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1. 发明专利

TWI382013B 胺基氫茚多巴胺Ｄ３受體拮抗劑失效
简体标题：胺基氢茚多巴胺Ｄ３受体拮抗剂
公开(公告)号：TWI382013B
公开(公告)日：2013-01-11
申请号：TW094135920
申请日：2005-10-14
申请人：亞培公司 , ABBOTT GMBH & CO. KG
发明人：安德亞哈普 , HAUPT, ANDREAS , 羅蘭葛戴爾 , GRANDEL, ROLAND , 威菲德伯捷 , BRAJE, WILFRIED , 卡拉德雷嘉 , DRESCHER, KARLA , 昂哥利利安 , UNGER, LILIANE , 西恩C 透納 , TURNER, SEAN C.
IPC分类号： C07C311/21 , C07D221/06 , C07D239/38 , C07D333/34 , C07D401/12 , C07D409/12 , A61K31/18 , A61K31/506 , A61P25/18
CPC分类号： C07D239/38 , C07C311/21 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2602/08 , C07D221/06 , C07D333/34 , C07D401/12 , C07D409/12

2. 发明专利

TWI364414B 苯基吡咯啶多巴胺Ｄ３受體拮抗劑 PHENYLPYRROLIDINE DOPAMINE D3 RECEPTOR ANTAGONISTS 失效
简体标题：苯基吡咯啶多巴胺Ｄ３受体拮抗剂 PHENYLPYRROLIDINE DOPAMINE D3 RECEPTOR ANTAGONISTS
公开(公告)号：TWI364414B
公开(公告)日：2012-05-21
申请号：TW094136070
申请日：2005-10-14
申请人：亞培公司
发明人：安德亞哈普 , 羅蘭葛戴爾 , 威菲德伯捷 , 卡拉德雷嘉 , 昂哥利利安 , 西恩C 透納 , 克里斯多夫亨利 , 阿敏畢爾貝曲 , 吉斯拉貝克費斯可 , 瓦夫德魯貝戚
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D413/14 , C07D205/04 , C07D207/09 , C07D211/28 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D413/10 , C07D413/12
摘要：本發明係關於式(I)化合物：其中n為0、1或2；G為CH2或CHR3；R1為H、C1－C6－烷基、經C3－C6－環烷基取代之C1－C6－烷基、C1－C6－羥烷基、氟化C1－C6－烷基、C3－C6－環烷基、氟化C3－C6－環烷基、C3－C6－烯基、氟化C3－C6－烯基、甲醯基、乙醯基或丙醯基；R2、R3及R4係彼此獨立為H、甲基、氟甲基、二氟甲基或三氟甲基；A為伸苯基、伸吡啶基、伸嘧啶基、伸吡基、伸嗒基或伸苯硫基，其可經一或多個選自鹵素、甲基、甲氧基及CF3之取代基取代；E為NR5或CH2，其中R5為H或C1－C3－烷基；Ar為選自由苯基、包括1、2或3個選自N、O及S雜原子作為環員之5－或6－員雜芳族基及稠合成飽和或不飽和5－或6－員碳環或雜環系環之苯基環所組成組群之環狀基，其中雜環系環包括1、2或3個選自N、O及S之雜原子及/或1、2或3個各獨立選自NR8之含雜原子之基作為環員，其中R8為H、C1－C4－烷基、氟化之C1－C4－烷基、C1－C4－烷基羰基或氟化C1－C4－烷基羰基，且其中環系基Ar可帶有1、2或3個取代基Ra，其中變數Ra具有如申請專利範圍及說明中提供之意義；及其生理上可耐受之酸加成鹽。
本發明亦關於式I化合物或其醫藥上可接受鹽在製備供治療易受多巴胺D3受體配位體治療影響之醫療疾病用醫藥組合物之用途。
简体摘要：本发明系关于式(I)化合物：其中n为0、1或2；G为CH2或CHR3；R1为H、C1－C6－烷基、经C3－C6－环烷基取代之C1－C6－烷基、C1－C6－羟烷基、氟化C1－C6－烷基、C3－C6－环烷基、氟化C3－C6－环烷基、C3－C6－烯基、氟化C3－C6－烯基、甲酰基、乙酰基或丙酰基；R2、R3及R4系彼此独立为H、甲基、氟甲基、二氟甲基或三氟甲基；A为伸苯基、伸吡啶基、伸嘧啶基、伸吡基、伸嗒基或伸苯硫基，其可经一或多个选自卤素、甲基、甲氧基及CF3之取代基取代；E为NR5或CH2，其中R5为H或C1－C3－烷基；Ar为选自由苯基、包括1、2或3个选自N、O及S杂原子作为环员之5－或6－员杂芳族基及稠合成饱和或不饱和5－或6－员碳环或杂环系环之苯基环所组成组群之环状基，其中杂环系环包括1、2或3个选自N、O及S之杂原子及/或1、2或3个各独立选自NR8之含杂原子之基作为环员，其中R8为H、C1－C4－烷基、氟化之C1－C4－烷基、C1－C4－烷基羰基或氟化C1－C4－烷基羰基，且其中环系基Ar可带有1、2或3个取代基Ra，其中变量Ra具有如申请专利范围及说明中提供之意义；及其生理上可耐受之酸加成盐。本发明亦关于式I化合物或其医药上可接受盐在制备供治疗易受多巴胺D3受体配位体治疗影响之医疗疾病用医药组合物之用途。

