基本信息:
- 专利标题： 製備吡唑羧醯胺之方法 PROCESS FOR THE PREPARATION OF PYRAZOLE CARBOXYLIC ACID AMIDES
- 专利标题（英）：Process for the preparation of pyrazole carboxylic acid amides
- 专利标题（中）：制备吡唑羧酰胺之方法 PROCESS FOR THE PREPARATION OF PYRAZOLE CARBOXYLIC ACID AMIDES
- 申请号：TW100113507 申请日：2011-04-19
- 公开(公告)号：TW201204704A 公开(公告)日：2012-02-01
- 发明人： 督門尤尼爾 瑞菲爾 , 史雷斯 浮羅倫 , 凡特吉 湯瑪斯 , 羅摩 麥可 , 崔 史帝芬
- 申请人： 先正達合夥公司
- 申请人地址： SYNGENTA PARTICIPATIONS AG 瑞士 CH
- 专利权人： 先正達合夥公司
- 当前专利权人： 先正達合夥公司
- 当前专利权人地址： SYNGENTA PARTICIPATIONS AG 瑞士 CH
- 代理人： 閻啟泰; 林景郁
- 优先权： 歐洲專利局 10160438.7 20100420
- 主分类号： C07D
- IPC分类号： C07D ; C07C
使由此形成之該式X之鹵苯炔與環戊二烯反應，形成III
b)在惰性溶劑存在下使III與氧化劑反應，形成IV
c)在路易斯酸(Lewis acid)及氫化物來源存在下使IV反應，形成V
d)在氧化劑、鹼及惰性溶劑存在下使V反應，形成VI
e)在膦及CCl4或CHCl3存在下使VI轉化為VII
f1)在催化劑存在下使VII與NH3反應，形成式VIII化合物
及g)在鹼存在下使VIII與式IX化合物反應，形成該式I化合物；或f2)在溶劑、鹼、銅催化劑及至少一種配位體存在下使該式VII化合物
與式IXa化合物反應，形成該式I化合物。
The invention relates to a process for the preparation of the compound of formula I, which process comprises (a) reacting a compound of formula II, wherein X is chloro or bromo, with an organometallic species in an inert atmosphere to a halobenzyne of formula X reacting the halobenzyne of formula X so formed with cyclopentadiene to III (b) reacting III in the presence of an inert solvent with an oxidant to IV (c) reacing IV in the presence of a Lewis acid and a hydride source to V (d) reacting V in the presence of an oxidizing agent, a base and an inert solvent to VI (e) converting VI in the presence of a phosphane and CCl4 or CHCl3 to VII, and either (f1) reacting VII with NH3 in the presence of a catalyst to the compound of formula VIII and (g) reacting VIII in the presence of a base with a compound of formula IX, to the compound of formula I; or (f2) reacting the compound of formula VII in the presence of a solvent, a base, a copper catalyst and at least one ligand with the compound of formula Ixa, to the compound of formula I.
公开/授权文献:
- TWI428325B 製備吡唑羧醯胺之方法 公开/授权日：2014-03-01