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    • 6. 发明专利
    • 抑制動脈硬化性血管內膜肥厚之醫藥組成物
    • 抑制动脉硬化性血管内膜肥厚之医药组成物
    • TW238300B
    • 1995-01-11
    • TW081107817
    • 1992-10-01
    • 日產化學工業股份有限公司興和股份有限公司
    • 北原真樹柴崎利枝齋藤康豐田恭美?下光明
    • C07D
    • A61K31/44A61K31/47Y10S514/824
    • 本發明係關於動脈硬化性血管內膜肥厚抑制劑,其含有有效量之式(I)化合物:□ (Ⅰ)其中X環為苯基,經取代苯基或5-或6-節雜環芳基;
      R1及R2乃各自獨立,其各為氫,C1-8烷基,C3-7環烷基,C1-3烷氧基,正丁氧基,異丁氧基,另丁氧基,特丁氧基,R20R21N-(其中R20及R21乃各自獨立,其各為氫或C1-3烷基),三氟甲基,三氟甲氧基,二氟甲氧基,氟基,氯基,溴基,苯基,苯氧基,氧基,羥基,三甲基甲矽烷氧基,二苯基-特丁基甲矽烷氧基,羥甲基或-O(CH2)OR22(其中R22為氫或C1-3烷基,且CC為1,2或3);或者R1及R2共同形成-CH=CH-CH=CH-或甲二氧基(當彼等乃各在彼此之鄰位時);
      R3為氫,C1-8烷基,C2-6烯基,C3-7環烷基,C5-7環烯基或 CC (其中R7為氫,C1-8烷基,C1-8烷氧基,C1-3烷硫基,氯基,溴基,氟基,氯甲基,三氯甲基,三氟甲基,三氟甲氧基,三氯甲氧基,二氟甲氧基,苯氧基,氧基,羥基,三甲基甲矽烷氧基,二苯基-特丁基甲矽烷氧基或羥甲基);或為彼一個 CC(其中R7乃如上所述)及零,一或二個C1-3烷基取代之C1-3烷基;
      Y為-CH2-,-CH2CH2-,-CH=CH-,-CH2-CH=CH-,-CH=CH-CH2-,-C(CH3)=CH-,或-CH=C(CH3)-;
      Z為-Q-CH2-W-CH2-CO2R12,□ , CC or□(其中Q為-C(O)-,-C(OR13))2-或
      -CH(OH)-,
      W為-C(O),-C(OR13)2-或
      R11為氫或C1-3烷基,
      R12為氫,R14(其中R14為化學或生理上可水解性烷酯部分中之烷基,NHR23R24R25(其中R23,R24及R25乃各自為氫或C1-4烷基),鈉,鉀或1/2鈣),
      每個R13乃各自為一級或二級C1-6烷基,或者兩個R13共同形成-(CH2)2-或-(CH2)3-,且
      R15及R16乃各自獨立,其各為氫原子或C1-3烷基,或者R15與R16共同形成一(CH2)2-或-(CH2)3-,
    • 本发明系关于动脉硬化性血管内膜肥厚抑制剂,其含有有效量之式(I)化合物:□ (Ⅰ)其中X环为苯基,经取代苯基或5-或6-节杂环芳基; R1及R2乃各自独立,其各为氢,C1-8烷基,C3-7环烷基,C1-3烷氧基,正丁氧基,异丁氧基,另丁氧基,特丁氧基,R20R21N-(其中R20及R21乃各自独立,其各为氢或C1-3烷基),三氟甲基,三氟甲氧基,二氟甲氧基,氟基,氯基,溴基,苯基,苯氧基,氧基,羟基,三甲基甲硅烷氧基,二苯基-特丁基甲硅烷氧基,羟甲基或-O(CH2)OR22(其中R22为氢或C1-3烷基,且CC为1,2或3);或者R1及R2共同形成-CH=CH-CH=CH-或甲二氧基(当彼等乃各在彼此之邻位时); R3为氢,C1-8烷基,C2-6烯基,C3-7环烷基,C5-7环烯基或 