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1. 发明专利

TW200716524A C5a受體拮抗劑 C5A RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
简体标题： C5a受体拮抗剂 C5A RECEPTOR ANTAGONISTS
公开(公告)号：TW200716524A
公开(公告)日：2007-05-01
申请号：TW095119219
申请日：2006-05-30
申请人：傑瑞尼股份有限公司 JERINI AG
发明人：喀爾史坦席奈包恩 SCHNATBAUM, KARSTEN , 德爾克舒瓦恩 SCHARN, DIRK , 艾爾薩洛卡帝 LOCARDI, ELSA , 湯瑪斯波拉考斯基 POLAKOWSKI, THOMAS , 威理契特 RICHTER, UWE , 優瑞奇瑞尼克 REINEKE, ULRICH , 傑德赫梅爾 HUMMEL, GERD
IPC分类号： C07C , A61K
CPC分类号： C07C275/40 , C07C235/40 , C07C275/26 , C07C275/30 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07D207/327 , C07D213/40 , C07D213/61 , C07D215/40 , C07D235/06 , C07D237/08 , C07D239/42 , C07D241/42 , C07D311/20 , C07D335/02
摘要：本發明關於具有下式結構(IV)之化合物(適宜地係C5a受體拮抗劑):
095119219-p01.bmp
其中R^1、R^2、R^3、R^4、R^5、R^6、R^7、R^8、R^9、R^10、R^11、R^12、R^13、R^14、R^15、R^16、R^17、R^18、R^19、R^20、R^21及R^22係各別選自包含H、烷基、經取代之烷基、烯基、經取代之烯基、炔基、經取代之炔基、環烷基、經取代之環烷基、雜環基、經取代之雜環基、芳基、經取代之芳基、雜芳基、經取代之雜芳基、芳烷基、經取代之芳烷基、雜芳基烷基、經取代之雜芳基烷基、烷氧基、經取代之烷氧基、芳氧基、經取代之芳氧基、芳基烷氧基、經取代之芳基烷氧基、醯氧基、經取代之醯氧基、鹵、羥基、硝基、氰基、醯基、經取代之醯基、氫硫基、烷硫基
、經取代之烷硫基、胺基、經取代之胺基、烷基胺基、經取代之烷基胺基、二烷基胺基、經取代之二烷基胺基、環胺基、經取代之環胺基、氨基甲醯基(-CONH2)、經取代之氨基甲醯基、羧基、氨基甲酸酯、烷氧羰基、經取代之烷氧羰基、醯基胺基、經取代之醯基胺基、氨磺醯基(-SO2NH2)、經取代之氨磺醯基、鹵烷基、鹵烷氧基、-C(O)H、三烷基甲矽烷基及疊氮基。
095119219-p01.bmp
简体摘要：本发明关于具有下式结构(IV)之化合物(适宜地系C5a受体拮抗剂): 095119219-p01.bmp 其中R^1、R^2、R^3、R^4、R^5、R^6、R^7、R^8、R^9、R^10、R^11、R^12、R^13、R^14、R^15、R^16、R^17、R^18、R^19、R^20、R^21及R^22系各别选自包含H、烷基、经取代之烷基、烯基、经取代之烯基、炔基、经取代之炔基、环烷基、经取代之环烷基、杂环基、经取代之杂环基、芳基、经取代之芳基、杂芳基、经取代之杂芳基、芳烷基、经取代之芳烷基、杂芳基烷基、经取代之杂芳基烷基、烷氧基、经取代之烷氧基、芳氧基、经取代