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1. 发明专利

TWI428325B 製備吡唑羧醯胺之方法有权
简体标题：制备吡唑羧酰胺之方法
公开(公告)号：TWI428325B
公开(公告)日：2014-03-01
申请号：TW100113507
申请日：2011-04-19
申请人：先正達合夥公司 , SYNGENTA PARTICIPATIONS AG
发明人：督門尤尼爾瑞菲爾 , DUMEUNIER, RAPHAEL , 史雷斯浮羅倫 , SCHLETH, FLORIAN , 凡特吉湯瑪斯 , VETTIGER, THOMAS , 羅摩麥可 , ROMMEL, MICHAEL , 崔史帝芬 , TRAH, STEPHAN
IPC分类号： C07D231/14 , C07D303/10 , C07C35/37 , C07C25/24
CPC分类号： C07D231/14 , C07C17/23 , C07C17/30 , C07C25/24 , C07C29/132 , C07C35/52 , C07C45/29 , C07C209/10 , C07C2603/66 , C07D303/17 , C07C49/697 , C07C23/10 , C07C25/22 , C07C211/61

2. 发明专利

TWI419881B 用於製備吡唑羧醯胺之方法有权
简体标题：用于制备吡唑羧酰胺之方法
公开(公告)号：TWI419881B
公开(公告)日：2013-12-21
申请号：TW100113509
申请日：2011-04-19
申请人：先正達合夥公司 , SYNGENTA PARTICIPATIONS AG
发明人：督門尤尼爾瑞菲爾 , DUMEUNIER, RAPHAEL , 托比勒漢斯 , TOBLER, HANS
IPC分类号： C07D231/14 , C07D303/08 , C07D303/36 , C07C211/61
CPC分类号： C07D231/14 , C07D303/08 , C07D303/36

3. 发明专利

TW201002203A 新穎咪唑衍生物 NOVEL IMIDAZOLE DERIVATIVES 审中-公开
简体标题：新颖咪唑衍生物 NOVEL IMIDAZOLE DERIVATIVES
公开(公告)号：TW201002203A
公开(公告)日：2010-01-16
申请号：TW098112158
申请日：2009-04-13
申请人：先正達合夥公司
发明人：督門尤尼爾瑞菲爾 , 藍伯斯克萊門斯 , 崔史帝芬
IPC分类号： A01N , C07D , A61K , A01P , A61P
CPC分类号： C07D233/68 , C07D233/60 , C07D403/12
摘要：本發明係關於式I的新穎咪唑衍生物作為活性成分，其具有殺微生物活性，特別是殺真菌活性：
其中R 1 為鹵素，C1-C4烷基或C1-C4鹵烷基；R 2 為視需要經取代的芳基；R 3 為鹵素或OR 7 ；R 4 和R 5 彼此獨立地為氫，鹵素或OR 7 ；R 6 為鹵素或C1-C4烷基；以及R 7 為氫，C1-C6烷基，C3-C7環烷基，C3-C10環烷基烷基，C1-C6鹵烷基，C2-C6烯基，C2-C6鹵烯基，C3-C7環烯基，C2-C6炔基，C2-C6鹵炔基，C2-C6烷氧基烷基，C3-C8二烷基胺基烷基，C4-C10環烷基胺基烷基或C4-C10雜環基烷基；或其農化上可用鹽形式；其限制條件為當R 3 為鹵素時，R 4 或R 5 中至少一者為OR 7 ；或當R 3 為OR 7 時，R 4 或R 5 中至少一者為OR 7 或鹵素。
简体摘要：本发明系关于式I的新颖咪唑衍生物作为活性成分，其具有杀微生物活性，特别是杀真菌活性：其中R 1 为卤素，C1-C4烷基或C1-C4卤烷基；R 2 为视需要经取代的芳基；R 3 为卤素或OR 7 ；R 4 和R 5 彼此独立地为氢，卤素或OR 7 ；R 6 为卤素或C1-C4烷基；以及R 7 为氢，C1-C6烷基，C3-C7环烷基，C3-C10环烷基烷基，C1-C6卤烷基，C2-C6烯基，C2-C6卤烯基，C3-C7环烯基，C2-C6炔基，C2-C6卤炔基，C2-C6烷氧基烷基，C3-C8二烷基胺基烷基，C4-C10环烷基胺基烷基或C4-C10杂环基烷基；或其农化上可用盐形式；其限制条件为当R 3 为卤素时，R 4 或R 5 中至少一者为OR 7 ；或当R 3 为OR 7 时，R 4 或R 5 中至少一者为OR 7 或卤素。

4. 发明专利

TW201204705A 用於製備吡唑羧醯胺之方法 PROCESS FOR THE PREPARATION OF PYRAZOLE CARBOXYLIC ACID AMIDES 审中-公开
简体标题：用于制备吡唑羧酰胺之方法 PROCESS FOR THE PREPARATION OF PYRAZOLE CARBOXYLIC ACID AMIDES
公开(公告)号：TW201204705A
公开(公告)日：2012-02-01
申请号：TW100113509
申请日：2011-04-19
申请人：先正達合夥公司
发明人：督門尤尼爾瑞菲爾 , 托比勒漢斯
IPC分类号： C07D , C07C
CPC分类号： C07D231/14 , C07D303/08 , C07D303/36
摘要：本發明係關於一種用於製備式I之方法，該方法包含a)使化合物II，與環戊二烯反應，形成；b)在氧化劑存在下使此化合物反應，形成式IV化合物；c)在金屬催化劑及惰性溶劑存在下在氫氣氛圍下使此化合物氫化為式V化合物；d)在布朗斯特酸(Brnsted acid)、及隨後之還原劑存在下使此化合物反應，形成式VI化合物；e)在鹼存在下使VI與式VII反應
形成式VIII化合物；f)在氧化劑存在下使該式VIII化合物轉化為式IX化合物；及g)在三苯基膦/四氯化碳或三苯基膦/溴三氯甲烷存在下使該式IX化合物反應，形成該式I化合物。
简体摘要：本发明系关于一种用于制备式I之方法，该方法包含a)使化合物II，与环戊二烯反应，形成；b)在氧化剂存在下使此化合物反应，形成式IV化合物；c)在金属催化剂及惰性溶剂存在下在氢气氛围下使此化合物氢化为式V化合物；d)在布朗斯特酸(Brnsted acid)、及随后之还原剂存在下使此化合物反应，形成式VI化合物；e)在碱存在下使VI与式VII反应形成式VIII化合物；f)在氧化剂存在下使该式VIII化合物转化为式IX化合物；及g)在三苯基膦/四氯化碳或三苯基膦/溴三氯甲烷存在下使该式IX化合物反应，形成该式I化合物。

