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1. 发明专利

TW201725215A 對於ＰＤ－１和ＣＴＬＡ－４具有免疫反應性的雙特異性分子及其使用方法审中-公开
简体标题：对于ＰＤ－１和ＣＴＬＡ－４具有免疫反应性的双特异性分子及其使用方法
公开(公告)号：TW201725215A
公开(公告)日：2017-07-16
申请号：TW105141113
申请日：2016-12-12
申请人：宏觀基因股份有限公司 , MACROGENICS, INC.
发明人：強生萊斯利 , JOHNSON, LESLIE S. , 齊齊李古蘭那達瑞迪 , CHICHILI, GURUNADH REDDY , 尚坎帕納 , SHAH, KALPANA , 拉莫特莫斯羅斯 , LA MOTTE-MOHS, ROSS , 摩爾保羅 , MOORE, PAUL A. , 波維尼愛利歐 , BONVINI, EZIO , 寇尼格史考特 , KOENIG, SCOTT
IPC分类号： C07K16/28 , A61K39/395 , A61P35/00
CPC分类号： A61K39/395 , C07K16/28 , C07K16/2803 , C07K16/2818 , C07K16/30 , C07K16/44 , C07K16/46 , C07K16/468 , C07K2317/31 , C07K2317/35 , C07K2317/52 , C07K2317/53 , C07K2317/622 , C07K2317/626 , C07K2317/64 , C07K2317/76 , C07K2317/92 , C07K2317/94 , C07K2319/01
摘要：本發明涉及雙特異性分子(例如，雙抗體、雙特異性抗體、三價結合分子等)，其具有對於PD-1的表位免疫特異性的至少一個表位-結合位點和對於CTLA-4的表位免疫特異性的至少一個表位-結合位點(即，“PD-1 x CTLA-4雙特異性分子”)。本發明的PD-1 x CTLA-4雙特異性分子能夠同時結合PD-1和結合CTLA-4，尤其當這類分子排列在人細胞的表面上時。本發明涉及藥物組合物，其包含這類PD-1 x CTLA-4雙特異性分子，並且涉及包括這類雙特異性分子在治療癌症和其他疾病和病況中的用途的方法。本發明也涉及使用這類PD-1 x CTLA-4雙特異性分子刺激免疫應答的方法。
简体摘要：本发明涉及双特异性分子(例如，双抗体、双特异性抗体、三价结合分子等)，其具有对于PD-1的表位免疫特异性的至少一个表位-结合位点和对于CTLA-4的表位免疫特异性的至少一个表位-结合位点(即，“PD-1 x CTLA-4双特异性分子”)。本发明的PD-1 x CTLA-4双特异性分子能够同时结合PD-1和结合CTLA-4，尤其当这类分子排列在人细胞的表面上时。本发明涉及药物组合物，其包含这类PD-1 x CTLA-4双特异性分子，并且涉及包括这类双特异性分子在治疗癌症和其他疾病和病况中的用途的方法。本发明也涉及使用这类PD-1 x CTLA-4双特异性分子刺激免疫应答的方法。

