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1. 发明专利

TW201718506A 喹啉酮化合物审中-公开
公开(公告)号：TW201718506A
公开(公告)日：2017-06-01
申请号：TW106102905
申请日：2012-08-30
申请人：大塚製藥股份有限公司 , OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人：阿不都賽米馬木提 , ABUDUSAIMI, MAMUTI , 葉方國 , YE, FANGGUO , 孫江勤 , SUN, JIANGQIN , 宮本壽 , MIYAMOTO, HISASHI , 程杰飛 , CHENG, JAY-FEI , 岡大輔 , OKA, DAISUKE
IPC分类号： C07D215/56 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D405/10 , C07D409/10 , C07D409/14 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D417/10 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07D498/06 , C07D519/00 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61K31/535 , A61K31/553 , A61P31/04
CPC分类号： C07D215/56 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07D498/06 , C07D519/00
摘要：本發明提供一種式(I)表示之化合物或其鹽其中，X係氫原子或氟原子；R係氫原子或烷基；R1係(1)視需要經1至3個鹵素原子取代之環丙基或(2)視需要經1至3個鹵素原子取代之苯基；R2係烷基、烷氧基、鹵烷氧基、鹵素原子、氰基等；及R3係7-側氧基-7,8-二氫-1,8-啶基、3-吡啶基等。本發明之化合物對難養芽胞梭菌具有優越的抗微生物活性，及有用於預防或治療如難養芽胞梭菌相關的腹瀉之腸道感染。
简体摘要：本发明提供一种式(I)表示之化合物或其盐其中，X系氢原子或氟原子；R系氢原子或烷基；R1系(1)视需要经1至3个卤素原子取代之环丙基或(2)视需要经1至3个卤素原子取代之苯基；R2系烷基、烷氧基、卤烷氧基、卤素原子、氰基等；及R3系7-侧氧基-7,8-二氢-1,8-啶基、3-吡啶基等。本发明之化合物对难养芽胞梭菌具有优越的抗微生物活性，及有用于预防或治疗如难养芽胞梭菌相关的腹泻之肠道感染。

3. 发明专利

TW201319053A 喹啉酮化合物审中-公开
公开(公告)号：TW201319053A
公开(公告)日：2013-05-16
申请号：TW101131516
申请日：2012-08-30
申请人：大塚製藥股份有限公司 , OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人：阿不都賽米馬木提 , ABUDUSAIMI, MAMUTI , 葉方國 , YE, FANGGUO , 孫江勤 , SUN, JIANGQIN , 宮本壽 , MIYAMOTO, HISASHI , 程杰飛 , CHENG, JAY-FEI , 岡大輔 , OKA, DAISUKE
IPC分类号： C07D401/10 , C07D413/10 , C07D471/04 , A61K31/4709 , A61K31/506 , A61K31/538 , A61P31/04
CPC分类号： C07D215/56 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07D498/06 , C07D519/00
摘要：本發明提供一種式(I)表示之化合物或其鹽其中，X係氫原子或氟原子；R係氫原子或烷基；R1係(1)視需要經1至3個鹵素原子取代之環丙基或(2)視需要經1至3個鹵素原子取代之苯基；R2係烷基、烷氧基、鹵烷氧基、鹵素原子、氰基等；及R3係7-側氧基-7,8-二氫-1,8- 啶基、3-吡啶基等。本發明之化合物對難養芽胞梭菌具有優越的抗微生物活性，及有用於預防或治療如難養芽胞梭菌相關的腹瀉之腸道感染。
简体摘要：本发明提供一种式(I)表示之化合物或其盐其中，X系氢原子或氟原子；R系氢原子或烷基；R1系(1)视需要经1至3个卤素原子取代之环丙基或(2)视需要经1至3个卤素原子取代之苯基；R2系烷基、烷氧基、卤烷氧基、卤素原子、氰基等；及R3系7-侧氧基-7,8-二氢-1,8- 啶基、3-吡啶基等。本发明之化合物对难养芽胞梭菌具有优越的抗微生物活性，及有用于预防或治疗如难养芽胞梭菌相关的腹泻之肠道感染。