之芳氧基、芳基烷氧基、经取代之芳基烷氧基、酰氧基、经取代之酰氧基、卤、羟基、硝基、氰基、酰基、经取代之酰基、氢硫基、烷硫基、经取代之烷硫基、胺基、经取代之胺基、烷基胺基、经取代之烷基胺基、二烷基胺基、经取代之二烷基胺基、环胺基、经取代之环胺基、氨基甲酰基(-CONH2)、经取代之氨基甲酰基、羧基、氨基甲酸酯、烷氧羰基、经取代之烷氧羰基、酰基胺基、经取代之酰基胺基、氨磺酰基(-SO2NH2)、经取代之氨磺酰基、卤烷基、卤烷氧基、-C(O)H、三烷基甲硅烷基及叠氮基。 095119219-p01.bmp

2. 发明专利

TW200930710A 小分子型之緩激(bradykinin)B1受體拮抗劑 SMALL MOLECULE BRADYKININ B1 RECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开
简体标题：小分子型之缓激(bradykinin)B1受体拮抗剂 SMALL MOLECULE BRADYKININ B1 RECEPTOR ANTAGONISTS
公开(公告)号：TW200930710A
公开(公告)日：2009-07-16
申请号：TW097136164
申请日：2008-09-19
申请人：傑瑞尼股份有限公司 JERINI AG
发明人：洛卡帝艾爾薩 LOCARDI, ELSA , 狄肯克勞斯 DINKEL, KLAUS , 史喬特馬可 SCHAUDT, MARCO , 理契特威 RICHTER, UWE , 舒瓦恩德爾克 SCHARN, DIRK , 赫梅爾傑德 HUMMEL, GERD , 瑞尼克優瑞奇 REINEKE, ULRICH , 瑞莫烏爾夫 REIMER, ULF
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D403/12 , C07C237/42 , C07C281/06 , C07C2601/02 , C07D207/06 , C07D207/20 , C07D213/82 , C07D213/89 , C07D239/42 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要：本發明揭示為緩激B1受體(B1R)拮抗劑之式(I)化合物。
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這些化合物可用於治療疾病或減輕與發炎和疼痛相關之不良症狀。本發明包含用於預防及治療涉及發炎和疼痛之疾病的新穎化合物及其可接受之衍生物、醫藥組成物和方法。
简体摘要：本发明揭示为缓激B1受体(B1R)拮抗剂之式(I)化合物。 097136164P01.bmp 这些化合物可用于治疗疾病或减轻与发炎和疼痛相关之不良症状。本发明包含用于预防及治疗涉及发炎和疼痛之疾病的新颖化合物及其可接受之衍生物、医药组成物和方法。

3. 发明专利

TW200800249A 激拮抗劑之用途 USE OF KININ ANTAGONISTS 审中-公开
简体标题：激拮抗剂之用途 USE OF KININ ANTAGONISTS
公开(公告)号：TW200800249A
公开(公告)日：2008-01-01
申请号：TW095124511
申请日：2006-07-05
申请人：傑瑞尼股份有限公司 JERINI AG
发明人：克里斯多夫吉布森 GIBSON, CHRISTOPH , 傑德赫梅爾 HUMMEL, GERD , 傑辰柯諾利 KNOLLE, JOCHEN , 優瑞奇瑞尼克 REINEKE, ULRICH , 湯瑪斯崔德勒 TRADLER, THOMAS