2. 发明专利

TW201710292A ＰＤ－１結合分子和其使用方法审中-公开
简体标题：ＰＤ－１结合分子和其使用方法
公开(公告)号：TW201710292A
公开(公告)日：2017-03-16
申请号：TW105123965
申请日：2016-07-28
申请人：宏觀基因股份有限公司 , MACROGENICS, INC.
发明人：尚坎帕納 , SHAH, KALPANA , 史密斯道格拉斯 , SMITH, DOUGLAS H. , 拉莫特莫斯羅斯 , LA MOTTE-MOHS, ROSS , 強生萊斯利 , JOHNSON, LESLIE S. , 摩爾保羅 , MOORE, PAUL A. , 波維尼愛利歐 , BONVINI, EZIO , 寇尼格史考特 , KOENIG, SCOTT
IPC分类号： C07K16/24 , C07K16/28 , A61K39/395 , A61P35/00
CPC分类号： A61K39/00 , A61K39/395 , C07K16/2803 , C07K16/2818 , C07K2317/24 , C07K2317/31 , C07K2317/33 , C07K2317/76
摘要：本發明涉及選擇的能夠結合食蟹猴PD-1和人PD-1的抗PD-1抗體：PD-1 mAb 1、PD-1 mAb 2、PD-1 mAb 3、PD-1 mAb 4、PD-1 mAb 5、PD-1 mAb 6、PD-1 mAb 7、PD-1 mAb 8、PD-1 mAb 9、PD-1 mAb 10、PD-1 mAb 11、PD-1 mAb 12、PD-1 mAb 13、PD-1 mAb 14或PD-1 mAb 15，和這類抗體的人源化和嵌合形式。本發明另外涉及PD-1結合分子，其包括這類抗PD-1抗體的PD-1結合片段、免疫綴合物，和雙特異性分子，包括雙抗體、BiTE、雙特異性抗體等，其包括(i)這樣的PD-1結合片段，和(ii)能夠結合參與調節免疫檢查點的免疫細胞的表面上存在的分子的表位元的結構域。本發明也涉及使用PD-1結合分子刺激免疫應答的方法，以及檢測PD-1的方法。
简体摘要：本发明涉及选择的能够结合食蟹猴PD-1和人PD-1的抗PD-1抗体：PD-1 mAb 1、PD-1 mAb 2、PD-1 mAb 3、PD-1 mAb 4、PD-1 mAb 5、PD-1 mAb 6、PD-1 mAb 7、PD-1 mAb 8、PD-1 mAb 9、PD-1 mAb 10、PD-1 mAb 11、PD-1 mAb 12、PD-1 mAb 13、PD-1 mAb 14或PD-1 mAb 15，和这类抗体的人源化和嵌合形式。本发明另外涉及PD-1结合分子，其包括这类抗PD-1抗体的PD-1结合片段、免疫缀合物，和双特异性分子，包括双抗体、BiTE、双特异性抗体等，其包括(i)这样的PD-1结合片段，和(ii)能够结合参与调节免疫检查点的免疫细胞的表面上存在的分子的表比特的结构域。本发明也涉及使用PD-1结合分子刺激免疫应答的方法，以及检测PD-1的方法。

3. 发明专利

TW201702265A 結合LAG-3的分子和其使用方法审中-公开
简体标题：结合LAG-3的分子和其使用方法
公开(公告)号：TW201702265A
公开(公告)日：2017-01-16
申请号：TW105117618
申请日：2016-06-03
申请人：宏觀基因股份有限公司 , MACROGENICS, INC.
发明人：拉莫特莫斯羅斯 , LA MOTTE-MOHS, ROSS , 尚坎帕納 , SHAH, KALPANA , 史密斯道格拉斯 , SMITH, DOUGLAS H. , 強生萊斯利 , JOHNSON, LESLIE S. , 摩爾保羅 , MOORE, PAUL A. , 波維尼愛利歐 , BONVINI, EZIO , 寇尼格史考特 , KOENIG, SCOTT
IPC分类号： C07K16/18 , A61K39/395
CPC分类号： C07K16/2803 , A61K2039/505 , C07K16/2818 , C07K2317/24 , C07K2317/76 , C07K2317/92
摘要：本發明涉及抗LAG-3抗體LAG-3 mAb 1、LAG-3 mAb 2、LAG-3 mAb 4、LAG-3 mAb 5和LAG-3 mAb 6，以及涉及這類抗體的人源化和嵌合形式。本發明另外涉及結合LAG-3的分子，其包括這類抗LAG-3抗體的結合LAG-3的片段、免疫連接物，並且涉及包括(i)這類結合LAG-3的片段，和(ii)能夠結合參與調節免疫細胞的表面上存在的免疫檢查點的分子的表位元的結構域的雙特異性分子，包括雙抗體、BiTE、雙特異性抗體等。本發明也涉及檢測LAG-3的方法，以及使用結合LAG-3的分子用於刺激免疫應答的方法。
简体摘要：本发明涉及抗LAG-3抗体LAG-3 mAb 1、LAG-3 mAb 2、LAG-3 mAb 4、LAG-3 mAb 5和LAG-3 mAb 6，以及涉及这类抗体的人源化和嵌合形式。本发明另外涉及结合LAG-3的分子，其包括这类抗LAG-3抗体的结合LAG-3的片段、免疫连接物，并且涉及包括(i)这类结合LAG-3的片段，和(ii)能够结合参与调节免疫细胞的表面上存在的免疫检查点的分子的表比特的结构域的双特异性分子，包括双抗体、BiTE、双特异性抗体等。本发明也涉及检测LAG-3的方法，以及使用结合LAG-3的分子用于刺激免疫应答的方法。

