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1. 发明专利

TWI294880B 沛喃(PENAM)結晶及其製造法失效
简体标题：沛喃(PENAM)结晶及其制造法
公开(公告)号：TWI294880B
公开(公告)日：2008-03-21
申请号：TW093129591
申请日：2004-09-30
申请人：大塚化學股份有限公司 OTSUKA CHEMICAL CO., LTD. , 大鵬藥品工業股份有限公司 TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人：德丸祥久 TOKUMARU, YOSHIHISA , 島林昭裕 SHIMABAYASHI, AKIHIRO
IPC分类号： C07D
CPC分类号： C07D499/86
摘要：本發明是提供用以製造2α-甲基-2β-[(1,2,3-三唑-1-基)甲基]沛喃-3α-羧酸1,1-二氧化二苯甲基酯(「TAZB」)之新穎2α-甲基-2β-[(1,2,3-三唑-1-基)甲基]沛喃-3α-羧酸二苯甲基酯(TMPB)-丙酮結晶；並提供該TMPB-丙酮結晶之製造方法，包含有：(A)將含有TMPB之有機溶劑溶液濃縮之步驟；(B)將所得濃縮物溶解於丙酮之步驟；及(C)從所得到之丙酮溶液析出TMPB-丙酮結晶之步驟；更提供前述TAZB之製造方法，包含有使前述TMPB-丙酮結晶在溶劑中與氧化劑反應之步驟。
简体摘要：本发明是提供用以制造2α-甲基-2β-[(1,2,3-三唑-1-基)甲基]沛喃-3α-羧酸1,1-二氧化二苯甲基酯(“TAZB”)之新颖2α-甲基-2β-[(1,2,3-三唑-1-基)甲基]沛喃-3α-羧酸二苯甲基酯(TMPB)-丙酮结晶；并提供该TMPB-丙酮结晶之制造方法，包含有：(A)将含有TMPB之有机溶剂溶液浓缩之步骤；(B)将所得浓缩物溶解于丙酮之步骤；及(C)从所得到之丙酮溶液析出TMPB-丙酮结晶之步骤；更提供前述TAZB之制造方法，包含有使前述TMPB-丙酮结晶在溶剂中与氧化剂反应之步骤。

2. 发明专利

TWI280963B 青黴酸化合物之製造方法 MANUFACTURE METHOD FOR PENICILLANIC ACID COMPOUNDS 有权
简体标题：青霉酸化合物之制造方法 MANUFACTURE METHOD FOR PENICILLANIC ACID COMPOUNDS
公开(公告)号：TWI280963B
公开(公告)日：2007-05-11
申请号：TW093126469
申请日：2004-09-02
申请人：大塚化學股份有限公司 OTSUKA CHEMICAL CO., LTD. , 大鵬藥品工業股份有限公司 TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人：德丸祥久 TOKUMARU, YOSHIHISA , 齋藤紀雄 SAITO, NORIO , 秋月誠 AKIZUKI, MAKOTO
IPC分类号： C07D
CPC分类号： C07D499/04 , Y02P20/55
摘要：本發明為如式(2)所示青黴酸化合物之製造方法，其特徵係：將式(1)所示鹵化青黴酸化合物在(a)金屬鉍或在鉍化合物之存在下，與(b)標準氧化還原電位比鉍低之金屬反應者。(式中，X及Y表示氫原子、鹵素原子。但不同時為氫原子。 n表示0至2之整數。R表示羧酸保護基。)(式中之n及R所表與前述相同。)
简体摘要：本发明为如式(2)所示青霉酸化合物之制造方法，其特征系：将式(1)所示卤化青霉酸化合物在(a)金属铋或在铋化合物之存在下，与(b)标准氧化还原电位比铋低之金属反应者。(式中，X及Y表示氢原子、卤素原子。但不同时为氢原子。 n表示0至2之整数。R表示羧酸保护基。)(式中之n及R所表与前述相同。)

3. 发明专利

TW200519119A 沛喃(PENAM)結晶及其製造法失效
简体标题：沛喃(PENAM)结晶及其制造法
公开(公告)号：TW200519119A
公开(公告)日：2005-06-16
申请号：TW093129591
申请日：2004-09-30
申请人：大塚化學股份有限公司 OTSUKA CHEMICAL CO., LTD. , 大鵬藥品工業股份有限公司 TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人：德丸祥久 TOKUMARU, YOSHIHISA , 島林昭裕 SHIMABAYASHI, AKIHIRO
IPC分类号： C07D
CPC分类号： C07D499/86
摘要：本發明是提供用以製造2α–甲基–2β–〔(1,2,3–三唑–1–基)甲基〕沛喃–3α–羧酸1,1–二氧化二苯甲基酯(「TAZB」)之新穎2α–甲基–2β–〔(1,2,3–三唑–1–基)甲基〕沛喃–3α–羧酸二苯甲基酯(TMPB)–丙酮結晶；並提供該TMPB–丙酮結晶之製造方法，包含有：(A)將含有TMPB之有機溶劑溶液濃縮之步驟；(B)將所得濃縮物溶解於丙酮之步驟；及(C)從所得到之丙酮溶液析出TMPB–丙酮結晶之步驟；更提供前述TAZB之製造方法，包含有使前述TMPB–丙酮結晶在溶劑中與氧化劑反應之步驟。
简体摘要：本发明是提供用以制造2α–甲基–2β–〔(1,2,3–三唑–1–基)甲基〕沛喃–3α–羧酸1,1–二氧化二苯甲基酯(“TAZB”)之新颖2α–甲基–2β–〔(1,2,3–三唑–1–基)甲基〕沛喃–3α–羧酸二苯甲基酯(TMPB)–丙酮结晶；并提供该TMPB–丙酮结晶之制造方法，包含有：(A)将含有TMPB之有机溶剂溶液浓缩之步骤；(B)将所得浓缩物溶解于丙酮之步骤；及(C)从所得到之丙酮溶液析出TMPB–丙酮结晶之步骤；更提供前述TAZB之制造方法，包含有使前述TMPB–丙酮结晶在溶剂中与氧化剂反应之步骤。

