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1. 发明专利

TW164307B 可用於抑制酵素3–羥基–3–甲基–戊二醯基–輔酵素A還原之含磷化合物,含彼之藥學組成物以及彼之用途失效
简体标题：可用于抑制酶3–羟基–3–甲基–戊二酰基–辅酶A还原之含磷化合物,含彼之药学组成物以及彼之用途
公开(公告)号：TW164307B
公开(公告)日：1991-07-21
申请号：TW077103379
申请日：1988-05-21
申请人：施貴寶父子公司
发明人：史考特.亞當.比爾 , 米歇爾克里斯多佛.貝第亞 , 米歇爾約瑟芬.蘇菲亞 , 艾里克.密歇爾.葛登 , 唐納德.史蒂芬.卡朗斯基
IPC分类号： C07F , A61K , A61P
摘要：本發明係關於作為固醇生物合成抑制劑及血固醇降低劑之化合物，其乃具有下列之結構□其中
Ｒ為OH，或其或低級烷氧基；
Rx為H或烷基；
Ｘ為－CH2－，－CH2－CH2－，－CH=CH－，－C≡C－，－CH2CH2CH2－或－CH2O－（其中O乃__結至Ｚ）；
Ｚ為疏水碇系，諸如
CC 、
简体摘要：本发明系关于作为固醇生物合成抑制剂及血固醇降低剂之化合物，其乃具有下列之结构□其中Ｒ为OH，或其或低级烷氧基； Rx为H或烷基；Ｘ为－CH2－，－CH2－CH2－，－CH=CH－，－C≡C－，－CH2CH2CH2－或－CH2O－（其中O乃__结至Ｚ）；Ｚ为疏水碇系，诸如 CC 、