4. 发明专利

TW201617096A 反應B7-H3之抗體、其免疫活性片段及使用审中-公开
简体标题：反应B7-H3之抗体、其免疫活性片段及使用
公开(公告)号：TW201617096A
公开(公告)日：2016-05-16
申请号：TW104144118
申请日：2011-03-04
申请人：宏觀基因股份有限公司 , MACROGENICS, INC.
发明人：盧德瑞克 , LOO,DERYK T. , 黃菱 , HUANG,LING , 摩爾保羅 , MOORE,PAUL A. , 陳弗朗辛 , CHEN,FRANCINZ Z. , 強生萊斯利 , JOHNSON,LESLIE S.
IPC分类号： A61K39/395 , C07K16/30 , C12N15/11 , A61P35/00
CPC分类号： C07K16/30 , A61K39/39558 , A61K45/06 , A61K2039/505 , C07K16/2803 , C07K16/2827 , C07K16/2896 , C07K16/3076 , C07K16/3092 , C07K16/44 , C07K16/468 , C07K2317/14 , C07K2317/24 , C07K2317/31 , C07K2317/33 , C07K2317/52 , C07K2317/56 , C07K2317/565 , C07K2317/72 , C07K2317/76 , C07K2317/77 , C07K2317/92 , G01N33/6893
摘要：本發明涉及對哺乳動物B7-H3受體且更具體而言對人B7-H3受體具有免疫反應性的抗體及其片段，並涉及它們的用途，特別是在癌症和炎症的治療中的用途。本發明因此具體地涉及人源化B7-H3反應性抗體及其免疫反應性片段，該抗體及其免疫反應性片段能夠介導、且更佳地增強免疫系統針對與多種人癌症相關的癌細胞的活化。
简体摘要：本发明涉及对哺乳动物B7-H3受体且更具体而言对人B7-H3受体具有免疫反应性的抗体及其片段，并涉及它们的用途，特别是在癌症和炎症的治疗中的用途。本发明因此具体地涉及人源化B7-H3反应性抗体及其免疫反应性片段，该抗体及其免疫反应性片段能够介导、且更佳地增强免疫系统针对与多种人癌症相关的癌细胞的活化。