5. 发明专利

TW201630900A 喹啉酮化合物审中-公开
公开(公告)号：TW201630900A
公开(公告)日：2016-09-01
申请号：TW105116079
申请日：2012-08-30
申请人：大塚製藥股份有限公司 , OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人：阿不都賽米馬木提 , ABUDUSAIMI, MAMUTI , 葉方國 , YE, FANGGUO , 孫江勤 , SUN, JIANGQIN , 宮本壽 , MIYAMOTO, HISASHI , 程杰飛 , CHENG, JAY-FEI , 岡大輔 , OKA, DAISUKE
IPC分类号： C07D401/10 , C07D413/10 , C07D471/14 , A61K31/4709 , A61K31/506 , A61K31/538 , A61P31/04
CPC分类号： C07D215/56 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07D498/06 , C07D519/00
摘要：本發明提供一種式(I)表示之化合物或其鹽其中，X係氫原子或氟原子；R係氫原子或烷基；R1係(1)視需要經1至3個鹵素原子取代之環丙基或(2)視需要經1至3個鹵素原子取代之苯基；R2係烷基、烷氧基、鹵烷氧基、鹵素原子、氰基等；及R3係7-側氧基-7,8-二氫-1,8-啶基、3-吡啶基等。本發明之化合物對難養芽胞梭菌具有優越的抗微生物活性，及有用於預防或治療如難養芽胞梭菌相關的腹瀉之腸道感染。
简体摘要：本发明提供一种式(I)表示之化合物或其盐其中，X系氢原子或氟原子；R系氢原子或烷基；R1系(1)视需要经1至3个卤素原子取代之环丙基或(2)视需要经1至3个卤素原子取代之苯基；R2系烷基、烷氧基、卤烷氧基、卤素原子、氰基等；及R3系7-侧氧基-7,8-二氢-1,8-啶基、3-吡啶基等。本发明之化合物对难养芽胞梭菌具有优越的抗微生物活性，及有用于预防或治疗如难养芽胞梭菌相关的腹泻之肠道感染。

6. 发明专利

TW147835B 酮羧酸衍生物失效
公开(公告)号：TW147835B
公开(公告)日：1990-12-21
申请号：TW077101866
申请日：1988-03-23
申请人：大塚製藥股份有限公司
发明人：上田敬 , 山下博司 , 利根齊 , 宮本壽
IPC分类号： C07D
摘要：本發明為有關新穎之一種如下式化合物或其藥物可接受性鹽；□式中，
R1為環丙基；苯基而在苯環上可取代有１至３個選自鹵
素原子及羥基中之取代基；（係級）烷基；（低級）烯基；
或吩基，
R2為可經取代或未經取代之選自基，啶基，咯
啶基，嗎福基，及1,4－二氮雜二環〔4,3,0〕壬－4－
基中之５至９員飽和或不飽和雜環，
R3為氫原子，（低級）烷基，或鹵素原子，或R1和R3
合而形成如下式之基：□
〔式中，R31為氫原子或（低級）烷基〕，
R4為（低級）烷基，
Ｒ為氫原子或（低級）烷基，及
Ｘ為鹵素原子。
該等化合物具有卓越之抗微生物活性，因此可用作抗微生物劑。本發明又有關含有該等化合物作有效成分之藥物組成物。
简体摘要：本发明为有关新颖之一种如下式化合物或其药物可接受性盐；□式中， R1为环丙基；苯基而在苯环上可取代有１至３个选自卤素原子及羟基中之取代基；（系级）烷基；（低级）烯基；或吩基， R2为可经取代或未经取代之选自基，啶基，咯啶基，吗福基，及1,4－二氮杂二环〔4,3,0〕壬－4－基中之５至９员饱和或不饱和杂环， R3为氢原子，（低级）烷基，或卤素原子，或R1和R3 合而形成如下式之基：□ 〔式中，R31为氢原子或（低级）烷基〕， R4为（低级）烷基，Ｒ为氢原子或（低级）烷基，及Ｘ为卤素原子。该等化合物具有卓越之抗微生物活性，因此可用作抗微生物剂。本发明又有关含有该等化合物作有效成分之药物组成物。