2. 发明专利

TW181264B 含磷之角鯊烯合成抑制劑及其製法失效
简体标题：含磷之角鲨烯合成抑制剂及其制法
公开(公告)号：TW181264B
公开(公告)日：1992-04-01
申请号：TW079105803
申请日：1990-07-13
申请人：施貴寶父子公司
发明人：史考特.亞當.比爾 , 米歇爾約瑟芬.蘇菲亞
IPC分类号： C07F
摘要：本發明乃提供可充作膽固醇生物合成抑制劑（藉抑制角鯊烯之生物合成）之化合物，基於此作用，此等化合物亦可充作膽固醇血降低劑及抗動脈硬化劑，
此等化合物乃如下式所示□式中，m示1，2或3；n示0，1，2或3；Ｙ１及Ｙ２示Ｈ或素；Ｒ２，Ｒ３及Ｒ４可相同或不同地方Ｈ，金屬離子，Ｃ１至Ｃ８烷基或Ｃ３至Ｃ12 烯基，
Ｘ示Ｏ，Ｓ，NH或NCH2R15式中Ｒ15示Ｈ或Ｃ１至Ｃ５烷基；而
Ｒ１示Ｒ５－Ｑ１－Ｑ２－Ｑ３－式中Ｑ１，Ｑ２及Ｑ３乃相同或不同地方 R7 R6 R8
︱︱︱－CH－C＝C－CH2－，
R9
︱－CH2－CH－CH2－CH2－，－CH2－C≡C－CH2－或一單鍵，但設定：假若Ｑ示一化學鍵，則Ｑ２及Ｑ３亦示化學鍵，且假若Ｑ２示一化學鍵，則Ｑ３亦示一化學鍵，且其中，Ｒ６示Ｈ，烷基，鹵素或鹵烷基，Ｒ７示Ｈ，鹵基，烷基或烷硫基；Ｒ８示Ｈ，鹵基，三甲基甲矽烷基或低烷基；Ｒ９示Ｈ或低烷基；
R11 R12 R13
︱︱︱
Ｒ５示Ｒ10－C══C－CH2－，Ｒ14－CH－CH2－CH2－，Ｒ16－C≡C－CH2－（式中Ｒ16示Ｈ或低烷基）或 CH3（CH2）ｐ式中ｐ示一由２至７之整數；Ｒ10，及Ｒ11乃相同或不同地各示Ｈ，低烷基，鹵基，鹵烷基，或低烯基，或Ｒ10及Ｒ11可合成（CH2）ｓ，式中ｓ示一由２至７之整數；而Ｒ13及Ｒ14乃相同或不同地各示低烷基，但設定：假若Ｑ１，Ｑ２及Ｑ３皆示化學鍵時，則Ｒ10及Ｒ11不得為Ｈ，且Ｒ５不得為（CH2）ｐ－，其中ｐ≦４；並包括所有之立體異構物。
本發明亦提供製造此等化合物之新方法以及使用此類化合物來抑制膽固醇生物合成之方法。
简体摘要：本发明乃提供可充作胆固醇生物合成抑制剂（藉抑制角鲨烯之生物合成）之化合物，基于此作用，此等化合物亦可充作胆固醇血降低剂及抗动脉硬化剂，此等化合物乃如下式所示□式中，m示1，2或3；n示0，1，2或3；Ｙ１及Ｙ２示Ｈ或素；Ｒ２，Ｒ３及Ｒ４可相同或不同地方Ｈ，金属离子，Ｃ１至Ｃ８烷基或Ｃ３至Ｃ12 烯基，Ｘ示Ｏ，Ｓ，NH或NCH2R15式中Ｒ15示Ｈ或Ｃ１至Ｃ５烷基；而Ｒ１示Ｒ５－Ｑ１－Ｑ２－Ｑ３－式中Ｑ１，Ｑ２及Ｑ３乃相同或不同地方 R7 R6 R8 ︱︱︱－CH－C＝C－CH2－， R9 ︱－CH2－CH－CH2－CH2－，－CH2－C≡C－CH2－或一单键，但设置：假若Ｑ示一化学键，则Ｑ２及Ｑ３亦示化学键，且假若Ｑ２示一化学键，则Ｑ３亦示一化学键，且其中，Ｒ６示Ｈ，烷基，卤素或卤烷基，Ｒ７示Ｈ，卤基，烷基或烷硫基；Ｒ８示Ｈ，卤基，三甲基甲硅烷基或低烷基；Ｒ９示Ｈ或低烷基； R11 R12 R13 ︱︱︱Ｒ５示Ｒ10－C══C－CH2－，Ｒ14－CH－CH2－CH2－，Ｒ16－C≡C－CH2－（式中Ｒ16示Ｈ或低烷基）或 CH3（CH2）ｐ式中ｐ示一由２至７之整数；Ｒ10，及Ｒ11乃相同或不同地各示Ｈ，低烷基，卤基，卤烷基，或低烯基，或Ｒ10及Ｒ11可合成（CH2）ｓ，式中ｓ示一由２至７之整数；而Ｒ13及Ｒ14乃相同或不同地各示低烷基，但设置：假若Ｑ１，Ｑ２及Ｑ３皆示化学键时，则Ｒ10及Ｒ11不得为Ｈ，且Ｒ５不得为（CH2）ｐ－，其中ｐ≦４；并包括所有之三維异构物。本发明亦提供制造此等化合物之新方法以及使用此类化合物来抑制胆固醇生物合成之方法。