5. 发明专利

TW201605895A 能夠結合ｇｐＡ３３和ＣＤ３的雙特異性單價雙抗體及其用途审中-公开
简体标题：能够结合ｇｐＡ３３和ＣＤ３的双特异性单价双抗体及其用途
公开(公告)号：TW201605895A
公开(公告)日：2016-02-16
申请号：TW103128713
申请日：2014-08-20
申请人：宏觀基因股份有限公司 , MACROGENICS, INC.
发明人：摩爾保羅 , MOORE, PAUL A. , 李智恒 , LI, JONATHAN , 陳志芬 , CHEN, FRANCINE ZHIFEN , 強生萊斯利 , JOHNSON, LESLIE S. , 尚坎帕納 , SHAH, KALPANA , 波維尼愛利歐 , BONVINI, EZIO
IPC分类号： C07K16/28 , A61K39/395
CPC分类号： C07K16/28 , A61K2039/505 , A61K2039/545 , C07K16/2803 , C07K16/2809 , C07K16/3046 , C07K2317/24 , C07K2317/31 , C07K2317/33 , C07K2317/35 , C07K2317/52 , C07K2317/524 , C07K2317/526 , C07K2317/56 , C07K2317/624 , C07K2317/626 , C07K2317/64 , C07K2317/73 , C07K2317/732 , C07K2317/92 , C07K2317/94 , C07K2319/31
摘要：本發明涉及雙特異性單價雙抗體，其包括兩條多肽鏈並且其至少具有對CD3的抗原決定部位特異的一個結合位點和對gpA33的抗原決定部位特異的一個結合位點(即，“gpA33 x CD3雙特異性單價雙抗體”)。本發明也涉及雙特異性單價雙抗體，其包括免疫球蛋白Fc結構域(“雙特異性單價Fc雙抗體”)和由三條多肽鏈組成並且至少具有對gpA33的抗原決定部位特異的一個結合位點和對CD3抗原決定部位特異的一個結合位點(即，“gpA33 x CD3雙特異性單價Fc雙抗體”)。於此，雙特異性單價雙抗體和雙特異性單價Fc雙抗體能夠同時結合gpA33和CD3。本發明涉及包含這類雙特異性單價雙抗體或這類雙特異性單價Fc雙抗體的藥學組合物。本發明另外涉及使用這類雙抗體治療癌症和其他疾病和病況的方法。
简体摘要：本发明涉及双特异性单价双抗体，其包括两条多肽链并且其至少具有对CD3的抗原决定部位特异的一个结合位点和对gpA33的抗原决定部位特异的一个结合位点(即，“gpA33 x CD3双特异性单价双抗体”)。本发明也涉及双特异性单价双抗体，其包括免疫球蛋白Fc结构域(“双特异性单价Fc双抗体”)和由三条多肽链组成并且至少具有对gpA33的抗原决定部位特异的一个结合位点和对CD3抗原决定部位特异的一个结合位点(即，“gpA33 x CD3双特异性单价Fc双抗体”)。于此，双特异性单价双抗体和双特异性单价Fc双抗体能够同时结合gpA33和CD3。本发明涉及包含这类双特异性单价双抗体或这类双特异性单价Fc双抗体的药学组合物。本发明另外涉及使用这类双抗体治疗癌症和其他疾病和病况的方法。

6. 发明专利

TW201410255A 反應Ｂ７-Ｈ３之抗體、其免疫活性片段及使用审中-公开
简体标题：反应Ｂ７-Ｈ３之抗体、其免疫活性片段及使用
公开(公告)号：TW201410255A
公开(公告)日：2014-03-16
申请号：TW102134185
申请日：2011-03-04
申请人：宏觀基因股份有限公司 , MACROGENICS, INC.
发明人：盧德瑞克 , LOO, DERYK T. , 黃菱 , HUANG, LING , 摩爾保羅 , MOORE, PAUL A. , 陳弗朗辛 , CHEN, FRANCINZ Z. , 強生萊斯利 , JOHNSON, LESLIE S.
IPC分类号： A61K39/395 , C07K16/30 , C12N15/11 , A61P35/00
CPC分类号： C07K16/30 , A61K39/39558 , A61K45/06 , A61K2039/505 , C07K16/2803 , C07K16/2827 , C07K16/2896 , C07K16/3076 , C07K16/3092 , C07K16/44 , C07K16/468 , C07K2317/14 , C07K2317/24 , C07K2317/31 , C07K2317/33 , C07K2317/52 , C07K2317/56 , C07K2317/565 , C07K2317/72 , C07K2317/76 , C07K2317/77 , C07K2317/92 , G01N33/6893
摘要：本發明涉及對哺乳動物B7-H3受體且更具體而言對人B7-H3受體具有免疫反應性的抗體及其片段，並涉及它們的用途，特別是在癌症和炎症的治療中的用途。本發明因此具體地涉及人源化B7-H3反應性抗體及其免疫反應性片段，該抗體及其免疫反應性片段能夠介導、且更佳地增強免疫系統針對與多種人癌症相關的癌細胞的活化。
简体摘要：本发明涉及对哺乳动物B7-H3受体且更具体而言对人B7-H3受体具有免疫反应性的抗体及其片段，并涉及它们的用途，特别是在癌症和炎症的治疗中的用途。本发明因此具体地涉及人源化B7-H3反应性抗体及其免疫反应性片段，该抗体及其免疫反应性片段能够介导、且更佳地增强免疫系统针对与多种人癌症相关的癌细胞的活化。