5. 发明专利

TW201204704A 製備吡唑羧醯胺之方法 PROCESS FOR THE PREPARATION OF PYRAZOLE CARBOXYLIC ACID AMIDES 审中-公开
简体标题：制备吡唑羧酰胺之方法 PROCESS FOR THE PREPARATION OF PYRAZOLE CARBOXYLIC ACID AMIDES
公开(公告)号：TW201204704A
公开(公告)日：2012-02-01
申请号：TW100113507
申请日：2011-04-19
申请人：先正達合夥公司
发明人：督門尤尼爾瑞菲爾 , 史雷斯浮羅倫 , 凡特吉湯瑪斯 , 羅摩麥可 , 崔史帝芬
IPC分类号： C07D , C07C
CPC分类号： C07D231/14 , C07C17/23 , C07C17/30 , C07C25/24 , C07C29/132 , C07C35/52 , C07C45/29 , C07C209/10 , C07C2603/66 , C07D303/17 , C07C49/697 , C07C23/10 , C07C25/22 , C07C211/61
摘要：本發明係關於一種製備式I化合物之方法，該方法包含a)在惰性氛圍下使式II化合物，其中X為氯基或溴基，與有機金屬物質反應，形成式X之鹵苯炔
使由此形成之該式X之鹵苯炔與環戊二烯反應，形成III
b)在惰性溶劑存在下使III與氧化劑反應，形成IV
c)在路易斯酸(Lewis acid)及氫化物來源存在下使IV反應，形成V
d)在氧化劑、鹼及惰性溶劑存在下使V反應，形成VI
e)在膦及CCl4或CHCl3存在下使VI轉化為VII
f1)在催化劑存在下使VII與NH3反應，形成式VIII化合物
及g)在鹼存在下使VIII與式IX化合物反應，形成該式I化合物；或f2)在溶劑、鹼、銅催化劑及至少一種配位體存在下使該式VII化合物
與式IXa化合物反應，形成該式I化合物。
简体摘要：本发明系关于一种制备式I化合物之方法，该方法包含a)在惰性氛围下使式II化合物，其中X为氯基或溴基，与有机金属物质反应，形成式X之卤苯炔使由此形成之该式X之卤苯炔与环戊二烯反应，形成III b)在惰性溶剂存在下使III与氧化剂反应，形成IV c)在刘易斯酸(Lewis acid)及氢化物来源存在下使IV反应，形成V d)在氧化剂、碱及惰性溶剂存在下使V反应，形成VI e)在膦及CCl4或CHCl3存在下使VI转化为VII f1)在催化剂存在下使VII与NH3反应，形成式VIII化合物及g)在碱存在下使VIII与式IX化合物反应，形成该式I化合物；或f2)在溶剂、碱、铜催化剂及至少一种配位体存在下使该式VII化合物与式IXa化合物反应，形成该式I化合物。

6. 发明专利

TW201020252A 二吖－吲哚衍生物及其作為殺真菌劑的用途 DIAZA-INDOLE DERIVATIVES AND THEIR USE AS FUNGICIDES 审中-公开
简体标题：二吖－吲哚衍生物及其作为杀真菌剂的用途 DIAZA-INDOLE DERIVATIVES AND THEIR USE AS FUNGICIDES
公开(公告)号：TW201020252A
公开(公告)日：2010-06-01
申请号：TW098135230
申请日：2009-10-19
申请人：先正達合夥公司
发明人：瑟利斯帕提斯 , 史利尼伐斯尼亞卡亞尼 , 督門尤尼爾瑞菲爾 , 西德伯佛瑞德克 , 優梅爾傑恩特
IPC分类号： C07D , A01N , A01P
CPC分类号： A01N43/90 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要：本發明係關於新穎式(I)化合物:

其中:G1、G2及G3中之任一者為N且G1、G2及G3之其他兩者為CR8、CR1或CR2,使得當G1不為N時,G1為CR8;當G2不為N時,G2為CR1;當G3不為N時,G3為CR2;且X1、X2、R1、R2、R3、R4、R6、R7及R8係如申請專利範圍中所定義。特定而言,本發明係關於此等化合物在控制及/或預防植物真菌感染之方法中的用途。本發明亦關於含有此等化合物之組合物以及製備此等化合物之方法。
简体摘要：本发明系关于新颖式(I)化合物: 其中:G1、G2及G3中之任一者为N且G1、G2及G3之其他两者为CR8、CR1或CR2,使得当G1不为N时,G1为CR8;当G2不为N时,G2为CR1;当G3不为N时,G3为CR2;且X1、X2、R1、R2、R3、R4、R6、R7及R8系如申请专利范围中所定义。特定而言,本发明系关于此等化合物在控制及/或预防植物真菌感染之方法中的用途。本发明亦关于含有此等化合物之组合物以及制备此等化合物之方法。

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