7. 发明专利

TW152853B 苯並雜環化合物失效
简体标题：苯并杂环化合物
公开(公告)号：TW152853B
公开(公告)日：1991-03-01
申请号：TW078107661
申请日：1989-10-05
申请人：大塚製藥股份有限公司
发明人：山下博司 , 宮本壽 , 富永道明 , 藪內洋一
IPC分类号： A61K , C07D
摘要：如下式化學式之新穎３－甲醯－４－氧化合物及其藥物可接受性：□ [1]其中Ｒ1為氫原子或低級烷醯基，Ｒ2為氫原子或低級烷基，Ｒ3為甲基，而Ｘ為氟原子；該化合物具有優越的抗菌活性，因此可作為抗菌劑，及包含該化合物當作活性成分之醫藥組成物。
简体摘要：如下式化学式之新颖３－甲酰－４－氧化合物及其药物可接受性：□ [1]其中Ｒ1为氢原子或低级烷酰基，Ｒ2为氢原子或低级烷基，Ｒ3为甲基，而Ｘ为氟原子；该化合物具有优越的抗菌活性，因此可作为抗菌剂，及包含该化合物当作活性成分之医药组成物。

8. 发明专利

TW199153B 諾酮衍生物及其醫藥組成物失效
简体标题：诺酮衍生物及其医药组成物
公开(公告)号：TW199153B
公开(公告)日：1993-02-01
申请号：TW080106020
申请日：1991-08-01
申请人：大塚製藥股份有限公司
发明人：小川英則 , 小松一 , 山下博司 , 中矢賢治 , 田中理紀 , 近藤一見 , 宮本壽
IPC分类号： C07D , A61K
CPC分类号： C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/14
摘要：下式之新穎諾酮衍生物：□式中，X為O或S；Y為H或烷基；RA為下式之基：□ 或 CC{式中，n為1或2，A為伸烷基，R1為任意具有1至3個取代基之苯甲醯基，R2A為 CC m[R3A為(i)烷氧基，( ii)被取代或未被取代之5或6員雜環基，(iii)烯硫基，( iv)咯啶基 -烷基-S-，(v)咯啶基 -烷基-SO-，(vi)咯啶基 -烷基-SO2-，(vii)-O-B-NR4R5[B為任意具有OH基之伸烷基，R4為H，R5為三環[3.3.1.1]癸基，三環[3.3.1.1]癸基烷基等，或R4及R5可合而形成下式之基：CC或
简体摘要：下式之新颖诺酮衍生物：□式中，X为O或S；Y为H或烷基；RA为下式之基：□ 或 CC{式中，n为1或2，A为伸烷基，R1为任意具有1至3个取代基之苯甲酰基，R2A为 CC m[R3A为(i)烷氧基，( ii)被取代或未被取代之5或6员杂环基，(iii)烯硫基，( iv)咯啶基 -烷基-S-，(v)咯啶基 -烷基-SO-，(vi)咯啶基 -烷基-SO2-，(vii)-O-B-NR4R5[B为任意具有OH基之伸烷基，R4为H，R5为三环[3.3.1.1]癸基，三环[3.3.1.1]癸基烷基等，或R4及R5可合而形成下式之基：CC或