IPC分类号： A61K , A61P
CPC分类号： A61K38/08 , A61K45/06
摘要：本發明係關於-激受體拮抗劑之用途,其用於製造供治療及/或預防膀胱功能障礙之藥劑,其中激受體係選自包含B1及B2受體之群組。
简体摘要：本发明系关于-激受体拮抗剂之用途,其用于制造供治疗及/或预防膀胱功能障碍之药剂,其中激受体系选自包含B1及B2受体之群组。

4. 发明专利

TW200843767A 小分子緩激 B2受體調節劑 SMALL MOLECULE BRADYKININ B2 RECEPTOR MODULATORS 失效
简体标题：小分子缓激 B2受体调节剂 SMALL MOLECULE BRADYKININ B2 RECEPTOR MODULATORS
公开(公告)号：TW200843767A
公开(公告)日：2008-11-16
申请号：TW097110110
申请日：2008-03-21
申请人：傑瑞尼股份有限公司 JERINI AG
发明人：克里斯多夫吉布森 GIBSON, CHRISTOPH , 湯瑪斯崔德勒 TRADLER, THOMAS , 喀爾史坦席奈包恩 SCHNATBAUM, KARSTEN , 裘奇恩菲佛 PFEIFER, JOCHEN , 艾爾薩洛卡帝 LOCARDI, ELSA , 德爾克舒瓦恩 SCHARN, DIRK , 馬修斯帕斯考克 PASCHKE, MATTHIAS , 烏爾夫瑞莫 REIMER, ULF , 威理契特 RICHTER, UWE , 傑德赫梅爾 HUMMEL, GERD , 優瑞奇瑞尼克 REINEKE, ULRICH
IPC分类号： A61K , C07D
CPC分类号： C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要：本發明係關於式(I)化合物:
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或其藥理學上可接受的鹽、溶劑化物、或水合物,其中A為具有1至3個各自獨立地選自N或O之雜原子之6-員雜芳基,其中該6-員雜芳基經2至4個取代基取代,該取代基各自獨立地選自鹵素原子、氧原子、羥基、氰基、胺基、硝基、巰基、烷基、烯基、炔基、雜烷基、環烷基、雜環烷基、烷基環烷基、雜烷基環烷基、芳基、雜芳基、芳烷基、或雜芳烷基;R^5為鹵素原子、羥基、氰基、硝基、巰基、烷基、烯基、炔基、或雜烷基;R^6為隨意地經取代的烷基;隨意地經取代的烯基;具有1至3個各自獨立地選自N、O或S之雜原子之5-員雜環烷基,或環烷基,其中該5-員雜環烷基或環烷基經0至3個取代基取代,該取代基各自獨立地選自鹵素原子、氧原子、羥基、氰基、胺基、硝基、巰基、烷基、烯基、炔基、雜烷基、環烷基、雜環烷基、烷基環烷基、雜烷基環烷基、芳基、雜芳基、芳烷基、或雜芳烷基;具有1至4個各自獨立地選自N、O或S之雜原子之5-員雜芳基,其中該5-員雜芳基經0至3個取代基取代,該取代基各自獨立地選自鹵素原子、氧原子、羥基、氰基、胺基、硝基、巰基、烷
基、烯基、炔基、雜烷基、隨意地經取代的芳基或隨意地經取代的雜芳基烷基;或-S-R^10;R^10為具有1至3個各自獨立地選自N、O或S之雜原子之5-員雜環烷基,或環烷基,其中該5-員雜環烷基或環烷基經0至4個取代基取代,該取代基各自獨立地選自鹵素原子、氧原子、羥基、氰基、胺基、硝基、巰基、烷基、烯基、炔基、雜烷基、環烷基、雜環烷基、烷基環烷基、雜烷基環烷基、芳基、雜芳基、芳烷基、或雜芳烷基;或具有1至4個各自獨立地選自N、O或S之雜原子之5-員雜芳基,其中該5-員雜環烷基或環烷基經0至4個取代基取代,該取代基各自獨立地選自鹵素原子、氧原子、羥基、氰基、胺基、硝基、巰基、烷基、烯基、炔基、雜烷基、環烷基、雜環烷基、烷基環烷基、雜烷基環烷基、芳基、雜芳基、芳烷基、或雜芳烷基;R^7為氫原子、鹵素原子、羥基、氰基、胺基、硝基、烷基、或雜烷基;R^8為氫原子或鹵素原子;和R^17為氫原子或鹵素原子。
