2-NH-S(O)2-低碳烷基、低碳烷氧基或經鹵素取代之低碳烷氧基，或為-(CH2)o-環烷基，或為視情況經以下取代之-(CH2)o-雜環烷基：鹵素、CF3、低碳烷基、-CH2CN、-C(O)-低碳烷基、-C(O)O-低碳烷基或S(O)2-低碳烷基，或為選自由以下組成之群的雜芳基：視情況經低碳烷基取代之呋喃基、吡嗪基、吡啶基、苯并噁唑基或苯并咪唑基，或為4-甲基-3,4-二氫-2H-苯并[1,4]噁嗪，R及R'彼此獨立地為氫或低碳烷基，及o為0或1；R 3 可出現一次或兩次且為低碳烷基；A為
R 2' 為氫、低碳烷基、經鹵素取代之低碳烷基、C(O)-低碳烷基、S(O)2-低碳烷基或視情況經鹵素取代之苯基；雜芳基為5或6員含N、S或O之雜芳基；n為0、1、2或3；若n為2或3，則R 2 可相同或不同；或其醫藥學活性酸加成鹽。本發明之式I化合物為β澱粉樣蛋白之調節劑，且因此其可適用於治療或預防腦中與β澱粉樣蛋白沈積相關之疾病，詳言之阿茲海默氏病，及其他疾病，諸如大腦澱粉樣血管病變、出現澱粉樣變性之遺傳性腦出血-荷蘭型(HCHWA-D)、多梗塞性癡呆、拳擊員癡呆及唐氏症候群。
简体摘要：本发明系关于式I化合物，其中R 1 /R 1' 彼此独立地为氢、卤素、低碳烷氧基或氰基；R 2 为低碳烷基、卤素、低碳烷氧基、经卤素取代之低碳烷基、经卤素取代之低碳烷氧基、经OR取代之低碳烷基、=O、-C(O)O-低碳烷基、-C(O)NH-低碳烷基、氰基、CH2-O-低碳烷基、环烷基、NRR'，或为视情况经卤素取代之-O-(CH2)o-苯基，或为视情况经1、2或3个选自以下之取代基取代之-(CH2)o-苯基：卤素、-(CH2)o-氰基、低碳烷基、经卤素取代之低碳烷基、经羟基取代之低碳烷基、C(O)H、-CH2-NH2-、-CH2-NH-C(O)O-低碳烷基、-CH2-NH-C(O)-低碳烷基、-CH2-NH-低碳烷基、-CH2-NH-S(O)2-低碳烷基、低碳烷氧基或经卤素取代之低碳烷氧基，或为-(CH2)o-环烷基，或为视情况经以下取代之-(CH2)o-杂环烷基：卤素、CF3、低碳烷基、-CH2CN、-C(O)-低碳烷基、-C(O)O-低碳烷基或S(O)2-低碳烷基，或为选自由以下组成之群的杂芳基：视情况经低碳烷基取代之呋喃基、吡嗪基、吡啶基、苯并恶唑基或苯并咪唑基，或为4-甲基-3,4-二氢-2H-苯并[1,4]恶嗪，R及R'彼此独立地为氢或低碳烷基，及o为0或1；R 3 可出现一次或两次且为低碳烷基；A为 R 2' 为氢、低碳烷基、经卤素取代之低碳烷基、C(O)-低碳烷基、S(O)2-低碳烷基或视情况经卤素取代之苯基；杂芳基为5或6员含N、S或O之杂芳基；n为0、1、2或3；若n为2或3，则R 2 可相同或不同；或其医药学活性酸加成盐。本发明之式I化合物为β淀粉样蛋白之调节剂，且因此其可适用于治疗或预防脑中与β淀粉样蛋白沉积相关之疾病，详言之阿兹海默氏病，及其他疾病，诸如大脑淀粉样血管病变、出现淀粉样变性之遗传性脑出血-荷兰型(HCHWA-D)、多梗塞性痴呆、拳击员痴呆及唐氏症候群。