3. 发明专利

TW302365B –膦酸基磺酸酯角鯊烯合成抑制劑及其製法失效
简体标题： –膦酸基磺酸酯角鲨烯合成抑制剂及其制法
公开(公告)号：TW302365B
公开(公告)日：1997-04-11
申请号：TW082108279
申请日：1993-10-06
申请人：施貴寶父子公司
发明人：大衛.麥格林 , 史考特.亞當.比爾 , 約翰.狄克森二世 , 理察.蘇爾斯基 , 雅.勞倫斯
IPC分类号： C07F
CPC分类号： C07F9/65848 , C07F9/302 , C07F9/3808 , C07F9/3826 , C07F9/383 , C07F9/3882 , C07F9/4006 , C07F9/4015 , C07F9/4056 , C07F9/4825 , C07F9/582 , C07F9/591 , C07F9/65324 , C07F9/65517 , C07F9/655345
摘要：本發明提供α－膦酸基磺酸酯化合物，此類化合物抑制酵素角鯊烯合成，由而抑制膽固醇之生物合牟。此類化合物乃如下式所示：
□式中Ｒ2示ＯＲ5或Ｒ5a；Ｒ3及Ｒ5各獨立地示Ｈ，烷基，芳烷基，芳基或環烷基；Ｒ5a示Ｈ，烷基，芳烷基或芳基；Ｒ4示Ｈ，烷基，芳基，芳烷基，或環烷基；Ｚ示Ｈ，鹵素，低烷基或低烯基；而Ｒ1示一含有至少７個碳原子親脂性基團，且為烷基，烯基，炔基，混合型烯基－炔基，芳基，芳烷基，環烷基，環烷烷基，雜芳基，雜芳烷基，環雜烷基，環雜烷烷基，如先前所進一步定義者；包括膦酸及／或磺酸之藥學上可接受類光軀藥物。
简体摘要：本发明提供α－膦酸基磺酸酯化合物，此类化合物抑制酶角鲨烯合成，由而抑制胆固醇之生物合牟。此类化合物乃如下式所示： □式中Ｒ2示ＯＲ5或Ｒ5a；Ｒ3及Ｒ5各独立地示Ｈ，烷基，芳烷基，芳基或环烷基；Ｒ5a示Ｈ，烷基，芳烷基或芳基；Ｒ4示Ｈ，烷基，芳基，芳烷基，或环烷基；Ｚ示Ｈ，卤素，低烷基或低烯基；而Ｒ1示一含有至少７个碳原子亲脂性基团，且为烷基，烯基，炔基，混合型烯基－炔基，芳基，芳烷基，环烷基，环烷烷基，杂芳基，杂芳烷基，环杂烷基，环杂烷烷基，如先前所进一步定义者；包括膦酸及／或磺酸之药学上可接受类光躯药物。

4. 发明专利

TW130812B 可用於抑制3–羥基–3–甲基戊二醯基–輔酵素A還原之含磷化合物及其用途失效
简体标题：可用于抑制3–羟基–3–甲基戊二酰基–辅酶A还原之含磷化合物及其用途
公开(公告)号：TW130812B
公开(公告)日：1990-03-21
申请号：TW077103386
申请日：1988-05-23
申请人：施貴寶父子公司
发明人：史考特.亞當.比爾 , 艾里克.密歇爾.葛登 , 唐納德.史蒂芬.卡朗斯基
IPC分类号： C07F , A61K
摘要：本發明提供下式所示之化合物□及其，它們可充作膽脂醇生物合成之抑制劑，因此可充作向膽脂醇降低劑，式中：
Ｒ示OH，低烷氧基或低烷基；
Rx示Ｈ或烷基；
Ｘ示－Ｏ－或－ＮＨ－；
ｎ示１或２。
Ｚ示一疏水性終結基團，例如□ ，□ 或□
式中，虛線代表隨意之雙鍵。
本發明亦關於用於製備上述化合物之新穎中間體，含此等化合物之藥學組成物，以及使用此類化合物來抑制膽脂醇生成合成之方法。
简体摘要：本发明提供下式所示之化合物□及其，它们可充作胆脂醇生物合成之抑制剂，因此可充作向胆脂醇降低剂，式中：Ｒ示OH，低烷氧基或低烷基； Rx示Ｈ或烷基；Ｘ示－Ｏ－或－ＮＨ－；ｎ示１或２。Ｚ示一疏水性终结基团，例如□ ，□ 或□ 式中，虚线代表随意之双键。本发明亦关于用于制备上述化合物之新颖中间体，含此等化合物之药学组成物，以及使用此类化合物来抑制胆脂醇生成合成之方法。

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