简体摘要：本发明系关于式(I)化合物: 097110110P01.bmp 或其药理学上可接受的盐、溶剂化物、或水合物,其中A为具有1至3个各自独立地选自N或O之杂原子之6-员杂芳基,其中该6-员杂芳基经2至4个取代基取代,该取代基各自独立地选自卤素原子、氧原子、羟基、氰基、胺基、硝基、巯基、烷基、烯基、炔基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、或杂芳烷基;R^5为卤素原子、羟基、氰基、硝基、巯基、烷基、烯基、炔基、或杂烷基;R^6为随意地经取代的烷基;随意地经取代的烯基;具有1至3个各自独立地选自N、O或S之杂原子之5-员杂环烷基,或环烷基,其中该5-员杂环烷基或环烷基经0至3个取代基取代,该取代基各自独立地选自卤素原子、氧原子、羟基、氰基、胺基、硝基、巯基、烷基、烯基、炔基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、或杂芳烷基;具有1至4个各自独立地选自N、O或S之杂原子之5-员杂芳基,其中该5-员杂芳基经0至3个取代基取代,该取代基各自独立地选自卤素原子、氧原子、羟基、氰基、胺基、硝基、巯基、烷基、烯基、炔基、杂烷基、随意地经取代的芳基或随意地经取代的杂芳基烷基;或-S-R^10;R^10为具有1至3个各自独立地选自N、O或S之杂原子之5-员杂环烷基,或环烷基,其中该5-员杂环烷基或环烷基经0至4个取代基取代,该取代基各自独立地选自卤素原子、氧原子、羟基、氰基、胺基、硝基、巯基、烷基、烯基、炔基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、或杂芳烷基;或具有1至4个各自独立地选自N、O或S之杂原子之5-员杂芳基,其中该5-员杂环烷基或环烷基经0至4个取代基取代,该取代基各自独立地选自卤素原子、氧原子、羟基、氰基、胺基、硝基、巯基、烷基、烯基、炔基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、或杂芳烷基;R^7为氢原子、卤素原子、羟基、氰基、胺基、硝基、烷基、或杂烷基;R^8为氢原子或卤素原子;和R^17为氢原子或卤素原子。

5. 发明专利

TW200811164A 用於抑制整合素的新穎雜環化合物及其用途 NEW HETEROCYCLIC COMPOUNDS FOR THE INHIBITION OF INTEGRINS AND USE THEREOF 审中-公开
简体标题：用于抑制集成素的新颖杂环化合物及其用途 NEW HETEROCYCLIC COMPOUNDS FOR THE INHIBITION OF INTEGRINS AND USE THEREOF
公开(公告)号：TW200811164A
公开(公告)日：2008-03-01
申请号：TW096116863
申请日：2007-05-11
申请人：傑瑞尼股份有限公司 JERINI AG