2. 发明专利

TWI401257B 螺－５，６－二氫－４Ｈ－２，３，５，１０ｂ－四氮雜－苯并〔ｅ〕薁失效
简体标题：螺－５，６－二氢－４Ｈ－２，３，５，１０ｂ－四氮杂－苯并〔ｅ〕薁
公开(公告)号：TWI401257B
公开(公告)日：2013-07-11
申请号：TW098138124
申请日：2009-11-10
申请人：赫孚孟拉羅股份公司 , F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人：畢桑提茲卡特里那 , BISSANTZ, CATERINA , 高特奇爾文 , GOETSCHI, ERWIN , 傑考伯羅亭羅蘭 , JAKOB-ROETNE, ROLAND , 馬夏德拉法羅 , MASCIADRI, RAFFAELLO , 皮那德艾曼紐 , PINARD, EMMANUEL , 瑞特尼哈撒尼 , RATNI, HASANE , 羅傑艾凡斯馬克 , ROGERS-EVANS, MARK , 史耐德派屈克 , SCHNIDER, PATRICK
IPC分类号： C07D487/04 , C07D491/107 , A61K31/5517 , A61K31/438 , A61P29/00 , A61P9/12 , A61P9/04 , A61P25/00
CPC分类号： C07D487/04 , C07D491/107 , C07D495/10

3. 发明专利

TW201130818A 哌啶衍生物 PIPERIDINE DERIVATIVES 审中-公开
公开(公告)号：TW201130818A
公开(公告)日：2011-09-16
申请号：TW100104827
申请日：2011-02-14
申请人：赫孚孟拉羅股份公司
发明人：包曼卡亨茲 , 福洛爾亞歷山大 , 高特奇爾文 , 格林路克 , 裘里敦西尼斯 , 諾斯特海勒 , 利柏葛安佳 , 盧柏湯瑪士 , 湯瑪士安德魯
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D471/04 , C07D401/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D498/04
摘要：本發明係關於下式化合物，
雜芳基I為含有1至3個選自O、S或N之雜原子的五或六員雜芳基；雜芳基II為含有1至3個選自O、S或N之雜原子的五或六員雜芳基，或為含有1至4個選自S、O或N之雜原子的二環系，其中至少一個環本質上為芳環；R 1 為低碳烷基、低碳烷氧基、經鹵素取代之低碳烷基或鹵素；R 2 為鹵素、低碳烷基、低碳烷氧基、羥基、經鹵素取代之低碳烷基、經羥基取代之低碳烷基或苯并[1,3]二氧雜環戊烯基，或為-(CHR)p-苯基，視情況經鹵素、低碳烷基、低碳烷氧基、S(O)2-低碳烷基、氰基、硝基、經鹵素取代之低碳烷氧基、二甲胺基、-(CH2)p-NHC(O)O-低碳烷基，或經鹵素取代之低碳烷基取代，且R為氫、鹵素、羥基或低碳烷氧基，或為環烯基或環烷基，視情況經羥基，或經鹵素取代之低碳烷基取代，或為含有1至3個選自O、S或N之雜原子的五或六員雜芳基，視情況經鹵素、低碳烷基、低碳烷氧基或二甲胺基取代，或為O-苯基，視情況經鹵素取代，或為雜環烷基，視情況經鹵素、羥基、經鹵素取代之低碳烷基或C(O)O-低碳烷基取代；R 3 為氫、低碳烷基、氰基或苯基；R 4 為低碳烷氧基、低碳烷基或鹵素；p為0或1；n為0、1或2；若n為2，則R 4 可相同或不同；m為0、1或2；若m為2，則R 1 可相同或不同；o為0、1、2或3，若o為2或3，則R 2 可相同或不同；或其醫藥學上活性之酸加成鹽。式I化合物為類澱粉β之調節劑且因此其可適用於治療或預防與腦中β-類澱粉沈積相關之疾病，特定言之阿茲海默氏症(Alzheimer's disease)，及其他疾病，諸如腦類澱粉血管病變、荷蘭型出現澱粉樣變性之遺傳性腦出血(HCHWA-D)、多梗塞性癡呆、拳擊員癡呆(dementia pugilistica)及唐氏症候群(Down syndrome)。
简体摘要：本发明系关于下式化合物，杂芳基I为含有1至3个选自O、S或N之杂原子的五或六员杂芳基；杂芳基II为含有1至3个选自O、S或N之杂原子的五或六员杂芳基，或为含有1至4个选自S、O或N之杂原子的二环系，其中至少一个环本质上为芳环；R 1 为低碳烷基、低碳烷氧基、经卤素取代之低碳烷基或卤素；R 2 为卤素、低碳烷基、低碳烷氧基、羟基、经卤素取代之低碳烷基、经羟基取代之低碳烷基或苯并[1,3]二氧杂环戊烯基，或为-(CHR)p-苯基，视情况经卤素、低碳烷基、低碳烷氧基、S(O)2-低碳烷基、氰基、硝基、经卤素取代之低碳烷氧基、二甲胺基、-(CH2)p-NHC(O)O-低碳烷基，或经卤素取代之低碳烷基取代，且R为氢、卤素、羟基或低碳烷氧基，或为环烯基或环烷基，视情况经羟基，或经卤素取代之低碳烷基取代，或为含有1至3个选自O、S或N之杂原子的五或六员杂芳基，视情况经卤素、低碳烷基、低碳烷氧基或二甲胺基取代，或为O-苯基，视情况经卤素取代，或为杂环烷基，视情况经卤素、羟基、经卤素取代之低碳烷基或C(O)O-低碳烷基取代；R 3 为氢、低碳烷基、氰基或苯基；R 4 为低碳烷氧基、低碳烷基或卤素；p为0或1；n为0、1或2；若n为2，则R 4 可相同或不同；m为0、1或2；若m为2，则R 1 可相同或不同；o为0、1、2或3，若o为2或3，则R 2 可相同或不同；或其医药学上活性之酸加成盐。式I化合物为类淀粉β之调节剂且因此其可适用于治疗或预防与脑中β-类淀粉沉积相关之疾病，特定言之阿兹海默氏症(Alzheimer's disease)，及其他疾病，诸如脑类淀粉血管病变、荷兰型出现淀粉样变性之遗传性脑出血(HCHWA-D)、多梗塞性痴呆、拳击员痴呆(dementia pugilistica)及唐氏症候群(Down syndrome)。