7. 发明专利

TWI688572B 包含DR5-結合結構域的多價分子有权
简体标题：包含DR5-结合结构域的多价分子
公开(公告)号：TWI688572B
公开(公告)日：2020-03-21
申请号：TW104117566
申请日：2015-05-29
申请人：美商宏觀基因股份有限公司 , MACROGENICS, INC.
发明人：摩爾保羅 , MOORE, PAUL , 李強納森 , LI, JONATHAN C. , 強生萊斯利 , JOHNSON, LESLIE S. , 尚坎帕納 , SHAH, KALPANA
IPC分类号： C07K16/28 , A61K39/395 , A61P35/00

8. 发明专利

TWI645858B 反應B7-H3之抗體、其免疫活性片段及使用有权
简体标题：反应B7-H3之抗体、其免疫活性片段及使用
公开(公告)号：TWI645858B
公开(公告)日：2019-01-01
申请号：TW105139339
申请日：2011-03-04
申请人：宏觀基因股份有限公司 , MACROGENICS, INC.
发明人：盧德瑞克 , LOO,DERYK T. , 黃菱 , HUANG,LING , 摩爾保羅 , MOORE,PAUL A. , 陳弗朗辛 , CHEN,FRANCINZ Z. , 強生萊斯利 , JOHNSON,LESLIE S.
IPC分类号： A61K39/395 , C07K16/30 , C12N15/11 , A61P35/00

9. 发明专利

TW201825525A ＡＤＡＭ９結合分子及使用其的方法审中-公开
简体标题：ＡＤＡＭ９结合分子及使用其的方法
公开(公告)号：TW201825525A
公开(公告)日：2018-07-16
申请号：TW106145169
申请日：2017-12-21
申请人：美商宏觀基因股份有限公司 , MACROGENICS, INC.
发明人：盧德瑞克 , LOO, DERYK T. , 史瑰伯樂珍妮佛 , SCRIBNER, JUNIPER A. , 巴拉特巴斯娃緹 , BARAT, BHASWATI , 迪瑞希君朵 , DIEDRICH, GUNDO , 強生萊斯利 , JOHNSON, LESLIE S. , 波維尼愛利歐 , BONVINI, EZIO
IPC分类号： C07K16/38 , C07K16/40 , A61K39/395 , A61P35/00
摘要：本發明涉及分子，諸如單特異性抗體和雙特異性、三特異性或多特異性結合分子，包括能夠特異性結合至“含有去整合素和金屬蛋白酶結構域的蛋白質9” (“ADAM9”)的雙抗體、BiTE和抗體。本發明尤其涉及能夠展示對人和非人類ADAM9的高結合親和力的這樣的結合分子。本發明還尤其涉及由此與人ADAM9和與非人靈長類動物(例如，食蟹猴)的ADAM9交叉反應的這類分子。本發明另外涉及所有這類ADAM9-結合分子，其包含已經被人源化和/或去免疫化的輕鏈可變(VL)結構域和/或重鏈可變(VH)結構域，從而在將這類ADAM9-結合分子施用至接受受試者後展示降低的免疫原性。本發明還涉及含有任何這類ADAM9-結合分子的藥物組合物，和涉及包括使用任何這類ADAM9-結合分子治療癌症和其它疾病和病況的方法。
简体摘要：本发明涉及分子，诸如单特异性抗体和双特异性、三特异性或多特异性结合分子，包括能够特异性结合至“含有去集成素和金属蛋白酶结构域的蛋白质9” (“ADAM9”)的双抗体、BiTE和抗体。本发明尤其涉及能够展示对人和非人类ADAM9的高结合亲和力的这样的结合分子。本发明还尤其涉及由此与人ADAM9和与非人灵长类动物(例如，食蟹猴)的ADAM9交叉反应的这类分子。本发明另外涉及所有这类ADAM9-结合分子，其包含已经被人源化和/或去免疫化的轻链可变(VL)结构域和/或重链可变(VH)结构域，从而在将这类ADAM9-结合分子施用至接受受试者后展示降低的免疫原性。本发明还涉及含有任何这类ADAM9-结合分子的药物组合物，和涉及包括使用任何这类ADAM9-结合分子治疗癌症和其它疾病和病况的方法。