发明人：剛瑟辛斯欽斯凱 ZISCHINSKY, GUNTHER , 羅蘭史崔吉斯 STRAGIES, ROLAND , 法蘭克奧斯特坎波 OSTERKAMP, FRANK , 德爾克舒瓦恩 SCHARN, DIRK , 傑德赫梅爾 HUMMEL, GERD , 霍格爾卡赫夫 KALKHOF, HOLGER , 格特澤恩 ZAHN, GRIT , 朶瑞特弗斯梅爾 VOSSMEYER, DOERTE , 克勞蒂亞克利斯能艾布雷特 CHRISTNER-ALBRECHT, CLAUDIA , 優瑞奇瑞尼克 REINEKE, ULRICH
IPC分类号： C07D
CPC分类号： C07D405/12 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要：本發明係關於如式(Ⅰ)之化合物,
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其中A是選自芳族雜環5-員環系統之基團;Ar是選自任意地經取代的5-和6-員芳香族環系統之基團,其中該環系統包含0、1、2或3個選自N、O及S之雜原子;Z是各自獨立地選自(CH2)n-E-(CH2)m-L-(CH2)k和(CH2)m-L-(CH2)k之基團,其中E是一不存在或存在的基團,其中當E存在時,E是選自O、S、NH、NR^a、CO、SO、SO2、乙炔和經取代的乙烯;L是一不存在或存在的基團,其中當L存在時,L是各自獨立地選自O、S、NH、NR^b、CO、SO、SO2、經取代的乙烯和乙炔;及k、m和n各自獨立地為0、1、2或3;��是如式(Ⅱ)之基團
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其中Q是選自一直接的鍵、C1-C4烷基、C=O、C=S、O、S、CR^aR
^b、NR^a-NR^b、N=N、CR^a=N、N=CR^a、(C=O)-O、O-(C=O)、SO2、NR^a、(C=O)-NR^a、NR^a-(C=O)-NR^b、NR^c-(C=O)、O-(C=O)-NR^c、NR^c-(C=O)-O、NR^c-(C=S)、(C=S)-NR^c、NR^c-(C=S)-NR^d、NR^c-SO2和SO2-NR^c之基團;R1、R^a、R^b、R^c、和R^d是各自獨立地選自下列之基團:H、烷基、經取代的烷基、環烷基、經取代的環烷基、雜環基、經取代的雜環基、芳基、經取代的芳基、雜芳基、經取代的雜芳基、芳烷基、經取代的芳烷基、雜芳烷基、經取代的雜芳烷基、環烷烷基、經取代的環烷烷基、雜環基烷基、經取代的雜環基烷基、烷氧
基、烷氧烷基、經取代的烷氧烷基、烷氧基環烷基、經取代的烷氧基環烷基、烷氧基雜環基、經取代的烷氧基雜環基、烷氧芳基、經取代的烷氧芳基、烷氧基雜芳基、經取代的烷氧基雜芳基、烷硫烷基、經取代的烷硫烷基、烷硫基環烷基和經取代的烷硫基環烷基、羥基、經取代的羥基、酮基、硫基、經取代的硫基、胺羰基、經取代的胺羰基、甲醯基、經取代的甲醯基、硫甲醯基、經取代的硫甲醯基、胺基、經取代的胺基、羥基、經取代的羥基、巰基、經取代的巰基、經取代的二氮烯、亞胺、經取代的亞胺、基、經取代的基、亞胺甲胺基、經取代的亞胺甲胺基、基、經取代的基、甲醯胺基、經取代的甲醯胺基、胺羰氧基、經取代的胺羰氧基、羥羰胺基、經取代的羥羰胺基、羥羰基、經取代的羥羰基、甲醯氧基、經取代的甲醯氧基、硫甲醯胺基、經取代的硫甲醯胺基、胺基硫代羰基、經取代的胺基硫代羰基、硫基、經取代的硫基、磺醯基、經取代的磺醯基、磺醯胺基、經取代的磺醯胺基、胺磺醯基、經取代的胺磺醯基、氰基和鹵素;R2是一斥水性部份體;R3是選自OH、C1-C8烷氧基和
芳基C0-C6烷氧基之基團;R4是選自氫、鹵素和C1-C4烷基之基團;及G是一含有鹼性部份體之基團。