3. 发明专利

TWI361806B 適用於治療對多巴胺Ｄ３受體之調節有反應的疾病之經芳基磺醯基甲基或芳基磺醯胺基取代之芳族化合物 ARYLSULFONYLMETHYL OR ARYLSULFONAMIDE SUBSTITUTED AROMATIC COMPOUNDS SUITABLE FOR TREATING DISORDERS THAT RESPOND TO MODULATION OF THE DOPAMINE D3 RECEPTOR 有权
简体标题：适用于治疗对多巴胺Ｄ３受体之调节有反应的疾病之经芳基磺酰基甲基或芳基磺酰胺基取代之芳族化合物 ARYLSULFONYLMETHYL OR ARYLSULFONAMIDE SUBSTITUTED AROMATIC COMPOUNDS SUITABLE FOR TREATING DISORDERS THAT RESPOND TO MODULATION OF THE DOPAMINE D3 RECEPTOR
公开(公告)号：TWI361806B
公开(公告)日：2012-04-11
申请号：TW094135906
申请日：2005-10-14
申请人：亞培公司
发明人：安德亞哈普 , 羅蘭葛戴爾 , 威菲德伯捷 , 卡拉德雷嘉 , 昂哥利利安 , 西恩C 透納 , 克里斯多夫亨利
IPC分类号： C07D , C07C , A61K , A61P
CPC分类号： C07C311/21 , C07C311/29 , C07C311/44 , C07C2601/02 , C07C2602/10 , C07D207/10 , C07D211/10 , C07D215/38 , C07D239/84 , C07D263/32 , C07D277/82 , C07D311/04 , C07D413/04 , C07D491/04
摘要：本發明關於下式I之芳族化合物：其中Ar為苯基或芳族5－或6－員C－鏈結之雜芳族基，其中Ar可帶有1個Ra基，且其中Ar亦可帶有1或2個Rb基；X為N或CH；Y為O、S、－CH＝N－、－CH＝CH－或－N＝CH－；A為CH2、O或S；E為CR6R7或NR3；R1為C1－C4－烷基、C3－C4－環烷基、C3－C4－環烷基甲基、C3－C4－烯基、氟化C1－C4－烷基、氟化C3－C4－環烷基、氟化C3－C4－環烷基甲基、氟化C3－C4－烯基、甲醯基或C1－C3－烷基羰基；R1a為H、C2－C4－烷基、C3－C4－環烷基、C3－C4－烯基、氟化C1－C4－烷基、氟化C3－C4－環烷基，或R1a與R2一起為(CH2)n，且n為2或3，或R1a與R2a一起為(CH2)n，且n為2或3；R2及R2a係彼此獨立為H、CH3、CH2F、CHF2或CF3；R3為H或C1－C4－烷基；R6、R7彼此獨立選自H、C1－C2－烷基及氟化C1－C2－烷基；及其生理上可耐受之酸加成鹽。
本發明亦關於式I化合物或其醫藥可接受性鹽在製備供治療可以多巴胺D3受體配位體治療之醫療疾病之醫藥組合物之用途。
简体摘要：本发明关于下式I之芳族化合物：其中Ar为苯基或芳族5－或6－员C－链结之杂芳族基，其中Ar可带有1个Ra基，且其中Ar亦可带有1或2个Rb基；X为N或CH；Y为O、S、－CH＝N－、－CH＝CH－或－N＝CH－；A为CH2、O或S；E为CR6R7或NR3；R1为C1－C4－烷基、C3－C4－环烷基、C3－C4－环烷基甲基、C3－C4－烯基、氟化C1－C4－烷基、氟化C3－C4－环烷基、氟化C3－C4－环烷基甲基、氟化C3－C4－烯基、甲酰基或C1－C3－烷基羰基；R1a为H、C2－C4－烷基、C3－C4－环烷基、C3－C4－烯基、氟化C1－C4－烷基、氟化C3－C4－环烷基，或R1a与R2一起为(CH2)n，且n为2或3，或R1a与R2a一起为(CH2)n，且n为2或3；R2及R2a系彼此独立为H、CH3、CH2F、CHF2或CF3；R3为H或C1－C4－烷基；R6、R7彼此独立选自H、C1－C2－烷基及氟化C1－C2－烷基；及其生理上可耐受之酸加成盐。本发明亦关于式I化合物或其医药可接受性盐在制备供治疗可以多巴胺D3受体配位体治疗之医疗疾病之医药组合物之用途。

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