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1. 发明专利

TW201825525A ＡＤＡＭ９結合分子及使用其的方法审中-公开
简体标题：ＡＤＡＭ９结合分子及使用其的方法
公开(公告)号：TW201825525A
公开(公告)日：2018-07-16
申请号：TW106145169
申请日：2017-12-21
申请人：美商宏觀基因股份有限公司 , MACROGENICS, INC.
发明人：盧德瑞克 , LOO, DERYK T. , 史瑰伯樂珍妮佛 , SCRIBNER, JUNIPER A. , 巴拉特巴斯娃緹 , BARAT, BHASWATI , 迪瑞希君朵 , DIEDRICH, GUNDO , 強生萊斯利 , JOHNSON, LESLIE S. , 波維尼愛利歐 , BONVINI, EZIO
IPC分类号： C07K16/38 , C07K16/40 , A61K39/395 , A61P35/00
摘要：本發明涉及分子，諸如單特異性抗體和雙特異性、三特異性或多特異性結合分子，包括能夠特異性結合至“含有去整合素和金屬蛋白酶結構域的蛋白質9” (“ADAM9”)的雙抗體、BiTE和抗體。本發明尤其涉及能夠展示對人和非人類ADAM9的高結合親和力的這樣的結合分子。本發明還尤其涉及由此與人ADAM9和與非人靈長類動物(例如，食蟹猴)的ADAM9交叉反應的這類分子。本發明另外涉及所有這類ADAM9-結合分子，其包含已經被人源化和/或去免疫化的輕鏈可變(VL)結構域和/或重鏈可變(VH)結構域，從而在將這類ADAM9-結合分子施用至接受受試者後展示降低的免疫原性。本發明還涉及含有任何這類ADAM9-結合分子的藥物組合物，和涉及包括使用任何這類ADAM9-結合分子治療癌症和其它疾病和病況的方法。
简体摘要：本发明涉及分子，诸如单特异性抗体和双特异性、三特异性或多特异性结合分子，包括能够特异性结合至“含有去集成素和金属蛋白酶结构域的蛋白质9” (“ADAM9”)的双抗体、BiTE和抗体。本发明尤其涉及能够展示对人和非人类ADAM9的高结合亲和力的这样的结合分子。本发明还尤其涉及由此与人ADAM9和与非人灵长类动物(例如，食蟹猴)的ADAM9交叉反应的这类分子。本发明另外涉及所有这类ADAM9-结合分子，其包含已经被人源化和/或去免疫化的轻链可变(VL)结构域和/或重链可变(VH)结构域，从而在将这类ADAM9-结合分子施用至接受受试者后展示降低的免疫原性。本发明还涉及含有任何这类ADAM9-结合分子的药物组合物，和涉及包括使用任何这类ADAM9-结合分子治疗癌症和其它疾病和病况的方法。

2. 发明专利

TW201625695A 三特異性結合分子及其使用方法审中-公开
简体标题：三特异性结合分子及其使用方法
公开(公告)号：TW201625695A
公开(公告)日：2016-07-16
申请号：TW104117564
申请日：2015-05-29
申请人：宏觀基因股份有限公司 , MACROGENICS, INC.
发明人：強生萊斯利 , JOHNSON, LESLIE S. , 黃玲 , HUANG, LING , 齊齊李古蘭那達瑞迪 , CHICHILI, GURUNADH REDDY , 尚坎帕納 , SHAH, KALPANA , 郭家穎 , KAO, LAM CHIA-YING , 柏克史蒂芬詹姆士 , BURKE, STEPHEN JAMES , 劉麗勤 , LIU, LIQIN , 摩爾保羅 , MOORE, PAUL , 波維尼愛利歐 , BONVINI, EZIO , 巴拉特巴斯娃緹 , BARAT, BHASWATI
IPC分类号： C07K16/30 , A61K39/395 , A61P35/00
CPC分类号： C07K16/28 , C07K16/2803 , C07K16/2809 , C07K16/2815 , C07K16/2827 , C07K16/283 , C07K16/2878 , C07K16/30 , C07K2317/31 , C07K2317/524 , C07K2317/526 , C07K2317/55 , C07K2317/56 , C07K2317/565 , C07K2317/622 , C07K2317/626 , C07K2317/73 , C07K2317/92 , C07K2318/20 , C07K2319/00
摘要：一種三特異性結合分子，其是具備三個結合結構域的多鏈多肽分子，因此能夠介導與三個表位的配位結合。此些結合結構域受選，以使得三特異性結合分子能夠結合任何三個不同表位。此些表位可以是相同抗原的表位或兩個或三個不同抗原的表位。在一些實施方式中，第一個表位能夠結合CD3，第二個表位能夠結合CD8，和第三個表位能夠結合疾病相關的抗原的表位。此外，更提供一種新的ROR1結合抗體、其衍生物以及此些組合物的用途。
简体摘要：一种三特异性结合分子，其是具备三个结合结构域的多链多肽分子，因此能够介导与三个表位的配位结合。此些结合结构域受选，以使得三特异性结合分子能够结合任何三个不同表位。此些表位可以是相同抗原的表位或两个或三个不同抗原的表位。在一些实施方式中，第一个表位能够结合CD3，第二个表位能够结合CD8，和第三个表位能够结合疾病相关的抗原的表位。此外，更提供一种新的ROR1结合抗体、其衍生物以及此些组合物的用途。