简体摘要：本发明系关于如式(Ⅰ)之化合物, 096116863P01.bmp 其中A是选自芳族杂环5-员环系统之基团;Ar是选自任意地经取代的5-和6-员芳香族环系统之基团,其中该环系统包含0、1、2或3个选自N、O及S之杂原子;Z是各自独立地选自(CH2)n-E-(CH2)m-L-(CH2)k和(CH2)m-L-(CH2)k之基团,其中E是一不存在或存在的基团,其中当E存在时,E是选自O、S、NH、NR^a、CO、SO、SO2、乙炔和经取代的乙烯;L是一不存在或存在的基团,其中当L存在时,L是各自独立地选自O、S、NH、NR^b、CO、SO、SO2、经取代的乙烯和乙炔;及k、m和n各自独立地为0、1、2或3;��是如式(Ⅱ)之基团 096116863P02.bmp 其中Q是选自一直接的键、C1-C4烷基、C=O、C=S、O、S、CR^aR ^b、NR^a-NR^b、N=N、CR^a=N、N=CR^a、(C=O)-O、O-(C=O)、SO2、NR^a、(C=O)-NR^a、NR^a-(C=O)-NR^b、NR^c-(C=O)、O-(C=O)-NR^c、NR^c-(C=O)-O、NR^c-(C=S)、(C=S)-NR^c、NR^c-(C=S)-NR^d、NR^c-SO2和SO2-NR^c之基团;R1、R^a、R^b、R^c、和R^d是各自独立地选自下列之基团:H、烷基、经取代的烷基、环烷基、经取代的环烷基、杂环基、经取代的杂环基、芳基、经取代的芳基、杂芳基、经取代的杂芳基、芳烷基、经取代的芳烷基、杂芳烷基、经取代的杂芳烷基、环烷烷基、经取代的环烷烷基、杂环基烷基、经取代的杂环基烷基、烷氧基、烷氧烷基、经取代的烷氧烷基、烷氧基环烷基、经取代的烷氧基环烷基、烷氧基杂环基、经取代的烷氧基杂环基、烷氧芳基、经取代的烷氧芳基、烷氧基杂芳基、经取代的烷氧基杂芳基、烷硫烷基、经取代的烷硫烷基、烷硫基环烷基和经取代的烷硫基环烷基、羟基、经取代的羟基、酮基、硫基、经取代的硫基、胺羰基、经取代的胺羰基、甲酰基、经取代的甲酰基、硫甲酰基、经取代的硫甲酰基、胺基、经取代的胺基、羟基、经取代的羟基、巯基、经取代的巯基、经取代的二氮烯、亚胺、经取代的亚胺、基、经取代的基、亚胺甲胺基、经取代的亚胺甲胺基、基、经取代的基、甲酰胺基、经取代的甲酰胺基、胺羰氧基、经取代的胺羰氧基、羟羰胺基、经取代的羟羰胺基、羟羰基、经取代的羟羰基、甲酰氧基、经取代的甲酰氧基、硫甲酰胺基、经取代的硫甲酰胺基、胺基硫代羰基、经取代的胺基硫代羰基、硫基、经取代的硫基、磺酰基、经取代的磺酰基、磺酰胺基、经取代的磺酰胺基、胺磺酰基、经取代的胺磺酰基、氰基和卤素;R2是一斥水性部份体;R3是选自OH、C1-C8烷氧基和芳基C0-C6烷氧基之基团;R4是选自氢、卤素和C1-C4烷基之基团;及G是一含有碱性部份体之基团。

6. 发明专利

TW200738671A 用於抑制整合素之化合物及其用途 COMPOUNDS FOR THE INHIBITION OF INTEGRINS AND USE THEREOF 审中-公开
简体标题：用于抑制集成素之化合物及其用途 COMPOUNDS FOR THE INHIBITION OF INTEGRINS AND USE THEREOF
公开(公告)号：TW200738671A
公开(公告)日：2007-10-16
申请号：TW096103577
申请日：2007-01-31
申请人：傑瑞尼股份有限公司 JERINI AG