10. 发明专利

TW201737941A 新穎的B7-H3-結合分子、其抗體藥物綴合物及其使用方法审中-公开
简体标题：新颖的B7-H3-结合分子、其抗体药物缀合物及其使用方法
公开(公告)号：TW201737941A
公开(公告)日：2017-11-01
申请号：TW106112438
申请日：2017-04-13
申请人：宏觀基因股份有限公司 , MACROGENICS, INC.
发明人：盧德瑞克 , LOO, DERYK T. , 黃菱 , HUANG, LING , 強生萊斯利 , JOHNSON, LESLIE S. , 孫湯瑪斯 , SON, THOMAS , 史瑰伯樂珍妮佛 , SCRIBNER, JUNIPER , 波維尼愛利歐 , BONVINI, EZIO
IPC分类号： A61K39/395 , A61K47/55 , A61P35/00
CPC分类号： A61K39/395 , A61K47/6803 , A61K47/6811 , A61K47/6851 , A61K47/6879 , A61K2039/505 , C07K16/2827 , C07K2317/24 , C07K2317/55 , C07K2317/77
摘要：本發明涉及能夠結合人和非人B7-H3的新穎的B7-H3-結合分子，尤其涉及與非人靈長類動物(例如食蟹猴)的B7-H3具有交叉反應性的這樣的分子。本發明還涉及包含可變輕鏈結構域和/或可變重鏈(VH)結構域的B7-H3-結合分子，所述可變輕鏈結構域和/或可變重鏈(VH)結構域已經被人源化和/或去免疫化，以便在施用至接受受試者後顯示減少的免疫原性。本發明尤其涉及包括雙特異性雙抗體、BiTE、雙特異性抗體、三價結合分子等的雙特異性、三特異性或多特異性B7-H3-結合分子，其包含(i)這類結合B7-H3的可變結構域和(ii)能夠結合至存在於效應細胞表面上的分子的表位元的結構域。本發明也涉及含有任何這類B7-H3-結合分子的藥物組合物，並涉及包括使用任何這類B7-H3-結合分子治療癌症和其他疾病和病況的方法。本發明還尤其涉及一種分子，所述分子包含綴合至至少一個藥物部分的人源化的抗人B7-H3抗體的人B7-H3結合結構域(“B7-H3-ADC”)。本發明還涉及含有這類B7-H3-ADC的藥物組合物，並涉及包括使用任何這類B7-H3-ADC治療癌症和其他疾病和病況的方法。
简体摘要：本发明涉及能够结合人和非人B7-H3的新颖的B7-H3-结合分子，尤其涉及与非人灵长类动物(例如食蟹猴)的B7-H3具有交叉反应性的这样的分子。本发明还涉及包含可变轻链结构域和/或可变重链(VH)结构域的B7-H3-结合分子，所述可变轻链结构域和/或可变重链(VH)结构域已经被人源化和/或去免疫化，以便在施用至接受受试者后显示减少的免疫原性。本发明尤其涉及包括双特异性双抗体、BiTE、双特异性抗体、三价结合分子等的双特异性、三特异性或多特异性B7-H3-结合分子，其包含(i)这类结合B7-H3的可变结构域和(ii)能够结合至存在于效应细胞表面上的分子的表比特的结构域。本发明也涉及含有任何这类B7-H3-结合分子的药物组合物，并涉及包括使用任何这类B7-H3-结合分子治疗癌症和其他疾病和病况的方法。本发明还尤其涉及一种分子，所述分子包含缀合至至少一个药物部分的人源化的抗人B7-H3抗体的人B7-H3结合结构域(“B7-H3-ADC”)。本发明还涉及含有这类B7-H3-ADC的药物组合物，并涉及包括使用任何这类B7-H3-ADC治疗癌症和其他疾病和病况的方法。

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