3. 发明专利

TW201730212A ＲＯＲ１－結合分子及其使用方法审中-公开
简体标题：ＲＯＲ１－结合分子及其使用方法
公开(公告)号：TW201730212A
公开(公告)日：2017-09-01
申请号：TW106104961
申请日：2017-02-15
申请人：宏觀基因股份有限公司 , MACROGENICS, INC.
发明人：巴拉特巴斯娃緹 , BARAT, BHASWATI , 強生萊斯利 , JOHNSON, LESLIE S. , 摩爾保羅 , MOORE, PAUL A. , 安德森瑞夫佛曼 , ALDERSON, RALPH FROMAN , 波維尼愛利歐 , BONVINI, EZIO
IPC分类号： C07K16/24 , C07K16/28 , A61K39/395 , A61P35/00
CPC分类号： C07K16/28 , C07K16/2803 , C07K16/2809 , C07K16/2815 , C07K2317/31 , C07K2317/56 , C07K2317/92
摘要：本發明涉及優化的ROR1-結合分子，其相對於現有的ROR1-結合分子具有增強的親和力和介導對腫瘤細胞的重定向細胞毒性的更好的能力。更具體地，本發明涉及包括可變輕鏈和/或可變重鏈(VH)結構域的優化的ROR1-結合分子，所述可變輕鏈和/或可變重鏈(VH)結構域已經被優化以結合存在於人ROR1多肽上的表位元，以便顯示出對人ROR1增強的結合親和力和/或在施用於接受受試者後降低的免疫原性。本發明特別涉及雙特異性，三特異性或多特異性ROR1-結合分子，包括雙特異性雙抗體、BiTEs、雙特異性抗體、三價結合分子等，其包括：(i)這樣的優化的結合 ROR1的可變結構域和(ii)能夠結合存在於效應細胞表面上的分子的表位元的結構域。本發明還涉及包含任何這樣的ROR1-結合分子的藥物組合物，以及涉及包括在癌症和其它疾病和狀況的治療中使用任何這樣的ROR1-結合分子的方法。
简体摘要：本发明涉及优化的ROR1-结合分子，其相对于现有的ROR1-结合分子具有增强的亲和力和介导对肿瘤细胞的重定向细胞毒性的更好的能力。更具体地，本发明涉及包括可变轻链和/或可变重链(VH)结构域的优化的ROR1-结合分子，所述可变轻链和/或可变重链(VH)结构域已经被优化以结合存在于人ROR1多肽上的表比特，以便显示出对人ROR1增强的结合亲和力和/或在施用于接受受试者后降低的免疫原性。本发明特别涉及双特异性，三特异性或多特异性ROR1-结合分子，包括双特异性双抗体、BiTEs、双特异性抗体、三价结合分子等，其包括：(i)这样的优化的结合 ROR1的可变结构域和(ii)能够结合存在于效应细胞表面上的分子的表比特的结构域。本发明还涉及包含任何这样的ROR1-结合分子的药物组合物，以及涉及包括在癌症和其它疾病和状况的治疗中使用任何这样的ROR1-结合分子的方法。

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