发明人：剛瑟辛斯欽斯凱 ZISCHINSKY, GUNTHER , 羅蘭史崔吉斯 STRAGIES, ROLAND , 法蘭克奧斯特坎波 OSTERKAMP, FRANK , 德爾克舒瓦恩 SCHARN, DIRK , 傑德赫梅爾 HUMMEL, GERD , 霍格爾卡赫夫 KALKHOF, HOLGER , 格特澤恩 ZAHN, GRIT , 朶瑞特弗斯梅爾 VOSSMEYER, DOERTE , 克勞蒂亞克利斯能艾布雷特 CHRISTNER-ALBRECHT, CLAUDIA , 優瑞奇瑞尼克 REINEKE, ULRICH
IPC分类号： C07D , A61K , A61P
CPC分类号： C07D401/12 , C07D471/04
摘要：本發明係有關式(I)所示化合物G-Z-A-Ar-Y-��(I)其中A是選自非芳族雜環和碳環的環系統之基團;Ar是一不存在或存在的基團,其中當Ar存在時,Ar是選自3-至9-員環,或當Ar存在時,Ar是一多環的環系統,選自4,4-員環、4,5-員環、4,6-員環、5,5-員環、5,6-員環、6,6-員環、6,7-員環、7,7-員環、6,5,6-員環、6,6,6-員環、6,7,6-員環;Z和Y是各自獨立地選自(CH2)n-E-(CH2)m-L-(CH2)k和(CH2)m-L-(CH2)k之基團,其中E是一不存在或存在的基團,其中當E存在時,E是選自O、S、NH、NR^a、CO、SO、SO2、經取代的乙烯和乙炔;L是一不存在或存在的基團,其中當L存在時,L是各自獨立地選自O、S、NH、NR^b、CO、SO、SO2、經取代的乙烯和乙炔;及k、m和n各自獨立地為0、1、2或3;��是如下式(II)所示之基團
096103577-p01.bmp
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其中Q是選自一直接的鍵、C=O、C=S、O、S、CR^aR^b、NR^a-NR^b、N=N、CR^a=N、N=CR^a、(C=O)-O、O-(C=O)、SO2、NR^a、(C=O)-NR^a、NR^a-(C=O)-NR^b、NR^c-(C=O)、O-(C=O)-NR^c、NR^c-(C=O)-O、NR^c-(C=S)、(C=S)-NR^c、NR^c@2-(C=S)-NR^d、NR^c-SO2和SO2-NR^c之基團;R1、R^a、R^b、R^c和R^d是各自獨立地選自下列之基團:H、烷基、經取代的烷基、環烷基、經取代的環烷基、雜
環基、經取代的雜環基、芳基、經取代的芳基、雜芳基、經取代的雜芳基、芳烷基、經取代的芳烷基、雜芳烷基、經取代的雜芳烷基、環烷烷基、經取代的環烷烷基、雜環基烷基、經取代的雜環基烷基、烷氧基、烷氧烷基、經取代的烷氧烷基、烷氧基環烷基、經取代的烷氧基環烷基、烷氧基雜環基、經取代的烷氧基雜環基、烷氧芳基、經取代的烷氧芳基、烷氧基雜芳基、經取代的烷氧基雜芳基、烷硫烷基、經取代的烷硫烷基、烷硫基環烷基和經取代的烷硫基環烷基、羥基、經取代的羥基、酮基、硫基、經取代的硫基、胺羰基、經取代的胺羰基、甲醯基、經取代的甲醯基、硫甲醯基、經取代的硫甲醯基、胺基、經取代的胺基、羥基、經取代的羥基、巰基、經取代的巰基、基、經取代的基、二氮烯(diazene)、經取代的二氮烯、亞胺、經取代的亞胺、基、經取代的基、亞胺甲胺基、經取代的亞胺甲胺基、基、經取代的基、甲醯胺基、經取代的甲醯胺基、胺羰氧基、經取代的胺羰氧基、羥羰胺基、經取代的羥羰胺基、羥羰基、經取代的羥羰基、甲醯氧基、經取代的甲醯氧基、硫甲醯胺基、經取代的硫甲醯胺基、胺基硫代羰基、經取代的胺基硫代羰基、硫基、經取代