4. 发明专利

TW200510432A 青黴酸化合物之製造方法 MANUFACTURE METHOD FOR PENICILLANIC ACID COMPOUNDS 审中-公开
简体标题：青霉酸化合物之制造方法 MANUFACTURE METHOD FOR PENICILLANIC ACID COMPOUNDS
公开(公告)号：TW200510432A
公开(公告)日：2005-03-16
申请号：TW093126469
申请日：2004-09-02
申请人：大塚化學股份有限公司 OTSUKA CHEMICAL CO., LTD. , 大鵬藥品工業股份有限公司 TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.
发明人：德丸祥久 TOKUMARU, YOSHIHISA , 齋藤紀雄 SAITO, NORIO , 秋月誠 AKIZUKI, MAKOTO
IPC分类号： C07D
CPC分类号： C07D499/04 , Y02P20/55
摘要：本發明為如式(2)所示青黴酸化合物之製造方法，其特徵係：將式(1)所示鹵化青黴酸化合物在(a)金屬鉍或在鉍化合物之存在下，與(b)標準氧化還原電位比鉍低之金屬反應者。093126469-p01.bmp(式中，X及Y表示氫原子、鹵素原子。但不同時為氫原子。n表示0至2之整數。R表示羧酸保護基。)093126469-p02.bmp(式中之n及R所表與前述相同。)093126469-p01.bmp
简体摘要：本发明为如式(2)所示青霉酸化合物之制造方法，其特征系：将式(1)所示卤化青霉酸化合物在(a)金属铋或在铋化合物之存在下，与(b)标准氧化还原电位比铋低之金属反应者。093126469-p01.bmp(式中，X及Y表示氢原子、卤素原子。但不同时为氢原子。n表示0至2之整数。R表示羧酸保护基。)093126469-p02.bmp(式中之n及R所表与前述相同。)093126469-p01.bmp

5. 发明专利

TW200624433A 青黴烷化合物之製造方法审中-公开
简体标题：青霉烷化合物之制造方法
公开(公告)号：TW200624433A
公开(公告)日：2006-07-16
申请号：TW094137673
申请日：2005-10-27
申请人：大塚化學股份有限公司 OTSUKA CHEMICAL CO., LTD.
发明人：和田功 WADA, ISAO , 德丸祥久 TOKUMARU, YOSHIHISA , 島林昭裕 SHIMABAYASHI, AKIHIRO
IPC分类号： C07D
CPC分类号： C07D499/00
摘要：本發明目的是提供可明顯抑制不適宜之頭孢唑中間體化合物之副生成、且有效率製造作為目的之2α–甲基–2β–〔(1,2,3–三唑–1–基)甲基〕青黴烷–3α–羧酸酯之工業上有利的方法。本發明係使2β–溴甲基–2α–甲基青黴烷–3α–羧酸二苯甲基酯(BMPB)與1,2,3–三唑基在–5℃以下於鹵化烴中反應。藉由在–5℃以下反應，可明顯抑制不適宜之頭孢唑中間體化合物之副生成，有效製造作為目的之2α–甲基–2β–〔(1,2,3–三唑–1–基)甲基〕青黴烷–3α–羧酸二苯甲基酯(TMPB)。094137673-p01.bmp
简体摘要：本发明目的是提供可明显抑制不适宜之头孢唑中间体化合物之副生成、且有效率制造作为目的之2α–甲基–2β–〔(1,2,3–三唑–1–基)甲基〕青霉烷–3α–羧酸酯之工业上有利的方法。本发明系使2β–溴甲基–2α–甲基青霉烷–3α–羧酸二苯甲基酯(BMPB)与1,2,3–三唑基在–5℃以下于卤化烃中反应。借由在–5℃以下反应，可明显抑制不适宜之头孢唑中间体化合物之副生成，有效制造作为目的之2α–甲基–2β–〔(1,2,3–三唑–1–基)甲基〕青霉烷–3α–羧酸二苯甲基酯(TMPB)。094137673-p01.bmp

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