4. 发明专利

TW201022271A 螺－５，６－二氫－４Ｈ－２，３，５，１０ｂ－四氮雜－苯并〔ｅ〕薁 SPIRO-5,6-DIHYDRO-4H-2,3,5,10b-TETRAAZA-BENZO[e]AZULENES 失效
简体标题：螺－５，６－二氢－４Ｈ－２，３，５，１０ｂ－四氮杂－苯并〔ｅ〕薁 SPIRO-5,6-DIHYDRO-4H-2,3,5,10b-TETRAAZA-BENZO[e]AZULENES
公开(公告)号：TW201022271A
公开(公告)日：2010-06-16
申请号：TW098138124
申请日：2009-11-10
申请人：赫孚孟拉羅股份公司
发明人：畢桑提茲卡特里那 , 高特奇爾文 , 傑考伯羅亭羅蘭 , 馬夏德拉法羅 , 皮那德艾曼紐 , 瑞特尼哈撒尼 , 羅傑艾凡斯馬克 , 史耐德派屈克
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D487/04 , C07D491/107 , C07D495/10
摘要：本發明係關於一種螺-二氫四氮雜苯并薁衍生物，亦即式I之螺-5,6-二氫-4H-2,3,5,10b-四氮雜-苯并[e]薁衍生物，
其中R 1 、R 2 、R 3 、X、Y、Z、m及n係如本文所述。本發明之化合物可充當V1a受體調節劑且適用作以下之病狀的於周邊與中樞發揮作用之治療劑：痛經、男性或女性性功能障礙、高血壓、慢性心臟衰竭、血管加壓素分泌不當、肝硬化、腎病症候群、焦慮症、憂鬱症、強迫症、自閉症系列障礙、精神分裂症及攻擊行為。
简体摘要：本发明系关于一种螺-二氢四氮杂苯并薁衍生物，亦即式I之螺-5,6-二氢-4H-2,3,5,10b-四氮杂-苯并[e]薁衍生物，其中R 1 、R 2 、R 3 、X、Y、Z、m及n系如本文所述。本发明之化合物可充当V1a受体调节剂且适用作以下之病状的于周边与中枢发挥作用之治疗剂：痛经、男性或女性性功能障碍、高血压、慢性心脏衰竭、血管加压素分泌不当、肝硬化、肾病症候群、焦虑症、忧郁症、强迫症、自闭症系列障碍、精神分裂症及攻击行为。

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