9. 发明专利

TW182594B 苯并氮雜環化合物失效
简体标题：苯并氮杂环化合物
公开(公告)号：TW182594B
公开(公告)日：1992-04-21
申请号：TW079108985
申请日：1990-10-24
申请人：大塚製藥股份有限公司
发明人：小川英則 , 小松一 , 山下博司 , 中矢賢治 , 田中理紀 , 近藤一見 , 宮本壽
IPC分类号： C07D
摘要：具下式之新穎苯并氮雜環化合物：
CC其中Ｒ１為Ｈ，鹵原子，烷基，隨意取代之胺基，烷氧基；Ｒ２為Ｈ，鹵原子，烷氧基，苯烷氧基，ＯＨ，烷基，隨意取代之胺基，胺基甲醯基－烷氧基，隨意取代之胺基－胺基，隨意取代之醯氧基；Ｒ３為式-NR4R5或-CO-NR11R12之基；Ｒ４為Ｈ，隨意取代之醯基，烷基；Ｒ５為式：-CO- CC (Ｒ16) ｍ之基〔Ｒ１６為鹵素，隨意取代之烷基，ＯＨ，烷氧基，烷醯氧基，烷硫基，烷醯基，羧基，烷氧羰基，CN，NO2，隨意取代之胺基，苯基，環烷基等，或-O-A-NR6R7之基；ｍ為０至３〕，苯基－烷基羰基，烷醯基，苯烷醯基，等；Ｒ１１為Ｈ或烷基；Ｒ12為環烷基或隨意取代之苯基；以及Ｗ為-(CH2)p(ｐ為３至５)或-CH＝CH-(CH2)q(ｑ為１至３)之基，這些基之碳原子可隨意被O，S，SO，SO2所取代，或-N(R13)－之基且這些基尚可隨意含有１至３個烷基，烷氧羰基，羧基，ＯＨ，Ｏ，烷醯氧基等取代基，該化合物具極佳抗血管增壓素之活性，可做為降血壓劑，利尿劑使用，以及一種含該化合物做為活性成份之抗血管壓素組成物。
简体摘要：具下式之新颖苯并氮杂环化合物： CC其中Ｒ１为Ｈ，卤原子，烷基，随意取代之胺基，烷氧基；Ｒ２为Ｈ，卤原子，烷氧基，苯烷氧基，ＯＨ，烷基，随意取代之胺基，胺基甲酰基－烷氧基，随意取代之胺基－胺基，随意取代之酰氧基；Ｒ３为式-NR4R5或-CO-NR11R12之基；Ｒ４为Ｈ，随意取代之酰基，烷基；Ｒ５为式：-CO- CC (Ｒ16) ｍ之基〔Ｒ１６为卤素，随意取代之烷基，ＯＨ，烷氧基，烷酰氧基，烷硫基，烷酰基，羧基，烷氧羰基，CN，NO2，随意取代之胺基，苯基，环烷基等，或-O-A-NR6R7之基；ｍ为０至３〕，苯基－烷基羰基，烷酰基，苯烷酰基，等；Ｒ１１为Ｈ或烷基；Ｒ12为环烷基或随意取代之苯基；以及Ｗ为-(CH2)p(ｐ为３至５)或-CH＝CH-(CH2)q(ｑ为１至３)之基，这些基之碳原子可随意被O，S，SO，SO2所取代，或-N(R13)－之基且这些基尚可随意含有１至３个烷基，烷氧羰基，羧基，ＯＨ，Ｏ，烷酰氧基等取代基，该化合物具极佳抗血管增压素之活性，可做为降血压剂，利尿剂使用，以及一种含该化合物做为活性成份之抗血管压素组成物。

10. 发明专利

TW177348B 諾酮衍生物失效
简体标题：诺酮衍生物
公开(公告)号：TW177348B
公开(公告)日：1992-01-21
申请号：TW079100959
申请日：1990-02-08
申请人：大塚製藥股份有限公司
发明人：小川英則 , 山下博司 , 中矢賢治 , 近藤一見 , 宮本壽 , 富永道明 , 藪內洋一
IPC分类号： C07D
摘要：本發明為有關下式之新穎諾酮衍生物：□式中，R1為H，NO2，烷氧基，烷氧羰基，烷基，鹵素，任意被取代之胺基，OH，CN，COOH，烷醯氧基，胼羰基；q為1一3，及R為下式之基：□ 或
简体摘要：本发明为有关下式之新颖诺酮衍生物：□式中，R1为H，NO2，烷氧基，烷氧羰基，烷基，卤素，任意被取代之胺基，OH，CN，COOH，烷酰氧基，胼羰基；q为1一3，及R为下式之基：□ 或

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