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    • 6. 发明专利
    • 抗菌1H-吲唑及1H-吲哚衍生物
    • TW201609641A
    • 2016-03-16
    • TW103144395
    • 2014-12-18
    • 艾克泰聯製藥有限公司ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.
    • 赫許威倫 克利斯提安HUBSCHWERLEN, CHRISTIAN歐夏拉 艾提安OCHALA, ETIENNE史派克林 尚 路克SPECKLIN, JEAN-LUC蘇伊費 尚 菲利浦SURIVET, JEAN-PHILIPPE
    • C07D209/08C07D231/56C07D403/10C07D405/06C07D405/10C07D409/06C07F9/6503A61K31/405A61K31/416A61K31/4192A61K31/5377A61K31/675A61P31/04
    • C07D409/06C07D209/08C07D231/56C07D403/06C07D403/12C07D405/06
    • 本發明係關於式I之抗菌化合物 其中X為N或CH;R1為H或鹵素;R2為炔氧基或基團M;R3為H或鹵素;M為如下所表示之基團MA及MB中之一者 其中A為一鍵、CH2CH2、CH=CH或C≡C;R1A為H或鹵素;R2A為H、烷氧基或鹵素;R3A為H、烷氧基、羥烷氧基、烷氧基烷氧基、硫基烷氧基、三氟甲氧基、胺基、羥烷基、2-羥基乙醯胺基、1-胺基環丙基、1-羥甲基-環丙-1-基、1-((膦醯氧基)甲基)環丙基、1-(((二甲基甘胺醯基)氧基)甲基)環丙基、反-2-羥甲基-環丙-1-基、1,2-二羥乙基、3-羥基氧雜環丁-3-基、3-(羥烷基)氧雜環丁-3-基、3-胺基氧雜環 丁-3-基、3-羥基硫雜環丁-3-基、嗎啉-4-基烷氧基、嗎啉-4-基-烷基、噁唑-2-基或[1,2,3]三唑-2-基;且R1B為羥烷基、二羥烷基、胺基烷基、1-羥甲基-環丙-1-基、1-胺基甲基-環丙-1-基、反-2-羥甲基-環丙-1-基、3-羥基氧雜環丁-3-基、3-羥基硫雜環丁-3-基、1-(2-羥基乙醯基)氮雜環丁-3-基、1-(2-胺基乙醯基)氮雜環丁-3-基、1-甘胺醯基氮雜環丁-3-基、1-(2-胺基-2-甲基丙醯基)氮雜環丁-3-基、3-(2-胺基乙醯胺基)環戊基、反-(順-3,4-二羥基)-環戊-1-基或3-羥甲基雙環[1,1,1]戊-1-基;及其鹽。
    • 本发明系关于式I之抗菌化合物 其中X为N或CH;R1为H或卤素;R2为炔氧基或基团M;R3为H或卤素;M为如下所表示之基团MA及MB中之一者 其中A为一键、CH2CH2、CH=CH或C≡C;R1A为H或卤素;R2A为H、烷氧基或卤素;R3A为H、烷氧基、羟烷氧基、烷氧基烷氧基、硫基烷氧基、三氟甲氧基、胺基、羟烷基、2-羟基乙酰胺基、1-胺基环丙基、1-羟甲基-环丙-1-基、1-((膦酰氧基)甲基)环丙基、1-(((二甲基甘胺酰基)氧基)甲基)环丙基、反-2-羟甲基-环丙-1-基、1,2-二羟乙基、3-羟基氧杂环丁-3-基、3-(羟烷基)氧杂环丁-3-基、3-胺基氧杂环 丁-3-基、3-羟基硫杂环丁-3-基、吗啉-4-基烷氧基、吗啉-4-基-烷基、恶唑-2-基或[1,2,3]三唑-2-基;且R1B为羟烷基、二羟烷基、胺基烷基、1-羟甲基-环丙-1-基、1-胺基甲基-环丙-1-基、反-2-羟甲基-环丙-1-基、3-羟基氧杂环丁-3-基、3-羟基硫杂环丁-3-基、1-(2-羟基乙酰基)氮杂环丁-3-基、1-(2-胺基乙酰基)氮杂环丁-3-基、1-甘胺酰基氮杂环丁-3-基、1-(2-胺基-2-甲基丙酰基)氮杂环丁-3-基、3-(2-胺基乙酰胺基)环戊基、反-(顺-3,4-二羟基)-环戊-1-基或3-羟甲基双环[1,1,1]戊-1-基;及其盐。