CC (其中R7为氢,C1-8烷基,C1-8烷氧基,C1-3烷硫基,氯基,溴基,氟基,氯甲基,三氯甲基,三氟甲基,三氟甲氧基,三氯甲氧基,二氟甲氧基,苯氧基,氧基,羟基,三甲基甲硅烷氧基,二苯基-特丁基甲硅烷氧基或羟甲基);或为彼一个 CC(其中R7乃如上所述)及零,一或二个C1-3烷基取代之C1-3烷基; Y为-CH2-,-CH2CH2-,-CH=CH-,-CH2-CH=CH-,-CH=CH-CH2-,-C(CH3)=CH-,或-CH=C(CH3)-; Z为-Q-CH2-W-CH2-CO2R12,□ , CC or□(其中Q为-C(O)-,-C(OR13))2-或 -CH(OH)-, W为-C(O),-C(OR13)2-或 R11为氢或C1-3烷基, R12为氢,R14(其中R14为化学或生理上可水解性烷酯部分中之烷基,NHR23R24R25(其中R23,R24及R25乃各自为氢或C1-4烷基),钠,钾或1/2钙), 每个R13乃各自为一级或二级C1-6烷基,或者两个R13共同形成-(CH2)2-或-(CH2)3-,且 R15及R16乃各自独立,其各为氢原子或C1-3烷基,或者R15与R16共同形成一(CH2)2-或-(CH2)3-,
    • 9. 发明专利
    • 嘧啶型蜜巴隆內酯,以及含彼之抗高脂蛋白血劑
    • 嘧啶型蜜巴隆内酯,以及含彼之抗高脂蛋白血剂
    • TW152176B
    • 1991-02-21
    • TW077106094
    • 1988-09-02
    • 日產化學工業股份有限公司
    • 北原真樹岩崎浩鈴木幹夫藤川義弘?下光明
    • A61K
    • 本發明係關於如下通式所示之化合物:□ (Ⅰ)式中,R1和R2和別示H,C1-6烷基,C3-6環烷基,C1-3烷氧基,正丁氧基,異丁氧基,第二丁氧基,R5R6N-(式中,R5和R6分別示H或C1-3烷基),三氟甲基,三氟甲氧基,二氟甲氧基,氟基,氯基,溴基,苯基,苯氧基,苯甲氧基,羥基,三甲基甲矽氧基,二苯基-第三丁基甲矽氧基,羥甲基,或-O(CH2)__OR15(式中,R15示H或C1-3烷基,而__為1,2或3);或者,當R1和R2彼此係在鄰位位置上時,R1和R2一起形成-CH=CH-CH=CH-或甲撐二氧基;Y為-CH2-,-CH2CH2-,-CH=CH-,-CH2-CH=CH-或-CH=CH-CH2-;Z為-Q-CH2WCH2-CO R12,
      CC ,
    • 本发明系关于如下通式所示之化合物:□ (Ⅰ)式中,R1和R2和别示H,C1-6烷基,C3-6环烷基,C1-3烷氧基,正丁氧基,异丁氧基,第二丁氧基,R5R6N-(式中,R5和R6分别示H或C1-3烷基),三氟甲基,三氟甲氧基,二氟甲氧基,氟基,氯基,溴基,苯基,苯氧基,苯甲氧基,羟基,三甲基甲硅氧基,二苯基-第三丁基甲硅氧基,羟甲基,或-O(CH2)__OR15(式中,R15示H或C1-3烷基,而__为1,2或3);或者,当R1和R2彼此系在邻位位置上时,R1和R2一起形成-CH=CH-CH=CH-或甲撑二氧基;Y为-CH2-,-CH2CH2-,-CH=CH-,-CH2-CH=CH-或-CH=CH-CH2-;Z为-Q-CH2WCH2-CO R12, CC ,