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    • 2. 发明专利
    • 苯基吡咯啶多巴胺D3受體拮抗劑 PHENYLPYRROLIDINE DOPAMINE D3 RECEPTOR ANTAGONISTS
    • 苯基吡咯啶多巴胺D3受体拮抗剂 PHENYLPYRROLIDINE DOPAMINE D3 RECEPTOR ANTAGONISTS
    • TWI364414B
    • 2012-05-21
    • TW094136070
    • 2005-10-14
    • 亞培公司
    • 安德亞 哈普羅蘭 葛戴爾威菲德 伯捷卡拉 德雷嘉昂哥 利利安西恩C 透納克里斯多夫 亨利阿敏 畢爾貝曲吉斯拉 貝克費斯可瓦夫德 魯貝戚
    • C07DA61KA61P
    • C07D413/14C07D205/04C07D207/09C07D211/28C07D401/04C07D401/12C07D403/04C07D405/12C07D409/12C07D413/10C07D413/12
    • 本發明係關於式(I)化合物:其中n為0、1或2;G為CH2或CHR3;R1為H、C1-C6-烷基、經C3-C6-環烷基取代之C1-C6-烷基、C1-C6-羥烷基、氟化C1-C6-烷基、C3-C6-環烷基、氟化C3-C6-環烷基、C3-C6-烯基、氟化C3-C6-烯基、甲醯基、乙醯基或丙醯基;R2、R3及R4係彼此獨立為H、甲基、氟甲基、二氟甲基或三氟甲基;A為伸苯基、伸吡啶基、伸嘧啶基、伸吡基、伸嗒基或伸苯硫基,其可經一或多個選自鹵素、甲基、甲氧基及CF3之取代基取代;E為NR5或CH2,其中R5為H或C1-C3-烷基;Ar為選自由苯基、包括1、2或3個選自N、O及S雜原子作為環員之5-或6-員雜芳族基及稠合成飽和或不飽和5-或6-員碳環或雜環系環之苯基環所組成組群之環狀基,其中雜環系環包括1、2或3個選自N、O及S之雜原子及/或1、2或3個各獨立選自NR8之含雜原子之基作為環員,其中R8為H、C1-C4-烷基、氟化之C1-C4-烷基、C1-C4-烷基羰基或氟化C1-C4-烷基羰基,且其中環系基Ar可帶有1、2或3個取代基Ra,其中變數Ra具有如申請專利範圍及說明中提供之意義;及其生理上可耐受之酸加成鹽。
      本發明亦關於式I化合物或其醫藥上可接受鹽在製備供治療易受多巴胺D3受體配位體治療影響之醫療疾病用醫藥組合物之用途。
    • 本发明系关于式(I)化合物:其中n为0、1或2;G为CH2或CHR3;R1为H、C1-C6-烷基、经C3-C6-环烷基取代之C1-C6-烷基、C1-C6-羟烷基、氟化C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、氟化C3-C6-环烷基、C3-C6-烯基、氟化C3-C6-烯基、甲酰基、乙酰基或丙酰基;R2、R3及R4系彼此独立为H、甲基、氟甲基、二氟甲基或三氟甲基;A为伸苯基、伸吡啶基、伸嘧啶基、伸吡基、伸嗒基或伸苯硫基,其可经一或多个选自卤素、甲基、甲氧基及CF3之取代基取代;E为NR5或CH2,其中R5为H或C1-C3-烷基;Ar为选自由苯基、包括1、2或3个选自N、O及S杂原子作为环员之5-或6-员杂芳族基及稠合成饱和或不饱和5-或6-员碳环或杂环系环之苯基环所组成组群之环状基,其中杂环系环包括1、2或3个选自N、O及S之杂原子及/或1、2或3个各独立选自NR8之含杂原子之基作为环员,其中R8为H、C1-C4-烷基、氟化之C1-C4-烷基、C1-C4-烷基羰基或氟化C1-C4-烷基羰基,且其中环系基Ar可带有1、2或3个取代基Ra,其中变量Ra具有如申请专利范围及说明中提供之意义;及其生理上可耐受之酸加成盐。 本发明亦关于式I化合物或其医药上可接受盐在制备供治疗易受多巴胺D3受体配位体治疗影响之医疗疾病用医药组合物之用途。