的硫基、磺醯基、經取代的磺醯基、磺醯胺基、經取代的磺醯胺基、胺磺醯基、經取代的胺磺醯基、氰基、鹵素;R2是一斥水性部份體;R3是選自OH、C1-C8烷氧基和芳基C0-C6烷氧基之基團;R4是選自氫、鹵素和C1-C4烷基之基團;及G是一含有一或多個部份體之基團,其中該部份體是選自NH、OH和鹼性部份體。
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简体摘要：本发明系有关式(I)所示化合物G-Z-A-Ar-Y-��(I)其中A是选自非芳族杂环和碳环的环系统之基团;Ar是一不存在或存在的基团,其中当Ar存在时,Ar是选自3-至9-员环,或当Ar存在时,Ar是一多环的环系统,选自4,4-员环、4,5-员环、4,6-员环、5,5-员环、5,6-员环、6,6-员环、6,7-员环、7,7-员环、6,5,6-员环、6,6,6-员环、6,7,6-员环;Z和Y是各自独立地选自(CH2)n-E-(CH2)m-L-(CH2)k和(CH2)m-L-(CH2)k之基团,其中E是一不存在或存在的基团,其中当E存在时,E是选自O、S、NH、NR^a、CO、SO、SO2、经取代的乙烯和乙炔;L是一不存在或存在的基团,其中当L存在时,L是各自独立地选自O、S、NH、NR^b、CO、SO、SO2、经取代的乙烯和乙炔;及k、m和n各自独立地为0、1、2或3;��是如下式(II)所示之基团 096103577-p01.bmp 096103577-p02.bmp 其中Q是选自一直接的键、C=O、C=S、O、S、CR^aR^b、NR^a-NR^b、N=N、CR^a=N、N=CR^a、(C=O)-O、O-(C=O)、SO2、NR^a、(C=O)-NR^a、NR^a-(C=O)-NR^b、NR^c-(C=O)、O-(C=O)-NR^c、NR^c-(C=O)-O、NR^c-(C=S)、(C=S)-NR^c、NR^c@2-(C=S)-NR^d、NR^c-SO2和SO2-NR^c之基团;R1、R^a、R^b、R^c和R^d是各自独立地选自下列之基团:H、烷基、经取代的烷基、环烷基、经取代的环烷基、杂环基、经取代的杂环基、芳基、经取代的芳基、杂芳基、经取代的杂芳基、芳烷基、经取代的芳烷基、杂芳烷基、经取代的杂芳烷基、环烷烷基、经取代的环烷烷基、杂环基烷基、经取代的杂环基烷基、烷氧基、烷氧烷基、经取代的烷氧烷基、烷氧基环烷基、经取代的烷氧基环烷基、烷氧基杂环基、经取代的烷氧基杂环基、烷氧芳基、经取代的烷氧芳基、烷氧基杂芳基、经取代的烷氧基杂芳基、烷硫烷基、经取代的烷硫烷基、烷硫基环烷基和经取代的烷硫基环烷基、羟基、经取代的羟基、酮基、硫基、经取代的硫基、胺羰基、经取代的胺羰基、甲酰基、经取代的甲酰基、硫甲酰基、经取代的硫甲酰基、胺基、经取代的胺基、羟基、经取代的羟基、巯基、经取代的巯基、基、经取代的基、二氮烯(diazene)、经取代的二氮烯、亚胺、经取代的亚胺、基、经取代的基、亚胺甲胺基、经取代的亚胺甲胺基、基、经取代的基、甲酰胺基、经取代的甲酰胺基、胺羰氧基、经取代的胺羰氧基、羟羰胺基、经取代的羟羰胺基、羟羰基、经取代的羟羰基、甲酰氧基、经取代的甲酰氧基、硫甲酰胺基、经取代的硫甲酰胺基、胺基硫代羰基、经取代的胺基硫代羰基、硫基、经取代的硫基、磺酰基、经取代的磺酰基、磺酰胺基、经取代的磺酰胺基、胺磺酰基、经取代的胺磺酰基、氰基、卤素;R2是一斥水性部份体;R3是选自OH、C1-C8烷氧基和芳基C0-C6烷氧基之基团;R4是选自氢、卤素和C1-C4烷基之基团;及G是一含有一或多个部份体之基团,其中该部份体是选自NH、OH和碱性部份体。 096103577-p03.bmp

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